Левомицетин-КМП (1 г)

МНН: Хлорамфеникол
Производитель: ПАО Киевмедпрепарат
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Chloramphenicol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№009793
Период регистрации: 23.09.2016 - 23.09.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 452 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Левомицетин.

Халықаралық патенттелмеген атауы

Хлорамфеникол.

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 1,0 г ұнтақ.

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – 1 г левомицетинге шаққанда стерильді натрий тұзының левомицетин сукцинаты.

Сипаттамасы

Ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті ұнтақ. Гигроскопиялы.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы дәрілер. Амфениколдар. Хлорамфеникол.

АТХ коды J01ВА01.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Вена ішіне енгізгеннен кейін тұрақты ең жоғары концентрациясына инфузияны тоқтатқаннан кейін орташа алғанда 18,0 минуттан соң жеткен.

Таралуы

Левомицетин организм тіндері мен сұйықтығына жақсы таралады, жұлын-ми сұйықтығына енеді.

Биотрансформациясы

Левомицетин енгізгеннен кейін натрий тұзының левомицетин сукцинатынан жылдам босап шығарды. Натрий тұзының левомицетин сукцинаты, бос левомицетин мен метаболиттер организмнен несеппен шығарылады.

Шығарылуы

Левомицетин сукцинатын вена ішіне енгізгеннен кейін левомицетиннің жартылай ыдырау кезеңі әрбір 6 сағат сайын 4,03 сағатты, левомицетин сукцинатта – 2,65 сағатты құрайды.

Педиатриялық тәжірибеде

16 жасқа дейінгі балаларда жартылай шығарылудың болжамды кезеңі 1,7-ден 12,0 сағатқа дейінгі диапазонда айтарлықтай өзгеріп тұрады. Фармакодинамикасы

Левомицетин Spirilla және Rickettsia қоса, көптеген грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге қатысты белсенді. Препараттың әсер ету механизмі бактериялық ақуыз синтезінің бәсеңдеуіне негізделген.

Қолданылуы

- іш сүзегінде, H. influenzae туындатқан менингит және левомицетинге сезімтал бактериялар туындатқан басқа да күрделі инфекцияларда.

- левомицетинді пероральді қолдану мүмкін болмаған немесе левомицетиннің пероральді түрлерін қабылдау кезінде жеткеніне қарағанда, қанда левомицетиннің жоғары концентрациясына жетуі қажет болған жағдайларда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат ерітінділерін ex tempore дайындайды.

Енгізілетін доза және пайдаланылатын концентрация инфекцияның ауырлығына байланысты. Мынадай стандартты дозалау ұсынылады:

Ересектер: 1 г левомицетиннен (1 құты) әрбір 6-8 сағат сайын.

Егде жастағы пациенттер: бауыр мен бүйректің қалыпты функциясы жағдайында дозаны түзету қажет емес.

Балалар: кг дене салмағына 50 мг, бөлінген дозада (бірдей бөлікке) күнделікті әрбір 6 сағат сайын (осы дозадан асып кетпеуі тиіс). Пациенттің жағдайын уыттылық белгілері болуына мұқият тексеріп отыру қажет. Балаларға бұлшықет ішіне енгізу жолы ұсынылады.

Енгізу әдісі

Тек қана 10% немесе одан төмендеу концентрацияда пайдалану керек. 10% ерітіндіні асептикалық жағдайларда 5 мл 20% ерітіндіге 5 мл еріткіш (инъекцияға арналған су, инъекцияға арналған натрий хлориді немесе инъекцияға арналған 5% глюкоза ерітіндісі) қосу жолымен алуға болады.

10% ерітінді вена ішіне инъекция түрінде 1 минут бойы немесе сұйықтықтың көп мөлшерінде вена ішіне инфузия жолымен енгізілуі тиіс.

Жергілікті емдеумен бір мезгілде левомицентин сукцинатын вена ішіне енгізу остеомиелит ошағын емдеу, абсцестер, эмпиема, тері инфекциялары және несеп щығару жолдарының инфекциялары кезінде өте тиімді болып табылады.

Айрықша жағдайларда, мысалы, сепсис немесе менингиті бар пациенттерде күніне 100 мг/кг дейінгі доза қолданылуы мүмкін. Препараттың жоғары дозалары клиникалық тұрғыда қолжетімді болғаннан-ақ, дереу азайтылуы тиіс. Қайталануын болдырмас үшін емдеу температура қалпына келгеннен соң, риккетсиозды инфекциялар жағдайында 4 күнге дейін және іш сүзегі жағдайында 8-10 күнге дейін жалғастырылуы тиіс.

Вена ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізу керек.

Қанда ең жоғары концентрациясына жылдам жетуін қамтамасыз ету үшін левомицентин сукцинатын вена ішіне инъекция жолымен енгізу керек. Осылай істеу мүмкін болмайтын жағдайларда препаратты бұлшықет ішіне енгізген жөн.

Ұсынылатын еріткіштер: инъекцияға арналған су, натрий хлориді немесе инъекцияға арналған 5% глюкоза ерітіндісі. Сұйылту кестесі төменде келтірілген.

Концентрация

Ерітінді концентрациясы

Қосылуы қажет еріткіштің көлемі

40 %

400 мг/мл

1,7 мл

25 %

250 мг/мл

3,2 мл

20 %

200 мг/мл

4,2 мл

Жағымсыз әсерлері

- дерматит

- аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі, есекжем, оның ішінде перианальді дерматит, дерматоздар, қызба, өте сирек – ангионевроздық ісіну, анафилаксия);

- диспепсиялық бұзылыстар, жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің кебуі, стоматит, глоссит, ауыз қуысы мен аңқа шырышты қабығының тітіркенуі, энтероколит, бауыр функциясының бұзылуы;

- қан түзу жүйесіне уытты әсер ету: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гемоглобин мөлшерінің азаюы, сирек – тотальді гипопластикалық анемия;

- ішек микрофлораларының бәсеңдеуі, дисбактериоз, салдарлы зең инфекциясының дамуы;

- психомоторлық бұзылыстар, көрінетін және естілетін елестеулер, депрессия, сананың шатасуы және делирий болатын энцефалопатия, бас ауыруы, шеткері неврит, көру жүйкесінің невриті;

- жедел дәрілік гемолиз (глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы)

- гемолитикалық емес анемия (уридиндифосфоглюкурон трансферазасы тапшылығы);

- темір тапшылығы анемиясы;

- гипотрофия, миодистрофия;

- Яриш- Герксгеймер синдромы;

- жаралар жазылуының баяу жүруі;

- алопеция;

- суперинфекция;

- апластикалық анемия;

- жаңа туған нәрестелердің «сұр синдромы» (левомицетинді вена ішіне енгізгеннен кейін жаңа туған нәрестелер мен балаларда тіркелген күрделі жағымсыз реакция).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратты жекелей көтере алмаушылық және/немесе анамнезде левомицетинге жағымсыз реакцияның болуы;

- қан түзілуінің бәсеңдеуі, қан аурулары, жедел порфирия;

- тері аурулары (псориаз, экзема, зеңдік зақымданулар);

- бауыр және/немесе бүйрек функциясының айқын бұзылулары;

- глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы;

- Левомицетинді жедел респираторлық ауруларды, баспаны емдеу мен профилактикасы үшін тағайындамаған жөн;

- жүктілік және лактация кезеңі;

- жаңа туған кезең.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Левомицетинді қан түзілуін бәсеңдететін препараттармен (сульфаниламидтермен, пиразолон туындыларымен, цитостатиктермен), сондай-ақ сәулелік еммен бірге тағайындамайды.

P450 цитохром тежегіші ретінде Левомицетин метаболизм мен шығарылуын баяулатуы, қанда дифенин, бутамид, барбитураттар, фенитоин, тікелей емес антикоагулянттардың (мысалы, варфариннің, неодикумариннің) деңгейін жоғарылатуы мүмкін .

Циклосерин Левомицетиннің нейроуыттылығын, ристомицин – гематоуытылығын күшейтеді. Левомицетин пероральді гипогликемиялық препараттардың (толбутамид, хлорпропамид) оксикумарин туындыларының метаболизмін бәсеңдетіп, гипогликемиялық және антикоагулянттық қасиеттерін арттырады.

Барбитураттар (фенобарбитал), рифампицин, рифабутин Левомицетин биотрансформациясын жеделдетеді, қан сарысуында препарат концентрациясы мен оның тиімділігін төмендетеді.

Левомицетин құрамында эстроген бар пероральлі контрацептивтер тиімділігін төмендетуі, темір препараттары, фолий қышқылы, цианокобаламиннің әсерлерін әлсіретуі мүмкін.

Левомицетин пенициллиндер мен цефалоспориндердің бактерияға қарсы әсерін төмендетеді. Левомицетин макролидтер (эритромицин), линкозамидтер (клиндамицин, линкомицин) әсерін азайтуы мүмкін. Левомицетинді нистатин және леворинмен бір мезгілде қолданғанда микробқа қарсы әсер етуінің өзара әлсіреуі байқалады, сондықтан оларды бір мезгілде қолданбаған жөн.

Парацетамолмен бір мезгілде қолданғанда хлорамфеникол жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруы байқалуы мүмкін.

Левомицетинді циклофосфамидпен бір мезгілде қолданғанда соңғысының жартылай шығарылу кезеңі 7,5-тен 11,5 сағатқа дейін ұзарады.

Левомицетин циклоспорин мен такролимус концентрациясын жоғарылатуы ықтимал, осыған байланысты соңғыларының дозасын реттеген жөн.

Алкогольмен үйлесімсіз (бір мезгілде қолданғанда дисульфирам тәрізді реакциялар дамуы мүмкін: терінің гиперемиясы, тахикардия, жүрек айну, құсу, рефлекторлық жөтел, құрысулар).

Айрықша нұсқаулар

Левомицетинді дәрігердің тағайындауымен ғана енгізу керек. Левомицетинмен емдеуді қан көрінісін және бауыр мен бүйректің функциялық жай-күйін бақылай отырып жүргізген жөн. Левомицетинді бақылаусыз тағайындауға және оны инфекция үдерістерінің жеңіл түрлерінде, әсіресе балалар тәжірибесінде қолдануға жол беруге болмайды.

Препарат оған сезімтал қоздырғыштар туғызған ауыр инфекцияларда ғана, егер уыттылығы аздау антибиотиктер тиімсіз немесе оларды қолдануға болмайтын жағдайларда ғана тағайындалуы тиіс. Левомицетинді бактерияға қарсы емнің бастапқы сатысында клиникалық көрсеткіштер негізінде тағайындауға болады. Бір мезгілде препарат қабылдауды тоқтату және уыттылығы аздау антибиотикке ауыстыру мақсатында сезімталдыққа in vitro тестілері жүргізілуі тиіс, мұндай сынақтарда оң нәтижелер көрсететін сезімталдыққа in vitro тестілері жүргізілуі тиіс. Емдеуді антибиотикпен емес, левомицетинмен жалғастыру туралы шешім, егер in vitro зерттеулерде екеуі де белгілі патогенге қарсы тиімді болатын болса, инфекция ауырлығына, әртүрлі микробқа қарсы препараттарға қоздырғыш сезімталдығына, сондай-ақ осы инфекция кезінде әртүрлі препараттар тиімділігіне негізделген болуы тиіс.

Левомицетинді қанның ауыр дискразиясы ықтималдығымен байланысты өлімге әкелуі мүмкін тривиальді инфекциялар үшін пайдаланбаған жөн.

Сүйек кемігі бәсеңдетілуі және қан аурулары

Қанның күрделі және өлімге соқтыратын патологиялық өзгерістері (апластикалық анемия, гипопластикалық анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, және сүйек кемігінің бәсеңдеуі) левомицетинмен емдеуден кейін байқалады (Жағымсыз әсерлері бөлімін қараңыз). Левомицетин енгізумен байланысты кейіннен лейкемия дамуымен, апластикалық анемияның дамуы туралы хабарлар бар. Патологиялық өзгерістері препаратпен ұзақ мерзімді, сондай-ақ қысқа мерзімді емнен кейін де байқалған. Левомицетин емдеуге уыттылығы аздау антибиотик пайдаланыла алатын инфекция жағдайында қолданылмауы тиіс.

Пациенттің хал- жағдайын мониторингілеу

Препарат уыттылығына байланысты сарысудағы левомицетин деңгейін әсіресе егде жастағы адамдарда, бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда, левомицетин өзара әрекеттесе алатын басқа дәрілік заттар қабылдаған пациентерде бақылаудың маңызы зор (Дәрілермен өзара әрекеттесуі бөлімін қараңыз).

Левомицетинмен емдеу үдерісінде гематологиялық функцияны мұқият бағалау өте маңызды. Гематологиялық көрсеткіштерді анықтаған кезде, лейкопения, ретикулоцитопения немесе гранулоцитопения сияқты, олардың қайтымсыз болуынан бұрын, ерте шеткері гематологиялық өзгерістердің анықталуы мүмкін. Бұл апластикалық анемия алдындағы сүйек кемігі бәсеңдеуі жағдайында индикаторлық көрсеткіштер болып табылмайды.

Емдеу кезінде тиісті зертханалық талдаулар мен клиникалық бақылауды жүргізу үшін мүмкіндігінше пациенттерді ауруханаға жатқызған дұрыс.

Бастапқы гематологиялық көрсеткіштерді анықтау және емдеу кезінде қайталап анықтау шамамен әрбір екі күн сайын қажет. Ретикулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, немесе левомицетин енгізумен ықтимал байланысы бар гематологиялық көрсеткіштердің қандай болмасын кез келген өзгерістері пайда болғанда препарат қолдануды тоқтатқан жөн. Тіптен мұндай диагностика жасау да кейіннен сүйек кемігі бәсеңдеуінің қайтымсыз типінің пайда болу мүмкіндігін жоққа шығармайды.

Левомицетинмен қайталап емдеу курсының болмағаны дұрыс, емдеу аурудың асқынуы немесе қайталануының даму қаупінсіз оңды нәтижелер алу үшін қажетті уақыттан ұзаққа созылмауы тиіс. Сүйек кемігінің бәсеңдеуін туындатуы мүмкін препараттармен қатар жүретін емнен аулақ болу керек.

Бауыр немесе бүйрек жекіліксіздігі

Қан сарысуындағы левомицетиннің шамадан тыс деңгейі бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге стандартты дозаны енгізудің, оның ішінде сәбилердегі жеткіліксіз дамыған метаболизмдік үдерістердің нәтижесі болуы мүмкін. Дозалар сәйкес түрде түзетілуі тиіс немесе дұрысы, қан сарысуындағы концентрация тиісті уақыт аралығымен анықталуы тиіс (Қолдану тәсілі және дозалары бөлімін қараңыз).

Кішкенетай балалардағы сұр синдром

Уытты, оның ішінде өліммен аяқталатын реакциялар күні жетпей туған және жаңа туған балаларда байқалған. Бұл реакциялармен байланысты белгілер мен симптомдар «сұр синдром» ретінде белгіленеді. Аналары босану кезінде левомицетин қабылдаған жаңа туған нәрестелерде «сұр синдром» жағдайлары тіркелген, левомицетинмен емдеу көптеген жағдайларда өмірінің алғашқы 48 сағаты ішінде жүргізілген. «Сұр синдромның» алғашқы симптомдары левомицетиннің жоғары дозаларымен үздіксіз 3-4 күн емдегеннен кейін пайда болған. Симптомдар мынадай тәртіпте пайда болған: құсумен немесе онсыз іштің кебуі, үдемелі солғын цианоз, көбіне жүйесіз тыныс алумен қатар жүретін вазомоторлық коллапс, осы симптомдар пайда болғаннан кейінгі бірнеше сағат ішіндегі өлім.

Емдеуді сәйкес симптоматикасы кезінде ертерек тоқтату кейіннен толық сауығумен үдерістің жиі қайтымдылығына әкелген.

Жалпы қағидалар

Левомицетин тривиальді инфекцияларды емдегенде немесе ол суық тию, вирусты тұмау, тамақ инфекциясы сияқты арнайы көрсетілмеген жағдайларда немесе бактериялық инфекцияны болдырмас үшін профилактикалық дәрі ретінде қолданылмауы тиіс.

Суперинфекциялар

Левомицетинді, сондай-ақ басқа да антибиотиктерді пайдалану зеңдерді қоса, төзімді организмдердің шамадан тыс өсуіне әкелуі мүмкін. Егер төзімді қоздырғыштар туындатқан инфекциялық үдеріс емдеу кезінде байқалатын болса, тиісті шараларды қолданған жөн.

Clostridium difficile астасқан диарея левомицетинді қоса, іс жүзінде барлық бактерияға қарсы агенттерді пайдаланғанда байқалады және ауырлығы жағынан жеңіл диареядан өлімге апаратын колитке дейін құбылып тұруы мүмкін. Бактерияға қарсы препараттармен емдеу ішектің қалыпты флорасының өзгеруіне, соның нәтижесінде Clostridium difficile шамадан тыс өсуіне әкеледі. C. difficile А және В токсиндерін өндіреді, олар Clostridium difficile астасқан диарея дамуына ықпал етеді.

Clostridium difficile-астасқан диарея антибиотиктер қолданғаннан кейін диареямен қаралған барлық науқастарда күмән тудыруы тиіс. Мұқият анамнез қажет, өйткені Clostridium difficile-астасқан диарея кейінге созылып кетуі және бактерияға қарсы агенттер енгізгеннен кейін екі ай өткен соң дамуы мүмкін.

Иммунитетке әсер етуі

Левомицетин иммунитет нығаюына кедергі болуы мүмкін, сондықтан препаратты белсенді иммунизация кезінде қолданбаған жөн.

Бұрын цитостатикалық немесе сәулемен емдеуді өткен пациенттерде ауыр жағымсыз әсерлерінің даму мүмкіндігін ескере отырып, Левомицетин препаратымен емдеудің ықтимал қауіптері мен күтілетін пайдасын бағалау керек.

Балаларға, әсіресе 3 жасқа дейінгі балаларға дәрілік препарат тек қана өмірлік маңызды көрсетілімдер бойынша ғана тағайындалады. Бала кішкентай болған сайын, жинақталу қаупі де жоғары.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Жүйке жүйесі тарапынан мүмкін болатын жағымсыз реакциялардың даму қаупімен байланысты автокөлік басқаратын немесе басқа да механизмдермен жұмыс істейтін адамдар препаратты сақтықпен қолданғандары жөн.

Жүктілік немесе бала емізу кезеңінде қолдану

Препаратты жүктілік немесе бала емізу кезеңінде қолдану тәжірибесі жоқ. Препаратты пациенттердің бұл санатына қолдануға болмайды.

Балалар

«Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімінде көрсетілген дозаларды сақтаған жағдайда балаларда қолдануға рұқсат етіледі. Сақтықпен және тек баламалы ем болмаған кезде тағайындайды. Жаңа туған және күні жетпей туған балаларға қолдануға болмайды.

Артық дозалануы

Левомицетиннің үлкен дозаларын (тәулігіне 3 г астам) ұзақ қолдану психомоторлық бұзылыстарды, сананың шатасуын, көзге көрінетін және құлаққа естілетін елестеулерді, есту мен көру жітілігінің төмендеуін, агранулоцитозды, апластикалық анемияны, дәм сезудің оның төмендеуіне дейін бұзылуын, оптикалық және шеткері невриттерді (оның ішінде көз алмасының салдануы), терінің бозаңдануын, тамақтың ауыруын, температураның жоғарылауын, өзгеше қан кету және қан құйылуын, қажу және әлсіздікті туындатуы мүмкін.

Балалар мен ерекше сезімтал адамдарда артық дозалану кезінде «сұр синдром» дамуы мүмкін: іштің кебуі, құсу, ауыр метаболизмдік ацидозбен тыныс алу дистресі, терінің сұр түсі, жүрек-қантамыр коллапсы.

Сонымен қатар Левомицетинге тән басқа да жағымсыз реакциялар дамуы мүмкін («Жағымсыз реакциялар» бөлімін қараңыз).

Емі: препаратты тоқтату, асқазанды шаю, энтеросорбенттер қолдану, симптоматикалық ем.

Үйлесімсіздік

«Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімінде көрсетілмеген еріткіштерді пайдаланбаған дұрыс. Левомицетинді бір шприцте В тобы дәрумендерімен және аскорбин қышқылымен араластыруға болмайды. Левомицетин ампициллин натрий тұзы, гентамицин сульфаты, канамицин сульфаты ерітінділерімен және гидрокортизонмен үйлесімсіз.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

1 г препараттан резеңке тығынмен герметикалық тығындалған және алюминий қалпақшалармен қаусырылған шыны құтыда.

Құтыға өздігінен желімделетін заттаңба жапсырылады.

40 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі 5-10 нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Қорапқа бандероль-заттаңбаны жабыстырады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Киевмедпрепарат» ЖАҚ,

Украина, 01032, Киев қ., Саксаганский к-сі, 139.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Киевмедпрепарат» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Артериум» корпорациясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі 050060, Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 97 үй, 3 подъезд, «54» кеңсе

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10; Е-mail: Almaty@arterium.ua

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«Артериум» корпорациясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі 050060, Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 97 үй, 3 подъезд, «54» кеңсе

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

Е-mail: Almaty@arterium.ua

 

 

Прикрепленные файлы

094443621477976112_ru.doc 84 кб
858561561477977431_kz.doc 99.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники