Ламикон (0.25 г)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Ламикон

Международное непатентованное название

Тербинафин

Лекарственная форма

Таблетки 0,25 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – тербинафина гидрохлорида 0,281 г в пересчете на тербинафин 100 % безводное вещество - 0,25 г;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого, или с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, фаской и риской

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения.

Код АТС D01B A02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального применения с учётом метаболизма после первого прохождения через печень тербинафин хорошо абсорбируется (>70 %), а абсолютная биодоступность тербинафина составляет приблизительно 50 %. Разовая пероральная доза 250 мг тербинафина показала среднее значение пиковых концентраций в плазме крови – 1,3 мкг/мл через 1,5 часа после приёма. С условием стабильного состояния, в сравнении с разовой дозой, пиковая концентрация тербинафина была в среднем на 25 % выше, а площадь под кривой плазмы крови увеличилась в 2,3 раза. На основании увеличения площади под кривой в плазме крови можно вычислить эффективный период полувыведения ≈ 30 часов. Прием пищи мало влияет на биодоступность тербинафина (повышение площади под кривой приблизительно 20 %), что не требует корректировки дозы.

Тербинафин активно связывается с белками плазмы (99 %). Он быстро диффундирует через дерму и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также выделяется сальными железами и достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже. Доказано, что тербинафин распределяется в ногтевых пластинках на протяжении первых недель после начала лечения.

Тербинафин быстро метаболизируется с участием не менее семи изоферментов цитохрома Р450. при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3А4, CYP2С8, CYP2С19. Не выявлено изменений равносильной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедленная скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.

Вследствие биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, которые не имеют противогрибкового действия и выводятся преимущественно с мочой.

Фармакокинетические исследования разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин) или с ранее существующими заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина может снизиться приблизительно на 50 %.

Фармакодинамика

Тербинафин – аллиламин, который имеет широкий спектр действия относительно инфекции кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами как Trichophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. Violaceum), Microsporum (например, Microsporum canis), Epidermophyton floccosum и дрожжеподобных грибов рода Candida (например, Candida albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин проявляет фунгицидное действие относительно дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность относительно дрожжеподобных грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической. Тербинафин специфически стимулирует ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.

При применении внутрь препарат накапливается в коже, волосах и ногтях в концентрациях, которые обеспечивают фунгицидное действие.

Показания к применению

• онихомикоз (грибковая инфекция ногтей), вызванная грибами-дерматофитами

• микозы волосистой части головы

• грибковые инфекции кожи (трихофитии гладкой кожи, промежности, дерматомикозы и дрожжевые инфекции кожи, вызванные грибами рода Candida (например, Candida albicans)) в таких случаях, когда локализация поражений, выраженность или распространённость инфекции обуславливают целесообразность пероральной терапии

Способ применения и дозы

Длительность лечения зависит от характера и тяжести течения заболевания.

Взрослым и детям с массой тела более 40 кг 250 мг 1 раз в сутки, принимать после еды.

Детям старше 6 лет и с массой тела более 20 кг – 125 мг (1/2 таблетки 250 мг) 1 раз в сутки.

Инфекции кожи

Рекомендованная длительность лечения

• дерматомикозы стоп: 2-6 недель

• трихофитии гладкой кожи, промежности : 2-4 недели

• кандидоз кожи: 2-4 недели.

Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с нею, может наступить только через несколько недель после микологического излечения.

Инфекции волосистой части головы

Рекомендованная длительность лечения

- микоз волосистой части головы: 4 недели

Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей.

Онихомикоз

Продолжительность эффективного лечения составляет у большинства пациентов от 6 до 12 недель.

Можно ожидать, что для лечения онихомикозов ногтей, пальцев рук и ног (за исключением ногтей больших пальцев ног) нужно 6 недель.

Для лечения онихомикозов больших пальцев ног в большинстве случаев необходимо 12 недель.

У больных, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение.

Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

Применение у лиц пожилого возраста

Для лиц пожилого возраста не требуется изменять дозирование препарата. Побочные действия у них не отличаются от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.

Побочные действия

Ламикон хорошо переносится. Побочные действия обычно слабо или умеренно выражены и имеют быстропроходящий характер.

Часто

• ощущение переполнения желудка, потеря аппетита, диспепсия, тошнота, небольшая боль в области живота, диарея

• головная боль

• нетяжёлые кожные реакции (сыпь, уртикария)

• артралгия, миалгия

Редко

• нарушение вкуса, который обычно восстанавливается в течение нескольких недель после прекращения лечения

• повышение уровня печёночных ферментов, гепатобилиарная дисфункция (главным образом холестатического происхождения). Известны отдельные случаи тяжёлых нарушений функции печени, таких как: холестаз, желтуха, гепатит

Очень редко

• нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения

• анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отёк), кожные и системные проявления красной волчанки, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация

• головокружение, парестезия и гипестезия

• острый генерализованной экзентематозный пустулёз, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, выпадение волос, хотя причинно-следственная связь не доказана

• усталость

Противопоказания

• • повышенная чувствительность к тербинафину или вспомогательным веществам препарата

  • детский возраст до 6 лет

  • хронические или активные заболевания печени, ХПН (менее 50 мл/мин)

С осторожностью при угнетении костномозгового кроветворения

Лекарственные взаимодействия

Клиренс тербинафина в плазме крови могут повышать препараты, которые индуцируют метаболизм, и может быть снижен препаратами, которые ингибируют цитохром Р450. В случае необходимости сопутствующей терапии такими препаратами доза Ламикона должна корректироваться.

Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100 %.

Результаты исследований, проведённых in vitro и на здоровых добровольцах, показывают, что тербинафин имеет незначительный потенциал для угнетения или усиления клиренса препаратов, которые метаболизируются с участием системы цитохрома Р450 (например, терфенадина, триазолама, толбутамида или пероральных контрацептивов).

Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина.

У пациенток, которые одновременно принимали тербинафин и пероральные контрацептивы, в некоторых случаях наблюдалось нерегулярность менструального цикла, хотя частота этих нарушений оставалась в пределах величин, которые наблюдались при изолированном применении пероральных контрацептивов.

Тербинафин уменьшает клиренс кофеина, который вводился внутривенно, на 19 %.

В исследованиях in vitro и in vivo было выявлено, что тербинафин угнетает CYP2D6 – опосредованный метаболизм. Эти данные могут быть клинически важными для препаратов, которые метаболизируются этим ферментом, такие как трициклические антидепрессанты (ТСАs), β-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), антиаритмические препараты (включая класс 1А, 1В, и 1С) и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО-Is) типа В, в случае, когда препарат, который применяется, имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин уменьшает клиренс дезипрамина на 82 % и увеличивает клиренс циклоспорина на 15 %.

Особые указания

Ламикон не рекомендуется пациентам с хроническим или активным поражением печени. Перед назначением Ламикона необходимо оценить состояние больного и уже существующие заболевания печени.

Гепатотоксичность может встречаться у пациентов с уже существующим ранее заболеванием печени и без него. Пациенты, которые принимают Ламикон, должны быть предупреждены о том, что необходимо срочно сообщить врачу о каких-либо признаках постоянной тошноты не ясной этиологии, анорексии, усталости, рвоты, боли в правом верхнем отделе брюшной полости, желтухе, тёмной мочи или светлых испражнений. Пациенты с такими симптомами должны прекратить применение Ламикона, а функцию печени пациента необходимо срочно оценить.

В случае возникновения прогрессирующей сыпи на коже, лечение Ламиконом нужно прекратить.

В случае каких-либо патологических изменений картины крови у пациентов, принимающих Ламикон, следует рекомендовать возможную замену медикаментозного лечения, включая прекращение приёма Ламикона.

У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или креатинин сыворотки крови превышает 300 мкмоль/л) применение Ламикона не изучалось, поэтому таким пациентам не рекомендуется применять Ламикон.

Применение в педиатрии

Ламикон назначают детям старше 6 лет с массой тела больше 20 кг в случае, если польза от применения, по мнению врача, превышает потенциальный риск.

Применение в период беременности и лактации

Клинический опыт применения Ламикона для лечения беременных ограничен, поэтому во время беременности препарат можно применять только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения препарата у женщин, кормящих грудью на период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами отсутствуют.

Передозировка

Известно о нескольких случаях передозировки (приём внутрь до 5 г тербинафина).

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии и головокружение.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, и, при необходимости, использование симптоматической терапии.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной бесцветной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после окончания срока годности

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО “Фармак”, Украина

Адрес: Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Фармак», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Республика Казахстан, 050031 г. Алматы, ул. Толе-би, 291-291а L офис 74,

Тел/факс: +7 (727) 250 10 28, электронный адрес: znamer@ukr.net