Икервис® (1 мг/мл)

Икервис®

Циклоспорин

Көзге тамызатын дәрі 1мг/мл, эмульсия

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - циклоспорин А 1 мг

қосымша заттар: ұзындығы орташа тізбекті триглицеридтер, тилоксапол, цеталконий хлориді, глицерол, полоксамер 188, натрий гидроксиді 0.1М (рН 7±0.5 дейін), инъекцияға арналған су

Сүт сияқты ақ түсті ерітінді

Сезім мүшелері. Офтальмологиялық препараттар. Көз ауруларын емдеуге арналған басқа препараттар. Циклоспорин.

АТX коды S01XA18

Фармакокинетикасы

Икервис препаратын қолдану бойынша тұлғалар қатысуымен формальді түрде фармакокинетикалық зерттеулер жүргізілмеген.

Қандағы Икервис препаратының концентрациясы спецификалық жоғары қысымды/ масс-спектрометрия сұйықтық хроматография көмегімен өлшенген. 374 пациентте тиімділігін бағалау бойынша екі зерттеуде препаратты тағайындау алдында және 6 ай және 12 ай емнен кейін плазмадағы циклоспорин концентрациясы өлшенген. 6 ай бойына Икервис препаратының инстилляциясынан кейін күніне бір рет 327 пациентте бұл көрсеткіш анықтаудың төменгі шегінен төмен болды (0,050 нг/мл), ал 35 пациентте – мөлшерлік анықтаудың төменгі шегінен (0,100 нг/мл) төмен болды. Сегіз пациентте 0,206 нг/мл аспайтын өлшенетін мәндер анықталды, оны аса елеусіз деп санауға болады. Үш пациентте көрсеткіштер мөлшерлік анықтаудың жоғарғы шегінен астам (5 нг/мл) болды, алайда олар осыған дейін ішке циклоспоринді тұрақты дозада қабылдаған, бұған зерттеу хаттамасында рұқсат етілген. 12 ай емнен кейін 56 пациенттегі мәні анықталған шектен төмен және 19 пациентте мөлшерлік анықтаудың төменгі шегінен төмен болды. Жеті пациентте елеусіз аз саналған 0,105-тен 1,27 нг/мл дейінгі мәні анықталды. Екі пациентте көрсеткіштер мөлшерлік анықтаудың жоғарғы шегінен астам болды, алайда олар сондай-ақ зерттеуге қосылған сәттен бастап тұрақты дозада ішке циклоспорин қабылдаған.

Әсер ету механизмі және фармакодинамикалық әсерлері

Циклоспорин (циклоспорин А) – бұл иммуносупрессиялық әсер ететін циклдық полипептидтік иммуномодулятор. Препараттың аллогенді трансплантаттардың өміршеңдік ұзақтығын арттыратыны және барлық ауқымды ағзалардың кез келген трансплантатының өміршеңдігін елеулі жақсартатыны анықталды. Сондай-ақ циклоспориннің қабынуға қарсы әсер ететіні расталды. Циклоспорин жасуша арқылы болатын реакциялардың дамуын бәсеңдетеді. Циклоспориннің және қабынуға қарсы цитокиндердің босап шығуын және өндірілуін, интерлейкин 2 (IL-2) немесе өсу факторының Т-жасушаларын (TCGF) қоса, тежейтіні расталған, сондай-ақ қабынуға қарсы цитокиндердің босап шығуын арттырады. Циклоспорин G0 фазасындағы немесе G1 жасушалық циклдағы тыныштықтағы лимфоциттерді бөгейді. Қолда бар барлық деректер циклоспориннің лимфоциттерге спецификалық қайтымды әсер ететінін және гематопоэзды бәсеңдетпейтіндігін, сондай-ақ фагоциттер функциясына әсер етпейтіндігін растайды.

Көз құрғауы синдромы, иммундық қабыну механизмдеріне байланысты аурулары бар пациенттерде циклоспорин жергілікті қолданғаннан кейін мөлдір қабықта және конъюнктивада Т-лимфоциттердің инфильтратына бәсең сіңеді және кальциневрин фосфатазасының белсенуін жояды. Циклоспорин-индукцияланған кальциневриннің белсенділігінің жойылуы NF-AT транскрипция факторының дефосфорлануын тежейді және IL-2 типті қабынуға қарсы цитокиндердің босап шығуын бөгей отырып, соңғысының ядроға транслокациясын болдырмайды,

Жасанды көз жасы препараттарымен емдеу аясында жақсаруы болмаған көз құрғауы синдромы бар ересек пациенттердегі ауыр кератитті емдеу

Конъюнктивалық қалтаға ұйықтар алдында күніне 1 рет бір көзге немесе зақымданған екі көзге де 1 тамшыдан.

Қолданар алдында бір рет қолдануға арналған тамшылатқыш-түбекті сілку керек.

Екі көзге тамызу үшін бір рет қолдануға арналған бір тамшылатқыш-түбек жеткілікті. Пайдаланылмаған эмульсия қалдыққа дереу шығарылуы тиіс.

Пациенттерге жүйелік сіңуді азайту үшін препаратты қолданғаннан кейін 2 минутқа көзді жауып мұрын-көз жасына окклюзия жүргізу керегін ұсыну керек. Бұл жүйелі жағымсыз әсерлер мөлшерінің азаюына және жергілікті белсенділігі артуына әкелуі мүмкін.

Біреуден артық жергілікті офтальмологиялық дәрілік препаратты қолданғанда препаратты ең кемі 15 минуттық аралықпен пайдалану керек. Икервис® препаратын соңынан пайдалану керек.

Емнің тиімділігін 6 ай сайын 1 реттен сиретпей бағалау керек.

Клиникалық зерттеулерде Икервис® дәрілік препаратын қолданғандағы жағымсыз реакциялардың көпшілігі көз тарапынан анықталды және жеңіл немесе орташа ауырлық дәрежесінде болды.

Өте жиі

(≥1/10)

- қолдану орнындағы ауыру

Жиі (1/100 <1/10)

• қабақ эритемасы

• көз гиперемиясы

• көрудің бұлыңғырлануы

• жас ағудың күшеюі

• қабақ ісінуі

• конъюнктива гиперемиясы

• көздің тітіркенуі

• көздің ауыруы

• қолдану орнындағы тітіркену

• қолдану орнындағы эритема

• қолдану орнындағы жас ағушылық

Жиі емес (1/1000 <1/100)

• бактериялық кератит

• көз зақымданатын белдемелі герпес

• конъюнктива ісінуі

• жас бөлінуінің бұзылуы

• көзден бөлінулер

• көз аумағының қышынуы

• конъюнктива тітіркенуі

• конъюнктивит

• көзде бөгде зат сезіну

• көздегі былшық

• кератит

• блефарит

• мөлдір қабықтың декомпенсациясы

• халазион

• мөлдір қабықтағы инфильтраттар

• мөлдір қабықтағы тыртықтар

• қабақ аумағының қышынуы

• иридоциклит

• қолдану орнындағы реакциялар

• қолдану орнындағы жайсыздық

• қолдану орнындағы қышыну

• қолдану орнында бөгде зат сезіну

• препараттың белсенді немесе қосымша заттарына жоғары сезімталдық

• көздің немесе айналасындағы тіндердің белсенді инфекциясы немесе оған күдік болуы

• жүктілік және лактация кезеңі

• 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік жас

Икервис® препараты өзара әрекеттесуін бағалау бойынша зерттеулерде тексерілмеген. Икервис® препаратын құрамында кортикостероидтар бар көзге тамызатын дәрілермен бір мезгілде қолдану организмнің инфекцияға және қатерлі жаңа түзілімдерге қатысты қорғанысын азайтуы және циклоспориннің иммун жүйесіне әсерін күшейтуі мүмкін.

Икервис® препараты анамнезінде көздің герпестік зақымдануы бар пациенттерде тексерілмеген және сондықтан бұндай пациенттерде препаратты сақтықпен қолдану керек.

Жанаспалы линзалар

Препараттың жанаспалы линза тағатын пациенттерде қолданылуы зерттелмеген. Ауыр кератиті бар пациентттердің жай-күйіне мұқият мониторинг талап етіледі. Ұйықтар алдында көзге тамызатын дәрісін қолданудан бұрын жанаспалы линзаны шешіп алу керек және оларды тек оянғаннан кейін ғана кию қажет.

Қатарлас ем

Глаукомасы бар пациенттерде Икервис® препаратын қолданудың шектеулі тәжірибесі бар. Бұндай пациенттерде Икервис® препаратын қатарлас пайдаланғанда, әсіресе көз жасы секрециясын төмендететіні белгілі бета-адреноблокаторлармен ем аясында сақ болу керек.

Иммун жүйесіне әсері

Иммун жүйесіне әсер ететін дәрілік препараттар, оның ішінде циклоспорин организмнің инфекцияға және қатерлі жаңа түзілімдерге қатысты қорғанысын азайтуы мүмкін. Икервис®препаратын құрамында кортикостероидтар бар көзге тамызатын дәрісімен бір мезгілде қолдану Икервис препаратының иммун жүйесіне әсерін күшейтуі мүмкін. Иммуносупрессиялық ем, оның ішінде циклоспорин алатын пациенттерде инфекция даму қаупі жоғары. Жайылған, сондай-ақ жергілікті инфекциялар дамуы мүмкін. Бұрыннан бар инфекциялардың ауырлығы артуы мүмкін. Икервис® дәрілік препаратын қолданғанда кейде инфекция жағдайлары туындаған.

Балалық және жасөспірімдік жастағы пациенттер

Еуропалық дәрілік заттардың агенттігі көз құрғауының синдромы бар балалар мен жасөспірімдердегі Икервис® препаратының зерттеулері нәтижелерін көрсету бойынша міндеттерді орындауды талап ету құқығынан бас тартты.

Егде жастағыларда қолданылуы

Доза өзгерту талап етілмейді.

Жүктілік және лактация кезеңі

Икервис® препаратын тиімді контрацепция пайдаланбайтын ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдерге тағайындауға болмайды.

Икервис® препаратын жүкті әйелдерде қолдану туралы деректер жоқ. Препаратты, егер тек анасы үшін болжамды пайдасы шарана үшін потенциалды қаупінен астам болмаса жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды.

Ішке қабылдағаннан кейін циклоспорин емшек сүтімен шығарылады. Циклоспориннің жаңа туған нәрестелерге/емшектегі сәбилерге әсері туралы жеткілікті ақпарат жоқ. Сонымен бірге циклоспоринді көзге тамызатын дәріде емдік дозаларда қолданғанда, емшек сүтінде препараттың елеулі мөлшерде болу ықтималдығы аз. Емшекпен емізуді жалғастырудың немесе Икервис® препаратымен емді тоқтатудың қажеттігі туралы шешімді сәби үшін емшек емудің пайдасы мен анасына ем жүргізудің пайдасын ескере отырып қабылдау керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бұл препарат көлік құралдарын басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсері болатын көздің уақытша бұлыңғырлануын немесе көрудің басқа бұзылуларын туындатуы мүмкін. Көрудің қандай да бір өтпелі бұзылуы жағдайларында пациентке көру қалпына келгенше күте тұру және содан кейін ғана автомобильді басқару немесе механикалық жабдықтармен жұмыс істеу ұсынылады.

Препаратты жергілікті қолданғанда артық дозалану ықтималдығы аз. Икервис препаратын қолданғанда артық дозалану жағдайлары туындаса симптоматикалық және демеуші ем жүргізу керек.

0.3 мл препараттан бір дозалы тығыздығы төмен полиэтилен контейнерге салынады. 5 контейнерден қағаз/полиэтилен/алюминий/сополимер дәнекерленген пакетке салынады. 6 пакеттен медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салады.

30С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Алюминий пакетті ашқаннан кейін бір дозалы контейнерлерді жарық әсерінен қорғауға арналған және булануды болдырмайтын пакетте сақтау керек.

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Ексельвижен, 27 рю де ля Ломбардиєр, 07100 Анноне, Франция

Қаптаушы

Ексельвижен, 27 рю де ля Ломбардиєр, 07100 Анноне, Франция

Сантен АҚ, Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Cантен» АҚ Қазақстандағы өкілдігі, Қазақстан Республикасы,

050000, Алматы қ., Панфилов к-сі 98, 713 кеңсе

Телефон нөмірі – 250-39-17

Электронды поштасы: santen.kaz@santen.com

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Cантен» АҚ Қазақстандағы өкілдігі, Қазақстан Республикасы,

050000, Алматы қ., Панфилов к-сі 98, 713 кеңсе

Телефон нөмірі – 250-39-17

Электронды поштасы: santen.kaz@santen.com