Зербакса (1000 мг/500 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Лекарственный препарат подлежит дополнительному мониторингу, который способствует быстрому выявлению новых сведений о безопасности. Это позволит в короткий срок выявить новую информацию о безопасности. Обращаемся к работникам системы здравоохранения с просьбой сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

Торговое наименование

Зербакса

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма, дозировка 

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 1 000 мг/500 мг

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Другие цефалоспорины и пенемы. Цефтолозан и ингибитор фермента.

Код АТХ J01DI54

Показания к применению

Лечениe заболеваний, вызванных чувствительными к препарату Зербакса микроорганизмами, у пациентов в возрасте старше 18 лет:

• осложненные внутрибрюшные инфекции (в комбинации с метронидазолом - показан для лечения осложненных внутрибрюшных инфекций, вызванных грамотрицательными и грамположительными микроорганизмами Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus и Streptococcus salivarius)
• осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит (лечение осложненных инфекций мочевыводящих путей, вызванный грамотрицательными микроорганизмами Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis и Pseudomonas aeruginosa)
• внутрибольничная пневмония (ВБП), в т.ч., ИВЛ-ассоциированная пневмония (ИАП).

Следует рассмотреть официальное руководство по рациональному применению антибактериальных средств.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

• гиперчувствительность к активным веществам препарата или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1
• гиперчувствительность к цефалоспориновым антибактериальным препаратам
• гиперчувствительность в тяжелой форме (напр., анафилактическая реакция, тяжелые кожные реакции) к любым другим типам антибактериальных препаратов бета-лактамной группы (напр., пенициллинам или карбапенемам).

Необходимые меры предосторожности при применении

Не применимо.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Не предполагается существенных лекарственных взаимодействий между цефтолозаном / тазобактамом и субстратами, ингибиторами и индукторами ферментов цитохрома Р450 (CYP). Цефтолозан, тазобактам и метаболит тазобактама M1 не ингибировали CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A4 и не индуцировали CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4 в терапевтических концентрациях в плазме крови.

Цефтолозан и тазобактам не являются субстратами Р-гликопротеина или белка устойчивости рака молочной железы (BCRP), и тазобактам не является субстратом для ОСТ2 in vitro в терапевтических концентрациях в плазме крови. Цефтолозан не ингибировал P-gp, BCRP, ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ, ОСТ1, ОСТ2, MRP, BSEP, ОАТ1, ОАТ3, МАТЕ1 или МАТЕ2-К в терапевтических концентрациях в плазме крови. Ни тазобактам, ни метаболит тазобактама M1 не ингибировали P-gp, BCRP, ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ, ОСТ1, ОСТ2 или BSEP транспортеры в терапевтических концентрациях в плазме крови. 

Тазобактам является субстратом ОАТ1 и ОАТЗ. In vitro тазобактам ингибировал транспортеры человека ОАТ1 и ОАТ3 со значениями IC50 118 и 147 мкг/мл, соответственно. Одновременное применение цефтолозана / тазобактама с субстратом фуросемида ОAT1 и ОАТ3 не увеличило в значительной степени экспозицию фуросемида в плазме крови (соотношения среднего геометрического Сmax и AUC составили 0,83 и 0,87, соответственно). Однако активные вещества, которые ингибируют ОАТ1 или ОАТ3 (напр., пробенецид), могут повышать концентрацию тазобактама в плазме.

Специальные предупреждения

Сообщалось о развитии серьезных случаев реакций гиперчувствительности (анафилаксии), которые в некоторых случаях приводили к фатальному исходу у пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики. При возникновении тяжелых аллергических реакций во время приема цефтолозана /тазобактама, препарат следует отменить и предпринять соответствующие меры.

Пациенты с гиперчувствительностью к цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам могут также быть гиперчувствительными к цефтолозану / тазобактаму.

Цефтолозан /тазобактам противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к цефтолозану, тазобактаму или цефалоспоринам.

Цефтолозан / тазобактам также противопоказан пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности (напр., анафилактическиими реакциями, тяжелыми кожными реакциями) к любым другим типам антибактериальных препаратов бета-лактамной группы (напр., пенициллинам или карбапенемам).

Следует соблюдать осторожность при применении цефтолозана / тазобактама у пациентов с любыми другими типами реакций гиперчувствительности  к пенициллинам или другим антибактериальным бета-лактамным препаратам.

Влияние на почечную функцию

У пациентов, принимавших цефтолозан /тазобактам, наблюдалось снижение функции почек.

Нарушение функции почек

Режим дозирования цефтолозана /тазобактама необходимо корректировать с учетом функции почек.

Эффективность цефтолозана/тазобактама при осложненных внутрибрюшных инфекций и осложненных инфекций мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, была ниже у пациентов с умеренным нарушением функции почек в сравнении с пациентами с исходно нормальной функцией почек или с нарушением функции почек легкой степени тяжести. У пациентов с исходным нарушением функции почек следует регулярно отслеживать любые изменения функции почек в ходе лечения и при необходимости корректировать дозу цефтолозана/тазобактама. 

Осложненные внутрибрюшные инфекции

У пациентов с осложненными внутрибрюшными инфекциями наиболее распространенным диагнозом была перфорация червеобразного отростка или периаппендикулярный абсцесс, из которых у 32,6% исходно был диффузный перитонит.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей

Данные по клинической эффективности у пациентов с осложненными инфекциями нижних мочевыводящих путей ограничены. 

Диарея, вызванная Clostridioides difficile

При применении цефтолозана/тазобактама были зарегистрированы случаи антибиотикоассоциированного колита и псевдомембранозного колита. Эти виды инфекции могут по степени тяжести варьировать от легких до опасных для жизни. Поэтому важно рассматривать возможность такого диагноза у пациентов с диареей, возникшей на фоне или после применения цефтолозана / тазобактама. В этих случаях следует оценить возможность прекращения терапии цефтолозаном / тазобактамом и применения поддерживающих мер вместе с назначением специфического лечения в отношении Clostridium difficile. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника. 

Нечувствительные микроорганизмы

Применение цефтолозана / тазобактама может способствовать избыточному росту нечувствительных микроорганизмов. При возникновении суперинфекции во время или после лечения, следует предпринять соответствующие меры. 

Цефтолозан / тазобактам не активен в отношении бактерий, продуцирующих ферменты бета-лактамазы, которые не ингибируются тазобактамом (см. раздел 5.1). 

Сероконверсия по результатам прямого антиглобулинового теста (проба Кумбса) и потенциальный риск гемолитической анемии

При лечении цефтолозаном/тазобактамом возможен положительный результат прямого антиглобулинового теста (ПАТ). Отсутствовали признаки гемолиза у пациентов, у которых при лечении получили положительный результат ПАТ.

Содержание натрия

В каждом флаконе с цефтолозаном /тазобактамом содержится 230 мг натрия, эквивалентного 11.5% рекомендованного ВОЗ максимального значения суточного потребления взрослыми 2 г натрия. Содержимое флакона с препаратом, растворенное в 10 мл 0.9% раствора натрия (физиологический раствор) для инъекций, содержит (265 мг) натрия, эквивалентного 13.3% от рекомендуемого ВОЗ максимального суточного потребления взрослыми 2 г натрия.

Во время беременности или лактации

Беременность

Данные о применении цефтолозана/тазобактама у беременных женщин отсутствуют. Тазобактам проникает через плаценту. Неизвестно, проникает ли цефтолозан через плаценту.

Препарат Зербакса следует применять во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза лечения превышает потенциальный риск для беременной женщины и плода. 

Грудное вскармливание

Сведений о проникновении цефтолозана / тазобактама в грудное молоко кормящих женщин нет. Нельзя исключать риск для новорожденных/грудных детей. Решение о необходимости прекращения грудного вскармливания или прекращения/приостановки приема препарата должно быть принято, учитывая пользу грудного вскармливания ребенка и пользу препарата для матери.

Детородная функция

Влияние цефтолозана и тазобактама на детородную функцию человека не исследовалось.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

•  

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Рекомендованный режим дозирования: 1 500 мг (цефтолозан 1 000 мг и тазобактам 500 мг) препарата Зербакса для инъекций вводится каждые 8 часов путем внутривенной инфузии на протяжении 1 часа пациентам в возрасте 18 лет и старше с нормальной функцией почек или почечной недостаточностью легкой степени тяжести. Для определения длительности терапии следует руководствоваться степенью тяжести и локализацией очага инфекции и особенностями клинического и бактериологического процесса у пациента (Таблица 1).

Таблица 1: Дозировка препарата Зербакса 1 500 мг (цефтолозан 1 000 мг и тазобактам 500 мг) в зависимости от вида инфекции у пациентов с показателем клиренса креатинина (КК) больше 50 мл/мин

*применяется в комбинации с метронидазолом при подозрении на анаэробную инфекцию

**предназначен для приёма вместе с антибактериальным средством, активным в отношении грамположительных возбудителей инфекции, если известно или предполагается, что они способствуют инфекционному процессу.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с показателями клиренса креатинина (КК) ≤ 50 мл/мин следует выполнять коррекцию дозы. Данные о коррекции дозы при нарушении функции почек представлены в Таблице 2. У пациентов с нарушенной функцией почек следует контролировать показатель КК как минимум ежедневно и выполнять соответствующую коррекцию дозы препарата.

Таблица 2: Рекомендованные режимы внутривенного дозирования препарата Зербакса у пациентов с клиренсом креатинина ≤ 50 мл/мин

*КК оценивается с использованием формулы Кокрофта-Голта (Cockcroft‑Gault).

**Все дозы препарата Зербакса вводятся на протяжении 1 часа для всех показаний.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы препарата Зербакса в зависимости от возраста не  требуется

Дети

Нет данных относительно эффективности и безопасности у подростков и детей до 18 лет

Пол

Коррекция дозы в зависимости от пола не требуется.

Метод и путь введения

Парентерально.

Приготовление растворов

Зербакса не содержит бактериостатический консервант. При приготовлении инфузионного раствора следует соблюдать правила асептики.

Приготовление доз

Восстановите содержимое флакона в 10 мл стерильной воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида для инъекций USP и осторожно встряхните, чтобы растворить. Конечный объем составляет приблизительно 11.4 мл.

Предупреждение: восстановленный раствор не предназначен непосредственно для инъекции.

Для получения требуемой дозы наберите соответствующий объем, указанный в Таблице 3, из флакона с восстановленным раствором. Добавьте набранный объем восстановленного раствора в пакет для инфузии, содержащий 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида для инфузий, или 5% раствор декстрозы для инфузий.

Таблица 3: Приготовление доз

Перед применением проверьте лекарственный препарат на наличие взвешенных частиц и изменение цвета. Раствор для инфузии препарата Зербакса может быть от прозрачного бесцветного до прозрачного слегка желтоватого цвета. Различия в цвете в пределах этого диапазона не указывают на нарушенную активность препарата.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Информация о случаях передозировки препаратом Зербакса отсутствует.  Наивысшая однократная доза препарата Зербакса, составляла 3 г / 1,5 г цефтолозана / тазобактама. 

В случае передозировки препаратом Зербакса, следует его отменить и провести общее поддерживающее лечение. Препарат может выводиться при проведении гемодиализа. Приблизительно 66% цефтолозана, 56% тазобактама и 51% метаболита тазобактама M1 были удалены путем диализа.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

При возникновении вопросов по приему препарата Зербакса, пожалуйста обратитесь к лечащему врачу..

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Часто:

- Колит вызванный Clostridioides difficile

- Тромбоцитоз

- Гипокалиемия

- Бессонница, беспокойство

- Головная боль, головокружение

- Артериальная гипотензия

- Тошнота, диарея, запор, рвота, боль в животе

- Сыпь

- Пирексия, реакции в месте введения инфузии1

- Повышение уровня АЛТ, АСТ, трансаминазы, печеночная недостаточность, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, гамма-глутамилтрансферазы

Редко:

- Кандидоз, включая орофарингеальный и вульвовагинальный, колит вызванный Clostridioides difficile, грибковая инфекция мочевыводящих путей, инфекция вызванная Clostridioides difficile

- Анемия

- Гипергликемия, гипомагниемия, гипофосфатемия

- Ишемический инсульт

- Фибрилляция предсердий, тахикардия, стенокардия

- Флебит, венозный тромбоз

- Диспноэ

- Гастрит, вздутие живота, диспепсия, метеоризм, кишечная непроходимость

- Крапивница

- Нарушение функции почек, почечная недостаточность

- повышенный уровень сывороточной гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ)

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг  Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Один флакон содержит

активные вещества: - цефтолозана сульфат* 1 147 мг (эквивалентно цефтолозану 1 000 мг),

- тазобактам натрия* 537 мг (эквивалентно тазобактаму 500 мг).

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия хлорид, L-аргинин, азот.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Порошок от белого до желтоватого цвета

Форма  выпуска  и упаковка

Препарат помещают во флаконы из бесцветного стекла, укупоренные пробками бромбутиловыми и обжатые защитными колпачками Flip-Off® фиолетового цвета.

По 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

30 месяцев

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 °C до 8 °C .

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сведения о производителе

Стери-Фарма, ЛЛС, США

429 ул.Западная, Сиракьюс, Нью-Йорк, 13202, USA

Тел:1-315-473-7180

Факс:1-315-473-7181

www@merck.com

Владелец регистрационного удостоверения

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария.

Вейштрассе 20  П.О.Бокс, СН-6000, Люцерн 6, Швейцария
Тел: .+ 4141 4181719

факс: + 4141 4181727

Адрес электронной почты:  info@merck.com

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ в Казахстане

г. Алматы, пр. Достык, 38, бизнес-центр «Кен Дала», 3 этаж

Тел. +7 (727) 330-42-66, +7 (727) 259-80-84

Факс +7 (727) 259-80-90

Адрес электронной почты: dpoccis2@merck.com