Зидо-Н 300

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Зидо-Н 300

Халықаралық патенттелмеген атауы

Зидовудин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 300 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - зидовудин 300 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалы гликоляты, магний стеараты,

қабықтың құрамы: Oпадри ақ Y-1-7000 (гипромеллоза, титанның қостотығы, макрогол).

Сипаттамасы

Екі жағы дөңес, дөңгелек, қабықпен қапталған, бір жағында «Н» және екінші жағында «1» өрнектелген, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Вирусқа қарсы тікелей әсер ететін препараттар. Нуклеозидтер - кері транскриптаза тежегіштері.

АТЖ коды J05A F01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан (АІЖ) жылдам және толық дерлік сіңеді. Гемато-энцефалдық бөгет (ГЭБ), плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Биожетімділігі 60-70% құрайды. Сmax – 1,2 мкг/мл. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 30-38%. Бауырда метаболизденеді. Ішке қабылдағаннан кейін T1/2 – 1 сағат. Несеппен шығарылады: 14-18% - өзгермеген түрде, 60-74% - метаболиттер түрінде. Зидовудиннің бүйректік клиренсі креатинин клиренсінен біршама жоғары, бұл оның көбіне өзекшелік сөлініс көмегімен шығарылатынын көрсетеді. Зидовудин 5'-глюкурониді зидовудиннің негізгі метаболиті болып табылады, плазмада және несепте анықталады, бүйрек арқылы шығарылатын препарат дозасының шамамен 50-80% құрайды.

Бүйрек қызметі бұзылуы

Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр емделушілерде қан плазмасындағы зидовудиннің ең жоғары концентрациясы бүйрек қызметінің бұзылуы жоқ емделушілердегі концентрациясымен салыстырғанда 50% жоғарылаған.

Препараттың жүйелік (концентрация-уақыт ара қатынасы қисығы астындағы аудан ретінде анықталады) экспозициясы 100% жоғарылаған. Бүйрек жеткіліксіздігінде негізгі метаболит глюкуронидтың елеулі жинақталуы байқалады, бірақ мұнда уыттану әсерінің белгілері анықталмайды.

Гемодиализ және перитонеальді диализ зидовудиннің элиминациясына әсер етпейді, сонымен бірге глюкуронидтің шығарылуы күшейеді.

Бауыр қызметінің бұзылуы

Бауыр жеткіліксіздігінде глюкуронизация төмендеуі салдарынан зидовудиннің жинақталуы байқалуы мүмкін, бұл препараттың дозасын түзетуді талап етеді.

Фармакодинамикасы

Зидо-Н 300 – вирусқа қарсы дәрі, кері транскриптазаның нуклеозидты тежегіші, тимидин аналогы. Зидовудин жұқпаланған, сондай-ақ жұқпаланбаған монофосфат қосылыстары туындысы жасушаларында жасушалық тимидилаткиназа арқылы фосфорланады. Зидовудин монофосфатының одан әрі дифосфатқа фосфорлануы, ал содан соң трифосфат қосылысы туындысына фосфорлануы жасушалық тимидилаткиназамен және тиісінше спецификалық емес киназалармен катализденеді. Зидовудин трифосфаты вирустық кері транскриптаза үшін субстрат тежегіші ретінде әрекет етеді. Провирусты ДНҚ одан әрі түзілуі зидовудин монофосфатының тізбекке енуімен және содан кейін тізбектің үзілуімен бөгеледі. АИВ кері транскриптазасы үшін зидовудин трифосфатының бәсекелестігі жасушалық ДНҚ полимераза альфасына қарағанда 100 есе көп шаманы құрайды.

Қолданылуы

- ересектердегі 1 типті АИВ жұқпасын (АИВ-1) емдеуде біріктірілген

антиретровирусты ем құрамында

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты тамақ ішуге байланыссыз қабылдайды.

Зидо-Н 300 АИВ-жұқпасымен науқастарды емдеуде тәжірибесі бар дәрігер тағайындауы керек.

АИВ-жұқпасын емдеу

Ересектер

Зидо-Н 300 басқа антиретровирусты дәрілермен біріктірілген ұсынылатын дозасы күніне 300 мг 2 рет 1 таблетканы құрайды.

Қан түзетін органдар тарапынан жағымсыз (немесе қолайсыз) реакциялар

Гемоглобин деңгейі немесе нейтрофильді лейкоциттер саны клиникалық елеулі деңгейге дейін төмендейтін емделушілер үшін зидовудинді алмастыру ескерілуі тиіс. Анемияның немесе нейтропенияның басқа да потенциалды себептері бар-жоқтығы анықталуы тиіс. Емнің альтернативті әдістері жоқ болғанда Зидо-Н 300 дозасы төмендетілуі немесе оның үзілісі ескерілуі тиіс.

Егде жастағы емделушілер

65 жастан асқан емделушілердегі Зидо-Н 300 фармакокинетикасы зерттелмеген. Алайда, жас ұлғая келе бүйрек қызметінің төмендейтінін және шеткергі қан көрсеткіштеріндегі мүмкін болатын өзгерістерді ескере келе бұндай емделушілерге Зидо-Н 300 тағайындағанда ерекше сақтық жасау керек және Зидо-Н 300 емдеу барысында және ем алдында тиісінше бақылауды жүзеге асыру керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде тәулігіне 300-400 мг доза ұсынылады. Шеткергі қан тарапынан болатын реакцияларға қарай және клиникалық тиімділігіне байланысты дозаны одан әрі түзету талап етілуі мүмкін. Гемодиализдегі немесе перитонеальді диализдегі, бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысындағы емделушілер үшін әрбір 6-8 сағат сайын (300-400 мг күнделікті) Зидо-Н 300 100 мг дозасы ұсынылады.

Бауыр жеткіліксіздігі

Циррозы бар емделушілер деректері бойынша глюкуронизациясы төмендеуіне байланысты бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде Зидо-Н 300 жинақталуы мүмкіндігін көрсетеді. Дозаны төмендету талап етілуі мүмкін, бірақ бауырдың орташа немесе жедел аурулары бар емделушілерде Зидо-Н 300 анықталуының елеулі өзгергіштігінен тура ұсыныс жасау мүмкін емес. Егер плазмадағы Зидо-Н 300 деңгейінің мониторингін жасау мүмкін болмаса, дәрігерлер гематологиялық жағымсыз реакциялар дамуы сияқты (анемия, лейкопения, нейтропения) көтере алмаушылық белгілерін бақылауы тиіс, және тиісінше дозаны төмендетуі және/немесе доза аралығын ұлғайтуы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥ 10%)

- бас ауыруы

- жүрек айнуы

Жиі

- анемия, нейтропения, лейкопения

- абдоминальді ауыру, құсу, диарея

- бас айналуы

- бауырдың майлы дистрофиясы, билирубин деңгейінің және бауыр

трансаминазалары жоғарылауы

Жиі емес

- тромбоцитопения, панцитопения, сүйек кемігінің гипоплазиясы

- ентігу

- миалгия, миопатия, миозит

- астения

Сирек

- шынайы эритроцитарлық аплазия

- гиперлактатемия, лактоацидоз, анорексия

- парестезия, ұйқышылдық, ұйқысыздық, әлсіздік, ақыл-ой белсенділігінің төмендеуі, үрей сезіну, депрессия, құрысулар

- кардиомиопатия

- жөтел

- ауыз шырышты қабығының пигментациясы, стоматит

- денедегі май шөгінділерінің қайта таралуы /аккумуляциясы

- тәбеттің болмауы, дәм сезудің бұзылуы, диспепсия, метеоризм, іш қату, панкреатит

- стеатозды гепатомегалия, спленомегалия

- лимфаденопатия

- ангионевротикалық ісіну және васкулитті қоса алғандағы анафилактикалық реакциялар

-тері бөртпесі, қышыма, есекжем

- тырнақтар мен терінің пигментациясы, жоғары тершеңдік

- жиі несеп бөлу

- гинекомастия

- кеуде аумағының ауыруы

- температураның жоғарылауы, қызба, қалтырау

- тұмауға ұқсас синдром, мұрын бітелуі, тұмау

Өте сирек

- апластикалық анемия

Жекелеген жағдайларда

- остеонекроз

- симптомсыз немесе қалдық оппортунистік жұқпаларға қабыну реакциялары

- гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- нейтропенияның ауыр дәрежесі ( нейтрофилдер саны 0,75 х 109 /л аз) немесе анемия (гемоглобин деңгейі 7,5 г/дл немесе 4,65 ммоль/л төмен)

- бауыр жеткіліксіздігінің ауыр түрі

- трансаминаз белсенділігі деңгейінің және қан сарысуында креатинин деңгейінің норманың жоғарғы шегімен салыстырғанда 3 еседен астам жоғарылауы

- миопатия

- бауырдың майлы дистрофиясы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік жас

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Рибавирин: Зидо-Н 300 вирусқа қарсы белсенділігін бөгейді, сондықтан екі препаратты бір уақытта қолдану ұсынылмайды.

Атоваквон: Зидо-Н 300 және атоваквонды бірге қабылдағандағы фармакокинетикалық зерттеулер пероральді дозалаудан кейінгі Зидо-Н 300 қан плазмасындағы AUC мәнінің (фармакокинетикалық қисық астындағы аудан) 35% +/- 23% ұлғаюына алып келетін зидовудиннің тазалау деңгейінің төмендеуін көрсетті.

Кларитромицин: кларитромицин таблеткалары Зидо-Н 300 сіңуін азайтады, сондықтан бұл дәрілік заттарды қолдануда 2 сағаттық аралықтарды ұстануға болады.

Ламивудин: ламивудинмен бірге тағайындағанда Зидо-Н 300 үшін Сmax (28%) орташа жоғарылауы байқалған, алайда сонымен бірге жалпы концентрация (AUC) бұзылмайды. Зидо-Н 300 ламивудиннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Фенитоин: қандағы фенитоин концентрациясын төмендетеді, бұл Зидо-Н 300 бір уақытта тағайындағанда қандағы фенитоин деңгейін бақылауды талап етеді.

Пробеницид: глюкуронизациясын төмендетеді және Зидо-Н 300 AUC және орташа жартылай шығарылу кезеңін жоғарылатады. Глюкуронид пен зидовудиннің бүйректік экскрециясы пробеницид қатысуында төмендейді.

Рифампицин: рифампицинмен біріктіру Зидо-Н 300 AUC мәнінің 48%+34%-ға төмендеуіне алып келеді. Бұл Зидо-Н 300 тиімділігінің ішінара немесе толық жойылуына алып келуі мүмкін. Рифампицинді зидовудинмен бірге пайдалануға болмайды.

Ставудин: ставудин мен Зидо-Н 300 молярлық 20:1 арақатынасында (бір уақытта қабылдау ұсынылмайды) ставудин антагонистік әсер көрсетеді.

Басқа өзара әрекеттесулер: парацетамол, аспирин, кодеин, метадон, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, дапсон, изопринозин сияқты дәрілік заттар глюкуронизацияны бәсекелесе тежеу жолымен немесе бауырдағы микросомальді метаболизмді тікелей бәсеңдету жолымен Зидо-Н 300 метаболизмін бұзуы мүмкін. Зидо-Н 300 бұл препараттармен біріктірілімде қолдану мүмкіндігіне, әсіресе ұзақ емдеу үшін, сақтықпен келу керек. Зидо-Н 300 біріктірілімі, әсіресе потенциалды нефроуытты және миелоуытты препараттармен (мысалы, пентамидинмен, дапсонмен, пириметаминмен, ко- тримоксазолмен, амфотерицинмен, флюцитозинмен, ацикловирмен, интерферонмен, винкристинмен, винбластинмен,доксорубицинмен) шұғыл емдеуде Зидо-Н 300-ге жағымсыз реакциялар даму қатерін жоғарылатады. Бұл дәрілік заттарды бір уақытта қолдану қажет болғанда бүйрек қызметін және гематологиялық параметрлерді мұқият бақылау керек, қажет болғанда бір немесе бірнеше препараттар дозасын азайту керек.

Оппортунистік жұқпасы бар, Зидо-Н 300 қабылдайтын кейбір науқастар үшін оларға микробқа қарсы препараттар тағайындаған дұрыс. Бұндай алдын алуда ко-тримоксазол, аэрозоль түріндегі пентамидин, пириметамин және ацикловир қолданылуы мүмкін. Бұл препараттарды бір уақытта қолданғанда

Зидо-Н 300-ге жағымсыз реакциялар дамуының жиілеуі байқалмайды.

Айрықша нұсқаулар

Емделушілер Зидо-Н 300 басқа препараттармен бір уақытта қолданудың қауіпсіздігі туралы және Зидо-Н 300 қолданудың жыныстық қатынас арқылы АИВ жұқтыруды немесе оның қанмен жұқтырылуын тойтара алмайтыны туралы хабардар болулары тиіс.Тиісті қауіпсіздік шаралары қажет.

Зидо-Н 300 АИВ-жұқпасынан сауықтыра алмайды, және емделушілерде иммунитет бәсеңдеуінің және оппортунистік жұқпа мен қатерлі жаңа түзілімдер туындауының толық көріністе даму қатері сақталады.

АИВ-жұқпасында Зидо-Н 300 оппортунистік жұқпа даму қатерін азайтады, бірақ лимфоманың даму қатерін төмендете алмайды.

Гематологиялық жағымсыз реакциялар

Зидо-Н 300 емдеу аясындағы толық клиникалық көріністегі АИВ-жұқпасы бар емделушілерде анемия (әдетте ем басталғаннан 6 аптадан ерте емес, бірақ сирек жағдайларда одан ерте де кездеседі), нейтропения (әдетте ем басталғаннан 4 аптадан ерте емес, бірақ кейде ерте кездеседі) және лейкопения (нейтропенияға қатысты екінші болып келеді) дамуын күтуге болады. Бұл көбіне жоғары дозаларды қолданғанда (тәулігіне 1200-1500 мг) және емдеу алдындағы сүйек кемігінің қоры төмен емделушілерде, әсіресе АИВ-жұқпасы толық клиникалық көріністегі емделушілерде ұшырасады.

Гематологиялық параметрлерді мұқият түрде бақылау керек.

АИВ-жұқпасы толық клиникалық көріністегі емделушілерде гематологиялық көрсеткіштерді бақылау емнің бастапқы 3 айы бойына 2 аптада 1 реттен кем болмауы және соңынан айына 1 реттен кем болмауы ұсынылады. АИВ-жұқпасының бастапқы сатысындағы емделушілерде (сүйек кемігі қоры әлі де қанағаттанарлық болатын кезде) гематологиялық жағымсыз әсерлер жиі туындамайды. Емделушінің клиникалық жағдайына байланысты қан талдауы сирек жүргізіледі, мысалы әрбір 1-3 айда. Егер құрамындағы гемоглобин 75-90 г/л (4,65-5,59 ммоль/л) дейін азайып кетсе, нейрофилдер саны 0,75x109/л -1,0x109/л дейін төмендеп кетсе, Зидо-Н 300 тәуліктік дозасы қан көрсеткіштері қалпына келгенше азайтылуы тиіс, немесе Зидо-Н 300 қан көрсеткіштері қалпына келгенше 2-4 аптаға тоқтатылады. Әдетте қан көрінісі 2 аптадан кейін қалпына келеді, одан кейін Зидо-Н 300 төмендетілген дозада қайтадан тағайындалуы мүмкін. Зидо-Н 300 дозасы төмендетілуіне қарамастан, айқын анемиясы бар емделушілер қан құйылуын қажет етеді.

Лактоацидоз/ стеатозды ауыр гепатомегалия

Лактоацидоз және ауыр стеатозды гепатомегалия даму жағдайы, өлім жағдайларын қоса алғанда, антиретровирустық нуклеозидтар аналогтарымен АИВ жұқпасын өз бетінше немесе Зидо-Н 300 қоса отырып, біріктірілімде емдегенде байқалды. Бұл жағдайлардың көбі әйелдерде байқалады.

Лактоацидоз дамуының клиникалық белгілері жайылған әлсіздік, анорексия және дене салмағының кенеттен күрт төмендеуі, гастроэнтерологиялық симптомдары және тыныс алу жүйесі тарапынан болатын симптомдар (ентігу және тахипноэ) болуы мүмкін.

Препаратты әрбір емделушіге сақтықпен тағайындау керек, бірақ әсіресе бауыр ауруының даму қатері бар науқастарға сақтықпен тағайындау керек.

Лактоацидоз немесе гепатоуыттылық дамуының клиникалық немесе зертханалық белгілері білінгенде Зидо-Н 300 емдеуді тоқтату керек (трансаминаза деңгейі жоғарылауы болмаса да).

Митохондрияға әсері

Нуклеозид және нуклеозид аналогтары митохондрияның әртүрлі дәрежедегі зақымдалуына алып келеді. Ана құрсағында нуклеозидтар және нуклеозид аналогтарының әсерін сезінген әрбір бала, тіпті АИВ –теріс болса да, митохондриямен зақымдалуы мүмкіндігіне орай, клиникалық және зертханалық тексерулерден өтуі тиіс.

Май шөгінділерінің қайта таралуы

Денедегі май шөгінділерінің қайта таралуы, оған қоса орталық генезді май басу, дорсоцервикальді бөлімдерде май шөгінділерінің ұлғаюы және олардың аяқ-қол мен бетте азаюы, сүт безінің ұлғаюы, қан сарысуында липидтер деңгейінің және қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылығы жекелеген симптомдар түрінде де, кейбір біріктірілген антиретровирусты ем алатын кейбір емделушілерде бірге де байқалады.

Клиникалық тексерулерде май шөгінділерінің қайта таралуының физикалық белгілеріне назар аудару керек, қан сарысуында липидтер деңгейін және қандағы глюкоза деңгейін анықтау керек. Липидтер таралуының бұзылуларын емдеуді стационарда жүргізу керек.

Альфа – интерферонымен және рибавиринмен вирусқа қарсы біріктірілген ем

С гепатиті бар АИВ-жұқтырған науқастарда вирусқа қарсы терапияда рибавиринмен және онсыз біріктірілген ем құрамында альфа –интерфероны және Зидо-Н 300 бір уақытта қолданғанда айқын бауыр жеткіліксіздігі туындауының жоғары ықтималдылығы бар (кейде – өліммен аяқталатын). Альфа –интерфероны және Зидо-Н 300 рибавиринмен және онсыз біріктіре қолданатын науқастарға бауыр қызметін ұдайы бақылау қажет.

Иммундық реконструкция синдромы

Біріктірілген антиретровирусты ем қолдану баяу үдейтін және резидуальдік оппортунистік жұқпалардың (мысалы, қоздырғыштары Mycobacterium avium, Cytomegalovirus болып келетін жұқпалар, немесе Pneumocystis jirovecil [PCP] туындаған пневмония, туберкулез) белсенділенуін тудыруы мүмкін. Бұл жағдайда тиісті талапқа сай ем қолданылады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Зидо-Н 300 қабылдайтын емделушілерге зейінді жұмылдыруға және реакциялар шапшаңдығына теріс әсер ететін жағымсыз реакциялар туындау мүмкіндігі туралы ескерту керек.

Артық дозаланғанда

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, сондай-ақ бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық және сананың шатасуы, гематологиялық бұзылулар сияқты орталық жүйке жүйесі (ОЖЖ) тарапынан болатын спецификалық емес синдромдар.

Емдеу: симптоматикалық ем. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Гемодиализ және перитонеальді диализдің Зидо-Н 300 шығарылуына әсері шектеулі, бірақ оның глюкуронидты метаболитінің шығарылуын жеделдетеді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

60 таблеткадан контейнерге салынған. 1 контейнерден медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Препаратты қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Хетеро Лабc Лимитед, Үндістан,

Блок –III, 22-110, IDA, Джейдиметла, Хидерабад 500 055

НВ Холдинг үшін, Қытай, Гонконг, Шатин, 6 Он Пинг Стрит, Нью Трейд Плаза, үй А, оф.604

Қаптаушы

Хетеро Лабc Лимитед, Үндістан НВ Холдинг, Қытай үшін

Тіркеу куәлігінің иесі

«Глобал Холдинг» ЖШС, Қазақстан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

"Глобал Холдинг" ЖШС

Мекенжайы: 0500004, Алматы қ., Желтоқсан к., 59.

Телефон нөмірі: +7 (727) 2581086

Факс: +7 (727) 2599756