Капоцин

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Капоцин

Международное непатентованное название

Капреомицин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1,0г

Состав

активное вещество - капреомицина сульфат 1025 мг ,эквивалентно капреомицину 1000 мг

Описание

Белый или почти белый порошок

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты.

Капреомицин

Код АТХ J04АВ30

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта (менее 1%), вводится парентерально. Пиковая концентрация (Сmax) в плазме после внутримышечного введения 1г достигается через 1-2 ч и составляет 20-47 мг/л; через 10 ч составляет 4 мг/л. После внутривенной одночасовой инфузии в дозе 1г Сmax составляет 30-50 мг/л. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) при внутривенном и внутримышечном введении одинакова. Не проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникает через плацентарный барьер.

Препарат имеет объем распределения (Vd) 0.37 - 0.42 литр/кг, и при дозировке 1г ежедневно в течение ≥30 дней не кумулируется в сыворотке крови пациентов с нормальной почечной функцией.

Препарат имеет период полувыведения (Т1/2) – 3-6 ч. При нарушении функции почек период полувыведения капреомицина увеличивается.

Капреомицин не метаболизируется в организме. Выводится, в основном, почками (в течение 12ч – 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизменном виде, в небольших количествах – с желчью.

Фармакодинамика

Противотуберкулезный препарат II ряда. Природный антибиотик полипептидной структуры, продуцируемый Streptomyces capreolus. Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает специфическое бактериостатическое действие на различные штаммы Mycobacterium tuberculosis; активен также против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Наиболее активен в отношении внеклеточно расположенных микобактерий. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов. Капреомицина сульфат назначается в комплексе с другими противотуберкулезными средствами.

Наблюдается полная перекрестная устойчивость с виомицином и аминогликозидами (канамицином, неомицином). Минимальная подавляющая концентрация (МПК) – 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде.

Показания к применению

- легочный туберкулез, вызванный чувствительными к капреомицину микобактериями при полирезистентности микобактерий туберкулеза, когда лечение препаратами I ряда (изониазид, рифампицин, парааминосалициловая кислота и стрептомицин) неэффективно.

Способ применения и дозы

Для подтверждения чувствительности штамма Mycobacterium Tuberculosis к капреомицину следует перед началом лечения провести бактериологический тест.

Капреомицин для инъекций может применяться внутримышечно или внутривенно при следующем разведении:

Внутримышечно - содержимое флакона (1г) растворяют в 2 мл 0,9% хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций. Следует подождать 2-3 минуты, пока содержимое флакона окончательно растворится.

Разведенный препарат вводят путем глубокой внутримышечной инъекции в крупные мышцы, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов. Для уменьшения болезненности рекомендуется предварительная инъекция 0,25% раствора (1мл) новокаина.

Внутривенно: для внутривенной инфузии растворенный капреомицин для инъекций должен быть разведен в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций и введен в течение 60 минут.

Для введения дозы 1г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться Таблицей 1.

Растворитель вводят непосредственно во флакон с порошком с помощью шприца через резиновую пробку флакона.

Таблица №1

*Эквивалент активности капреомицина.

Капреомицин всегда назначается в комплексе с 3-4 другими противотуберкулезными препаратами, с учетом чувствительности данного возбудителя.

Обычная доза составляет 1 г в сутки (не более 20 мг/кг/сут.). Она вводится внутримышечно или внутривенно на протяжении не менее 60 дней ежедневно.

Рекомендуется назначать Капреомицин при при весе 33-49 кг – 500-750 мг в сутки; при весе 50-70 кг – 1000 мгв сутки.

Больным со сниженной функцией почек следует уменьшить дозу, исходя из клиренса креатинина, в соответствии с данными, приведенными в Табл.2. Эти дозировки подобраны для достижения стабильной концентрации капреомицина 10 мг/л.

Таблица 2. Расчет дозировок для достижения стабильной концентрации капреомицина в сыворотке 10 мг/л (исходя из клиренса креатинина).

Побочные действия

- снижение аппетита, вплоть до анорексии, тошнота, рвота, снижение веса, чувство жажды, повышение уровня печеночных трансаминаз, анорексия

- почечная недостаточность, нарушение функции почек, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания или олигурия, повышение остаточного азота, токсический нефрит

- симптомы нейротоксичности: нескоординированность движений или неустойчивость походки, головокружение, спазмы мышц или боль в мышцах, нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания (при быстром в/в введении)

- симптомы ототоксичности (звон в ушах, ослабление слуха), иногда необратимые, вестибулярные нарушения

- затруднение дыхания

- сонливость, необычная усталость или слабость

- аритмия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальцемия

- лейкопения, лейкоцитоз, повышение уровня мочевой кислоты (более 20 мг/100 мл) и креатинина в крови, цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия, редко - тромбоцитопения, эозинофилия

- боль и уплотнение, необычное кровотечение в месте инъекции, асептический абсцесс

- повышенная чувствительность, макуло-папуллезная сыпь, зуд, покраснение кожи, лихорадка, эозинофилия, отечность, крапивница, гипертермия, возможен анафилактический шок, периферические отеки

Противопоказания

- гиперчувствительность к капреомицину

- детский возраст до 14 лет

- снижение слуха, отит

- беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Поскольку другие противотуберкулезные средства (стрептомицин, виомицин) также оказывают аналогичное и иногда необратимое токсическое действие, в особенности на VIII пару черепно-мозговых нервов и функцию почек, одновременное назначение этих препаратов с капреомицином для инъекций не рекомендуется. Применять капреомицин с полимиксин-А сульфатом, колистина сульфатом, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с большой осторожностью.

Особые указания

До начала лечения капреомицином (в инъекциях) и регулярно в процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.

Отмечалось повреждение почек с некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка. Незначительное повышение АМК и креатинина сыворотки наблюдалось у существенной части больных, проходивших длительное лечение. В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение уровня АМК, более чем 30 мг/100мл, а также при любых других признаках снижения почечных функций с повышением уровня АМК или без него требует тщательного обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата.

Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение уровня АМК (или креатинина сыворотки) под действием капреомицина для инъекций не установлено. При внутривенном введении больших доз капреомицина для инъекций наблюдалась частичная нервно-мышечная блокада. Это действие усиливалось при проведении наркоза с использованием эфира (как это было показано для неомицина) и ослаблялось неостигмином.

Капреомицин следует применять с большой осторожностью у больных с почечной недостаточностью и уже имеющимися нарушениями слуха. Следует сопоставить риск дополнительного нарушения функции VIII пары черепно-мозговых нервов и повреждения почек с положительным эффектом лечения.

Для профилактики и уменьшения интенсивности побочных реакций необходимы следующие меры предосторожности:

- тщательно контролировать состав периферической крови, концентрации кислорода и углекислого газа, а также электролитов в плазме крови, особенно калия

- еженедельно проверять функцию почек в ходе лечения; у больных со снижением почечной функции следует уменьшать дозу. У пожилых пациентов может понадобиться снижение дозы в связи с возможными возрастными изменениями функции почек

- проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции, дыхания, самочувствия больного (ототоксичность возрастает при сочетании с аминогликозидами и полимиксинами)

- предварительно в место инъекции вводить 1 мл 0,25% раствора новокаина для предотвращения боли

- соблюдать осторожность при назначении антибиотиков, в том числе и капреомицина, больным с какими-либо формами аллергии, в особенности лекарственной.

Лечение побочных реакций

У пациентов с миастенией и паркинсонизмом возрастает риск развития нервно-мышечной блокады. Блокада нервно-мышечной передачи может приводить к слабости скелетной мускулатуры и угнетению или остановке дыхания (апноэ). Для снятия блокады может быть полезно назначение антихолинэстеразных средств или солей кальция. Лечение других побочных реакций – симптоматическое. При легкой и средней степени побочных реакций рекомендуется уменьшение дозы, при выраженных побочных реакциях – отмена препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: почечная недостаточность, нарушение функции почек, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания или олигоурия. У пожилых с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и больных, полу-чающих другие нефротоксичные препараты, риск развития острого некроза канальцев гораздо выше. Повреждения слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов, особенно у больных с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты, оказывающие ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах. После быстрого внутривенного введения могут развиться нейромышечная блокада или дыхательный паралич. При лабораторном обследовании выявляются гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушение электролитного баланса, напоминающее синдром Бартера.

Лечение: поддержание дыхания и кровообращения, а также тщательный контроль парциального давления кислорода и углекислого газа в крови, электролитов сыворотки и т.д. Для выведения капреомицина у пациентов с нормальной функцией почек рекомендуется массированный диурез (для поддержания продукции мочи на уровне 3 - 5 мл/кг/час). Для выведения капреомицина у больных с тяжелым заболеванием почек можно применять гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Препарат помещают во флаконы из прозрачного бесцветного стекла типа III по ФСША* вместимостью 10 мл, укупоренные бутиловыми пробками серого цвета и закатанные алюминиевыми колпачками и пластиковыми крышками «flip-off».

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

По 25 флаконов вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок ханения

3 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Предприятие и страна-производитель

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

Наименование и страна организации - упаковщика

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство в РК «Macleods Pharmaceuticals Limited»

РК, г. Алматы, ул. Тулебаева 38, офис 307А

Тел./факс. +7 727 2734593, 2441294

E-mail: vijay9376@yahoo.com