Ксифиа (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь)

МНН: Цефиксим
Производитель: Алкалоид АД-Скопье
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefixime
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021397
Период регистрации в РК: 12.06.2020 - 12.06.2030

Инструкция

Саудалық атауы

Ксифиа

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефиксим

Дәрілік түрі

Ішуге арналған суспензия дайындауға арналған түйіршіктер,

100 мг/5 мл (60 мл, 100 мл суспензиялар).

Құрамы

5 мл (1 өлшегіш қасық) дайын суспензия құрамында

белсенді зат: 111.9 мг цефиксим тригидраты (100.0 мг цефиксимге баламалы),

қосымша заттар: сахароза, ксантан шайыры, натрий бензоаты, апельсин хош иістендіргіші (хош иістендіргіш ингредиенттер, жүгері мальтодекстрині, қант Е 322, соя лецитині Е 551, кремний қостотығы).

Сипаттамасы

Ақ дерліктен бозғылт-сары түске дейінгі түйіршіктер.

Дайын суспензия: ақ дерліктен бозғылт-сары түске дейінгі тұтқыр сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар.

Басқа да бактерияларға қарсы бета-лактамды препараттар.

Үшінші буын цефалоспориндері. Цефиксим.

АТХ коды J01DD08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ас ішуге байланыссыз ішке қабылдағаннан кейін 40-50% цефиксим сіңіріледі; алайда, тамақпен бірге қабылдағанда барынша сіңірілуіне дейінгі уақыт шамамен 0,8 сағат ұзарады.

Препаратты суспензия түрінде қабылдағанда қан плазмасындағы орташа жоғары шекті концентрациясы таблеткалар түрінде қабылдаудан 25-50% жоғары. Дені сау ересек еріктілерде 200 мг және 400 мг дозаларын бір рет қолданғанда қан плазмасындағы орташа жоғары шекті концентрациясы, тиісінше, 3 мкг/мл (1-4,5 мкг/мл) және 4,6 мкг/мл (1,9-7,7 мкг/мл) құрайды. Суспензия қабылдағаннан кейінгі қисық астындағы ауданы таблеткаларды қабылдаудан кейінгіден шамамен 10%-25% жоғары. Осы фармакокинетикалық айырмашылықтары суспензияларды таблеткаларға ауыстырғанда ескерілуі тиіс.

Қан сарысуындағы ең жоғары концентрациясына 2-6 сағаттан соң жетеді.

Таралуы

Плазма ақуыздарымен байланысуы адамның және жануарлардың қан сарысуында тіркелген; цефиксим тек қана дерлік альбумин фракциясымен байланысады, орташа бос фракциясы шамамен 30% құрайды. Адамдағы плазма ақуыздарымен цефиксимнің байланысуы тек өте жоғары концентрациялар тұсындағы клиникалық дозалануында анықталмайтын концентрацияларға тәуелді.

14C-таңбаланған цефиксимнің емізетін егеуқұйрықтардан емшек сүті арқылы олардың тұқымына ауысу мөлшері аз ғана шамада (ене организмінде цефиксим мөлшерінің 1,5% жуығы). Цефиксимнің адамда емшек сүтімен бөлінуі жөнінде деректер жоқ. Буаз егеуқұйрықтарға таңбаланған цефиксим тағайындалғанда плацента арқылы аз өтуі тіркелген.

Метаболизмі

Цефиксим метаболиттері адамның қан сарысуынан немесе несебінен табылмаған.

Шығарылуы

Цефиксим, негізінен, өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады. Басым механизмі шумақтық сүзіліс болып табылады.

Дені сау тұлғалардың қан сарысуындағы цефиксимнің жартылай шығарылу кезеңі, орта есеппен, 3-4 сағат құрайды, алайда, кейбір жағдайларда дені сау еріктілерде 9 сағатқа жетуі мүмкін. Жартылай шығарылу кезеңінің ұзаққа созылуы препаратты тәулігіне бір рет қабылдауға мүмкіндік береді.

Егде жастағы емделушілер

Цефиксим фармакокинетикасы 5 күн бойы тәулігіне бір рет 400 мг цефиксим тағайындалғаннан кейін дені сау егде жастағы адамдарда (> 64 жас шамасындағы) және жас еріктілерде (11-35 жас шамасындағы) салыстырылды. Орташа Cmax және AUC мәндері егде жастағы адамдарда біршама жоғары болды. Егде жастағы емделушілерге ересектердегі сияқты дозаларда тағайындауға болады.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Орташа айқын бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (креатинин клиренсі 20-40 мл/мин) сарысудан цефиксимнің жартылай шығарылу кезеңі ұзарады және орта есеппен 6,4 сағат құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр емделушілерде (креатинин клиренсі 5-20 мл/мин) жартылай шығарылу кезеңі 11,5 сағатқа дейін ұзарады.

Фармакодинамикасы

Цефиксим грамоң және грамтеріс микроорганизмдердің көпшілігіне қатысты бактерияға қарсы белсенділігі айқын III буынның цефалоспориндік антибиотигі болып табылады.

Әсер ету механизмі

Әсер ету механизмі қоздырғыштың жасушалық жарғақша синтезінің бәсеңдеуімен жүзеге асады. Препарат көптеген бета-лактамазалардың гидролитикалық әсеріне төзімді. Соның нәтижесінде, пенициллиндер мен кейбір цефалоспориндерге төзімді (бета-лактамазалардың болуына орай) көп организмдер цефиксимге сезімтал болуы мүмкін.

Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазалар – оң және теріс), Branhamella catarrhalis (бета-лактамазалар – оң және теріс) және Enterobacter species қамтылатын ең жиі патогенді микроорганизмдер туғызған жұқпаларды емдеуде клиникалық тұрғыдан тиімді. Бета-лактамазалардың қатысуымен жоғары тұрақтылық дәрежесіне ие болады.

Энтерококктар штаммдарының көпшілігі (Streptococcus faecalis, D тобындағы Streptococci) және Staphylococci (соның ішінде коагулазаоң, коагулазатеріс және метициллинге төзімді штаммдар) цефиксимге төзімді. Бұдан басқа, Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes және Clostridia штаммдарының көпшілігі цефиксимге төзімді.

Қолданылуы

Цефиксимге сезімтал микроорганизмдер туғызған жұқпаларды емдеуде:

  • жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары (фаринго-тонзиллит, синусит)

  • ортаңғы құлақтың жедел қабынуы

  • төменгі тыныс жолдарының жұқпалары (жедел бронхит, созылмалы бронхиттің өршуі, трахеобронхит)

  • несеп шығару жолдарының асқынбаған жұқпалары (жедел пиелонефритті де қоса)

  • асқынбаған соз (жатыр мойнында/уретрада)

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалануы

12 жасқа дейінгі немесе дене салмағы 50 кг-ден аз балалар үшін:

Әр 12 сағат сайын екі 4 мг/кг тең дозаларға бөлінген немесе ішуге арналған бір реттік дозалар түрінде тәулігіне 8 мг/кг.

Жас шамасына қарай суспензияның мынадай тәуліктік дозалары ұсынылады:

6 ай - 1 жас: күн сайын 2,5 мл - 5 мл,

1-ден 4 жасқа дейінгі балалар: күн сайын 5 мл,

5-тен 12 жасқа дейінгі балалар: күн сайын 10 мл.

Дене салмағы 50 кг-ден көп немесе 12 жастан үлкен балалар:

Дене салмағы 50 кг-ден көп немесе 12 жастан үлкен балалар ересектерге ұсынылған тәулігіне бір рет немесе екі қабылданатын 400 мг дозасын алуы тиіс.

Ортаңғы құлақтың жедел қабынуын суспензиямен емдеу керек және суспензияны таблеткалармен ауыстыру ұсынылмайды.

Егде жастағылар

Егде жастағы емделушілерге препарат ересектерге ұсынылатын дозаларында тағайындалады. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде бүйрек функциясын бақылауға алып, дозасын түзету керек («Бүйрек жеткіліксіздігінде дозалануын» қараңыз).

Бүйрек жеткіліксіздігінде дозалануы

КСИФИА препаратын бүйрек функциясының бұзылуында қолдануға болады. Креатинин клиренсі 20 мл/мин немесе одан жоғары емделушілерде әдеттегі дозасы мен дозалау режимі тағайындалады. Креатинин клиренсі 20 мл/мин төмен емделушілерде тәулігіне бір рет 200 мг дозасынан асыру ұсынылмайды. Бұл созылмалы амбулаторлық перитонеальді диализде немесе гемодиализде жүрген емделушілерге де қатысты.

Қолдану ұзақтығы

Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер белгілейді.

Енгізу тәсілі

Ішуге арналған суспензия.

Суспензия өлшегіш қасықпен дозаланады. Суспензияны дәл дозалау үшін құтыға өлшегіш қасық (5 мл) қоса беріледі. Бір өлшегіш қасық (5 мл) құрамында 100 мг цефиксим бар.

Ас ішу цефиксимнің сіңуіне аса әсер етпейді.Суспензияны әзірлеу жөніндегі нұсқаулықтар

Суспензия алғаш қолданудың алдында тікелей дәріханада дайындалады:

60 мл суспензия үшін: сұйылтар алдында құтыны бірнеше рет сілкіп, 2 бөліп құйып тазартылған 40 мл су қосып, біртекті суспензия түзілгенше шайқау керек.

100 мл суспензия үшін: сұйылтар алдында құтыны бірнеше рет сілкіп, 2 бөліп құйып тазартылған 66 мл су қосып, біртекті суспензия түзілгенше шайқау керек.

Дайын суспензия: ақ дерліктен бозғылт-сары түске дейінгі тұтқыр сұйықтық.

Қолданар алдында дайын суспензияны жақсылап шайқау керек!

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін)

  • диарея

Жиі емес (≥1/1 000-нан <1/100 дейін)

  • бас ауыру

  • іштің ауыруы, ас қорытудың бұзылуы, жүрек айну, құсу,

іш қатулар

  • эритема, бөртпе

  • қан плазмасындағы бауыр ферменттерінің (трансаминазалардың, сілтілі фосфатазаның) қайтымды жоғарылауы

Сирек (≥1/10 000-нан <1/1 000 дейін)

  • бас айналу, құлақтың шуылдауы

  • тәбет жоғалту және метеоризм

  • эозинофилия; қан сарысуында мочевинаның жоғарылауы

  • шырышты қабықтардың қышынуы және қабынуы

  • төзімді бактериялармен немесе зеңдермен асқын жұқпалану (ұзақ уақыт немесе қайталап қолданғанда)

  • әртүрлі ауырлық дәрежесіндегі аса жоғары сезімталдық реакциялары, анафилактикалық шок, дәрілік қызба

Өте сирек (<1/10 000)

  • лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения немесе тромбоцитопения, қан ұюының бұзылуы, қан сарысуында креатининнің көтерілуі, гипербилирубинемия

  • транзиторлы аса жоғары белсенділік, құрысулардың дамуы мүмкін

  • тоқ ішектің антибиотикпен астасқан қабынуы (мысалы, жалған жарғақшалы колит, дисбактериоз)

  • мультиформалы эритема, Лайелл синдромы, сарысудағыға ұқсас реакциялар, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, беттің ісінуі, уытты эпидермалық некролиз

  • гемолитикалық анемия, апластикалық анемия

  • интерстициальді нефрит, бүйрек функциясының бұзылуы

  • гепатит, холестаздық сарғаю

  • генитальді кандидоз, генитальді қышыну, вагинит

  • В гиповитаминозы

  • ентігу

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • цефиксимге, кез келген цефалоспориндерге немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

  • 6 айға дейінгі балаларға

  • тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылық, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бенедикт немесе Фелинг ерітінділерімен немесе мыс сульфатының тест-таблеткаларымен қатарлас қолдану (бірақ ферментативтік глюкозооксидазалық реакцияларға негізделген тестілермен емес) несептегі глюкозаға деген жалған оң реакцияға әкелуі мүмкін.

Цефалоспорин антибиотиктерімен емделу кезінде жалған оң тіке Кумбс реакциясы болуы мүмкін, сондықтан дәрілік препаратты қабылдау нәтижесінде Кумбс оң реакциясы дамуы мүмкін екенін ескеру керек.

Басқа цефалоспориндерді қолдану кезіндегідей, кейбір емделушілерде протромбин уақытының ұзаруы білінген, сондықтан антикоагулянтты ем алатын емделушілерде сақ болу керек.

Өзекшелік секреция блокаторлары цефиксимнің бүйрек арқылы шығарылуын баяулатады, бұл артық дозалану симптомдарына әкелуі мүмкін.

Ксифиа препаратын жоғары дозалардағы нефроуытты заттармен (аминогликозидтермен, B полимиксинімен, колистинмен) немесе диуретиктермен (фуросемид, этакрин қышқылы) бір мезгілде қолданған жағдайда бүйрек функциясын аса мұқият бақылау қажет, өйткені бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі күшейеді.

Сондай-ақ, этакрин қышқылы және фуросемид сияқты күшті әсер ететін диуретиктермен цефиксим бірге қолданылғанда отоуыттылығы күшейеді.

Ксифиа препаратымен ұзақ уақыт емдеуден кейін гемопоэз функциясының жағдайын тексерген жөн.

Айрықша нұсқаулар

Цефиксим басқа дәрілік заттарға аса жоғары сезімталдық реакциясы бар емделушілерде, әсіресе, пенициллинге сезімтал емделушілерде сақтықпен қолданылу керек (пенициллиндер мен цефалоспориндер арасында айқаспалы реакция болуы мүмкін) .

Кейбір емделушілерде антибиотиктердің екі тобының препараттарына болатын ауыр реакциялар (анафилактикалық реакция) тіркелген. Аллергиялық реакция дамығанда препаратты дереу тоқтатып, қажет болса, тиісті ем тағайындау керек.

Цефиксимді бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерде абайлап қолдану керек, бұл жағдайларда цефиксим дозалануы түзетілуі тиіс. («Бүйрек функциясының бұзылуында дозалау» бөлімін қараңыз).

Әсер ету ауқымы кең антибиотиктер тоқ ішектің қалыпты микробтық флорасын бұзады және клостридиялардың шектен тыс көп өсуіне әкелуі мүмкін. Зерттеулер Clostridium difficile өндіретін токсиннің антибиотиктер туғызған диареяның дамуына негізгі себеп болатынын көрсетеді. Кең ауқымды антибиотиктер қолдану (соның ішінде макролидтер, жартылай синтетикалық пенициллиндер, цефалоспориндер және линкозамидтер) жалған жарғақшалы колиттің дамуымен қатар жүреді; бұл антибиотиктермен емделгенде диарея дамитын науқастарда диагностика жүргізілгенде ескерілу керек. Жалған жарғақшалы колит симптомдары антибиотиктермен емделу кезінде немесе емнен кейін білінуі мүмкін.

Жалған жарғақшалы колит емінде бактериологиялық талдау, сұйықтықтар, электролиттер және ақуыз қоспаларын енгізу қамтылуы тиіс. Егер препарат қабылдауды тоқтатудан кейін емделушінің жай-күйі жақсармаса немесе ауыр колит жағдайларында ішуге арналған ванкомицин (C. Difficile қоздырғышы туғызған антибиотикпен астасқан жалған жарғақшалы колитті емдеуге арналған таңдау препараты) тағайындалады. Колиттің басқа себептерін жоққа шығару керек.

КСИФИА препараты – ішілетін суспензия дайындауға арналған түйіршіктердің әр 5 мл-де 2,517 г сахароза бар. Оны қант диабетіне шалдыққан емделушілер ескеру керек.

Сирек тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахароза-изомальтаза тапшылығы бар емделушілерге препаратты қабылдауға болмайды.

Педиатриялық тәжірибеде қолдану

Препаратты 6 айдан асқан балаларға тағайындауға болады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Тышқандар мен егеуқұйрықтарға адамға ұсынылатын дозасынан 400 есеге дейін асып кететін дозалар енгізілгенде фертильділіктің бұзылуы немесе ұрықтың зақымдануы байқалмаған, үй қоянында (адамға ұсынылатын дозасынан 4 есеге дейін асып кететін дозаларында) цефиксимнің тератогенді әсері байқалмаған; үй қояндарындағы ішектің микробтық флорасының бұзылуынан болатын антибиотиктерге белгілі сезімталдықтың күтілетін салдары болып табылатын жасанды түсіктер мен енесінің өлім санының көбеюі байқалды. Жүкті әйелдерде талапқа сай және жақсы бақыланатын зерттеулер жүргізілмеген. Дәрігер оны қажет деп санайтын жағдайлардан басқа, жүктілік және бала емізу кезеңінде КСИФИА қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Цефиксим автокөлік басқару және жылжымалы механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне ықпалын тигізбейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі: асқазанды шаю; қажет болса, симптоматикалық ем. Спецификалық у қайтарғысы жоқ. Цефиксим гемодиализ немесе перитонеальді диализ арқылы қан ағымынан мардымсыз мөлшерде шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

60 мл суспензия үшін бастапқы: алғашқы ашылуы бақыланатын және полиэтилен төсемі бар алюминий қақпағы бұралатын күңгірт шыны құтыда 32 г түйіршіктен. Қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және пластмасса өлшегіш қасықпен жиынтықта 1 құтыдан картон қорапшаға салынады.

100 мл суспензия үшін бастапқы: алғашқы ашылуы бақыланатын және полиэтилен төсемі бар алюминий қақпағы бұралатын күңгірт шыны құтыда 53 г түйіршіктен. Қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және пластмасса өлшегіш қасықпен жиынтықта 1 құтыдан картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дайын суспензияны бөлме температурасында (25 °C-ден төмен) немесе тоңазытқышта 14 күн ішінде пайдалануға болады.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Дәрігер рецептісі арқылы босатылады.

Өндіруші және тіркеу куәлігінің иесі

Алкалоид АД – Скопье, Александар Македонски бул. 12, 1000 Скопье, Македония Республикасы, тел. + 389 2 31 04 000 факс: + 389 2 31 04 021

www.alkaloid.com.mk

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Алматы қаласы, «Нұр-Туған» ЖШС

Сейфуллин көшесі 410, 206 кеңсе.

Тел./Факс: +87272663284

Прикрепленные файлы

460314121477976485_ru.doc 89.5 кб
406077401477977648_kz.doc 114 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники