Камирен® ХЛ

МНН: Доксазозин
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Doxazosin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№012043
Информация о регистрации в РК: 15.07.2014 - 15.07.2019

Инструкция

Торговое название

Камирен® ХЛ

Международное непатентованное название

Доксазозин

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением, 4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - доксазозина мезилат 4,85 мг

(эквивалентно доксазозину 4 мг)

вспомогательные вещества: гипромеллоза 4000 СР, кальция гидрофосфат безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат,

пленочная оболочка: Opadry белый Y-1-7000 (состоит из гипромеллозы, титана диоксида (Е171) и макрогола 400)

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, слегка двояковыпуклые

Фармакотерапевтическая группа

Антиадренергические препараты периферического действия.

Альфа-адреноблокаторы. Доксазозин.

Код ATХ C02CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь доксазозина в виде таблеток с модифицированным высвобождением в терапевтических дозах, он хорошо всасывается, постепенно достигая уровня максимальной концентрации в плазме крови в течение 8-9 часов. Уровень максимальной концентрации в плазме крови составляет приблизительно одну треть по сравнению с обычными таблетками доксазозина.

Однако, по истечении 24 часов, минимальные уровни одинаковые.

Соотношение между максимальной концентрацией и минимальной концентрацией в 2 раза ниже, чем у обычных таблеток доксазозина.

В равновесном состоянии, относительная биодоступность доксазозина в форме таблеток с модифицированным высвобождением, по сравнению с обычной формой, составила 54% при дозе 4 мг и 59% при дозе 8 мг.

Распределение

Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы (на 98%).

Метаболизм

Доксазозин метаболизируется в печени. Преимущественно путем O-деметилирования и гидроксилирования.

Выведение

Менее 5% принятой дозы доксазозина выводится в неизмененном виде, в виде метаболитов, выводится, в основном, с фекалиями. Выведение из плазмы крови происходит в две фазы с конечным периодом полувыведения 22 часа, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

У пожилых пациентов фармакокинетика доксазозина существенно не отличалась по сравнению с молодыми пациентами.

У пациентов с почечной недостаточностью не обнаружено существенных различий фармакокинетики по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с умеренной печеночной дисфункцией однократное применение доксазозина приводило к повышению AUC на 43% и уменьшению видимого клиренса на 40 %. Как и при применении других препаратов, которые полностью метаболизируются печенью, пациентам с признаками нарушенной

функции печени доксазозин необходимо назначать с осторожностью.

Фармакодинамика

Артериальная гипертензия

Применение Камирен® ХЛ у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Предполагается, что этот эффект является результатом селективной блокады альфа-1-адренергических рецепторов, расположенных в сосудах. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

У большинства пациентов артериальное давление контролируется начальной дозой 4 мг таблеток доксазозина с модифицированным высвобождением.

У пациентов с артериальной гипертензией, снижение артериального давления во время лечения доксазозином с модифицированным высвобождением одинаково как в положении «сидя», так и в положении «стоя».

Пациенты, получающие обычный доксазозин для лечения артериальной гипертензии, могут быть переведены на применение доксазозина в виде таблеток с модифицированным высвобождением и увеличение дозы, при необходимости; эффективность и переносимость препарата остается прежней.

В отличие от неселективных блокаторов а-адренорецепторов при продолжительном лечении доксазозином толерантность к препарату не наблюдалась.

Во время терапии редко наблюдаются повышение активности ренина плазмы

крови и тахикардия.

Доксазозин положительно влияет на уровень липидов в крови со значительным увеличением ЛПВП/общего холестерина и обладает тенденцией к благоприятному снижению общих триглицеридов и общего холестерина.

В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и блокаторами бета-адренорецепторов, которые отрицательно влияют на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидов в крови у пациентов с ишемической болезнью сердца, доксазозин одновременно оказывает благоприятное действие на артериальное давление и уровень липидов, способствует снижению риска развития ишемической болезни сердца.

Продемонстрировано, что лечение доксазозином приводит к регрессу гипертрофии миокарда левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и

повышению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того,

доксазозин повышает чувствительность к инсулину у тех пациентов, у которых она нарушена.

Установлено, что лечение доксазозином не оказывает отрицательного влияния на метаболизм, его можно применять у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом, дисфункцией левого желудочка и подагрой. В исследовании in vitro обнаружены антиоксидантные свойства 6' и 7'-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Применение доксазозина у пациентов с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. У пациентов с ДГПЖ данный эффект связан с селективной блокадой альфа-адренорецепторов, которые локализуются в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Установлено, что доксазозин является сильным блокатором подтипа А1 альфа 1-адренорецепторов, которые составляют более 70% всех подтипов рецепторов предстательной железы. Именно этим объясняется его эффективность у пациентов с ДГПЖ.

Эффективность поддерживающего лечения и безопасность препарата Kaмирен® XL была установлена в результате длительного применения препарата у пациентов с ДГПЖ.

Показания к применению

- артериальная гипертензия

Препарат Камирен® ХЛ показан для лечения артериальной гипертензии и может быть использован как эффективное средство у большинства пациентов для контроля артериального давления. При неэффективности монотерапии препарат Камирен® ХЛ может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, β-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

- доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Препарат Камирен® ХЛ также показан для лечения задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ. У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.

При назначении препарата больным ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.

Способ применения и дозы

Камирен® ХЛ таблетки с модифицированным высвобождением 4 мг, следует проглатывать целиком, запивая определенным количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать, делить или дробить.

Препарат можно принимать перед, во время или после приёма пищи.

Обычная доза Камирен® ХЛ составляет 1 таблетку (4 мг) в день. Оптимальный эффект доксазозина достигается в течение 4 недель. При необходимости, доза может быть увеличена после этого периода до 2 таблеток (8 мг) один раз в день в соответствии с реакцией пациента.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 2 таблетки (8 мг) один раз в день.

Применение у пациентов пожилого возраста

Рекомендуется обычная доза для взрослых.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Поскольку фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, этим пациентам могут быть применены обычные дозы.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Как и все препараты, полностью метаболизирующиеся в печени, Камирен® ХЛ следует применять с осторожностью у пациентов с признаками нарушенной функции печени. Ввиду отсутствия клинического опыта применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени, назначение препарата этой категории пациентам не рекомендуется.

Применение у детей

Камирен® ХЛ не рекомендуется для применения у детей, так как безопасность и эффективность применения у детей не установлены.

Побочные действия

Очень часто ( ≥1/10):

- брадикардия, сердечная аритмия

Часто (от ≥1/100 до <1/10)

- сонливость, головокружение, головная боль, вертиго

- учащение сердцебиения, тахикардия, гипотензия, постуральная гипотензия

- бронхит, кашель, одышка, ринит

- астения, боль в грудной клетке, грипповидные симптомы, периферические отеки

- боль и расстройство желудка, сухость во рту, тошнота

- боль в спине, миалгия

- зуд

- инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей

- цистит, недержание мочи

Иногда (от ≥1/1,000 до ≤1/100):

- депрессия, чувство тревоги, бессонница

- инсульт, гипостезия, обморок, тремор

- шум в ушах

- носовое кровотечение

- стенокардия, инфаркт миокарда

- анорексия, повышение или отсутствие аппетита, увеличение массы тела

- запор, диарея, метеоризм, рвота, гастроэнтерит

- артралгия, подагра

- аллергические реакции

- кожная сыпь

- отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени

Очень редко (от ≥1/10,000 до ≤1/1,000):

- возбужденное состояние, нервозность

- ортостатическая гипотензия, парестезия

- повышенная утомляемость, общее недомогание

- приливы

- нечеткость зрения

- бронхоспазм

- холестаз, гепатит, желтуха

- мышечные спазмы, мышечная слабость

- расстройства мочеиспускания, никтурия, полиурия, повышенный диурез

- гинекомастия, приапизм

- крапивница, алопеция, пурпура

- лейкопения, тромбоцитопения

Частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных):

- интраоперационый синдром атоничной радужной оболочки

- ретроградная эякуляция

Противопоказания

- повышенная чувствительность к хиназолинам (празозин, теразозин, доксазозин) или к любому из вспомогательных компонентов препарата

- наличие в анамнезе ортостатической гипотензии

- доброкачественная гиперплазия предстательной железы с сопутствующей закупоркой верхних мочевыводящих путей и инфекции мочевыводящих путей, камни в мочевом пузыре

- у пациентов с желудочно-кишечной непроходимостью, непроходимостью пищевода или любой степенью уменьшения диаметра просвета желудочно-кишечного тракта

- артериальная гипотензия у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы

- для лечения пациентов с переполнением мочевого пузыря или анурией при наличии прогрессирующей почечной недостаточности, а также в случае ее отсутствия в качестве препарата монотерапии

- наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы и нарушения всасывания глюкозы-галактозы

- период лактации (у пациентов с артериальной гипертензией)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение доксазозина и ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) может приводить к развитию симптоматической гипотензии.

Отсутствуют данные о побочных эффектах в результате взаимодействия Камирен® ХЛ с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-блокаторами, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, препаратами, способствующими выведению мочевой кислоты и антикоагулянтами.

Камирен® ХЛ усиливает действие других альфа-блокаторов и антигипертензивных средств.

Доксазозин не влияет на связывание с белками плазмы дикогсина, варфарина, фенитоина и индометацина.

Особые указания

Kaмирен® ХЛ 4 мг, таблетки с модифицированным высвобождением позволяют обеспечить контролируемое высвобождение лекарственного средства в течение длительного периода времени. Чрезмерно короткое время перехода через желудочно-кишечный тракт (например, после хирургической резекции) может привести к неполному поглощению. В связи с длительным периодом полувыведения доксазозина, клиническое значение этого механизма неизвестно.

Ортостатическая гипотензия/обмороки

Как и в случае с другими альфа-блокаторами, у незначительного числа пациентов наблюдается ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружениями и слабостью, в редких случаях с потерей сознания (обмороками), особенно на начальной стадии терапии. Поэтому в начале лечения, как правило, производится мониторинг кровяного давления для минимизации возможных постуральных эффектов. В начале терапии любым эффективным альфа-блокатором, пациенту необходимо разъяснить каким образом следует избегать симптомов, связанных с постуральной гипотензией и какие меры следует принимать при возникновении таких симптомов.

Пациента необходимо предупредить о ситуациях, в результате которых они могут получить травму в случае возникновения головокружения или слабости на начальном этапе лечения препаратом Камирен®.

Применение при острых патологиях сердца

Как и в случае с другими сосудорасширяющими антигипертензивными препаратами, необходимо с особой тщательностью подходить к применению препарата пациентами со следующими острыми сердечными патологиями:

- отек легких, вызванный стенозом аортального или митрального клапана

- гиперсистолическая сердечная недостаточность

- правожелудочковая сердечная недостаточность в результате легочной эмболии

или перикардиального выпота

- левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения.

Нарушение функции печени

Как и в случае с другими препаратами, метаболизм которых полностью происходит в печени, Камирен® ХЛ должен использоваться с особой осторожностью пациентами с нарушениями функции печени и пациентами, принимающими лекарства, влияющие на степень метаболизма. Учитывая отсутствие клинических данных по применению препарата при тяжелых формах печеночной недостаточности, использование лекарства такими пациентами не рекомендовано.

Применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5(ФДЭ-5)

Совместное применение ингибиторов ФДЭ-5 и доксазозина может вызвать симптоматическую гипотензию. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии, перед началом использования ингибиторов ФДЭ-5 необходимо добиться стабильной гемодинамики пациента с применением альфа-блокаторов.

Рекомендуется начинать терапию ингибиторами фосфодиэстеразы 5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов ФДЭ-5 . Исследование доксазозина в

лекарственных формах с длительным высвобождением действующего

вещества не проводились.

Применение пациентами, проходящими операцию по удалению катаракты

У ряда пациентов, которые использовали тамсулозин во время или незадолго до операции по удалению катаракты, наблюдался «интраоперационный синдром дряблой радужки» (ИСДР, разновидность синдрома узкого зрачка). Ряд подобных сообщений был получен и в связи с использованием других альфа-1 блокаторов, поэтому нельзя исключать классового эффекта. Так как ИСДР может приводить к росту числа осложнений во время операции по удалению катаракты, об использовании альфа-1-блокаторов во время или до операции необходимо сообщить глазному хирургу до начала проведения хирургического вмешательства.

Камирен® ХЛ содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа, мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Беременность и период лактации

Из-за отсутствия надлежащих контролируемых исследований относительно изучения применения препарата у беременных, безопасность применения препарата доксазозин в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат Kaмирен® ХЛ можно применять лишь тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск. Хотя в исследованиях на животных препарат не выявлял тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах приводило к снижению продолжительности жизни плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Kaмирен® ХЛ оказывает незначительные или умеренные влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Особенно в начале лечения препаратом Kaмирен® ХЛ может произойти чрезмерное снижение артериального давления и пациент может испытывать головокружение, поэтому в таких случаях пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: пациента необходимо уложить на спину, приподняв ноги. В отдельных случаях необходимо применять другие меры поддерживающей терапии. Учитывая высокую степень связывания доксазозина с белками плазмы (98%), диализа неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ламинированной пленки полиамидной /алюминиевой/ поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр.Аль-Фараби 19,

корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис

тел. 8 (727) 311-08-09, факс 8 (727) 311-08-12

info.kz@krka.biz

 

Прикрепленные файлы

562172901477976722_ru.doc 71 кб
659917441477977883_kz.doc 91 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники