Латасопт
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Латасопт
Международное непатентованное название
Латанопрост
Лекарственная форма
Глазные капли 0,005 %, 2,5 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество- латанопрост 0,05 мг,
вспомогательные вещества: динатрия гидрофосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода очищенная.
Описание
Бесцветный прозрачный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения органов чувств. Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Аналоги простагландинов. Латанопрост.
Код АТХ S01EЕ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Латанопрост - это изопропиловый эфир пролекарства, которое само по себе является неактивным, но после гидролиза с образованием кислоты латанопроста становится биологически активным.
Пролекарство хорошо проникает через роговицу, и все лекарства, которые попадают во внутриглазную жидкость, гидролизуются при прохождении через роговицу.
Максимальная концентрация во внутриглазной жидкости достигается через 2 часа после местного применения. После местного применения латанопрост распределяется главным образом в переднем сегменте глаза, в конъюнктиве и в веках. Лишь незначительное количество препарата достигает заднего сегмента.
Практически не происходит метаболизма кислоты латанопроста в глазах. Основной метаболизм препарата происходит в печени. У человека период полувыведения составляет 17 минут. Основные метаболиты – 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболиты – проявляют лишь слабую биологическую активность (или не проявляют ее) и выводятся преимущественно с мочой.
Фармакодинамика
Латанопрост, аналог простагландина F2α, является селективным агонистом простаноидных рецепторов FP, снижающим внутриглазное давление путем усиления оттока водянистой влаги глаза. Снижение внутриглазного давления у человека начинается через 3-4 часа после применения, а максимальный эффект достигается через 8-12 часов. Эффект снижения давления сохраняется не менее 24 часов.
Основным механизмом действия является усиление увеосклерального оттока, однако у человека отмечалось некоторое повышение способности к оттоку (снижение устойчивости к оттоку).
Продемонстрировано, что латанопрост является эффективным в качестве монотерапии. Кроме того, были проведены клинические исследования применения латанопроста в сочетаниях. Эти исследования показывают, что латанопрост является эффективным при применении в сочетании с бета-адренергическими антагонистами (тимололом). Краткосрочные (1 или 2 недели) исследования показывают, что латанопрост проявляет аддитивный эффект в сочетании с адренергическими агонистами (дипивалил эпинефрином), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламидом) и, как минимум, частично аддитивный эффект при применении одновременно с холинергическими агонистами (пилокарпином).
Клинические исследования показали, латанопрост не оказывает существенного влияния на образование водянистой влаги. Не было выявлено существенного влияния латанопроста на гематоофтальмический барьер.
Латанопрост не оказывал влияния или оказывал минимальное влияние на внутриглазное кровообращение при применении в клинических дозах и изучался при применении у обезьян. Однако при местном применении возможна слабая или умеренная гиперемия конъюнктивы или эписклерального пространства.
Длительное глазное применение латанопроста у обезьян, подвергшихся экстракапсулярной экстракции хрусталика, не оказывало влияния на кровеносные сосуды сетчатки, что определялось методом флуоресцеиновой ангиографии.
Латанопрост не вызывал утечки флуоресцеина в заднем сегменте глаз человека с псевдоафакией в течение краткосрочного лечения.
Не было выявлено каких-либо значимых фармакологических воздействий латанопроста в клинических дозах на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Показание к применению
- повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией
- повышенного внутриглазного давления у детей старше 8 лет с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.
Способ применения и дозы
Только для местного применения.
Взрослые (включая пожилых пациентов): рекомендованная доза составляет 1 каплю в пораженный глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при применении препарата Латасопт вечером.
Не следует применять препарат Латасопт чаще одного раза в сутки, так как более частое применение ослабляет эффект снижения внутриглазного давления.
Дети
Препарат Латасопт глазные капли может применяться у детей старше 8 лет в той же дозировке, что и у взрослых.
При пропуске дозы следует продолжать лечение с применением следующей дозы согласно режиму.
В целях снижения системной абсорбции рекомендуется сжимать слезный мешок во внутреннем углу глаза (окклюзия слезного канальца) в течение одной минуты. Это следует делать сразу же после закапывания каждой капли.
Необходимо снимать контактные линзы перед закапыванием глазных капель и надевать их через 15 минут.
При необходимости применения более чем одного офтальмологического препарата необходимо соблюдать интервал не менее чем в 5 минут между их применением.
Побочные действия
Для описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100), редкие (≥1/10000 и <1/1000) и очень редкие (<1/10000), включая единичные случаи.
Использованные ниже параметры частоты нежелательных реакций определены следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Инфекционные и паразитарные заболевания: редко – герпетический кератит.
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение.
Со стороны органов зрения: очень часто – усиление пигментации радужной оболочки, слабая или умеренная гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз (жжение, ощущение песка, зуд, покалывание и ощущение инородного тела), изменения ресниц и пушковых волос века (удлинение, утолщение, пигментация и увеличение количества ресниц); часто – точечный кератит, преимущественно бессимптомный, блефарит, боль в глазах, светобоязнь, конъюнктивит; нечасто – отек века, сухость глаза, кератит, помутнение зрения, макулярный отек, включая кистозный макулярный отек, увеит; редко – ирит, отек роговицы, эрозия роговицы, периорбитальный отек, трихиаз, дистихиаз, кисты радужной оболочки, локализованная кожная реакция со стороны век, потемнение пальпебральной кожи век, псевдопемфигоид конъюнктивы глаз; очень редко – изменения периорбитальной области и век, приводящие к углублению бороздки вокруг глаза.
Со стороны сердца: нечасто – стенокардия, учащенное сердцебиение; очень редко – нестабильная стенокардия.
Со стороны органов дыхания, органов грудной клетки и средостения: нечасто – астма, одышка; редко – обострение астмы.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь; редко – зуд.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – миалгия, артралгия.
Общие расстройства: нечасто – боль в груди.
В очень редких случаях сообщалось о кальцификации роговицы в связи с применением фосфат-содержащих глазных капель у некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы.
Дети
Не было идентифицировано новых неблагоприятных явлений. Неблагоприятные явления, которые у детей наблюдались чаще, чем у взрослых, - назофарингит и пирексия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к латанопросту или любому другому компоненту препарата
- заболевания верхних дыхательных путей, бронхоспазм
- детский возраст до 8 лет (в связи с содержанием в составе препарата бензалкония хлорида)
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Точные данные о лекарственных взаимодействиях отсутствуют. Латасопт фармацевтический несовместим с тимеросалом, так как возможно преципитация.
Сообщалось о парадоксальных повышениях внутриглазного давления после одновременного офтальмологического применения двух аналогов простагландинов. Следовательно, применение двух или более простагландинов, их аналогов или производных не рекомендовано.
Особые указания
Препарат Латасопт может постепенно изменять цвет глаз, повышая количество коричневого пигмента в радужной оболочке. Перед началом лечения необходимо проинформировать пациентов о возможности необратимого изменения цвета глаз. Лечение одного глаза может привести к необратимой гетерохромии.
Такое изменение цвета глаз наблюдалось преимущественно у пациентов со смешанной окраской радужных оболочек: сине-коричневой, серо-коричневой, желто-коричневой и зелено-коричневой. В исследованиях с применением латанопроста начало изменения отмечалось обычно в течение первых 8 месяцев лечения, в редких случаях – на втором или третьем году лечения, и не наблюдалось после четырех лет лечения. Скорость прогрессирования пигментации радужных оболочек со временем снижается и является стабильной в течение пяти лет. Эффект усиленной пигментации после пяти лет не оценивался. В исследовании безопасности латанопроста у 33% пациентов развивалась пигментация радужных оболочек. Изменение цвета радужной оболочки в большинстве случаев является слабым и часто не проявляется клинически. Частота возникновения изменений у пациентов со смешанным цветом радужной оболочки составляла от 7% до 85% и являлась наиболее высокой у пациентов с желто-коричневым цветом глаз. У пациентов с равномерным синим цветом глаз не наблюдалось подобных изменений; у пациентов с равномерным серым, зеленым и коричневым цветом изменение отмечалось редко.
Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужной оболочки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужной оболочки пораженных глаз, однако вся радужная оболочка или ее части могут стать более темными. После отмены лечения не наблюдалось дальнейшего увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. До настоящего времени в клинических исследованиях не было выявлено симптомов или патологических изменений со стороны глаз.
Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки. В клинических исследованиях не отмечалось накопления пигмента в трабекулярной сети или в передней камере глаза. Было установлено, что усиление пигментации радужной оболочки не имеет негативных клинических последствий. При возникновении пигментации радужной оболочки можно продолжать лечение препаратом Латасопт. Тем не менее, следует регулярно осматривать пациентов, и если клиническая ситуация оправдывает прекращение лечения, то отменить препарат Латасопт.
Имеется ограниченный опыт применения латанопроста при хронической закрытоугольной глаукоме, открытоугольной глаукоме или псевдоафакии, а также при пигментной глаукоме. Не имеется опыта применения латанопроста при воспалительной и неоваскулярной глаукоме или воспалительных состояниях глаз. Латанопрост не влияет или оказывает минимальное влияние на зрачок, однако он не применялся при обострениях закрытоугольной глаукомы. Таким образом, до получения большего опыта рекомендуется применять препарат Латасопт с осторожностью при подобных состояниях.
Имеются ограниченные результаты исследований применения латанопроста в периоперационном периоде при хирургическом лечении катаракты. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Латасопт у таких пациентов.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Латасопт у пациентов с герпетическим кератитом в анамнезе и избегать применения в случаях активного кератита, вызванного вирусом простого герпеса, а также у пациентов с рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно, если он связан с применением аналогов простагландинов.
Сообщалось о макулярном отеке, преимущественно у пациентов с афакией, пациентов с псевдоафакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерной интраокулярной линзой, или у пациентов с известными факторами риска возникновения кистозного макулярного отека (такими как диабетическая ретинопатия и окклюзия вен сетчатки). Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Латасопт у пациентов с афакией, пациентов с псевдоафакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерной интраокулярной линзой, или у пациентов с известными факторами риска возникновения кистозного макулярного отека.
У пациентов с известными предрасполагающими факторами риска развития ирита/увеита препарат Латасопт следует использовать с осторожностью.
Имеется ограниченный опыт применения у пациентов с астмой, но при послерегистрационном применении отмечалось несколько случаев обострения астмы и/или одышки. По этой причине следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с астмой до тех пор, пока не будет получен достаточный опыт лечения.
Наблюдалось обесцвечивание кожи в периорбитальной области, преимущественно у японцев. Имеющийся опыт применения показывает, что обесцвечивание кожи в периорбитальной области не является постоянным и в некоторых случаях исчезает при продолжении лечения латанопростом.
Латанопрост может вызывать постепенное изменение ресниц и пушковых волос на глазу и вокруг него; данные изменения включают удлинение, утолщение, пигментацию, увеличение количества ресниц и волосков и изменение направления роста ресниц. Изменения со стороны ресниц являются обратимыми и исчезают после прекращения применения препарата.
Препарат Латасопт содержит бензалкония хлорид, часто используемый в качестве консерванта в офтальмологических препаратах. Бензалкония хлорид может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию, раздражение глаз, а также обесцвечивает мягкие контактные линзы. Необходимо осуществлять тщательный контроль при частом или длительном применении препарата Латасопт у пациентов с сухостью глаз или у пациентов с нарушением целостности роговицы. Контактные линзы могут абсорбировать бензалкония хлорид, поэтому следует снимать их перед применением препарата и надевать через 15 минут.
Беременность и период лактации, фертильность
Безопасность данного лекарственного препарата при применении у беременных женщин не установлена. Латанопрост имеет потенциальные опасные фармакологические эффекты в отношении течения беременности, в отношении плода или новорожденного. По этой причине не следует применять препарат Латасопт при беременности.
Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому не следует применять препарат Латасопт у кормящих женщин, или же следует прекращать грудное вскармливание.
При проведении исследований, никакого воздействия латанопроста на мужскую или женскую фертильность не наблюдалось.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Как и при применении других офтальмологических препаратов, при закапывании глазных капель Латасопт может возникать преходящее помутнение зрения. Пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта или управления механизмами до исчезновения данного симптома.
Передозировка
В случае передозировки препарата могут возникнуть раздражение глаз и гиперемия конъюнктивы. О других симптомах не известно.
Лечение: симптоматическое.
При случайном проглатывании следует знать, что 1 флакон препарата Латасопт содержит 125 мкг латанопроста. Более чем 90% препарата метаболизируется при первом прохождении через печень.
При внутривенной инфузии 3 мкг/кг средние концентрации латанопроста в плазме крови были в 200 раз выше, чем при клиническом применении, и не сопровождались симптомами, однако дозы 5,5-10 мкг/кг вызывали тошноту, боль в животе головокружение, утомление, приливы жара и усиленное потоотделение. Внутривенные инфузии латанопроста в дозах до 500 мкг/кг не сопровождались серьезными эффектами со стороны сердечно-сосудистой системы. Внутривенное применение латанопроста сопровождалось преходящим сужением бронхов. Однако у пациентов с умеренной степенью тяжести бронхиальной астмы не наблюдалось сужения бронхов при местном глазном применении латанопроста в дозе, в 7 раз превышающей клиническую дозу латанопроста.
Форма выпуска и упаковка
По 2.5 мл препарата в пластиковом флаконе с пробкой – капельницей и завинчивающимся защитным колпачком, снабженным предохранительным кольцом.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранит при температуре от 2º до 8˚С.
После вскрытия флакона препарат использовать в течении 4 недель.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
«Ромфарм Компани С.Р.Л.», город Отопень, ул. Ероилор №1А, Румыния
(S.C. “Rompharm Company S.R.L.”, Otopeni, Eroilor street 1A, Romania).
Владелец регистрационного удостоверения
«УОРЛД МЕДИЦИН ОФТАЛЬМИКС», Великобритания,
(“WORLD MEDICINE OPHTHALMICS”, Great Britain).
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «WM Pharma Alliance», РК, г.Алматы, пр.Суюнбая, 222 Б
Тел/факс: 8 (7272) 529090
Адрес организации ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «TROKA-S PHARMA», РК, г.Алматы, пр.Суюнбая, 222 Б
Сотовый тел +7 701 786 33 98, (24-часовой доступ).
е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz