Клоназепам (2 мг) (Clonazepam)

КЛОНАЗЕПАМ

Клоназепам

Таблетки, 2 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - клоназепам 2 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмал рисовый, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), желатин, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Нервная система. Противоэпилептические препараты. Бензодиазепинов производные. Клоназепам

Код АТХ N03АЕ01

Фармакокинетика

Клоназепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность, при приеме внутрь, составляет 90%. При приеме внутрь разовой дозы препарата максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 1-4 ч.

Клоназепам приблизительно на 85% связывается с белками крови. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает также в молоко матери. Объем распределения составляет 1,8-4,4 л/кг. Клоназепам подвергается метаболизму в печени до фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 20-60 ч. Выводится, главным образом, с мочой в форме метаболитов. Менее 0,5% от принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Клоназепам относится к группе производных бензодиазепина. Действует на многие структуры центральной нервной системы - прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, т.е. на структуры связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все другие бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, спинномозгового ствола и других структур центральной нервной системы. Следствием этого является уменьшение активности различных групп нейронов: норадренергических, холинергических, допаминергических и серотонинергических. Выявлено существование специфических для бензодиазепинов участков связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной мембраны имеющих связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие клоназепама связано с модуляцией чувствительности ГАМК-ергического рецептора, приводящей к увеличению сродства рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая является тормозным эндогенным нейромедиатором. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение транспорта ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал, что приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, а в итоге к угнетению активности нейрона (т.е. высвобождению нейромедиатора). Клинически клоназепам обладает противосудорожным, анксиолитическим, успокаивающим и умеренно выраженным снотворным действием, снижает также тонус скелетной мускулатуры. Клоназепам повышает судорожный порог и препятствует возникновению генерализованных судорожных припадков. Благоприятно влияет на течение как генерализованных, так и парциальных судорожных припадков.

Все клинические формы эпилепсии и судорог у младенцев, детей и взрослых, преимущественно абсансы (petit mal), включая атипичные абсансы; первичные или вторичные генерализованные тонико-клонические судороги (grand mal), тонические или клонические судороги; простые или сложные парциальные (очаговые) припадки; различные формы миоклонических судорог, миоклонус и связанные с ним нарушения функции движения.

Состояния нервного напряжения и беспокойства, связанныес проблемами повседневной жизни, не являются показанием к применению лекарственного препарата.

Во избежание осложнений препарат необходимо принимать строго по назначению врача.

Препарат Клоназепам необходимо принимать в соответствии с рекомендациями врача.

В случае сомнений необходимо проконсультироваться с врачом.

Крестообразная риска на таблетках позволяет разделить таблетку на 2 или 4 равные части.

Первоначальная суточная доза не должна превышать 1 мг. Препарат необходимо назначать в дозах разделенных на 2-3 приема в сутки, в одинаковых промежутках времени. Дозу необходимо постепенно увеличавать на 0,5 мг до 1 мг через каждые 3 дня в зависимости от реакции пациента на препарат, до определения поддерживающей дозы, которая обычно составляет от 4 до 8 мг в сутки.

Максимальная поддерживающая суточная доза, которая должна быть достигнута в течение 2-4 недель лечения, не должна превышать 20 мг.

Первоначальная доза у детей в возрасте от 1 до 5 лет составляет 0,25 мг/сутки, у старших детей - 0,5 мг/сутки.

Поддерживающая доза:

- от 1 до 5 лет: 1-2 мг/сутки;

- от 6 до 16 лет: 2-4 мг/сутки.

Суточную дозу следует разделить на 3 или 4 части, применяемые в одинаковых промежутках времени.

До времени определения оптимальной дозировки, дети должны получать таблетки содержащие действующее вещество в дозе 0,5 мг.

Пациенты с нарушенной функцией почек и (или) печени

Дозировку врач определяет индивидуально, в зависимости от степени недостаточности пораженного органа.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к лекарственным средствам, оказывающим угнетающее действие на центральную нервную систему. В связи с тем, что в этой возрастной группе более часто наблюдаются нарушения ориентации и координации движений, что может привести к падениям и травмам, для этих пациентов рекомендуемая начальная доза лекарственного препарата Клоназепам не должна превышать 0,5 мг/сутки.

Если во время лечения пациенту кажется, что действие препарата слишком сильное или слабое, он должен обратиться к врачу.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от состояния пациента. Если не наблюдается улучшение после применения клоназепама в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

Способ применения

Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Врач должен начать лечение применяя как можно меньшие эффективные дозы, увеличивая их постепенно каждые 3 дня, до момента достижения соответствующего терапевтического эффекта или максимальной суточной дозы.

Если применение препарата в одинаковых дозах не представляется возможным, большую дозу следует принять перед сном.

После определения эффективной поддерживающей дозы, препарат можно принимать в одноразовой суточной дозе перед сном.

Препарат необходимо отменять постепенно, под контролем врача. Резкое прекращение применения клоназепама может вызвать синдром отмены. Особенно опасным является резкое прекращение лечения проводимого в течение длительного времени или лечения, требующего больших доз препарата. Симптомы отмены тогда более выражены. Постепенную отмену препарата врач должен устанавливать индивидуально для каждого пациента.

Если препарат не был принят в точно назначенное время, необходимо его принять как можно быстрее (если времени до очередного приема препарата еще достаточно много) или продолжать регулярный прием препарата.

Нельзя применять двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Нарушения со стороны иммунной системы

Имеются сообщения об аллергических реакциях и очень редких случаях анафилаксии при применении бензодиазепинов.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Описаны единичные случаи обратимого преждевременного полового развития у детей с появлением вторичных половых признаков (неполный преждевременный пубертат).

Нарушение психики

Наблюдались нарушения концентрации внимания, беспокойство, спутанность сознания, дезориентация. Депрессия у пациентов может быть вызвана как приемом лекарственного препарата Клоназепам, так и основным заболеванием. Наблюдались следующие парадоксальные реакции: возбуждение, раздражительность, агрессивность, ажитация, нервозность, враждебность, беспокойство, расстройства сна, кошмарные сновидения, яркие сны, психотические расстройства, развитие новых видов приступов. В таком случае необходимо оценить соотношение ожидаемой пользы от применения лекарственного препарата к возможному риску возникновения побочных действий. Может оказаться необходимым применение дополнительного соответствующего лекарственного средства или, в некоторых случаях, следует прекратить лечение препаратом Клоназепам.

В редких случаях может наблюдаться потеря либидо.

Нарушения со стороны нервной системы

Сонливость, замедление реакции, мышечная гипотония, головокружение, атаксия и нарушение координации движений. Эти побочные действия наблюдаются относительно часто, обычно являются преходящими и, как правило, исчезают самопроизвольно в процессе лечения или при уменьшении дозы. Их можно частично предотвратить, медленно увеличивая дозу в начале лечения.

В редких случаях наблюдалась головная боль. Генерализованные припадки наблюдались очень редко.

Особенно при длительном лечении или применении высоких доз могут наблюдаться обратимые нарушения, такие как дизартрия, снижение координации движений и расстройства походки (атаксия), а также нистагм. Антероградная амнезия может возникать у пациентов, принимающих бензодиазепины в терапевтических дозах, причем риск ее возникновения возрастает при применении более высоких доз. Нарушения памяти могут быть связаны с ненадлежащим поведением. При определенных формах эпилепсии, длительное лечение может привести к увеличению частоты судорог.

Нарушения со стороны органа зрения

Особенно при длительном лечении или применении высоких доз могут наблюдаться обратимые нарушения зрения (диплопия).

Часто: нистагм.

Нарушения со стороны сердца

Имеются сообщения о сердечной недостаточности, включая остановку сердца.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Угнетение дыхания может возникнуть особенно при внутривенном введении клоназепама. Это действие может быть усугублено имеющейся раньше непроходимостью дыхательных путей, повреждением мозга или одновременным приемом лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на дыхательный центр. Как правило, этого эффекта можно избежать, тщательно подбирая дозу, в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.

У младенцев и детей раннего возраста, особенно у лиц с психическими расстройствами, Клоназепам может вызвать повышенную секрецию слюны и бронхиального отделяемого.

Поэтому особое внимание следует уделять поддержанию проходимости дыхательных путей.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко наблюдались: тошнота, желудочно-кишечные и эпигастральные симптомы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

В редких случаях могут возникать: крапивница, зуд, сыпь, преходящее выпадение волос, изменения пигментации и ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Мышечная слабость возникает относительно часто и обычно носит преходящий характер, как правило, исчезает самопроизвольно в процессе лечения или при уменьшении дозы. Увеличивая медленно дозу в начале лечения, можно частично предотвратить развитие этого побочного действия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

В редких случаях может возникать недержание мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

В редких случаях может возникнуть эректильная дисфункция.

Общие расстройства и реакция в месте введения

Усталость (утомляемость) возникает относительно часто и обычно носит преходящий характер, как правило, исчезает самопроизвольно в процессе лечения или при уменьшении дозы. Увеличивая медленно дозу в начале лечения, можно частично предотвратить развитие этого побочного действия.

Наблюдались парадоксальные реакции, в том числе раздражительность (см. «Нарушения психики»).

Травмы, интоксикации и осложнения после манипуляций

Имеются сообщения о падениях и переломах у пациентов, принимающих бензодиазепины. Риск увеличивается у пожилых людей, а также у лиц, принимающих одновременно седативные средства (в том числе алкогольные напитки).

Лабораторные и инструментальные данные

В редких случаях может наблюдаться снижение числа тромбоцитов. Как и в случае с другими бензодиазепинами, сообщалось об единичных случаях изменения картины крови и влиянии на результаты печеночных проб.

Зависимость и симптомы отмены.

Клоназепам, применяемый у пациентов с неосложненной порфирией, редко провоцировал приступы эпилепсии.

Педиатрическая популяция

В случае побочных действий, специфичных для педиатрических пациентов, следует ознакомиться с информацией, приведенной в разделах: «Нарушения со стороны эндокринной системы», «Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения».

У некоторых пациентов во время применения препарата Клоназепам могут возникнуть другие побочные действия. В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлений, не указанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу.

- повышенная чувствительность к бензодиазепинам или какому-либо

компоненту препарата

- тяжелая дыхательная недостаточность

- приступы ночного апноэ, нарушения глотания у детей

- тяжелая печеночная недостаточность

- миастения

- острая порфирия

- закрытоугольная глаукома

- отравление алкоголем, наркотическими анальгетиками и снотворными

лекарственными средствами

- лекарственная зависимость в анамнезе

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента

Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

Необходимо сообщить врачу о всех принимаемых в последнее время лекарственных препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.

• Угнетающее влияние клоназепама на центральную нервную систему усиливают опийные обезболивающие препараты, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, антигистаминные препараты, препараты, снижающие давление крови центрального действия.

• Препараты метаболизируемые в печени, применяемые одновременно с бензодиазепинами, могут усиливать (дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол, ритонавир) или ослаблять (рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин) их действие.

• Употребление алкоголя во время лечения клоназепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение. Кроме того, алкоголь усиливает седативное действие клоназепама вплоть до нарушения координации движений и потери сознания.

• Клоназепам, принимаемый вместе со средствами расслабляющими скелетную мускулатуру, продлевает и усиливает действие последних.

• Одновременное применение клоназепама с антиаритмическим препаратом III класса - амиодароном, может вызвать усиление токсичности, типичной для бензодиазепинов (например, расстройство координации движений).

• Клоназепам, применяемый одновременно с другими противосудорожными препаратами, особенно с гидантоином или фенобарбиталом, может вызывать усиление побочных действий, связанных с угнетением функций центральной нервной системы.

• С вальпроатом натрия – наблюдалось возникновение эпилептических статусов.

• Курение табака может привести к ослаблению действия клоназепама.

Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов при лечении бензодиазепинами и другими снотворными препаратами, которую следует учитывать при применении препарата Клоназепам.

Сообщалось о суицидальных идеях и поведении у пациентов, получавших противоэпилептические средства по нескольким показаниям. Метаанализ данных противоэпилептических препаратов также показал небольшой повышенный риск суицидальных идей и поведения. Механизм этого риска неизвестен, и имеющиеся данные не исключают возможности увеличения риска для клоназепама.

Поэтому пациентам следует следить за признаками суицидальных мыслей и поведения, и следует рассмотреть соответствующее лечение. Пациентам (и опекунам пациентов) следует посоветовать обратиться за медицинской помощью, если появятся признаки суицидального мышления или поведения.

Пациенты с историей депрессии и / или попытки самоубийства должны находиться под пристальным наблюдением.

Клоназепам следует использовать с осторожностью у пациентов с хронической легочной недостаточностью или с ухудшением функции почек или печени, а также у пожилых людей или из-за ослабления. В этих случаях дозировка обычно должна быть уменьшена.

Толерантность

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в том числе клоназепама, в течение нескольких недель, может привести к уменьшению эффективности их действия.

Лекарственная зависимость

Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к наркотикам и лекарственным средствам.

В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения препарата может привести к возникновению синдрома отмены.

Характерными проявлениями синдрома отмены являются: головная боль, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, состояния спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться: дереализация, нарушения личности, тактильная, акустическая и световая парестезия, ощущение «ползания мурашек» и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог. В случае появления вышеуказанных симптомов, необходимо обратиться к врачу.

Антеградная амнезия

Препарат Клоназепам, так же как бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антеградную амнезию. Такое состояние чаще всего наблюдается через несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе. Пациенты, леченные лекарственным препаратом Клоназепам, если врач назначил прием препарата раз в сутки, для снижения риска развития амнезии должны принимать препарат перед сном и иметь условия для непрерывного 7-8 часового сна.

Парадоксальные реакции

Клоназепам, так же как бензодиазепины и подобные препараты, может вызывать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, враждебность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженная бессонница. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов, либо у пациентов с алкогольной зависимостью.

В случае появления таких симптомов необходимо обратиться к врачу.

Применение при депрессии

Перед применением лекарственного препарата Клоназепам, пациент должен сообщить врачу о всех психических заболеваниях. Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревоги, связанной с депрессией, врач должен назначить несколько препаратов одновременно. Применение только препарата Клоназепам у пациентов с депрессией может повлечь усиление симптомов депрессии, в том числе суицидальных мыслей.

Специфические группы пациентов

Пациенты в пожилом возрасте должны получать меньшие дозы Клоназепам, в связи с усилением побочных действий в этой возрастной группе, главным образом нарушений ориентации и координации движений (падения, травмы).

Пациенты с печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, хронической дыхательной недостаточностью, с мозжечковой и спинномозговой атаксией или порфирией, перед применением препарата Клоназепам должны сообщить об этих заболеваниях врачу.

Пациенты с глаукомой перед лечением препаратом Клоназепам должны проконсультироваться с врачом-окулистом.

Клоназепам, особенно у младенцев и маленьких детей, может вызвать чрезмерное выделение слюны и увеличение образования отделяемого в дыхательных путях. Во время лечения следует контролировать проходимость дыхательных путей.

Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты у пациентов с психозами.

Пациенты с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью, перед применением препарата Клоназепам, должны сообщить врачу об этих вредных привычках. В этой группе пациентов вероятность привыкания и развития психической и физической зависимости является высокой. Эти пациенты должны принимать лекарственный препарат Клоназепам только под строгим контролем врача.

В случае продолжительной терапии лекарственным препаратом Клоназепам, врач должен назначить проведение периодических исследований крови (морфологический анализ с мазком) и функциональных проб печени.

Препарат содержит лактозу. Клоназепам противопоказан пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Применение препарата Клоназепам с продуктами питания и напитками

Во время лечения клоназепамом и еще 3 дня после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Необходимо проконсультироваться с врачом, даже если вышеуказанные предупреждения касаются ситуаций, наблюдаемых в прошлом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Cимптомы: сонливость, состояние дезориентации, невнятная речь, а в тяжелых случаях потеря сознания, кома.

Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением клоназепама и алкоголя, или клоназепама и других лекарственных препаратов, обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему.

Лечение: необходимо как можно быстрее вызвать рвоту (при условии сохраненного сознания) и обратиться к врачу.

Мероприятия направлены на быструю элиминацию из организма еще невсосавшегося препарата или уменьшение его всасывания из пищеварительного тракта.

Необходимо контролировать проходимость дыхательных путей, пульс, артериальное давление крови, а при необходимости, в зависимости от состояния пациента, провести соответствующее симптоматическое лечение.

Специфическим антидотом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), который в экстренном случае можно ввести внутривенно. Флумазенил не показан пациентам, принимающим клоназепам продолжительное время. Несмотря на то, что этот препарат оказывает слабое противосудорожное действие, резкая блокада действия бензодиазепина может вызвать судорожный приступ, особенно у лиц с эпилепсией в анамнезе.

В случае приема препарата в дозе большей, чем рекомендовано, необходимо немедленно обратиться к врачу.

По 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ оранжевой и фольги алюминиевой или пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ белой и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

3 года

Не применять после истечения срока годности.

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Тархоминский фармацевтический завод „Польфа” Акционерное Общество

ул. А.Флеминга 2, 03-176 Варшава, Польша

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Тархоминский фармацевтический завод „Польфа” Акционерное Общество,

Польша

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «Adalan»

ул. Тимирязева 42, пав. 23 оф. 202, 050057 г. Алматы

Тел. + 727 269 54 59; e-mail: reg@adalan.kz.