Камирен® ХЛ

МНН: Доксазозин
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Doxazosin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№012043
Период регистрации: 15.07.2014 - 15.07.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Камирен® ХЛ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Доксазозин

Дәрілік түрі

Босап шығуы өзгертілген 4 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 4,85 мг доксазозин мезилаты

(4 мг доксазозинге баламалы)

қосымша заттар: гипромеллоза 4000 СР, сусыз кальций гидрофосфаты, лактоза моногидраты, магний стеараты,

үлбірлі қабық: Opadry ақ Y-1-7000 (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171) және макроголдан 400 тұрады)

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, ақ түсті үлбірлі қабықпен жабылған, екі жағы сәл дөңес таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Антиадренергиялық перифериялық әсері бар препараттар.

Альфа-адреноблокаторлар. Доксазозин.

ATХ коды C02CA04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі және таралуы

Доксазозинді босап шығуы өзгертілген таблетка түрінде емдік дозаларда ішке қабылдағаннан кейін ол 8-9 сағат бойына қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы деңгейіне біртіндеп жете отырып, жақсы сіңеді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы деңгейі доксазозиннің әдеттегі таблеткаларымен салыстырғанда шамамен үштен бірін құрайды.

Алайда 24 сағат өткеннен кейін ең төменгі деңгейі бірдей болады.

Ең жоғары және ең төменгі концентрациясының арақатынасы доксазозиннің әдеттегі таблеткаларындағымен салыстырғанда 2 есе төмен.

Тепе теңдік жағдайында босап шығуы өзгертілген таблетка түріндегі доксазозиннің салыстырмалы биожетімділігі әдеттегі түріне қарағанда 4 мг дозада 54% және 8 мг дозада 59% құрады.

Таралуы

Доксазозин плазма ақуыздарымен елеулі дәрежеде байланысады ( 98%-ға).

Метаболизм

Доксазозин бауырда метаболизденеді. Көбіне O-деметилдену және гидроксилдену жолдарымен.

Шығарылуы

Доксазозиннің қабылданған дозасының 5% азы өзгермеген қалыпта, метаболиттер түрінде, негізінен нәжістермен шығарылады. Қан плазмасынан шығарылуы ақырғы шығарылу кезеңі 22 сағаттық екі фазада жүреді, бұл препаратты тәулігіне 1тағайындауға мүмкіндік береді.

Емделушілердің ерекше тобы

Егде емделушілердегі доксазозин фармакокинетикасының жас емделушілермен салыстырғанда елеулі айырмашылығы болмаған.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде бүйрек функциясы қалыпты емделушілермен салыстырғанда фармакокинетикасының елеулі айырмашылығы анықталмаған.

Орташа бауыр дисфункциясы бар емделушілерде доксазозинді бір рет қолдану AUC 43%-ға артуына және көрінетін клиренсінің 40 %-ға азаюына алып келді. Бауырда толық метаболизденетін басқа да препараттарды қолданғандағы сияқты, бауыр функциясы бұзылуының белгілері бар емделушілерге доксазозинды сақтықпен тағайындау керек.

Фармакодинамикасы

Артериялық гипертензия

Камирен® ХЛ артериялық гипертензиясы бар емделушілерде қолдану жалпы шеткергі қан тамырлық қарсыласудың азаюы нәтижесінде артериялық қысымның (АҚ) елеулі төмендеуіне алып келеді. Бұл әсер тамырлардағы альфа-1-адренергиялық рецепторлардың селективті блокадасы нәтижесі болып табылады деп болжанады.

Препаратты тәулігіне 1 рет қабылдағанда клиникалық елеулі гипотензивтік әсері 24 сағат бойына сақталады.

Емделушілердің көпшілігінде артериялық қысым доксазозиннің босап шығуы өзгертілген таблеткасының 4 мг бастапқы дозасымен бақыланады.

Артериялық гипертензиясы бар емделушілерде босап шығуы өзгертілген доксазозинмен емдеу кезінде «отырған» күйдегі және сондай-ақ «тұрған» қалыптағы артериялық қысымның төмендеуі бірдей болады.

Артериялық гипертензияны емдеу үшін әдеттегі доксазозин қабылдаушы емделушілер доксазозиннің босап шығуы өзгертілген таблетка түріне ауыстырылуы мүмкін және қажет болғанда доза арттырылуы мүмкін, препараттың тиімділігі және көтерімділігі бұрынғыша қала береді.

А-адренорецепторлардың селективті емес блокаторларынан айырмашылығы доксазозинмен ұзақ уақыт емдегенде препаратқа толеранттылық байқалмаған.

Емдеу уақытында қан плазмасындағы ренин белсенділігі жоғарылауы және тахикардия сирек бақыланған.

Доксазозин ТЖЛП/жалпы холестериннің елеулі ұлғаюымен қандағы липидтер деңгейіне оң әсер етеді және жалпы триглицеридтер мен жалпы холестеринді жағымды төмендету тенденциясына ие.

Осыған байланысты ол аталған параметрлерге теріс әсері бар диуретиктер мен бета-адренорецепторлар блокаторларына қарағанда жағымды болып табылады. Жүректің ишемиялық ауруы бар емделушілердегі артериялық гипертензиясы мен қандағы липидтер арасындағы орныққан байланысты ескере отырып, доксазозин бір мезгілде артериялық қысымға да және липидтер деңгейіне де жағымды әсер етеді, жүректің ишемиялық ауруы даму қаупін төмендетуге ықпал етеді.

Доксазозинмен емнің сол жақ қарынша миокардының гипертрофиясының регрессиясына, тромбоциттер агрегациясының бәсеңдеуіне және плазминогеннің тіндік активаторының белсенділігі артуына алып келетіні көрсетілген. Бұдан басқа, доксазозин инсулинге сезімталдығы бұзылған емделушілерде оны жоғарылатады.

Доксазозинмен емнің метаболизмге теріс әсер етпейтіні дәлелденген, оны қатарлас бронх демікпесі, қант диабеті, сол жақ қарынша дисфункциясы және подаграсы бар емделушілерде қолдану мүмкіндігі бар. In vitro зерттеулерінде доксазозинның 5 мкмоль концентрациясында 6' және 7'-гидроксиметаболиттерінің антиоксиданттық қасиеттері анықталған.

Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы (ҚАБҚГ)

Доксазозинды ҚАБҚГ симптомдары бар емделушілерде қолдану уродинамикалық көрсеткіштердің елеулі жақсаруы мен ауру симптомдарының азаюына алып келеді. ҚАБҚГ бар емделушілерде бұл әсер қуық асты безінің бұлшықет стромасында және капсуласында, сондай-ақ қуық мойнында орналасқан селективті альфа-адренорецепторлар блокадасымен байланысты. Доксазозиннің қуық асты безі рецепторларының барлық қосалқы түрлерінің 70%-нан астамын құрайтын альфа 1-адренорецепторлардың А1 қосалқы түрінің күшті блокаторы болып табылатыны анықталған. Оның ҚАБҚГ бар емделушілердегі тиімділігі дәл осынысымен түсіндіріледі. Kaмирен® XL препаратының демеуші емі мен қауіпсіздігінің тиімділігі препаратты ҚАБҚГ бар емделушілерде ұзақ уақыт қолдану нәтижесінде анықталған.

Қолданылуы

- артериялық гипертензия

Камирен® ХЛ препараты артериялық гипертензияны емдеуге көрсетілген және емделушілердің көбінде артериялық қысымды бақылау үшін тиімді дәрі ретінде пайдаланылуы мүмкін. Камирен® ХЛ препараты моноем ретінде тиімді болмағанда тиазидті диуретиктер, β-адреноблокаторлар, «баяу» кальций өзекшелері блокаторлары немесе ангиотензин-өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері сияқты басқа антигипертензиялық дәрілермен біріктірілімде тағайындалуы мүмкін

- қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы

Сондай-ақ Камирен® ХЛ препараты несептің ағып шығу іркілісін және ҚАБҚГ байланысты симптомдарды емдеу үшін көрсетілуі мүмкін. ҚАБҚГ науқастарда препарат артериялық гипертензиясы бар болғанда, сондай-ақ АҚ қалыпты болғанда да тағайындалуы мүмкін.

ҚАБҚГ бар АҚ қалыпты науқастарға препарат тағайындағанда соңғысынң өзгерісі елеусіз. Бұл арада артериялық гипертензия мен ҚАБҚГ үйлескен науқастарда моноем қолданылуы мүмкін.

Қолдану тәсілі және дозалары

Босап шығуы өзгертілген Камирен® ХЛ 4 мг таблеткаларын белгілі бір мөлшердегі сұйықтықпен іше отырып, тұтас жұту керек. Таблеткаларды шайнауға,бөлуге немесе ұнтақтауға болмайды.

Препаратты тамақтың алдында, тамақ ішу кезінде немесе тамақ ішкеннен кейін қабылдауға болады.

Камирен® ХЛ әдеттегі дозасы күніне 1 таблетканы (4 мг) құрайды.

Доксазозин оңтайлы әсеріне 4 апта ішінде жетеді. Қажет болғанда, осы кезеңнен кейін доза емделушінің реакциясына сәйкес күніне бір рет 2 таблеткаға (8 мг) дейін ұлғайтылуы мүмкін

Ең жоғары ұсынылатын доза күніне бір рет 2 таблетканы (8 мг) құрайды.

Егде жастағы емделушілерде қолданылуы

Ересектер үшін әдеттегі доза ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолданылуы

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде доксазозин фармакокинетикасы өзгермейтіндіктен бұл емделушілерге әдеттегі доза қолданылуы мүмкін.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолданылуы

Бауырда толық метаболизденетін барлық препараттар сияқты, бауыр функциясы бұзылуының белгілері бар емделушілерге Камирен® ХЛ сақтықпен қолдану керек.

Препаратты ауыр дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолданудың клиникалық тәжірибесі жоқ болғандықтан бұл категориядағы емделушілерге препаратты тағайындау ұсынылмайды.

Балаларда қолданылуы

Камирен® ХЛ балаларда қолдануға ұсынылмайды, өйткені балаларда қолданылуының тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі ( ≥1/10):

- брадикардия, жүрек аритмиясы

Жиі ( ≥1/100-ден <1/10 дейін)

- ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы, вертиго

- жүрек қағуының жиілеуі, тахикардия, гипотензия, постуральді гипотензия

- бронхит, жөтел, ентігу, ринит

- астения, кеуде қуысының ауыруы, тұмауға ұқсас симптомдар, шеткергі ісінулер

- асқазан ауыруы және бұзылыстары, ауыз құрғауы, жүрек айнуы

- арқаның ауыруы, миалгия

- қышыну

- тыныс жолдарының жұқпалары, несеп шығару жолдарының жұқпалары

- цистит, несепті ұстай алмау

Кейде (≥1/1,000-ден ≤1/100 дейін):

- депрессия, үрейлену сезімі, ұйқысыздық

- инсульт, гипостезия, естен тану, тремор

- құлақтағы шуыл

- мұрыннан қан кету

- стенокардия, миокард инфарктісі

- анорексия, тәбеттің ұлғаюы немесе тәбеттің болмауы, дене салмағының артуы

- іш қатуы, диарея, метеоризм, құсу, гастроэнтерит

- артралгия, подагра

- аллергиялық реакциялар

- тері бөртпесі

- бауыр функциясының зертханалық көрсеткіштерінің қалыптан ауытқуы

Өте сирек ( ≥1/10,000-ден ≤1/1,000 дейін):

-қозу жай-күйі, күйгелектік

- ортостатикалық гипотензия, парестезия

- қатты қажығыштық, жалпы дімкәстік

- құйылулар

- көрудің анық болмауы

- бронх түйілуі

- холестаз, гепатит, сарғаю

- бұлшықет түйілуі, бұлшықет әлсіздігі

- несеп шығару бұзылыстары, никтурия, полиурия, жоғары диурез

- гинекомастия, приапизм

-есекжем, алопеция, пурпура

- лейкопения, тромбоцитопения

Жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалануы мүмкін емес):

- атониялық нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы

- ретроградты эякуляция

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- хиназолиндерге (празозин, теразозин, доксазозин) немесе препараттың кез келген қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

- сыртартқысында ортостатикалық гипотензия болуы

- жоғары несеп шығару жолдарының бітелуі және несеп шығару жолдарының жұқпасы, қуықтағы тастармен қатарлас қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы

- асқазан-ішек бітелуі бар, өңеш бітелуі немесе асқазан-ішек жолдарының саңылауының диаметрінің кез келген дәрежелі кішіреюі бар емделушілер

- қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы бар емделушілердегі артериялық гипотензия

- бүйрек жеткіліксіздігі үдеуіндегі қуығы шамадан тыс толып кеткен немесе ануриясы бар емделушілерді емдеу үшін, сондай-ақ моноем препараты ретінде оның жоқ болуы жағдайы

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі және глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы

- лактация кезеңі (артериялық гипертензиясы бар емделушілерде)

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Доксазозинді және ФДЭ-5 тежегіштерін (силденафил, тадалафил, варденафил) бірге қолдану симптоматикалық гипотензия дамуына алып келуі мүмкін.

Камирен® ХЛ тиазидті диуретиктермен, фуросемидпен, бета-блокаторлармен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен, антибиотиктермен, пероральді гипогликемиялық дәрілермен,несеп қышқылы шығарылуына ықпал ететін препараттармен және антикоагулянттамен өзара әрекеттесуінің нәтижесіндегі жағымсыз әсерлер туралы деректер жоқ.

Камирен® ХЛ басқа альфа-блокаторлар мен антигипертензиялық дәрілердің әсерін күшейтеді.

Доксазозин дикогсин, варфарин, фенитоин және индометациннің плазма ақуыздарымен байланысуына әсер етпейді.

Айрықша нұсқаулар

Kaмирен® ХЛ 4 мг, босап шығуы өзгертілген таблеткалары дәрілік заттың ұзақ уақыт бойына бақыланатын босап шығуын қамтамасыз етуге мүмкіндік береді. Асқазан-ішек жолдарынан тым аз уақыт ішінде өтуі (мысалы, хирургиялық резекциядан кейін) толық сіңбеуіне алып келуі мүмкін. Доксазозиннің жартылай шығарылу кезеңінің ұзақтығына байланысты бұл механизмнің клиникалық мәні белгісіз.

Ортостатикалық гипотензия/естен тану

Басқа да альфа-блокаторлар жағдайындағы сияқты, елеусіз шамадағы емделушілерде бас айналуы мен әлсіздікпен, әсіресе емнің бастапқы сатысында, сирек жағдайларда есін жоғалтумен (естен танумен) қатар жүретін ортостатикалық гипотензия байқалады. Сондықтан емнің басында, әдетте болуы мүмкін постуральді әсерлерді өте аз ету үшін қан қысымының мониторингі жүргізіледі. Кез келген тиімді альфа-блокатормен емдеудің басында емделушіге постуральді гипотензияға байланысты симптомдарды қалай болдырмау керегін және бұндай симптомдар туындай қалғанда қандай шаралар қолдану керектігін түсіндіру керек.

Емделушіге Камирен® препаратымен емнің бастапқы сатысында нәтижесінде бас айналуы немесе әлсіздік туындағанда жарақат алуы мүмкін жағдайлар болуы туралы алдын ала ескерту керек.

Жүректің жедел патологиясында қолданылуы

Басқа да тамыр кеңейтетін антигипертензиялық препараттар жағдайындағы сияқты, препаратты төмендегідей жедел жүрек патологиясы бар емделушілерге қолдануға ерекше мұқият болу керек:

- аорталық немесе митралдық клапан стенозынан туындаған өкпе ісінуі

- гиперсистолалық жүрек жеткіліксіздігі

- өкпе эмболиясы немесе перикардиалдық жалқық нәтижесіндегі оң жақ қарыншалық жүрек жеткіліксіздігі

- толтырылуының қысымы төмен сол жақ қарыншалық жеткіліксіздік.

Бауыр функциясы бұзылуы

Метаболизмі толық бауырда жүретін басқа да препараттар жағдайындағы сияқты, Камирен® ХЛ бауыр функциясы бұзылуы бар және метаболизм дәрежесіне әсер етуші дәрілер қабылдаушы емделушілерге ерекше сақтықпен пайдаланылуы тиіс. Бауыр жеткіліксіздігінің ауыр түрінде препарат қолдану бойынша клиникалық деректердің жоқтығын ескере отырып, дәріні бұндай емделушілерге пайдалану ұсынылмайды.

Фосфодиэстераза 5(ФДЭ-5)тежегіштерімен қолданылуы

ФДЭ-5 тежегіштерін және доксазозинді бірге қолдану симптоматикалық гипотензия туындатуы мүмкін. Ортостатикалық гипотензия даму қаупін төмендету үшін, ФДЭ-5 тежегіштерін пайдалануды бастар алдында емделушінің альфа-блокаторлар қолданғандағы тұрақты гемодинамикасына қол жеткізу керек. Фосфодиэстераза 5 тежегіштерімен емдеуді мүмкін болатын аз дозамен бастау және доксазозин мен ФДЭ-5 тежегіштерін қолданудың 6-сағаттық аралығын сақтау ұсынылады. Доксазозиннің әсер етуші заты ұзақ босап шығатын дәрілік түрінде зерттеу жүргізілмеген.

Катарактаны алып тастау бойынша операция өтетін емделушілерде қолданылуы

Тамсулозинді катарактаны алып тастау бойынша операциядан сәл бұрын немесе операция кезінде пайдаланған бірқатар емделушілерде «интраоперациялық босаң нұрлы қабық синдромы» (ИБНҚС, тар қарашық синдромының бір түрі) байқалды. Осыған ұқсас бірқатар мәлімдемелер басқа да альфа-1 блокаторлар пайдалануға байланысты болды, сондықтан кластық әсерін жоқ деуге болмайды. ИБНҚС катарактаны алып тастау бойынша операция кезінде асқынулар санының артуына алып келуі мүмкін болғандықтан операциядан бұрын немесе операция кезінде альфа-1-блокаторлар пайдаланылуы туралы хирургиялық араласымдар жүргізуді бастағанға дейін көз хирургіне хабарлау керек.

Камирен® ХЛ құрамында лактоза бар, сондықтан препаратты тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілерге қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілерде препаратты зерттеуге қатысты тиісті бақыланатын тексерулер болмауына байланысты жүктілік кезінде доксазозин препаратын қолданудың қауіпсіздігі анықталмай қалып отыр. Сондықтан Kaмирен® ХЛ препаратын дәрігердің көзқарасы бойынша емнің потенциалды артықшылығы потенциалды қауіпті ақтаса ғана қолдануға болады. Препараттың жануарларға тератогендік әсері анықталмаса да, оны өте жоғары дозаларда қолдану ұрық өмірінің қысқаруына соқтырды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Kaмирен® ХЛ автомобиль басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне елеусіз немесе орташа әсер етеді. Әсіресе Kaмирен® ХЛ препаратымен емнің басында артериялық қысымның шамадан тыс төмендеуі болуы мүмкін және емделуші бас айналуын сезінуі мүмкін, сондықтан мұндай жағдайларда емделушілерге көлік құралдарын басқару және аса қауіпті механизмдермен жұмыс істеу ұсынылмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: АҚ айқын төмендеуі.

Емі: емделушіні аяғын көтеріп, шалқасынан жатқызу керек. Жеке дара жағдайларда демеуші емнің басқа шараларын қолдану керек. Доксазозиннің плазма ақуыздарымен жоғары дәрежеде (98%) байланысуына байланысты диализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ламинацияланған полиамидті /алюминий/ поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан салынған.

1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігінің иесі

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«КРКА Қазақстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби даңғ. 19,

1б корпус, 2- қабат, 207 кеңсе

тел. 8 (727) 311-08-09, факс 8 (727) 311-08-12

info.kz@krka.biz

 

Прикрепленные файлы

562172901477976722_ru.doc 71 кб
659917441477977883_kz.doc 91 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники