Ламикон (0.25 г)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Ламикон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тербинафин

Дәрілік түрі

0,25 г таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 0,281 г тербинафин гидрохлориді тербинафинге 100 % сусыз затқа шаққанда - 0,25 г;

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы, натрий крахмалгликоляты (А типі), гидроксипропилметилцеллюлоза, магний стеараты.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік, немесе түсі сары реңді, үсті тегіс дөңгелек пішінді, ойығы мен сызығы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған зеңге қарсы препараттар.

АТЖ коды D01B A02

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Метаболизмді ескере отырып, ішу арқылы қолданудан кейінгі бауыр арқылы бірінші өткеннен соң тербинафин жақсы сіңіріледі (>70 %), ал тербинафиннің абсолютті биожетімділігі шамамен 50 % құрайды. Ішу арқылы қабылдауға арналған тербинафиннің бір мәртелік 250 мг дозасы қан плазмасындағы концентрация шыңының орташа мәнін– 1,3 мкг/мл қабылдағаннан соң 1,5 сағаттан кейін көрсетті. Тұрақты күйі шарты бойынша бір мәртелік дозамен салыстырғанда тербинафиннің концентрация шыңы орташа алғанда 25 %-ға жоғары, ал қан плазмасының қисық асты ауданы 2,3 есе жоғарылады. Қан плазмасындағы қисық асты ауданын ұлғайтудың негізінде жартылай шығарудың тиімді кезеңін есептеуге болады ≈ 30сағат. Тамақтану тербинафиннің биожетімділігіне аз ықпал етеді (қисық асты ауданының шамамен 20 % жоғарылауы), бұл дозаны түзетуді талап етпейді.

Тербинафин плазма ақуыздарымен белсенді байланысады (99 %). Ол дерма арқылы тез сіңеді және липофильді мүйізді қабатта шоғырланады. Тербинафин, сондай-ақ май бездерімен бөлінеді де, шашты фолликулаларда, шаш пен теріде жоғары концентрацияға жетеді. Тербинафиннің емдеу басталғаннан кейінгі алғашқы апта бойы тырнақ пластинкаларында бөлінетіндігі дәлелденген.

Тербинафин Р450 цитохромның жетіден кем емес изоферменттерінің қатысуымен метаболизденеді әрі негізгі рөлді CYP2C9, CYP1A2, CYP3А4, CYP2С8, CYP2С19 изоферменттері атқарады. Жасқа байланысты плазмадағы тербинафин концентрациясына тең өзгерістер айқындалған жоқ, бірақ бүйрек немесе бауыр қызметі бұзылған препаратты шығару жылдамдығы баяу болуы мүмкін, бұл қандағы тербинафиннің анағұрлым жоғары концентрациясына әкеледі.

Тербинафиннің биоөзгерісі салдарынан зеңге қарсы әсері жоқ және көбінесе несеппен шығарылатын метаболиттер түзіледі.

Бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <50 мл/мин) немесе бұрыннан бауыр аурулары бар емделушілерде бір реттік дозасын фармакокинетикалық зерттеу тербинафин клиренсінің шамамен 50 %-ға төмендеуі мүмкін екендігін көрсетті.

Фармакодинамикасы

Тербинафин – Trichophyton (мысалы, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. Violaceum), Microsporum (мысалы, Microsporum canis), Epidermophyton floccosum және Candida тұқымдасының ашытқы тәрізді саңырауқұлақтары (мысалы, Candida albicans) және Pityrosporum секілді дерматофиттер туғызған тері, шаш және тырнақ жұқпаларына қатысты ауқымды әсер ететін аллиламин. Тербинафин төменгі концентрацияларында дерматофиттерге, зеңдік және кейбір диморфты саңырауқұлақтарға қатысты фунгицидті әсерін байқатады. Ашытқы тәрізді саңырауқұлақтарға қатысты белсенділігі олардың түріне қарай фунгицидті немесе фунгистатикалық болуы мүмкін. Саңырауқұлақ жасушасында стериндер биосинтезінің ерте кезеңін тербинафин өзіне тән көтермелейді. Бұл эргостерол тапшылығына, скваленнің жасушаішілік жиналуы мен саңырауқұлақ жасушасы өлуіне алып келеді. Тербинафиннің әсер етуі жасуша жарғақшасындағы скваленэпоксидаза ферментін тежеу жолымен жүзеге асырылады. Бұл фермент цитохром Р450 жүйесіне жатпайды.

Препаратты ішке қабылдаған кезде фунгицидті әсерді қамтамасыз ететін тері, шаш және тырнақтағы концентрацияларда жинақталады.

Қолданылуы

• саңырауқұлақтар – дерматофиттер туғызған онихомикозда (тырнақтың зеңдік жұқпасы)

• бастың шашты бөлігінің микозында

• терінің зеңдік жұқпасында (тегіс терінің, шап арасының трихофитиялары, Candida тұқымдастығы (мысалы, Candida albicans) саңырауқұлақтары туғызған дерматомикоздар мен терінің ашытқы жұқпалары) зақымданудың орналасуы, жұқпаның айқындылығы немесе таралуы ішу арқылы емдеудің мақсатқа лайықтылығын шарттайтын жағдайларда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Емдеу ұзақтығы аурудың сипаты мен ағымының ауырлығына байланысты.

Ересектер мен дене салмағы 40 кг астам балаларға тәулігіне бір рет 250 мг тамақтан кейін қабылдау керек.

6 жастан асқан және дене салмағы 20 кг артық балаларға – тәулігіне 1 рет 125 мг (1/2 таблетка 250 мг).

Тері жұқпалары

Емдеудің ұсынылатын ұзақтығы

• табан дерматомикозы: 2-6 апта

• тегіс терінің, шап арасының трихофитиялары: 2-4 апта

• тері кандидозы: 2-4 апта.

Жұқпалар көріністері мен онымен байланысты шағымдардың толық жоқ болуы микологиялық сауығудан кейінгі бірнеше аптадан соң басталуы мүмкін.

Бастың шашты бөлігінің жұқпалары

Емдеудің ұсынылатын ұзақтығы

- бастың шашты бөлігінің микозы: 4 апта

Бастың шашты бөлігінің микоздары көбінесе балаларда байқалады.

Онихомикоз

Тиімді емдеу ұзақтығы емделушілердің көпшілігінде 6-дан 12 аптаға дейін.

Тырнақ, қол мен аяқ саусақтарының онихомикоздарын емдеу үшін (аяқтың үлкен бақайлары тырнақтарын қоспағанда) 6 апта керек деп күтуге болады.

Аяқтың үлкен бақайлары онихомикоздарын емдеу үшін көп жағдайда 12 апта қажет.

Тырнақтарының өсу жылдамдықтары төмен науқастарға анағұрлым ұзақ уақыт емдеу қажет етілуі мүмкін.

Ұтымды клиникалық әсері микологиялық сауықтыру мен емді тоқтатқаннан соң бірнеше ай өткеннен кейін байқалады. Бұл сау тырнақ өсуіне қажетті уақыт кезеңімен анықталады.

Егде жастағы адамдарға қолданылуы

Егде жастағы адамдарға препарат дозалануын өзгерту талап етілмейді. Олардағы жағымсыз әсерлердің жасы неғұрлым кіші емделушілердікінен айырмашылығы жоқ. Осы жастағы топта таблеткадағы препаратты қолданған жағдайда бауыр не бүйрек қызметі бұзылуының ілесе жүруі мүмкіндігін ескерген жөн.

Жағымсыз әсерлері

Ламикон жақсы көтерімді. Жағымсыз әсерлері әдетте әлсіздеу немесе орташа көрініп, жылдам өтетін сипатқа ие.

Жиі

• асқазанның асыра толуын сезіну, тәбеттің жоғалуы, диспепсия, жүрек айнуы, іш аумағының аздап ауыруы, диарея

• бас ауыруы

• ауыр емес тері реакциялары (бөртпе, уртикария)

• артралгия, миалгия

Сирек

• дәмнің бұзылуы, әдетте емді тоқтатқаннан кейінгі бірнеше апта ішінде қалпына келеді

• бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы, гепатобилиарлық дисфункция (ең бастысы холестатикалық түріндегі). Бауыр қызметінің ауыр бұзылуларының жекелеген мынадай: холестаз, сарғаю, гепатит секілді жағдайлары белгілі.

Өте сирек

• нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения

• анафилактоидты реакциялар (ангионевротикалық ісінуді қоса), қызыл жегінің теріде және жүйелік білінуі, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальдік некролиз (Лайелл синдромы), фотосенсибилизация

• бас айналу, парестезия және гипестезия

• жедел жайылған экзентематозды пустулёз, псориаз тәрізді бөртулер немесе псориаздың өршуі, шаштың түсуі, дегенмен себеп-салдарлы байланысы дәлелденбеген

• шаршау

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• • тербинафинге немесе препараттың қосымша заттарына жоғары сезімталдықта

  • 6 жасқа дейінгі балаларға

  • бауырдың созылмалы немесе белсенді аурулары, СБЖ (50 мл/мин аздау)

Сүйек кемігі қан түзілуінің бәсеңдеген кезінде сақ болу керек.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қан плазмасындағы тербинафин клиренсін метаболизмді индукциялайтын препараттар жоғарылатуы және цитохром Р450 тежейтін препараттармен төмендетілуі мүмкін. Ілесе жүретін ем қажет болған жағдайда осындай препараттармен Ламиконның дозасы түзетілуі тиіс.

Рифампицин тербинафин клиренсін 100 %-ға арттырады.

in vitro мен дені сау ерікті адамдарға жүргізілген зерттеу нәтижелері цитохром Р450 жүйесі (мысалы, терфенадин, триазолам, толбутамид немесе ішке қабылдауға арналған контрацептивтер) қатысуымен метаболизденетін препараттар клиренсін тербинафиннің бәсеңдету немесе күшейтуге болмашы шамасы бар екендігін көрсетіп отыр.

Тербинафин антипирин немесе дигоксин клиренсіне әсер етпейді. .

Тербинафин мен ішілетін контрацептивтерді бір мезгілде қабылған емделушілерде кейбір жағдайларда еттеккір циклінің тұрақсыздығы байқалған, дегенмен бұл бұзылулардың жиілігі ішу арқылы қабылданатын контрацептивтерді жеке қолданғанда байқалған мөлшерлер шегінде қалған.

Тербинафин көк тамыр ішіне енгізілген кофеин клиренсін 19 %-ға азайтады.

in vitro және in vivo зерттеулерінде тербинафиннің CYP2D6 арқылы метаболизмді бәсеңдететіні анықталды. Бұл деректер осы ферменттермен метаболизденетін үш циклді антидепрессанттар (ТСАs), β-бөгегіштер, серотониннің кері тартып алу селективтік тежеуіштері (SSRIs), аритмияға қарсы препараттар (1А, 1В, және 1С класстарын қосқанда ) және қолданылып жатқан препараттың емдік концентрациясы көлемі аз болған жағдайда В типті моноаминоксидаза (МАО-Is) тежеуіштері секілді препараттар үшін клиникалық маңызды болуы мүмкін.

Тербинафин дезипрамин клиренсін 82 % -ға төмендетеді және циклоспорин клиренсін 15 %-ға ұлғайтады.

Айрықша нұсқаулар

Ламиконды созылмалы немесе белсенді бауырдың зақымдануы бар емделушілерге ұсынылмайды. Ламиконды тағайындар алдында аурудың жағдайы мен ендігі бар бауыр ауруларын бағалап алу қажет.

Бұрыннан бауыр аурулары бар және болмаған емделушілерде де гепатоуыттылық кездесуі мүмкін. Ламиконды қабылдайтын емделушілерге қандай да бір этиологиясы түсініксіз үнемі жүрек айнуы, анорексия, шаршаңқылық, құсу, іш қуысының оң жақ жоғары бөлігіндегі ауыру сезімдері, сарғаю, қоңыр түсті несеп немесе ақшыл дәрет болуы белгілері туралы дереу дәрігерге хабарлау қажеттілігі ескертілуі тиіс. Мұндай симптомдары бар емделушілер Ламиконды қабылдауын тоқтатуы тиіс, ал оның бауырының қызметін жедел түрде бағалау қажет.

Теріде күшейіп бара жатқан бөртпе пайда бола бастаса, Ламиконмен емдеуді тоқтату керек.

Ламиконды қабылдайтын емделушілер қан көрінісінде қандай болмасын патологиялық өзгерістер болған жағдайда, Ламиконды қабылдауды тоқтатумен қоса, ауыстыруға болатын дәрі-дәрмекпен емдеуді ұсынған жөн. Бүйрек қызметі төмендеген (креатинин клиренсі 50 мл/мин төмен немесе қан сарысуы креатинині 300 мкмоль/л асқанда) емделушілерде Ламиконның қолданылуы зерттелмеген, сондықтан ондай емделушілерге Ламиконды қолдану ұсынылмайды.

Педиатрияда қолданылуы

Ламиконды, дәрігердің пікірінше, қолданудың пайдасы ықтималды қатерінен асып түсетін жағдайда, 6 жастан жоғары дене салмағы 20 кг артық балаларға тағайындайды

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану

Жүкті әйелдерді емдеуге Ламиконды қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі, сондықтан жүктілік кезінде препаратты анасы үшін күтілетін пайдасы ұрыққа төнетін ықтималды қатерден артық болатын жағдайда ғана қолдануға болады.

Тербинафин емшек сүтіне өтеді, сондықтан емдеу кезеңінде емшек емізетін әйелдерге препаратты қабылдау қажет болған жағдайда емшекпен қоректендіруді тоқтату қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың автокөлікті басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсері туралы деректер жоқ.

Артық дозаланғанда

Артық дозаланудың бірнеше жағдайлары белгілі (тербинафинді 5 г дейін ішке қабылдау).

Симптомдары: бас ауыру, жүрек айнуы, құсу, эпигастриядағы ауыру және бас айналу.

Емдеу: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді қабылдау, қажет болғанда симптоматикалық емді қолдану керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті түссіз үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 7 таблеткадан.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

“Фармак” ААҚ, Украина

Мекенжайы: Украина, 04080, Киев қ., Фрунзе к-сі, 63.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Фармак» ААҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасы, 050031 Алматы қ., Төле би к-сі, 291-291а L 74-кеңсе,

Тел/факс: +7 (727) 250 10 28, электрондық адресі: znamer@ukr.net