Зеродол (Ацеклофенак)

Зеродол

Ацеклофенак

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Уксусной кислоты производные и родственные соединения. Ацеклофенак.

Код АТХ M01AB16

Лекарственный препарат показан к применению у взрослых для симптоматического лечения боли и воспаления при:

- остеоартрите, ревматическом артрите

- анкилозирующем спондилоартрите

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- активная или рецидивирующая пептическая язва или кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода доказанной язвы или кровотечения)

- пациентам, у которых ранее наблюдались реакции гиперчувствительности (например, астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница) в ответ на ибупрофен, аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты

- печеночная недостаточность и почечная недостаточность

- пациенты с установленной застойной сердечной недостаточностью (NYHA II-IV), ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярным заболеванием.

- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВП

- активные кровотечения или нарушения свертываемости крови

- период беременности и кормления грудью

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Необходимые меры предосторожности при применении

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать использования ацеклофенака с сопутствующими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Пожилые пациенты

У пожилых людей повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными.

Респираторные расстройства

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам, страдающим или имеющим в анамнезе бронхиальную астму, поскольку сообщалось, что НПВП вызывают бронхоспазм.

Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность

Применение НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и вызвать почечную недостаточность. Наибольшему риску этой реакции подвержены пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, пациенты, принимающие диуретики или восстанавливающиеся после серьезной операции, а также пожилые люди. У таких пациентов следует учитывать важность уровня простагландинов в поддержании почечного кровотока.

У таких пациентов следует контролировать функцию почек.

Почечная недостаточность

Пациенты с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести должны находиться под наблюдением, так как применение НПВП может привести к ухудшению функции почек. Следует использовать самую низкую эффективную дозу и регулярно контролировать функцию почек. После отмены ацеклофенака функция почек обычно обратимая.

Печеночная недостаточность

Если аномальные функциональные тесты печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы, соответствующие заболеванию печени, или если возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь), прием ацеклофенака следует прекратить. Тщательное медицинское наблюдение необходимо за пациентами, страдающими нарушением функции печени от легкой до умеренной. Гепатит может протекать без продромальных симптомов.

Использование ацеклофенака у пациентов с порфирией печени может вызвать приступ.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Соответствующий мониторинг и консультации необходимы пациентам с гипертонией и / или умеренной или умеренной застойной сердечной недостаточностью, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с терапией НПВП.

Пациенты с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) и пациенты со значительными факторами риска сердечно-сосудистых событий (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) должны получать ацеклофенак только после тщательного рассмотрения. Поскольку сердечно-сосудистые риски при применении ацеклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности воздействия, следует использовать как можно более короткую продолжительность и самую низкую эффективную суточную дозу. Потребность пациента в облегчении симптомов и реакции на терапию следует периодически пересматривать.

Ацеклофенак также следует назначать с осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением пациентам с цереброваскулярными кровотечениями в анамнезе.

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации

Сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах или перфорациях, которые могут быть фатальными, при применении всех НПВП в любое время во время лечения, с предупреждающими симптомами или без них, или с серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе.

Тщательное медицинское наблюдение является обязательным для пациентов с симптомами, указывающими на желудочно-кишечные расстройства, затрагивающие верхний или нижний отдел желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), с историей в анамнезе, указывающей на язвы желудочно-кишечного тракта, кровотечение или прободение язвы, с язвенным колитом или с болезнью Крона поскольку увеличивается риск развития желудочно-кишечных осложнений.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы выше при увеличении доз НПВП, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнились кровотечением или прободением, а также у пожилых людей. Данные пациенты должны начинать лечение с самой низкой терапевтической дозы, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с защитными агентами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Также назначают прием с самой низкой терапевтической дозы пациентам, которым одновременно требуется аспирин в низких дозах или другие препараты, которые могут повышать риск развития нежелательных реакции со стороны.

Пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью относиться к пациентам, получающим сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) или антиагреганты (такие как аспирин).

Если у пациентов, получающих ацеклофенак, возникают желудочно-кишечные кровотечения или язвы, лечение следует отменить.

Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышенный риск асептического менингита.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

О серьезных кожных реакциях, некоторые из которых заканчиваются летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, очень редко сообщалось в связи с применением НПВП. Пациенты, подвергаются наибольшему риску развития этих реакций в начале курса лечения (начало реакций в большинстве случаев происходит в течение первого месяца лечения). Прием ацеклофенака следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Ветряная оспа

В исключительных случаях ветряная оспа может вызвать серьезные осложнения инфекций кожи и мягких тканей. На сегодняшний день нельзя исключать роль НПВП в обострении этих инфекций. Таким образом, рекомендуется избегать использования ацеклофенака при ветряной оспе.

Реакции гиперчувствительности

Как и в случае с другими НПВП, аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные реакции, также могут возникать без предварительного воздействия препарата (в начале лечения).

Гематологические нарушения

Ацеклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Длительное лечение

Все пациенты, получающие НПВП, должны находиться под наблюдением в качестве меры предосторожности, проводить регулярный мониторинг, например, функции почек, печени (может наблюдаться повышение ферментов печени) и анализ крови.

Натрий

В составе препарата содержится натрий в количестве 6.600 мг в разовой дозе, осторожно применять лицам, соблюдающим бессолевую диету.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2

Следует избегать одновременного приема двух или более НПВП (включая аспирин), так как это может увеличить риск побочных эффектов, включая кровотечение из ЖКТ.

Антигипертензивные средства

НПВП могут снижать эффект гипотензивных средств. Риск острой почечной недостаточности, которая обычно является обратимой, может повышаться у некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты), когда ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II сочетаются с НПВП. Поэтому комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пожилым людям. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует уделять внимание мониторингу функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.

Диуретики

Ацеклофенак, как и другие НПВП, может подавлять активность диуретиков. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП. Хотя не показано, что он влияет на контроль артериального давления при одновременном применении с бендрофлуазидом, нельзя исключать взаимодействия с другими диуретиками. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Сердечные гликозиды, такие как дигоксин

НПВП могут обострять сердечную недостаточность, снижать СКФ (скорость клубочковой фильтрации) и подавлять почечный клиренс гликозидов, что приводит к повышению уровня гликозидов в плазме. Комбинации следует избегать, если не выполняется частый мониторинг уровня гликозидов.

Литий

Некоторые НПВП подавляют почечный клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в сыворотке крови. Комбинации следует избегать, если не выполняется частый мониторинг лития.

Метотрексат

Следует помнить о возможном взаимодействии НПВП и метотрексата (также при использовании низких доз метотрексата), особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Когда необходимо использовать комбинированную терапию, следует контролировать функцию почек. Следует проявлять осторожность, если НПВП и метотрексат вводятся с интервалом в 24 часа, так как НПВП могут повышать уровень метотрексата в плазме, что приводит к повышенной токсичности.

Мифепристон

НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после введения мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффект мифепристона.

Кортикостероиды

При одновременном приеме НПВП с кортикостероидами повышенный риск язвы желудочно-кишечного тракта или кровотечения.

Антикоагулянты

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими комбинированно антикоагулянты и лечение ацеклофенаком.

Хинолоновые антибиотики

НПВП могут увеличивать риск судорог, связанных с хинолоновыми антибиотиками. Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Циклоспорин, такролимус

Считается, что прием НПВП вместе с циклоспорином или такролимусом увеличивает риск нефротоксичности из-за снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому во время комбинированной терапии важно тщательно контролировать функцию почек.

Зидовудин

Повышенный риск гематологической токсичности при назначении НПВП с зидовудином. Есть признаки повышенного риска гемартрозов и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией, одновременно получающих зидовудин и ибупрофен.

Противодиабетические средства

Показано, что некоторые НПВП (например, диклофенак) можно назначать вместе с пероральными противодиабетическими средствами, что влияет на их клинический эффект. Однако были отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах. Таким образом при совместном применении ацеклофенака следует рассмотреть возможность корректировки дозировки гипогликемических средств.

Специальные предупреждения

Применение в педиатрии

Противопоказано применение у детей и подростков до 18 лет (отсутствуют клинические данные).

Во время беременности или лактации

Нет клинических данных о применении ацеклофенака при беременности. Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, порока сердца или гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых мальформаций увеличился с менее 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

Было показано, что введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и гибели эмбриона и плода. Кроме того, у получавших ингибитор синтеза простагландинов в органогенетический период, сообщалось об увеличении случаев различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые. В течение первого и второго триместра беременности ацеклофенак не следует назначать без явной необходимости. Если ацеклофенак используется женщиной, пытающейся зачать ребенка, или в течение первого и второго триместра беременности, доза должна быть как можно меньше, а продолжительность лечения как можно короче.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:

- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

- нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамниозом

Мать и плод в конце беременности:

- возможное продление времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может проявляться даже при очень низких дозах.

- подавление сокращений матки, приводящее к задержке или продолжительности родов.

Следовательно, ацеклофенак противопоказан у женщин в период беременности.

Нет информации о выделении ацеклофенака с грудным молоком. Однако заметного переноса радиоактивно меченного (14С) ацеклофенака в молоко кормящих не наблюдалось.

Поэтому противопоказано применение ацеклофенака во время кормления грудью, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери перевешивает возможные риски для ребенка.

Фертильность

Применение ацеклофенака может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, пытающимся зачать ребенка. Женщинам, у которых возникают трудности с зачатием или которые проходят обследование на бесплодие, следует рассмотреть возможность отмены применения ацеклофенака.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

После приема НПВП возможны такие нежелательные эффекты, как головокружение, сонливость, головокружение, утомляемость, нарушения зрения или другие нарушения центральной нервной системы. В таких случаях пациенты не должны управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Нежелательные реакции можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, необходимого для терапевтического эффекта.

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки в виде двух отдельных доз по 100 мг, одна таблетка утром и одна вечером.

Максимальная разовая доза 100 мг.

Максимальная суточная доза 200 мг.

Дети

Противопоказано применение у детей и подростков до 18 лет (отсутствуют клинические данные).

Пациенты пожилого возраста

Пожилые люди, которые страдают нарушением функции почек, сердечно-сосудистой системы или печени и получают сопутствующие лекарства, подвергаются повышенному риску серьезных последствий побочных реакций. Если применение ацеклофенака считается необходимым, следует использовать самую низкую эффективную дозу и в течение как можно более короткого периода времени. Пациента следует регулярно контролировать на предмет кровотечения из желудочно-кишечного во время терапии нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП).

Фармакокинетика ацеклофенака не изменяется у пожилых пациентов, поэтому не считается необходимым изменять дозу или частоту приема.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Есть некоторые свидетельства того, что доза ацеклофенака должна быть уменьшена у пациентов с печеночной недостаточностью, и предлагается использовать начальную суточную дозу 100 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет никаких доказательств того, что дозировка ацеклофенака не должна быть изменена у пациентов с легкой почечной недостаточностью, но, как и в случае с другими НПВП, следует проявлять осторожность.

Метод и путь введения

Для применения внутрь. Желательно принимать во время или после еды. Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы

Симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастрии, раздражение желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, диарею, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, головокружение, шум в ушах, гипотензию, угнетение дыхания, обмороки, иногда судороги. При значительной передозировке возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение

При необходимости пациентов следует лечить симптоматически. В течение одного часа после приема потенциально токсичного количества следует рассмотреть возможность применения активированного угля. В качестве альтернативы следует рассмотреть возможность промывания желудка, в течение одного часа после приема потенциально опасной для жизни передозировки. Специфические методы лечения, такие как диализ или гемоперфузия, вероятно не помогут в выведении НПВП из-за их высокой скорости связывания с белками и обширного метаболизма.

Должен быть обеспечен хороший диурез. Следует тщательно контролировать функцию почек и печени. Пациенты должны находиться под наблюдением не менее четырех часов после приема потенциально токсичного количества передозировки. При частых или продолжительных судорогах пациентам следует вводить диазепам внутривенно. Другие меры могут быть применены в зависимости от клинического состояния пациента. Лечение острого отравления ацеклофенаком перорально в основном состоит из поддерживающих и симптоматических мер при таких осложнениях, как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

В случае возникновения у вас каких-либо дополнительных вопросов по применению данного лекарственного препарата, обратитесь к своему врачу.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Часто

- головокружение

- диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея

- повышение активности ферментов печени

Нечасто

- метеоризм, гастрит, запор, рвота, язвенный стоматит

- зуд, сыпь, дерматит, крапивница

- повышение концентрации мочевины сыворотки крови, повышение концентрации креатинина сыворотки крови

Редко

- анемия

- анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность

- расстройство зрения

- сердечная недостаточность

- артериальная гипертензия

- диспноэ

- мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, желудочно-кишечное кровотечение

- ангионевротический отек (отек Квинке)

Очень редко

- угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия

- гиперкалиемия

- депрессия, необычные сновидения, бессонница

- парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса)

- головокружение, звон в ушах

- ощущение сердцебиения

- гиперемия, «приливы», васкулит

- бронхоспазм, стридор (свистящее шумное дыхание)

- стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, обострение болезни Крона и язвенного колита, панкреатит

- заболевание печени (включая гепатит), желтуха, увеличение активности щелочной фосфатазы

- пурпура, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз)

- нефротический синдром, почечная недостаточность

- отек, слабость, мышечные спазмы

- увеличение массы тела

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество - ацеклофенак 100 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Ависел рН 101), натрия кроскармеллоза, повидон (Поливинилпирролидон PVPK-30), целлюлоза микрокристаллическая (Ависел рН 102), глицерила дистеарат (Тип-1),

оболочка: Opadry White (03A280002) титана диоксид (Е171))

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы, двояко - выпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с надписью «С» с одной стороны и надписью «26» с другой стороны.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.

2 года.

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

Сведения о производителе

«Ipca laboratories Limited», Индия

48, Кандивли Инд. Эстейт, Мумбай 400067, Индия

Телефон: +8109122686613

Электронная почта: www.ipca.com

Держатель регистрационного удостоверения

«Ipca laboratories Limited», Индия

48, Кандивли Инд. Эстейт, Мумбай 400067, Индия

Телефон: +8109122686613

Электронная почта: www.ipca.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство «Ипка Лабораториз Лтд»

г. Алматы, ул. Айтеке би 187, офис 303

тел./факс: + (727) 395 68 09

Тел. 8 701 717 49 13 (24-часовая доступность),

www.ipca.com

Электронная почта: sanjay.kaul@ipca.com