Капоцин

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Капоцин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Капреомицин

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 1,0 г ұнтақ

Құрамы

белсенді зат – 1025 мг капреомицин сульфаты, 1000 мг капреомицинге баламалы

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Туберкулезге қарсы препараттар. Бактерияларға қарсы препараттар. Капреомицин

АТХ коды J04АВ30

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Асқазан-ішек жолынан сіңбейді дерлік (1%-дан аз), парентеральді түрде енгізіледі. Бұлшықет ішіне 1 г енгізгеннен кейінгі плазмадағы ең жоғары концентрациясына (Сmax) 1-2 сағаттан соң жетеді және 20-47 мг/л құрайды; 10 сағаттан соң 4 мг/л құрайды. Көктамыр ішіне 1 г дозада бір сағаттық инфузия жасалғаннан кейін Сmax 30-50 мг/л құрайды. «Концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC) көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізген кезде бірдей болады. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы (ГЭБ) өтпейді, плаценталық бөгет арқылы енеді.

Препараттың таралу көлемі (Vd) 0.37 - 0.42 литр/кг және ≥30 күн ішінде күн сайын 1 г дозада қолданғанда бүйрек қызметі қалыпты емделушілердің сарысуында жинақталмайды.

Препараттың жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) – 3-6 сағат. Бүйрек қызметі бұзылған кезде капреомициннің жартылай шығарылу кезеңі артады.

Капреомицин организмде метаболизденбейді. Негізінен, шумақтық сүзілу жолымен бүйрек арқылы (12 сағаттың ішінде дозаның 50-60%-ы) өзгермеген күйінде шығарылады, аздаған мөлшері өтпен бірге шығарылады.

Фармакодинамикасы

Туберкулезге қарсы ІІ қатардағы препарат. Streptomyces capreolus-дің өндіріп шығаратын полипептидтік құрылымның табиғи антибиотигі. Бактериялық жасушадағы ақуыз синтезін тежейді, Mycobacterium tuberculosis-тің әртүрлі штаммдарына спецификалық бактериостатикалық әсер етеді; сонымен бірге грамоң және грамтеріс бактерияларға қарсы белсенді. Жасушадан тыс орналасқан микобактерияларға қатысты едәуір белсенді. Монотерапия кезінде төзімді штаммдар жылдам пайда болады. Капреомицин сульфаты кешенде туберкулезге қарсы басқа препараттармен бірге тағайындалады.

Виомицинмен және аминогликозидтермен (канамицинмен, неомицинмен) толық айқаспалы төзімділігі байқалады. Сұйық ортада анықталатын ең аз бәсеңдететін концентрациясы (АБК) - 1.25-2.5 мг/л.

Қолданылуы

- І қатардағы препараттармен (изониазидпен, рифампицинмен, парааминосалицил қышқылымен және стрептомицинмен) емдеу тиімсіз болғанда, туберкулез микобактерияларының көпжақты төзімділігі кезінде капреомицинге сезімтал микобактериялардан туындаған өкпе туберкулезінде.

Қолдану тәсілі мен дозалары

Mycobacterium Tuberculosis штаммының капреомицинге сезімталдығын растау үшін, емдеудің алдында бактериологиялық тест жүргізу керек.

Инъекцияға арналған Капреомицин былай сұйылтылған жағдайда бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне қолданылады:

Бұлшықет ішіне – құтының ішіндегісін (1 г) инъекцияға арналған 2 мл натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісінде немесе инъекцияға арналған стерильді суда ерітеді. Құтының ішіндегі соңына дейін ерігенше 2-3 минуттай күте тұрған жөн.

Сұйылтылған препаратты ірі бұлшықетке терең бұлшықетішілік инъекция түрінде енгізеді, өйткені беткейлік инъекция қатты ауыртуы және асептикалық абсцесстер пайда болуы мүмкін. Ауыртуын азайту үшін алдын ала 0,25% (1мл) новокаин ерітіндісімен инъекция жасау керек.

Көктамыр ішіне: көктамырішілік инфузия үшін инъекцияға арналған ерітілген капреомицин инъекцияға арналған 0,9% натрий хлориді ерітіндісінің 100 мл-де сұйылтылуы және 60 минут бойы енгізілуі тиіс.

1 г дозаны енгізу үшін құтының ішіндегісінің бәрін қолдану қажет. 1 г-нан аз дозаны енгізу үшін 1-кестені қолдануға болады.

Еріткішті құтының резеңке тығыны арқылы еккіштің көмегімен құтыға тікелей енгізеді.

№1 кесте

* Капреомицин белсенділігінің эквиваленті.

Осы қоздырғыштың сезімталдығын ескеріп, капреомицин әрдайым кешенде туберкулезге қарсы басқа 3-4 препаратпен бірге тағайындалады.

Әдеттегі доза тәулігіне 1 г құрайды (тәулігіне 20 мг/кг дозадан көп емес). Ол кем дегенде 60 күн бойы күн сайын бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізіледі.

Капреомицинді науқастың салмағы 33-49 кг болғанда – тәулігіне 500-750 мг; салмағы 50-70 кг болғанда – тәулігіне 1000 мг тағайындау керек.

Бүйрек қызметі төмендеген науқастарға, 2-кестеде келтірілген деректерге сәйкес креатинин клиренсіне қарай, дозаны азайтқан жөн. Бұл дозалар капреомициннің тұрақты 10 мг/л концентрацияға жетуі үшін таңдап алынған.

2-кесте. Сарысудағы капреомициннің тұрақты 10 мг/л концентрациясына жетуі үшін дозаны (креатинин клиренсіне қарай) есептеу.

Жағымсыз әсерлері

- тәбеттің анорексияға дейін төмендеуі, жүректің айнуы, құсу, салмақтың төмендеуі, шөлдеу сезімі, бауыр трансаминазалары деңгейінің артуы, анорексия

- бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, бүйрек қызметінің бұзылуы, несеп шығару жиілігінің артуы немесе азаюы немесе олигоурия, қалдық азоттың жоғарылауы, уытты нефрит

- нейроуыттылық симптомдары: қозғалыс үйлесімсіздігі немесе жүріс-тұрыстың орнықсыздығы, бас айналу, бұлшықеттің түйілуі немесе бұлшықеттің ауыруы, жүйке-бұлшықеттің тыныс тоқтап қалғанша болатын блокадасы (к/і тез енгізгенде)

- отоуыттылық симптомдары (құлақ ішінің шуылдауы, естудің нашарлауы), кейде қайтымды, вестибулярлық бұзылулар

- тыныстың тарылуы

- ұйқышылдық, әдеттен тыс шаршау немесе әлсіздік

- аритмия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальцемия

- лейкопения, лейкоцитоз, несеп қышқылы (20 мг/100 мл астам) және қандағы креатинин деңгейлерінің жоғарылауы; цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия, сирек – тромбоцитопения, эозинофилия

- инъекция жасалған жердің ауыруы және қатаюы, сол жерден әдеттен тыс қан кету, асептикалық абсцесс

- жоғары сезімталдық, макуло-папуллездік бөртпе, қышу, терінің қызаруы, қызба, эозинофилия, ісіну, есекжем, гипертермия; анафилактикалық шок болуы мүмкін, шеткергі ісінулер.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- капреомицинге асқын сезімталдық

- 14 жасқа дейінгі балалар

- естудің нашарлауы, отит

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Туберкулезге қарсы басқа дәрілік заттар (стрептомицин, виомицин) сондай-ақ осыған ұқсас және кейде, әсіресе бассүйек-ми жүйкелерінің VIII жұбына және бүйрек қызметіне қайтымды емес уытты әсер ететін болғандықтан, осы препараттарды инъекцияға арналған капреомицинмен бір мезгілде тағайындауға болмайды. Капреомицинді отоуытты және нефроуытты әсер беруі мүмкін полимиксин-А сульфатымен, колистин сульфатымен, амикацинмен, гентамицинмен, тобрамицинмен, ванкомицинмен, канамицинмен және неомицинмен бірге қолданғанда аса сақ болған жөн.

Айрықша нұсқаулар

Капреомицинмен (инъекция түріндегі) емдеуді бастамас бұрын және емдеу үдерісінде аудиометрияны жүйелі түрде жүргізген және вестибулярлық қызметке баға берген жөн.

Өзекшелері некрозданатын, қандағы мочевина азотының (ҚМА) немесе сарысулық креатининнің деңгейлері жоғарылайтын және аномальді несеп шөгіндісі түзілетін бүйрек қызметінің зақымдану байқалды. ҚМА мен сарысу креатининінің аздап жоғарылауы ұзақ емделген емделушілердің едәуір бөлігінде байқалған. Бұл жағдайлардың көптеген пайызында несепте цилиндрлердің, эритроциттер мен лейкоциттердің пайда болғаны байқалған. ҚМА деңгейінің 30 мг/100мл-ден астамға жоғарылауы, сондай-ақ ҚМА деңгейі жоғарылайтын немесе онсыз бүйрек қызметі төмендеуінің кез келген басқа белгілерінде науқасты мұқият тексеру, дозаны төмендету немесе препаратты толық тоқтату қажет етіледі.

Инъекцияға арналған капреомициннің әсерімен клиникалық тұрғыдан маңызы бар аномальді несеп шөгіндісінің пайда болуы мен ҚМА (немесе сарысу креатинині) деңгейінің маңызды жоғарылауы анықталған жоқ. Инъекцияға арналған капреомициннің үлкен дозаларын көктамыр ішіне енгізгенде ішінара жүйке-бұлшықет блокадасы байқалған. Эфирді қолдана отырып наркоз жүргізгенде (неомицин үшін көрсетілгендей) бұл әсері күшейді және неостигминмен әлсіреді.

Капреомицинді бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар және құлағы бұрыннан нашарлаған науқастарға үлкен сақтықпен қолданған жөн. Бассүйек-ми жүйкелерінің VIII жұбының қосымша бұзылу және бүйректердің зақымдану қаупін емнің жағымды әсерімен салыстыру керек.

Жағымсыз реакциялардың алдын алу және қарқындылығын азайту үшін мынадай сақтық шаралары қажет:

- шеткергі қанның құрамын, оттегі мен көмірқышқыл газының, сондай-ақ қан плазмасындағы электролиттердің, әсіресе калийдің концентрацияларын мұқият бақылау

- емдеу барысында апта сайын бүйрек қызметін тексеру; бүйрек қызметі төмендеген науқастарда дозаны азайтқан жөн. Егде емделушілерде жастың ұлғаюынан бүйрек қызметінің өзгеруіне байланысты дозаны төмендету қажет болуы мүмкін

- аудиометрия жүргізу және вестибулярлық қызметке, тыныс алуға, науқастың жай-күйіне баға беру қажет (аминогликозидтермен және полимиксиндермен біріктірген кезде отоуыттылығы артады)

- ауыруын азайту үшін инъекция жасалған жерге алдын ала 1 мл 0,25% новокаин ерітіндісін енгізу керек

- қандай да бір аллергиясы, әсіресе дәрілік аллергиясы бар науқастарға антибиотиктерді, соның ішінде капреомицинді тағайындағанда сақ болған жөн.

Жағымсыз реакцияларын емдеу

Миастениясы мен паркинсон ауруы бар емделушілерде жүйке-бұлшықет блокадасының даму қаупі арта түседі. Жүйке-бұлшықет берілісінің блокадасы қаңқа бұлшық етінің әлсіздігіне және тыныс алудың тежелуіне немесе тоқтап қалуына (апноэ) әкеп соқтыруы мүмкін. Блокаданы тоқтату үшін антихолинэстераздық дәрілерді немесе кальций тұздарын тағайындау пайдалы болуы мүмкін. Басқа да жағымсыз әсерлерінің емі – симптоматикалық. Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежелі жағымсыз реакцияларда дозаны азайту, айқын жағымсыз реакцияларда – препаратты тоқтату қажет.

Дәрілік заттың көлікті және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, бүйрек қызметінің бұзылуы, несеп шығару жиілігінің едәуір артуы немесе азаюы немесе олигоурия. Бүйрек қызметі бұзылған немесе сусызданған егде науқастарда және басқа да нефроуытты препараттар қабылдап жүрген науқастарда өзекшелердің жедел некрозының пайда болу қаупі едәуір жоғары болады. Әсіресе бүйрек қызметі бұзылған немесе сусыздануы бар науқастарда, сондай-ақ отоуытты әсер ететін препараттарды қабылдап жүрген науқастарда бассүйек-ми жүйкелерінің VIII жұбының есту және вестибулярлық бөліктері зақымданады. Мұндай науқастарда бас айналу мен құлақ ішінің шуылдауы жиі болады. Көктамыр ішіне жылдам енгізгеннен кейін нейробұлшық ет блокадасы немесе тыныс алудың салдануы пайда болуы мүмкін. Зертханалық тексеру кезінде гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия және Бартер синдромын еске салатын электролиттік тепе-теңдіктің бұзылуы байқалады.

Емі: тыныс алу мен қан айналымын демеу, сондай-ақ қандағы оттегінің және көмірқышқыл газының парциалдық қысымын, сарысудағы электролиттерді және т.б мұқият бақылау қажет. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде капреомицинді шығару үшін қарқынды диурез қажет (несеп өнімін сағатына 3 - 5 мл/кг деңгейде сақтау үшін). Бүйректің ауыр ауыр сипатты аурулары бар науқастарда капреомицинді шығару үшін гемодиализді қолдануға болады.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Препарат сұр түсті бутил тығынмен тығындалған және алюминий қалпақшамен және «flip-off» пластик қақпақпен бұрап жабылған, сыйымдылығы 10 мл, АҚШФ* бойынша ІІІ типті мөлдір түссіз шыныдан жасалған құтыларға салынған.

1 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

25 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың тиісті санымен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Кәсіпорын және өндіруші ел

Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және еліMacleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы ҚР-ғы «Macleods Pharmaceuticals Limited» өкілдігіҚР, Алматы қ-сы, Төлебаев к-сі 38, 307А кеңсеТел./факс. +7 727 2734593, 2441294E-mail: vijay9376@yahoo.com