Икервис® (1 мг/мл)

Икервис®

Циклоспорин

Капли глазные 1мг/мл, эмульсия

1 мл раствора содержит

активное вещество - циклоспорин А 1мг

вспомогательные вещества: триглицериды со средней длиной цепи, тилоксапол, цеталкония хлорид, глицерол, полоксамер 188, натрия гидроксид 0.1М (до рН 7±0.5), вода для инъекций

Раствор молочно-белого цвета

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Препараты для лечения заболеваний глаз другие. Циклоспорин.

Код АТX S01XA18

Фармакокинетика

Формальных фармакокинетических исследований по применению препарата Икервис с участием людей не проводилось.

Концентрация препарата Икервис в крови измерялась с помощью специфической жидкостной хроматографии высокого давления/масс-спектрометрии. У 374 пациентов в двух исследованиях по оценке эффективности измерялась концентрация циклоспорина в плазме перед назначением препарата и спустя 6 месяцев и 12 месяцев лечения. После инстилляций препарата Икервис на протяжении 6 месяцев один раз в день у 327 пациентов этот показатель был ниже нижнего предела обнаружения (0,050 нг/мл), а у 35 пациентов – ниже нижнего предела количественного определения (0,100 нг/мл). У восьми пациентов определялись измеряемые значения, не превышающие 0,206 нг/мл, которые можно считать пренебрежительно малыми. У трех пациентов показатели превосходили верхний предел количественного обнаружения (5 нг/мл), однако они уже принимали циклоспорин внутрь в постоянной дозе, что допускалось протоколом исследования. После 12 месяцев лечения значения были ниже предела обнаружения у 56 пациентов и ниже нижнего предела количественного определения у 19 пациентов. У семи пациентов определялись значения от 0,105 до 1,27 нг/мл, которые считались пренебрежительно малыми. У двух пациентов показатели превосходили верхний предел количественного обнаружения, однако они также принимали циклоспорин внутрь в постоянной дозе с момента включения в исследование.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Циклоспорин (циклоспорин А) – это циклический полипептидный иммуномодулятор, оказывающий иммуносупрессивное действие. Установлено, что препарат увеличивает продолжительность выживаемости аллогенных трансплантатов и значительно улучшает выживаемость любых трансплантатов всех солидных органов. Было доказано, что циклоспорин также оказывает противовоспалительное действие. Циклоспорин подавляет развитие клеточно-опосредованных реакций. Было доказано, что циклоспорин ингибирует выработку и высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкин 2 (IL-2) или фактор роста Т-клеток (TCGF), а так же повышает высвобождение противовоспалительных цитокинов. Циклоспорин, блокирует покоящиеся лимфоциты в фазе G0 или G1 клеточного цикла. Все имеющиеся данные доказывают, что циклоспорин оказывает специфическое обратимое действие на лимфоциты и не подавляет гематопоэз, а также не оказывает влияния на функцию фагоцитов.

У пациентов с синдромом сухого глаза, заболевания, связанного с иммуновоспалительным механизмом, циклоспорин после местного применения пассивно всасывается в инфильтраты из Т-лимфоцитов в роговице и конъюнктиве и инактивирует фосфатазу кальциневрина. Циклоспорин-индуцированная инактивация кальциневрина ингибирует дефосфорилирование фактора транскрипции NF-AT и предотвращает транслокацию последнего в ядро, блокируя высвобождение провоспалительных цитокинов типа IL-2.

Лечение тяжелого кератита у взрослых пациентов с синдромом сухого глаза при отсутствии улучшения на фоне терапии препаратами искусственной слезы

В конъюнктивальный мешок 1 раз в день перед сном по 1 капле в один или оба пораженных глаза.

Перед применением следует встряхнуть тюбик – капельницу для однократного применения. Одного тюбика-капельницы для однократного применения достаточно для закапывания в оба глаза. Неиспользованная эмульсия должна быть немедленно удалена в отходы.

Следует рекомендовать пациентам проводить носослезную окклюзию, закрывая глаза на 2 минуты после применения препарата с целью снижения системного всасывания. Это может привести к снижению числа системных побочных эффектов и к повышению местной активности.

При применении более одного местного офтальмологического лекарственного препарата, препараты следует использовать как минимум с 15-минутным интервалом. Икервис® следует применять последним.

Эффективность лечения следует оценивать не реже 1 раза в 6 месяцев.

Большинство побочных реакций при применении лекарственного препарата Икервис® в клинических исследованиях отмечались со стороны глаз и имели легкую или умеренную степень тяжести.

Очень часто

(≥1/10)

- боль в месте применения

Часто(1/100 <1/10)

• эритема век

• гиперемия глаз

• затуманивание зрения

• усиление слезоотделения

• отек век

• гиперемия конъюнктивы

• раздражение глаз

• боль в глазах

• раздражение в месте применения

• эритема в месте применения

• слезотечение в месте применения

Нечасто(1/1000 <1/100)

• бактериальный кератит

• опоясывающий герпес с поражением глаз

• отек конъюнктивы

• нарушение слезоотделения

• выделения из глаз

• зуд в области глаз

• раздражение конъюнктивы

• конъюнктивит

• ощущение инородного тела в глазу

• налёт на глазах

• кератит

• блефарит

• декомпенсация роговицы

• халазион

• инфильтраты в роговице

• рубцы роговицы

• зуд в области век

• иридоциклит

• реакция в месте применения

• дискомфорт в месте применения

• зуд в месте применения

• ощущение инородного тела в месте применения

• повышенная чувствительность к активному или вспомогательному веществу препарата

• активные инфекции глаз или окружающих тканей либо подозрение на них

• беременность и период лактации

• детский и подростковый возраст до 18 лет

Препарат Икервис® не изучался в исследованиях по оценке взаимодействия. Одновременное применение препарата Икервис с глазными каплями, содержащими кортикостероиды, может снизить защиту организма в отношении инфекций и злокачественных новообразований, и усилить действие циклоспорина на иммунную систему.

Препарат Икервис® не изучался у пациентов с герпетическим поражением глаз в анамнезе и поэтому следует с осторожностью применять препарат у таких пациентов.

Контактные линзы

Применение препарата у пациентов, носящих контактные линзы, не изучалось. Требуется тщательный мониторинг состояния пациентов с тяжелым кератитом. Перед применением глазных капель перед сном следует снимать контактные линзы и надевать их только после пробуждения.

Сопутствующая терапия

Имеется ограниченный опыт применения препарата Икервис® у пациентов с глаукомой. Следует соблюдать осторожность при сопутствующем использовании препарата Икервис® у таких пациентов, в особенности на фоне лечения бета-адреноблокаторами, которые, как известно, снижают секрецию слезы.

Влияние на иммунную систему

Лекарственные препараты, влияющие на иммунную систему, в том числе циклоспорин, могут снизить защиту организма в отношении инфекций и злокачественных новообразований.

Одновременное применение препарата Икервис® с глазными каплями, содержащими кортикостероиды, может усилить действие препарата Икервис на иммунную систему.

У пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию, в том числе циклоспорин, повышен риск развития инфекций. Могут развиваться как генерализованные, так и местные инфекции. Возможно также нарастание тяжести уже существующих инфекций. Случаи инфекций изредка возникали при применении лекарственного препарата Икервис®.

Пациенты детского и подросткового возраста

Европейское агентство лекарственных средств отказалось от права требовать исполнения обязательств по представлению результатов исследований препарата Икервис® у детей и подростков с синдромом сухого глаза.

Применение у пожилых

Изменение дозировки не требуется.

Беременность и период лактации

Препарат Икервис® не рекомендуется назначать женщинам детородного возраста, которые не используют эффективную контрацепцию.

Данные о применении препарата Икервис® у беременных женщин отсутствуют. Не рекомендуется применять препарат во время беременности, если только возможная польза для матери не превышает потенциальный риск для плода.

После приема внутрь циклоспорин выводится с грудным молоком. Отсутствует достаточная информация о действии циклоспорина на новорожденных/грудных детей. Вместе с тем при применении циклоспорина в терапевтических дозах в глазных каплях маловероятно, что значимое количество препарата будет присутствовать в грудном молоке. Следует принять решение о необходимости продолжения грудного вскармливания или прекращении терапии препаратом Икервис®, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу проведения терапии у матери.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данный препарат может вызывать временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения, что может влиять на способность управлять транспортным средством или работать с механизмами. В случае каких-либо преходящих нарушений зрения пациенту следует рекомендовать подождать, пока зрение не нормализуется, и лишь затем управлять автомобилем или эксплуатировать механическое оборудование.

Передозировка при местном применении препарата маловероятна. В случае возникновения передозировки при применении препарата Икервис необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

По 0.3 мл препарата помещают в однодозовый контейнер из полиэтилена низкой плотности. По 5 контейнеров помещают в запаянный пакет бумага/полиэтилен/алюминий/сополимер. По 6 пакетов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 30С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

После вскрытия алюминиевого пакета, однодозовые контейнеры хранить в пакете для предохранения от света и предотвращения испарения.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Ексельвижен, 27 рю де ля Ломбардиєр, 07100 Анноне, Франция

Упаковщик

Ексельвижен, 27 рю де ля Ломбардиєр, 07100 Анноне, Франция

АО Сантен, Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей

Представительство АО «Cантен» в Казахстане, Республика Казахстан,

050000, г. Алматы, ул. Панфилова 98, офис 713

Номер телефона – 250-39-17

Адрес электронной почты: santen.kaz@santen.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство АО «Cантен» в Казахстане, Республика Казахстан,

050000, г. Алматы, ул. Панфилова 98, офис 713

Номер телефона – 250-39-17

Адрес электронной почты: santen.kaz@santen.com