Кавинтон® Комфорте

Кавинтон® Комфорте

Винпоцетин

Таблетки диспергируемые, 10 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – винпоцетин 10,00 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный прежелатинизированный, бутилметакрилата сополимер, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кросповидон тип А, магния стеарат, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный, аспартам, стеариновая кислота 50, натрия лаурилсульфат, диметикон, ароматизатор апельсиновый.

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «N83» на одной стороне и гладкие с другой.

Нервная система. Психоаналептики. Психостимуляторы, применяемые при дефиците внимания и гиперактивности (ADHA – Attention deficit hyperactivity disorder) и ноотропные средства. Другие психостимуляторы и ноотропные средства. Винпоцетин.

Код АТХ N06BX18

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приёма внутрь и через 1 ч достигает максимальной концентрации в крови (Cmax). Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.

Распределение

При введении радиоактивно меченого винпоцетина внутрь, он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 часа после приёма внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышала такового в крови. Связь с белками в организме человека – 66%. Объём распределения составляет 246,7±88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приёме внутрь – 7%. Клиренс составляет 66,7 л/ч, что превышает общий плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме.

Биотрансформация

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приёма винпоцетина внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизменённом виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

Выведение

При многократном приёме внутрь доз 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом равновесные концентрации в плазме крови составили 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно.

Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. Основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. Наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печёночной циркуляции не найдено. Аповинкаминовая кислота выводится почками путём простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительно принимать препарат.

Механизм действия

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Винпоцетин оказывает нейропротекторное действие: нейропротекторное действие реализуется за счёт снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+ и Са2+ каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Увеличивает нейропротекторный механизм аденозина.

Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цAMФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие. Винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счёт ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счёт снижения к нему сродства эритроцитов.

Курс лечения и доза определяются лечащим врачом.

Препарат назначается внутрь, после еды. Суточная доза препарата составляет 30 мг (по одной таблетке 10 мг 3 раза в день). Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю от начала приема препарата.

Кавинтон® Комфорте, таблетки диспергируемые, 10 мг можно проглатывать целиком с небольшим количеством воды, при затруднении глотания таблетку следует поместить на язык для рассасывания.

Пациенты с нарушением функции почек и печени: коррекция дозы не требуется.

Нежелательные реакции перечислены с указанием частоты возникновения:

Нечасто (≥1/1 000 - <1/100)

- головная боль, вертиго

- артериальная гипотензия (снижение артериального давления)

- тошнота, дискомфорт в животе, сухость во рту

- гиперхолестеринемия.

Редко (≥1/10 000 - <1/1 000)

- головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия

- бессонница, нарушение сна, беспокойство

- снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота

- отек диска зрительного нерва

- гиперакузия, гипоакузия, звон в ушах

- ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, артериальная гипертензия (повышение артериального давления), депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, тромбофлебит, «приливы»

- эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь

- астения, слабость, чувство жара

- лейкопения, тромбоцитопения, увеличение/ уменьшение количества эозинофилов

- повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов.

Очень редко (<1/10 000)

- аллергические реакции

- гиперемия конъюнктивы

- дерматит

- гипотермия

- эйфория, депрессия, тремор, судороги

- дисфагия, стоматит

- чувство дискомфорта в грудной клетке, аритмия, фибрилляция предсердий, колебания артериального давления

- анемия, агглютинация эритроцитов, лейкоцитоз, лейкопения, эритроцитопения, укорочение протромбинового времени

- повышение массы тела

- гиперчувствительность.

- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата

- фенилкетонурия

- беременность и период грудного вскармливания

- детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных)

C осторожностью

- удлинение интервала QT

- приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета- адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему или препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Наличие синдрома удлинённого интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ.

В каждой таблетке данного препарата содержится 1,28 мг аспартама. Аспартам является источником фенилаланина. Фенилаланин может причинить Вам вред, если у Вас фенилкетонурия (ФКУ), редкое генетическое заболевание, при котором фенилаланин накапливается в организме из-за неспособности к его надлежащему выведению.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований влияния винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. При развитии нарушений зрения, головокружения и прочих нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от потенциально опасных действий, требующих высокой концентрации и скорости психомоторных реакций.

Данные о передозировке винпоцетином ограничены.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой с термолаком.

По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

Наименование и адрес производителя

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и адрес упаковщика

АО «ГЕДЕОН РИХТЕР – РУС»

140342 Россия, Московская область, Егорьевский район, поселок Шувое, ул. Лесная, д. 40

Наименование и страна держателя регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК, г. Алматы, ул. Толе Би 187

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК, г. Алматы, ул. Толе Би 187

E-mail: pv@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23, 8-701-787-47-01