Кавинтон® Комфорте

Кавинтон® Комфорте

Винпоцетин

Ұсақталатын таблеткалар, 10 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – винпоцетин 10,00 мг

қосымша заттар: маннитол, желатинделген жүгері крахмалы, бутилметакрилат сополимері, төмен молекулалы гидроксипропилцеллюлоза, А типті кросповидон, магний стеараты, натрий стеарилфумараты, коллоидты кремнийдің қостотығы, аспартам, стеарин қышқылы 50, натрий лаурилсульфаты, диметикон, апельсин хош иістендіргіші.

Екі беті дөңес, ақ немесе дерлік ақ түсті, бір жағында «N83» нақыштамасы бар және екінші жағы тегіс дөңгелек пішінді таблеткалар.

Жүйке жүйесі. Психоаналептиктер. Зейін тапшылығы және аса жоғары белсенділік кезінде қолданылатын психостимуляторлар (ADHD - Attention deficit hyperactivity disorder) және ноотропты дәрілер. Басқа психостимуляциялаушы және  ноотропты дәрілер. Винпоцетин.

АТХ коды N06BX18

Сіңірілуі

Винпоцетин ішке қабылдағаннан кейін жылдам сіңіріледі және 1 сағаттан кейін қандағы ең жоғарғы концентрацияға (Cmax) жетеді. Сіңірілуі негізінен ішектің проксимальді бөлімдерінде жүреді. Ішек қабырғасы арқылы жүргенде метаболизмге ұшырамайды.

Таралуы

Радиоактивті таңбаланған винпоцетинді ішке енгізгенде, ол бауырда және асқазан-ішек жолында ең жоғарғы концентрацияларда анықталды. Тіндердегі ең жоғарғы концентрация ішке қабылдағаннан кейін 2-4 сағаттан соң байқалады. Мидағы радиоактивті изотоп мөлшері қандағы осындайдан аспады. Адам организміндегі ақуыздармен байланысы – 66%. Таралу көлемі 246,7±88,5 л құрайды, бұл тіндермен едәуір байланысатынын растайды. Ішке қабылдау кезіндегі биожетімділігі – 7%. Клиренс 66,7 л/сағ құрайды, бұл бауырдың жалпы плазмалық көлемінен артық (50 л/сағ) және бауырдан тыс метаболизмді растайды.

Биотрансформациясы

Винпоцетиннің негізгі метаболиті аповинкамин қышқылы (АВҚ) болып табылады, оның адамдағы үлесі 25-30%. Винпоцетинді ішке қабылдағаннан кейін АВҚ «концентрация-уақыт» қисық астындағы ауданы вена ішіне енгізгеннен кейінгі осындайдан 2 есе үлкен болды. Бұл АВҚ винпоцетиннің алғашқы өтуінің метаболизмі үдерісінде түзілетінін растайды. Басқа белгісіз метаболиттер гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, сондай-ақ олардың глюкуронидтермен және/немесе сульфаттармен конъюгаттары болып табылады. Винпоцетин өзгермеген күйде аздаған мөлшерде шығады.

Шығарылуы

5 мг және 10 мг дозаларды көп рет ішке қабылдағанда кинетикасы дозаға тәуелді; бұл ретте қан плазмасындағы тепе-тең концентрациялары тиісінше 1,2±0,27 нг/мл және 2,1±0,33 нг/мл құрады.

Адамдағы жартылай шығарылу кезеңі 4,83±1,29 сағатты құрайды. Элиминацияның негізгі жолдары бүйрек және 3:2 арақатынасында ішек арқылы шығарылу болып табылады. Ең үлкен радиоактивтілігі өтте анықталды, алайда елеулі ішек-бауыр айналымына дәлелдер табылмады. Аповинкамин қышқылы қарапайым шумақтық сүзіліс жолымен бүйрек арқылы шығарылады, жартылай шығарылу кезеңі қабылданған дозаға және винпоцетиннің енгізу жолына байланысты.

Пациенттерді ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Егде адамдардағы винпоцетин кинетикасы жас адамдардағы винпоцетиннен аса ерекшеленбейді және одан өзге, кумуляция болмайды. Бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылғанда препараттың әдеттегі дозаларын қолдануға болады, өйткені винпоцетин мұндай пациенттердің организмінде жиналмайды, бұл препаратты ұзақ қолдануға мүмкіндік береді.

Әсер ету механизмі

Винпоцетиннің әсер ету механизмі бірнеше элементтен жинақталады: ол ми қан айналымын және зат алмасуды жақсартады, қанның реологиялық қасиеттеріне жағымды әсер етеді.

Винпоцетин нейропротекторлық әсер етеді: нейропротекторлық әсер қоздырғыш амин қышқылдарының кері цитоуытты ықпалы есебінен жүзеге асады. Na+ және Са2+ каналдарын және NMDA- және AMPA-рецепторларын бөгейді. Аденозиннің нейропротекторлық механизмін ұлғайтады.

Винпоцетин мидағы метаболизмді көтермелейді: ол глюкоза мен оттегін қармауды және тұтынуды ұлғайтады. Гипоксияға төзімділікті арттырады; глюкозаның гематоэнцефалдық бөгет арқылы тасымалдануын арттырады; глюкоза метаболизмін энергетикалық тұрғыдан анағұрлым пайдалы аэробты жол жағына ығыстырады. Са2+-кальмодулинге тәуелді цГМФ-фосфодиэстеразаны селективті тежейді, мидың циклдық аденозинмонофосфат (цAMФ) және циклдық гуанозинмонофосфат (цГМФ) мөлшерін жоғарылатады. Ми тіндеріндегі АТФ концентрациясын және АТФ/АМФ арақатынасын жоғарылатады. Мидағы серотонин мен норадреналин алмасуын жоғарылатады, норадренергиялық нейромедиаторлық жүйені көтермелейді және антиоксиданты әсер етеді. Винпоцетин церебропротективті әсер көрсетеді.

Тромбоциттер агрегациясын тежеу, патологиялық тұрғыдан жоғары қан тұтқырлығын төмендету, эритроциттер пішінінің бұзылуын ұлғайту және аденозин қармауын тежеу есебінен мидағы микроайналымды жақсартады; эритроциттердің ұқсастығын төмендету есебінен оттегінің жасушаларға ауысуына ықпал етеді.

Емдеу курсын және дозасын емдеуші дәрігер анықтайды.

Препарат тамақтан кейін, ішке қабылданады. Препараттың тәуліктік дозасы 30 мг (күніне 3 рет бір таблеткадан 10 мг) құрайды. Емдік әсері препарат қабылдауды бастағаннан кейін шамамен бір аптадан соң дамиды.

Кавинтон® Комфорте 10 мг ұсақталатын таблеткаларын аз мөлшердегі сумен тұтастай жұтуға болады, жұту қиын болғанда таблетканы сору үшін тілге қою керек.

Бүйрек және бауыр функциясы бұзылған пациенттер үшін: дозаны түзету керек емес.

Жағымсыз әсерлер

Жағымсыз реакциялар туындау жиілігін көрсетумен тізілген:

Жиі емес (≥1/1 000 - <1/100)

- бас ауыруы, вертиго

- артериялық гипотензия (артериялық қысымның төмендеуі)

- жүрек айнуы, іштегі жайсыздық, ауыздың құрғауы

- гиперхолестеринемия.

Сирек (≥1/10 000 - <1/1 000)

- бас айналуы, дисгевзия, ступор, гемипарез, ұйқышылдық, амнезия

- ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы, мазасыздық

- тәбеттің төмендеуі, анорексия, қант диабеті, іш ауыруы, іш қату, диарея, диспепсия, құсу

- көру жүйкесі дискісінің ісінуі

- гиперакузия, гипоакузия, құлақтың шулауы

- ишемия, миокард инфаркті, кернеу стенокардиясы, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, артериялық гипертензия (артериялық қысымның жоғарылауы), электрокардиограммадағы ST сегментінің депрессиясы, тромбофлебит, «қан кернеу»

- эритема, гипергидроз, қышыну, есекжем, бөртпе

- астения, әлсіздік, қызу

- лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилдер мөлшерінің ұлғаюы/ төмендеуі

- қандағы триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы.

Өте сирек (<1/10 000)

- аллергиялық реакциялар

- конъюнктива гиперемиясы

- дерматит

- гипотермия

- эйфория, депрессия, тремор, құрысу

- дисфагия, стоматит

- көкірек қуысының жайсыздық сезімі, аритмия, жүрекшелер фибрилляциясы, артериялық қысымның ауытқуы

- анемия, эритроциттер агглютинациясы, лейкоцитоз, лейкопения, эритроцитопения, протромбиндік уақыттың қысқаруы

- дене салмағының өсуі

- аса жоғары сезімталдық.

- препарат компоненттерінің қандай да біріне жоғары сезімталдық

- фенилкетонурия

- жүктілік және емшек емізу кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар (деректердің жеткіліксіздігіне байланысты)

Сақтықпен

- QT аралығының ұзаруы

- QT аралығының ұзаруын туындататын препараттарды қабылдау

Бета-адреноблокаторлармен (хлоранолол, пиндолол), клопамидпен, глибенкламидпен, дигоксинмен, аценокумаролмен, гидрохлоротиазидпен және имипраминмен бір уақытта қолданғанда өзара әрекеттесу байқалмады.

Винпоцетин мен метилдопаны бір уақытта қолдану кейде гипотензиялық әсердің аздап күшеюін туындатты, сондықтан мұндай ем кезінде АҚ тұрақты бақылау талап етіледі.

Өзара әрекеттесу ықтималдығын растайтын деректердің жоқтығына қарамастан винпоцетинді орталық жүйке жүйесіне әсер ететін препараттармен немесе аритмияға қарсы және антикоагулянтты әсер ететін препараттармен бір уақытта тағайындағанда сақтық таныту ұсынылады.

QT аралығының ұзаруы синдромының болуы және QT аралығының ұзаруын туындататын препараттарды қабылдау ЭКГ мезгіл-мезгіл бақылауды керек етеді.

Осы препараттың әрбір таблеткасында 1,28 мг аспартам бар. Аспартам фенилаланиннің көзі болып табылады. Егер Сізде фенилкетонурия (ФКУ), сирек генетикалық ауру болса фенилаланин оның тиісті түрде шығарылу қабілетінің жоқтығынан организмде жинақталғанда Фенилаланин сізге зиян тигізуі мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Винпоцетиннің көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етуі бойынша зерттеулер жүргізілмеді. Көрудің нашарлауы, бас айналуы және жүйке жүйесі тарапынан өзге де бұзылыстар дамығанда аса назар қоюды және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін аса қауіпті әрекеттерден бас тарту қажет.

Винпоцетинмен артық дозалану туралы деректер шектеулі.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау, симптоматикалық емдеу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

15 таблеткадан ПВХ үлбірден және термолагы бар алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

2 немесе 6 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы.

Өндурішінің атауы және мекенжайы

«Гедеон Рихтер» ААҚ

1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Қаптаушының атауы және мекенжайы

«ГЕДЕОН РИХТЕР – РУС» АҚ

140342 Ресей, Мәскеу облысы, Егорьевский ауданы, Шувое кенті, Лесная к-сі, 40 үй

Тіркеу куәлігі ұстаушысының атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефоны, факсы, электронды поштасы):

«Гедеон Рихтер» ҚР-дағы ААҚ өкілдігі, Алматы қ-сы, Төле Би к-сі 187

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефоны, факсы, электронды поштасы):

«Гедеон Рихтер» ҚР-дағы ААҚ өкілдігі, Алматы қ-сы, Төле Би к-сі 187

E-mail: pv@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23, 8-701-787-47-01