Клофамак (Клофазимин)

Клофамак

Клофазимин

Дәрілік түрі, дозалануы

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Микобактерияға қарсы препараттар. Лепраға қарсы препараттар. Клофазимицин.

АТХ коды J04BA01

- дапсон және рифампицинмен үйлесімде лепраның (Хансен ауруы) мультибациллярлық түрлерін емдеу: бациллярлық индекс ≥ 1+, яғни тері үлгісін микроскопиялық зерттеу кезінде 100 өрісте 1-ден 10-ға дейін немесе одан да көп бациллалар немесе терінің 5-тен астам спецификалық зақымдануларының болуы

- созылмалы немесе кортикостероидқа тәуелді түйінді эритеманы және лепраны емдеу

- біріктірілген химиотерапия (атап айтқанда, клофазимин, рифампицин және дапсон біріктірілімі) Mycobacterium leprae төзімді штамдарының пайда болуын болдырмау үшін қажет

- көптеген дәрілік тұрақтылығы бар туберкулезді (КДТ-ТБ) туберкулезге қарсы басқа дәрілермен бірге емдеу кезінде екінші қатардағы препарат ретінде

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- клофазиминге немесе препараттың кез келген қосымша затына аса жоғары сезімталдық

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Бактерияға қарсы дәрілерді дұрыс қолдануға қатысты ресми ұсыныстарды ескеру қажет.

Емдеу режимін сақтау

Пациенттерге емге төзімділіктің дамуын болдырмау үшін тағайындалған емді сақтаудың маңыздылығы туралы хабарлануы тиіс. Емдеудің тұрақты емес тағайындалуы және емдеу режимін сақтамау жазылуды кешіктіруі немесе оны толық етпеуі мүмкін, нәтижесінде пациент жұқтыру көзі болады. Дұрыс сақтамау ақыр соңында әлсіздік пен кемістіктің дамуына әкелуі мүмкін. Мүмкіндігінше, ережелерді сақтамайтын пациенттердің тиісті бағалаудан өтуін, тиісті санитарлық білім алуын және олардың емделуін мұқият бақылауда болуын қамтамасыз ету қажет.

Пациенттер емді тоқтатқаннан кейін емге реакция белгілерін және аурудың қайталануын тануға оқып үйренуі тиіс және олар емделіп жатқан медицина қызметкеріне осы симптомдардың алғашқы біліністерінде дереу хабарлаудың маңыздылығы туралы хабардар болуы тиіс.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Дапсон

Клофазимин дапсонның фармакокинетикасына айтарлықтай әсер етпейді, дегенмен дапсонның несеппен шығарылудың уақытша ұлғаюы бірнеше пациентте байқалды. Дапсонның клофазиминнің қабынуға қарсы белсенділігін тежейтінін көрсететін алдын-ала деректер расталмады. Егер бір мезгілде дапсон мен клофазимид қабылдайтын пациенттерде лепрамен байланысты қабыну реакциялары дамыса, екі препаратпен де емдеуді жалғастыру ұсынылады.

Рифампицин

Клофазимин лепрамен ауыратын пациенттерде рифампициннің сіңуін төмендетеді, қан сарысуында ең жоғары концентрацияға қол жеткізу уақытын ұлғайтады және жартылай шығарылу кезеңін ұзартады. Биожетімділікке әсер етпейді, сондықтан мұндай өзара әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы екіталай.

Изониазид

Клофазиминнің (300 мг) және изониазидтің (300 мг) жоғары тәуліктік дозасын қабылдайтын пациенттерде қан плазмасында және несепте клофазиминнің жоғары концентрациясы және теріде төмен концентрациясы анықталды.

Арнайы ескертулер

Клофамакты лепра ауруын емдеу үшін ешқашан монотерапия ретінде тағайындауға болмайды. Клофамакты ұсынылған дозаларда рифампицинмен және дапсонмен біріктірілімде тағайындау керек. Біріктірілген химиотерапия Mycobacterium leprae төзімді штамдарының дамуын болдырмау үшін қажет.

Асқазан-ішек аурулары мен бауыр ауруларымен ауыратын пациенттер

Ұзақ уақыт қабылдағаннан кейін мүшелерде, сұйықтықтарда және организмнің тіндерінде, соның ішінде ішектің шырышты қабығында, бауырда, көкбауырда және шажырқайлық лимфа түйіндерінде кристалдар түрінде жиналуы мүмкін. Ішектің шырышты қабығындағы кристалды шөгінділер ішектің бітелуіне әкелуі мүмкін және диагностикалық лапаротомия өткізуді қажет етеді. Көкбауыр инфарктісінің сирек жағдайлары, асқазан-ішектен қан кету және өлім туралы хабарланады. Егер пациент шаншу немесе іштің қатты ауырсынуына, жүрек айнуына, құсуға немесе диареяға шағымданса, дозаны азайту керек, ал қажеттілігі болған жағдайда препаратты қабылдау арасындағы аралықты ұлғайту немесе препаратты тоқтату керек. Клофазиминнің 100 мг көп тәуліктік дозасын барынша қысқа уақыт кезеңі ішінде (3 айдан аз) және тек дәрігердің қатаң бақылауымен қолдану керек. Емдеуді тоқтатқаннан кейін симптомдар біртіндеп жақсаруы мүмкін. Тұрақты диарея немесе құсу жағдайында пациентті ауруханаға жатқызу керек.

Клофазиминді асқазан-ішек аурулары, мысалы, іштің ауыруы және диарея сияқты пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Асқазан-ішек аурулары мен бауыр ауруларымен ауыратын пациенттер дәрігердің бақылауында болуы керек. Ауыр симптомдар пайда болған кезде дозаны азайтуға немесе дозалау аралығын ұзартуға болады. Мұндай пациенттерде бауыр функциясын және креатинин клиренсін бақылау керек.

QT аралығының ұзаруы: Клофазимин таблеткаларының тәуліктік дозасын 100 мг-ден артық қабылдаған немесе QT аралығын ұзартатын препараттармен үйлескен пациенттерде QT аралығының ұзаруымен екі бағытты қарыншалық тахикардия жағдайлары туралы хабарланады. QT аралығын ұзартқан және екі бағытты қарыншалық тахикардия жағдайында пациент дәрігердің бақылауында болуы тиіс. Барлық осындай пациенттерде электрокардиограмма (ЭКГ) арқылы QT аралығының ұзаруын және жүрек ырғағының бұзылуын бақылау қажет.

Бұдан басқа, әрбір препарат үшін ұсынылатын дозада бедаквилині бар клофазимин таблеткаларын қабылдаған пациенттерде QT аралығының ұзару жағдайлары туралы хабарланады. Егер пациенттерге клофазимин таблеткалары бедаквилинмен бірге тағайындалса, ЭКГ өзгерістерін қадағалаңыз және клиникалық маңызды қарыншалық аритмия жағдайында немесе Фредерик формуласы бойынша түзетумен QT аралығы 500 мс немесе одан астам болса, клофазимин таблеткаларын алып тастаңыз. Естен тану жағдайында QT аралығының ұзаруын анықтау үшін ЭКГ жасау керек.

Тері және организм сұйықтығының түсінің өзгеруі және басқа тері реакциялары: Клофамак таблеткалары терінің түсінің қызғылт немесе қоңыр-қара түске дейін өзгеруіне, сондай-ақ пациенттердің 75-100% - ында конъюнктиваның, көз жасы сұйықтықтың, тердің, қақырықтың, несептің, нәжістің, мұрыннан бөліністің, сперматозоидтың, емшек сүтінің түсінің өзгеруіне әкеледі. Пациенттерге Клофамакпен емдеу аяқталғаннан кейін бірнеше ай немесе жылдар бойы жалғасуы мүмкін тері түсінің өзгеруі туралы хабарлау керек.

Клофазимин таблеткаларымен емдеуге байланысты басқа тері реакцияларына ихтиоз, құрғақ тері және қышыну жатады. Құрғақ тері және ихтиозда теріге май жағуға болады.

Тері түсінің өзгеруінің психологиялық салдары: Клофазимин таблеткаларымен емдеу кезінде терінің түсінің өзгеруінен туындаған депрессия және өзін өзі өлтіру жағдайлары туралы айтылады. Пациенттерге тері түсінің өзгеруі туралы хабарлау керек және Клофамакпен емделу кезінде депрессияның немесе суицидтік ойлардың дамуы мүмкін болуын бақылау керек.

Қосымша заттар

Құрамында асқазан-ішек жолының бұзылуына және диареяға әкелуі мүмкін қосымша зат ретінде полиоксил 40 гидрогенделген майсана майы бар.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктілік

Жүктілік кезінде лепраны емдегенде біріктірілген дәрілік емнің пайдасы ықтимал қауіптерден әлдеқайда жоғары деп саналады. Сонымен қатар, жүктілік кезінде лепра ауруының өршуіне байланысты ДДҰ жүкті әйелдерге бір мезгілде емдеуді жалғастыруды ұсынады.

Клофазимин плацента арқылы өтеді. Жануарларда тератогендік әсерлер байқалмады, бірақ ұрықта жоғары дозада жанғымсыз әсерлер туралы хабарланды.

Адамда тератогендік немесе фетоуытты әсерді бағалау үшін клиникалық деректер жоқ. Жаңа туған нәрестелерде бірнеше ай ішінде қайтымды болатын қоңырдан қызғылт түске дейін түс байқалады.

Емшек емізу

Бала емізетін аналарға арналған біріктірілген дәрілік емнің артықшылығы қауіптен асып түседі, сондықтан ДДҰ емшек емізу кезінде емдеуді жалғастыруды ұсынады.

Клофазимин емшек сүтіне енеді және нәрестелерде терінің түсі өзгеруі мүмкін.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көру қабілетінің бұзылу қаупіне байланысты, мысалы: көру жітілігінің төмендеуі, шеткері көру қабілетінің бұзылуы және күндізгі және түнгі көру қабілетіне бейімделу, сондай-ақ клофамакты қабылдаумен байланысты ұйқышылдық пен жүрек айну қаупі, көлік құралдарының жүргізушілері мен қауіпті механизмдерді пайдаланушыларға препараттың көлік жүргізу қабілетіне және қауіптілігі зор механизмдерге орташа әсер ететіндігі туралы ескерту керек.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Лепра

Лепраны емдеу кезінде Mycobacterium leprae төзімді штаммдарының пайда болуының алдын алу үшін қажетті біріктірілген химиотерапия (атап айтқанда, клофазимин, рифампицин және дапсон біріктірілімінде) ұсынылады.

Ересектер және 15 жастан асқан балалар

Клофазимин айына 300 мг 1 рет бақылаумен және тәулігіне 50 мг 1 рет демеуші ем ретінде + дапсон тәулігіне 100 мг + рифампицин айына 600 мг 1 рет бақылаумен ұсынылады.

10 -нан 14 жасқа дейінгі балаларға

Клофазимин айына 150 мг 1 рет бақылаумен және күнара 50 мг демеуші ем ретінде + дапсон тәулігіне 50 мг + рифампицин айына 450 мг 1 рет бақылаумен ұсынылады.

10 жасқа дейінгі балаларға

Айына 1-2 мг/кг (немесе 100 мг) айына 1 рет бақылаумен және аптасына 50 мг 2 рет демеуші ем ретінде + дапсон тәулігіне 1-2 мг/кг (немесе 25 мг) + рифампицин айына 10-20 мг/кг (немесе 300 мг) 1 рет бақылаумен ұсынылады.

10 жасқа дейінгі балаларда емдеу дапсон 25 мг таблеткада коммерциялық түрде қолжетімді болған жағдайда ғана мүмкін болады.

Туберкулез

Ересектер

Тәулігіне 100 - 200 мг бір рет ұсынылады.

Екі ай бойы 200 мг, содан кейін 100 мг тәуліктік доза қолданылады.

Балалар

Тәулігіне 1 мг / кг ұсынылады.

Пациенттердің ерекше топтары

АИТВ-оң пациенттер

Лепра және иммун тапшылығы бар АИТВ-оң пациенттерден алынған ақпарат реакция жағдайларын қоса олардың біріктірілген дәрілік терапияға реакциясы өзгермейтінін және дозаны түзету талап етілмейтінін көрсетеді.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде клофазиминді қолдану туралы ақпарат жоқ. Бұрынғы фармакокинетикалық деректер мен олардан алынуы мүмкін шектеулі ақпарат негізінде бүйрекпен шығару шектеулі болады деп күтуге болады. Сондай-ақ, клофазиминді бүйректің жеңіл және орташа ауырлықтағы жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Клофазиминді бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге, егер күтілетін пайда әлеуетті қауіптен айқын асып кетсе ғана тағайындау керек.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде клофазиминді қолдану туралы ақпарат жоқ. Клофазиминді бұл пациенттерге, күтілетін пайда ықтимал қауіптен айқын асып кетсе ғана тағайындау керек.

Енгізу әдісі мен жолы

Пероральді. Таблеткаларды АІЖ тарапынан жағымсыз құбылыстарды барынша сіңіру және азайту үшін ас ішу кезінде жеткілікті мөлшерде сумен немесе бір стақан сүтпен қабылдау керек.

Емдеу ұзақтығы

Үштік емдеуді 12 ай бойы жүргізу керек (яғни 12 бірізді цикл емнің 28 күнінен). Алайда, емдеу басталғанға дейін немесе 12 айдан кейін жоғары бактериялық жүктеме болған жағдайда қосымша 12 ай қажет болуы мүмкін.

Егер пациентте созылмалы немесе кортикостероидқа тәуелді түйінді эритема және лепра дамыса, рифампицинмен және дапсонмен емдеуді өзгеріссіз жалғастыру, ал клофамак дозасын дәрігердің бақылауымен тәулігіне 200-300 мг дейін арттыру керек. Бұл жоғары тәуліктік дозаларды 3 айдан артық тағайындауға болмайды.

Артық дозаланған жағдайда қабылдануы тиіс шаралар

Симптомдары: клофазиминнің артық дозалануынан кейін QT аралығының ұзаруы жағдайлары туралы хабарланды.

Емі: артық дозаланған жағдайда асқазанды босату немесе асқазанды шаю арқылы босатып, демеуші симптоматикалық емдеуді қолдану керек.

Тоқтату симптомдары қаупінің болуына көрсету

Клофазимин дозасын біртіндеп, алдымен 12 апта бойы күніне екі рет 100 мг-ға дейін, содан кейін қосымша 12-24 апта бойы күніне бір рет 100 мг-ға дейін төмендету керек.

Дәрілік препаратты қолданар алдында қолдану әдісін түсіндіру үшін медициналық қызметкерден кеңес алу үшін жүгініңіз.

ДП стандартты қолданған кезде байқалатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдауға тиісті шаралар

Әдетте, клофазимин 100 мг аспайтын тәуліктік дозада жақсы қабылданады. Ең тұрақты жағымсыз реакциялар әдетте жоғары дозамен байланысты және клофазиминді тоқтатқанда жоғалады.

Пациенттердің 1%-дан астамында байқалатын жағымсыз реакциялар

Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар:

Емдеудің бірнеше аптасы бойы пациенттердің 75%-100%-да қызғылттан қоңыр-қара түске дейін пигменттенуі; ихтиоз және терінің құрғақтығы (8%-28%); бөртпе және қышыну (1% -5%).

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар:

Іштің ауыруы және эпигастрийлер, диарея, жүрек айну, құсу, асқазан-ішек интолеранттілігі (40% -50%).

Көру мүшелері тарапынан бұзылулар:

Клофазиминнің кристалдық шөгінділерінен туындаған конъюнктиваның және мөлдір қабықтың пигменттенуі; құрғақтық; ашыту; қышыну; тітіркену.

Басқа:

Несеп, нәжіс, қақырық, тер түсінің өзгеруі; қандағы қант деңгейінің жоғарылауы; ЭШЖ жоғарылауы.

Пациенттердің 1%-дан кемінде байқалатын жағымсыз реакциялар

Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар:

Фотоуыттылық, эритродермия, безеу тәрізді бөртпе, монилиальді хейлоз.

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар:

Ішек өтімсіздігі, асқазан-ішектен қан кету, анорексия, іш қату, салмақ жоғалту, гепатит, сарғаю, эозинофильді энтерит, бауырдың ұлғаюы.

Көру мүшелері тарапынан бұзылулар:

Көру жітілігінің төмендеуі.

Жүйке жүйесін тарапынан бұзылуылары:

Бас айналу, ұйқышылдық, шаршау, бас ауыруы, вертиго, невралгия, дәм сезудің бұзылуы.

Психика бұзылулары:

Тері түсінің өзгеруі нәтижесінде депрессия; екі өзін өзі өлтіру жағдайы туралы хабарланған.

Зерттеулер:

Альбумин, сарысу билирубин және АСТ (СГОТ) деңгейінің жоғарылауы; эозинофилия; гипокалиемия.

Басқа:

Көкбауыр инфарктісі, тромбоэмболия, анемия, цистит, сүйектің ауыруы, ісіну, қызба, лимфаденопатия, тамырлардың ауыруы, асқазанның бұзылуы және диарея болу мүмкін.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат - клофазимин 50 мг немесе 100 мг

қосымша заттар: полиоксил 40 гидрогенделген майсана майы (Kolliphor RH 40), повидон (Плаздон К-25), полисорбат 80 (Твин 80 (HP-LQ-(MH)), бетадекс, микрокристалды целлюлоза, коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), А типі кросповидон (Полиплаздон XL), натрий стеарил фумараты, Instacoat Universal Brown үлбірлі қабығы (A05G11412)

қабықтың құрамы: HPMS 2910 / гипромеллоза 6 сРѕ, титанның қостотығы (Е171), триацетин, темірдің қызыл тотығы (Е172), темірдің сары тотығы (Е172)

Сыртқы түрінің иісінің, дәмінің сипаттамасы

Ашық-қоңыр түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жағы да тегіс, дөңгелек пішінді екі жағы дөңес таблеткалар (50 мг доза үшін).

Ашық-қоңыр түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағынан сызығы бар және екінші жағынан тегіс, сопақ пішінді екі жағы дөңес таблеткалар (100 мг доза үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

28 таблеткадан ПВХ/ПВДХ үлбірінен және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада немесе 6 немесе 10 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада.

10 пішінді ұяшықты немесе 10 пішінді ұяшықсыз қаптамадан (10 таблеткадан) медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады (50 мг және 100 мг дозалары үшін).

8 пішінді ұяшықсыз қаптамадан (6 таблеткадан) медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады (100 мг доза үшін).

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

Oxalis Labs, Үндістан

Village Theda, P.O Lodhimajra, Tehsil Baddi, Distt. Solan, Himachal Pradesh – 174101, India

Тел: +911795-669500, факс: +911795-661452

е-mail: exports@macleodspharma.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai- 400 059, India

Тел: + 91-22-66762800, факс: + 91-22-2821 6599

е-mail: exports@macleodspharma.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және  дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Macleods Pharmaceuticals Limited» ЖШК филиалы, Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Төлебаев к-сі 38/61, 5 қабат

Тел./факс. +7 727 2734593, 87012420565

е-mail: reports@macleodspharma.kz