Дэстра

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Дэстра

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: дезогестрела 0.15 мг,

этинилэстрадиола 0.02 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный,

витамин Е (DL-ɑ-токоферол), гипромеллоза 2910, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая 50,

Опадрай белый 03В58625: гипромеллоза 2910, титана диоксид, макрогол (ПЭГ)

Описание

Белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «157» на одной стороне и «1» на другой стороне

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены, фиксированные комбинации. Дезогестрел и этинилэстрадиол.

Код АТХ G03AA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дезогестрел

Всасывание

Дезогестрел быстро и практически полностью всасывается, после чего метаболизируется до 3-кето-дезогестрела (этоногестрел), который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Cmax)  2 нг/мл, достигается через 1.5 ч после приема таблетки. Биодоступность дезогестрела составляет 62-81%.

Распределение

3-кето-дезогестрел обладает выраженным сродством к белкам плазмы крови, особенно к альбуминам и глобулину, связывающему половые гормоны (ГСПГ). В плазме крови определяется только 2-4 % свободного дезогестрела. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение содержания ГСПГ влияет на распределение белков плазмы крови, что приводит к увеличению ГСПГ-связанной фракции и снижает количество альбуминсвязанной фракции концентрация 3-кето-дезогестрела медленно возрастает во время лечения, вплоть до достижения установившегося режима в течение 3-13 дней.

Объем распределения составляет 1,5 л/кг.

Метаболизм

Этоногестрел полностью метаболизируется посредством известных путей метаболизма стероидных гормонов. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 2 мл/мин/кг массы тела, не выявлено взаимодействия с одновременно введенным этинилэстрадиолом.

Помимо 3-кето-дезогестрела, который образуется в печени и стенке кишечника, другими метаболитами дезогестрела являются 3-OH-дезогестрел, 3-OH-дезогестрел и 3-OH-5-H-дезогестрел (так называемые метаболиты I фазы). Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью и впоследствии метаболизируются до полярных метаболитов, в первую очередь, сульфатов и глюкуронидов, частично путем конъюгации (метаболизм II фазы).

Выведение

Период полувыведения 3-кето-дезогестрела составляет в среднем 30 часов. Дезогестрел и его метаболиты выводятся через мочу и в кале, или в виде свободных стероидов или конъюгатов. Коэффициент выведения в моче или кале составляет 1,5:1.

Равновесная концентрация

На фармакокинетику этоногестрела влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови, который возрастает в три раза под влиянием этинилэстрадиола. При ежедневном приеме, стабильная концентрация устанавливается во второй половине цикла. В это время уровень этоногестрела в сыворотке крови повышается в 2-3 раза.

Этинилэстрадиол

Абсорбция

Этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) составляет 80 пг/мл и достигается через 1-2 ч (tmax). Так как этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации и пресистемному метаболизму, его абсолютная биодоступность составляет примерно 60%.

Распределение

Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и вызывает повышение концентрации в сыворотке крови ГСПГ. Этинилэстрадиол на 98,8% связывается с белками плазмы крови, практически полностью с альбумином. Объем распределения составляет 5 л/кг.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается пресистемному конъюгированию в слизистой оболочке тонкого кишечника и в печени. Этинилэстрадиол сначала метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, но при этом образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые обнаруживаются в виде свободных метаболитов и в виде глюкуронидов и сульфатов. Скорость метаболического клиренса составляет примерно 5 мл/мин/кг.

Выведение

Период полувыведения этинилэстрадиола составляет примерно 30 часов(26-33 часов), плазменный клиренс варьируется от 10-30 л/час. Конъюгаты этинилэстрадиола и его метаболиты выводятся с мочой и калом (соотношение 1:1).

Равновесная концентрация

Равновесная концентрация достигается через 3-4 дня приема препарата, при этом уровень этинилэстрадиола на 30-40% выше, чем после однократной дозы препарата.

Фармакодинамика

Дэстра является комбинированным контрацептивным препаратом для перорального применения, эффект которого проявляется в ингибировании синтеза гонадотропинов и подавлении овуляции, а также торможении продвижения сперматозоидов через цервикальную слизь и имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Этинилэстрадиол является синтетическим эстрогеном.

Дезогестрел является синтетическим прогестагеном, обладающим выраженным ингибирующим действием на овуляцию, прогестагенным эффектом и антиэстрогенной активностью, не обладает эстрогенным действием и обладает слабым андрогенным/анаболическим эффектом.

Показания к применению

- Пероральная контрацепция

При решении о назначении препарата Дэстра следует учитывать текущие факторы риска женщин индивидуально, особенно развитие венозной тромбоэмболии (ВТЭ), и как риск развития ВТЭ при приеме Дэстра сопоставим с другими комбинированными гормональными противозачаточными средствами (ГПС)

Способ применения и дозы

Прием таблеток начинают с первого дня менструального цикла по 1 таблетке в день в течение 21 дня (по возможности в одно и то же время).

После приема последней таблетки делают 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение вследствие отмены препарата. На 8 день после 7-дневного перерыва (через 4 недели после приема первой таблетки, в тот же день недели), возобновляют прием следующей упаковки, содержащей 21 таблетку, даже если кровотечение не прекратилось. Эта схема приема препарата должна сохраняться до тех пор, пока требуется контрацептивная защита. При соблюдении правил приема, контрацептивное действие сохраняется и на время 7-дневного перерыва.

Первый прием препарата

Прием первой таблетки следует начинать с первого дня менструального цикла. В этом случае не требуется использование дополнительных методов контрацепции.

Прием таблеток можно также начинать и с 2 - 5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле необходимо использовать дополнительные методы контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

В случае использования вагинального кольца или трансдермального пластыря, женщине следует начинать прием препарата Дэстра в день их удаления, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.

Если прошло более 5 дней после начала менструации, следует отложить начало приема до следующей менструации.

После прерывания беременности в первом триместре

После выкидыша или аборта начинать прием Дэстра следует с первого дня, и в этом случае нет необходимости использовать дополнительные методы контрацепции.

После родов или прерывания беременности во втором триместре

Некормящим женщинам следует начинать прием таблеток через 21 день после родов или прерывания беременности во втором триместре. В этом случае нет необходимости в применении других методов контрацепции.

Если прием препарата был начат позднее, необходимо использовать дополнительные методы контрацепции в течение первых 7 дней.

Если после родов имел место половой контакт, следует отложить начало приема препарата до первой менструации.

Переход на Дэстра с другого перорального контрацептива (21 дневного препарата)

Первую таблетку Дэстра рекомендуется принять на следующий день после завершения курса предыдущего препарата. Не требуется выдерживать перерыв или дожидаться начала менструации. Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Переход с перорального контрацептива, содержащего только прогестаген, на препарат Дэстра:

Первую таблетку Дэстра следует принять в первый день менструации. Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Если при приеме контрацептива, содержащих только прогестаген, не возникает менструация, то можно начинать прием Дэстра в любой день цикла, но в этом случае в первые 7 суток необходимо применять дополнительные методы контрацепции.

В вышеуказанных случаях в качестве дополнительных методов контрацепции рекомендуется применение негормональных методов: использование шеечного контрацептивного колпачка со спермицидным гелем, презерватива, или воздержание от половых контактов. Применение календарного метода в этих случаях не рекомендуется.

Задержка менструального цикла

Если имеется необходимость в отсрочке менструации, тогда прием таблеток надо продолжить с новой упаковки, без 7-дневного перерыва, по обычной схеме. При отсрочке менструации могут появляться прорывные или печатающие кровотечения, но это не снижает противозачаточного действия препарата. Регулярный прием Дэстра можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.

Пропущенные таблетки

Если женщина забыла принять таблетку своевременно, и после пропуска прошло не более 12 часов, нужно просто принять забытую таблетку, а далее продолжать прием в обычное время.

Если между приемом таблеток прошло более 12 часов - это считается пропуском таблетки, надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется и рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:

• Прием таблеток никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней.

• Для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы требуются 7 дней непрерывного приема таблеток.

  Соответственно, можно рекомендовать следующее в повседневной практике:

  При пропуске одной таблетки на первой или второй неделе цикла, необходимо принять 2 таблетки в следующий день и затем продолжать регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла.

  При пропуске таблетки на третьей неделе цикла надо принять забытую таблетку, продолжать регулярный прием и не делать 7-дневный перерыв. Важно помнить, что в связи с минимальной дозой эстрогена повышается риск овуляции и /или кровянистых выделений при пропуске приема таблетки и поэтому рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.

  Если женщина пропустила таблетки и впоследствии не имела кровотечения отмены в первый обычный перерыв в приеме таблеток, следует рассмотреть вероятность беременности.

  Меры, рекомендуемые в случае рвоты или диареи

  В случае серьезных желудочно-кишечных расстройств (например, рвота или диарея), всасывание может быть не полным и должны быть приняты дополнительные противозачаточные меры. Если после приема препарата появляется рвота или диарея, абсорбция препарата может снизиться.

  Если симптомы расстройства прекратились в течение 12 часов, то необходимо принять еще одну таблетку дополнительно. После этого следует продолжать прием остальных таблеток обычным образом. Если симптомы продолжаются больше 12 часов, то необходимо использовать дополнительные методы контрацепции во время рвоты или диареи и в последующие 7 дней.

  Если женщина не хочет менять ее обычный график приема таблеток,

  она должна принять дополнительную таблетку из другой блистерной упаковки.

Побочные действия

Очень часто ((>1/10)

- прорывные кровотечения, мажущие выделения

- увеличение массы тела

- Часто (> 1/100, < 1/10)

- головная боль, головокружение, мигрень,

- нервозность, депрессия, изменение настроения

- тошнота, рвота

- холелитиаз, холестатическая желтуха

- нарушения менструального цикла (межменструальные кровотечения, дисменорея, аменорея после приема препарата), предменструальный синдром, изменение характера влагалищных выделений, рост фибромиомы матки, ухудшение течения эндометриоза, появление влагалищных инфекций (например, кандидоз)

- снижение либидо

- нагрубание молочных желез, чувствительность, увеличение и боли в молочных железах, выделения из молочных желез

- акне, кожная сыпь, узловая эритема, крапивница, хлоазмы

- дискомфорт роговицы при ношении контактных линз

- задержка жидкости в организме, изменение массы тела, снижение толерантности к углеводам

- артериальная гипертензия

Редко (> 1/10 000, < 1/1 000)

- реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек

- отосклероз

- тромбоэмболия, венозные тромбозы/тромбоэмболии, артериальные тромбозы, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии

- инфаркт миокарда, инсульт

- узловая эритема, полиморфная эритема, зуд, алопеция

- увеличенное либидо

- вагинальные выделения, выделения из молочной железы

Очень редко (< 1/10 000)

- артериальный или венозный тромбоз сосудов печени, брыжейки, почек или сетчатки

В случае развития гипертонии на фоне приема препарата необходимо срочно отменить препарат.

Описание отдельных побочных действий

Повышенный риск развития артериальных и венозных тромботических и тромбоэмболических событий, включая инфаркт миокарда, инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения, венозного тромбоза и эмболии легочной артерии сообщались у женщин принимающих КГК.

Ряд нежелательных действий сообщался у женщин, использующих комбинированные пероральные контрацептивы, которые указаны более подробно в разделе «Особые указания». Они включают:

Артериальную гипертензию;

• Гормонозависимые опухоли (например, опухоли печени, рак молочной железы);

• Наличие или ухудшение условий, для которых связь с использованием КПК не является окончательной: болезнь Крона, язвенный колит, эпилепсия, эндометриоз, миома матки, порфирия, системная красная волчанка, гестационный герпес обусловленный беременностью, хорея Сиденгама, гемолитико-уремический синдром, холестатическая желтуха;

• Хлоазма.

• Острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать прекращения использования КПК до возобновления маркеров функции печени к нормальным показателям.

• У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызывать или усиливать его симптомы.

Частота диагностики рака молочной железы очень незначительно увеличена среди принимающих КПК. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания. Причинная связь с приемом КПК неизвестна.

Противопоказания

- беременность или подозрение на беременность, период лактации

- гипертония средней или тяжелой степени

- гиперлипопротеинемия

- наличие или указание в анамнезе на артериальные или венозные тромбоэмболические заболевания (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда0

- цереброваскулярные нарушения, текущий инсульт, анамнез инсульта или продромального состояния (например, преходящее нарушение мозгового кровообращения)

- наличие риска развития артериальной или венозной тромбоэмболии (например, резистентность к активированному протеину С(включая фактор V Ляйдена),, дефицит антитромбина III, дефицит белка С, дефицит белка S, гипергомоцистеинемия, антифосфолипидные антитела)

- высокий риск развития артериальной тромбоэмболии в связи с множественными факторами риска или в присутствии одного серьезного фактора риска, таких как:

• • сахарный диабет с сосудистыми симптомами

  • тяжелая форма гипертонической болезни

  • тяжелая форма дислипопротеинемии

- обширное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией

- наличие в анамнезе мигрени с очаговыми неврологическими симптомами

- наличие или указание в анамнезе на тяжелые заболевания печени, холестатическую желтуху, гепатит, желтуху во время беременности, на фоне применения стероидов, синдром Дубина-Джонсона или Синдром Ротора (хроническая семейная негемолитическая желтуха), гепато-целлюлярные опухоли и порфирию, панкреатит

- наличие гепатита (до восстановления лабораторных показателей и в течение 3 месяцев после возвращения этих показателей в норму)

- наличие желчнокаменной болезни, панкреатита (в т.ч. в анамнезе), связанных с гипертриглицеридемией

- наличие в анамнезе опухолей печени (доброкачественные или злокачественные)

- наличие эстроген-зависимых опухолей или подозрение на них, гиперплазия эндометрия, генитальные кровотечения неясной этиологии

- наличие (или указание в анамнезе) системной красной волчанки

- сильный зуд, герпес беременных, отосклероз, ухудшение отосклероза во время предыдущей беременности или при приеме стероидных препаратов

- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, аллергия на арахис или сою.

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы – галактозы

- детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность дезогестрела и этинилэстрадиола не установлены).

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные взаимодействия, которые приводят к увеличению клиренса половых гормонов, могут спровоцировать прорывные кровотечения и снижение контрацептивного эффекта препарата. Такие взаимодействия были показаны в отношении гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, окскарбацепин, топирамат, фелбамат и гризеофульвин также могут обладать подобным эффектом. Механизм этого взаимодействия, основан на способности этих препаратов индуцировать активность ферментов печени. Также ингибиторы ВИЧ-протеазы с индуцирующим потенциалом (например, ритонавир и нелфинавир) и ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (например, невирапин и эфавиренз), могут влиять на метаболизм печени.

Максимальная степень индукции ферментов обычно становится заметной только через 2-3 недели после начала лечения, однако, может сохраняться в течение минимум 4 недель после отмены лечения.

К снижению контрацептивной эффективности пероральных контрацептивов приводит также одновременный прием антибиотиков, таких, как ампициллин и тетрациклины, хотя механизм этого действия не ясен.

Женщины, получающие лечение препаратами перечисленных выше групп в течение короткого времени, должны временно использовать дополнительные барьерные методы контрацепции, одновременно с таблетками, в течение периода применения сопутствующего препарата и в течение 7 дней после отмены этого препарата.

Женщины, получающие рифампицин, должны использовать дополнительные барьерные методы контрацепции в течение всего периода применения рифампицина и в течение 28 дней после отмены этого препарата. В случае, когда период приема сопутствующего препарата превышает число таблеток в упаковке перорального контрацептива, следует начать принимать таблетки перорального контрацептива из следующей упаковки сразу же, не делая перерыва.

Специалисты рекомендуют увеличивать дозировку контрацептивных гормонов женщинам, которые в течение длительного времени получают лечение препаратами, активирующими печеночные ферменты. Если назначать высокие дозы гормонов не рекомендуется, или в случае, если высокая доза гормонов оказывается недостаточной или небезопасной, например, при нерегулярных кровотечениях отмены, следует рекомендовать использование другого метода контрацепции.

Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов. Соответственно, плазменные и тканевые концентрации могут увеличиваться (например, циклоспорин) или уменьшаться (например, ламотриджин).

Лекарственное средство растительного происхождения Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum, зверобой пронзеннолистный) может снизить контрацептивную эффективность препарата, и этот эффект может сохраняться в течение минимум 2 недель после отмены лечения Зверобоем продырявленным.

Пероральные контрацептивы могут снизить переносимость глюкозы, поэтому может потребоваться увеличение дозы инсулина или противодиабетических препаратов для перорального применения.

Лабораторный анализ

Использование стероидных контрацептивов может повлиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая биохимические показатели печени, щитовидной железы, надпочечников и функции почек; уровни плазмы (носителей) белков, например, кортикостероид-связывающий глобулин и липидные / липопротеиновые фракции; показатели углеводного обмена и показатели коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно остаются в пределах нормального лабораторного диапазона.

Особые указания

При наличии любого из нижеперечисленных состояний, в каждом случае индивидуально оцениваются преимущества или возможные отрицательные эффекты пероральных противозачаточных средств. Этот вопрос необходимо обсудить с пациенткой, которая после получения нужной информации примет окончательное решение о том, хочет ли она принимать противозачаточные таблетки или нет.

Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ).

Использование любых комбинированных гормональных контрацептивов (КГК) повышает риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) по сравнению с отсутствием использования. Препараты, содержащие левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон связаны с наименьшим риском ВТЭ. Другие препараты, такие как дезогестрел и этинилэстрадиол, могут иметь удвоенный уровень риска. Решение использовать любой препарат, не относящийся к числу с наименьшим риском ВТЭ, следует принимать только после обсуждения с женщиной, чтобы учесть риск развития ВТЭ при приеме дезогестрела и этинилэстрадиола, как ее текущие факторы риска влияют на этот риск, и что ее риск ВТЭ является самым высоким в первый год использования. Существует также некоторые свидетельства того, что риск увеличивается при повторном приеме КГК после 4-х недельного и более перерыва в использовании.

Сообщалось, что у женщин, принимающих КГК и не беременных приблизительно у 2 из 10000 развивался ВТЭ в течение одного года.

Однако у любой женщины риск в отдельности может быть намного выше, в зависимости от ее основных факторов риска.

Состояние женщины необходимо тщательно контролировать. В случае ухудшения, обострения или появления любого из перечисленных состояний на фоне приема препарата, следует прекратить прием препарата и рекомендовать обратиться к своему врачу, чтобы определить, следует ли прекратить использование дезогестрела и этинилэстрадиола или перейти к другому, негормональному методу контрацепции:

- нарушение свертываемости крови

- все заболевания, связанные с повышенным риском развития нарушения кровообращения: латентная или явная сердечная недостаточность, почечная недостаточность, а также наличие этих заболеваний в анамнезе

- наличие эпилепсии, в том числе в анамнезе

- наличие мигрени, в том числе в анамнезе

- холелитиаз в анамнезе

- наличие одного из факторов риска развития эстроген-зависимых опухолей, эстроген-чувствительных гинекологических заболеваний, таких, как фиброма и эндометриоз

- сахарный диабет

- наличие тяжелой депрессии, в том числе в анамнезе. Если депрессия связана с нарушением обмена триптофана, то с целью коррекции можно применять витамин В6

- серповидноклеточная анемия, так как в отдельных случаях (например, инфекции, гипоксия) эстроген-содержащие препараты при этой патологии могут провоцировать явления тромбоэмболии

- острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать прекращения использования КПК до возобновления маркеров функции печени к нормальным показателям. Рецидив холестатической желтухи и / или прурита, связанного с холестазом которые произошли впервые во время беременности или предыдущего использования половых стероидов, требует прекращения приема КПК

- если появляются отклонения в функциональных лабораторных параметрах печени, тогда прием препарата необходимо прекратить.

Тромбоэмболические заболевания

Данные эпидемиологических исследований доказали, что имеется связь между приемом пероральных гормональных противозачаточных средств и повышением риска артериальных и венозных тромботических и тромбоэмболических заболеваний, таких, как инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии. Случаи артериальной тромбоэмболии могут привести к летальному исходу.

Эти состояния встречаются редко.

Доказан повышенный риск венозных тромбоэмболических заболеваний, но он значительно меньше, чем при беременности (60 случаев на 100 000 беременностей). Частота спонтанного появления новых случаев венозных тромбоэмболических заболеваний у здоровых небеременных женщин, не принимающих пероральные противозачаточные средства, составляет около 5 случаев на 100 000 женщин в год. При применении препаратов второго поколения – 15 случаев на 100 тысяч женщин в год, а при применении препаратов третьего поколения – 25 случаев на 100 тысяч женщин в год. Вероятность появления венозных тромбоэмболических заболеваний повышается с возрастом и при наличии других факторов риска (например, ожирение).

Риск развития артериальной и/или венозной тромбоэмболии увеличивается при следующих состояниях:

- с возрастом, особенно после 35 лет

- при курении (интенсивное курение и возраст женщин старше 35 лет является повышенным риском), Женщинам следует рекомендовать не курить, если они хотят принимать КГК. Женщинам старше 35 лет, которые продолжают курить, следует настоятельно рекомендовать использовать другой метод контрацепции.

- при наличии в семейном анамнезе тромбоэмболических заболеваний (например, у родителей, брата или сестры). Если имеется подозрение на наследственную предрасположенность, то необходимо перед применением препарата проконсультироваться со специалистом

- при ожирении (индекс массы тела выше 30 кг/м2)

- при дислипопротеинемиях

- при гипертонии

- мигрень, увеличение частоты и тяжести мигрени во время использования КГК (которая может быть предшествующей цереброваскулярному нарушению) может быть основанием для немедленного прекращения

- при заболеваниях клапанов сердца

- при фибрилляции предсердий

- при сахарном диабете

- при длительной иммобилизации, обширном хирургическом вмешательстве, операции на нижних конечностях или обширной травме. В этих случаях рекомендуется прекратить прием пероральных контрацептивов (как минимум за 4 недели до плановой операции) и не возобновлять его до истечения двух недель после полного восстановления.

В послеродовом периоде следует учитывать возможное повышение риска развития тромбоэмболии.

Заболевания, при которых могут иметь место нарушения кровообращения, как например, сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, серповидноклеточная анемия, представляют собой повышенный риск образования венозных тромбоэмболических заболеваний.

При приступах мигрени прием препарата следует прекратить.

Врожденные или приобретенные биохимические дефекты, которые повышают риск образования артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний: резистентность к активированному протеину С (АПС), гиперхромоцистеинемия, дефицит антитромбина-III, дефицит протеинов С и S, наличие антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

Следующие условия происходят или ухудшаются при беременности и с использованием КПК, однако доказательства связи с приемом КПК неубедительны: желтуха и / или зуд, связанный с холестазом; желчнокаменные образование; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; гестационный герпес обусловленный беременностью; потеря слуха связанная с отосклерозом; (наследственный) ангионевротический отек.

При оценке соотношения преимуществ и риска приема препарата надо иметь в виду, что целенаправленное лечение фоновых заболеваний снижает риск образования тромбоэмболии, а также, что риск развития тромбоэмболии больше при беременности, чем при применении противозачаточных таблеток.

Симптомы, свидетельствующие о развитии тромбоза, включают:

- внезапная сильная боль в груди, которая иррадиирует в левую руку

- внезапная одышка

- любая необычная, сильная головная боль, продолжающаяся долгое время или появляющаяся впервые, особенно, если сочетается со следующими признаками: внезапная частичная или полная утрата зрения, диплопия, афазия, головокружение, коллапс, который может появляться с фокальной эпилепсией, слабость или выраженное онемение половины тела, двигательные нарушения, сильная односторонняя боль в икроножной мышце, острый живот.

Симптомы инфаркта миокарда могут включать в себя:

- боль, дискомфорт, давление, тяжесть, ощущение сдавливания или полноты в груди, руке или ниже грудины;

- дискомфорт, отдающий в спину, челюсть, горло, руки, живот;

- ощущение насыщенности, наличие расстройства желудка или удушья;

- потливость, тошнота, рвота или головокружение;

- выраженная слабость, беспокойство, или одышка;

- быстрое или нерегулярное сердцебиение.

Симптомы нарушения мозгового кровообращения могут включать в себя:

- внезапное онемение или слабость лица, руки или ноги, особенно на одной стороне тела;

- внезапные проблемы при ходьбе, головокружение, потеря равновесия или координации;

- внезапная спутанность сознания, проблемы с речью или пониманием;

- внезапное ухудшение зрения одного или обоих глазах;

- внезапная сильная или длительная головная боль без определенной причины;

- потеря сознания или обмороки с или без эпилептического припадка.

Временные симптомы указывают на то, что событие является преходящим нарушением мозгового кровообращения (ПНМК).

Если развивается тромбоэмболия в глазе, симптомы могут варьироваться от безболезненной неясности зрения, которая может прогрессировать к потере зрения. Иногда потеря зрения может произойти почти мгновенно.

Онкологические заболевания

Эстроген-содержащие гормональные контрацептивы способствуют росту половых гормонозависимых опухолей, поэтому при наличии таких опухолей, применение гормональных противозачаточных средств противопоказано.

Эпидемиологические исследования указывают на то, что длительное применение (> 5 лет) пероральных контрацептивов отмечает фактор риска развития рака шейки матки у женщин, инфицированных вирусом папилломы человека (ВПЧ).

Однако все еще существует неопределенность относительно того, насколько этот вывод зависит от затрудняющих интерпретацию эффектов (например, различия в количестве сексуальных партнеров или в использовании барьерных контрацептивов).

В некоторых исследованиях сообщали об увеличении числа случаев рака шейки матки у женщин, которые долгое время принимали пероральные контрацептивы, но результаты исследований достаточно противоречивы.

Мета-анализ 54 фармако-эпидемиологических исследований показал, что имеется относительное повышение опасности рака молочных желез среди женщин, принимающих пероральные контрацептивы, но в этих случаях рак молочных желез был выявлен раньше, вероятно из-за регулярного медицинского контроля.

Рак молочной железы встречается редко среди женщин моложе 40 лет, независимо от того, принимают они комбинированные пероральные контрацептивы или нет. Риск развития рака молочных желез увеличивается с возрастом. Количество случаев рака молочных желез невелико среди женщин, принимающих гормональные противозачаточные средства, и применение таблеток может явиться лишь одним из многих факторов риска. Женщину необходимо информировать о возможности риска развития рака молочных желез и решение о приеме таблеток, должно быть принято после оценки соотношения пользы и риска (защита от рака яичника и эндометрия).

В редких случаях при длительном использовании пероральных контрацептивов были обнаружены доброкачественные и злокачественные опухоли печени. Это может явиться дифференциально-диагностическим вопросом при наличии болей в животе, которые могут быть признаком увеличения размера печени или внутрибрюшного кровотечения.

Был проведен ряд исследований для выявления связи между применением пероральных контрацептивов и частотой возникновения рака эндометрия и молочных желез. По результатам исследований, прием более высоких доз пероральных гормональных противозачаточных средств снижает риск развития рака яичников и эндометрия.

Медицинское обследование

Перед началом назначения противозачаточных таблеток, врач должен собрать подробный семейный и личный анамнез, провести медицинское обследование, руководствуясь противопоказаниями и предостережениями; данную процедуру следует повторять при приеме КОК не менее одного раза в год. Периодические медицинские обследования важны потому, что заболевания, являющиеся противопоказаниями к приему КОК (например, преходящее нарушение мозгового кровообращения) или факторы риска (например, наличие у членов семьи венозного или артериального тромбозов) могут впервые проявиться во время приема КОК. Частота проведения и перечень исследований должны быть подобраны индивидуально для каждой женщины, но в любом случае особое внимание следует уделять измерению артериального давления, исследованию молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, включая цитологическое исследование шейки матки и соответствующие лабораторные тесты.

Важно обратить внимание женщины на венозные и артериальные тромбозы, в том числе на риск при применении дезогестрела и этинилэстрадиола по сравнению с другими КГК, симптомы ВТЭ и АТЭ, известные факторы риска и что делать в случае подозреваемого тромбоза.

Женщин также нужно проинструктировать, что они должны внимательно прочитать инструкцию по медицинскому применению и придерживаться данных рекомендаций.

Необходимо проинформировать женщину о том, что пероральные контрацептивы не защищают от ВИЧ (СПИД) и других заболеваний, передаваемых половым путем (ЗППП).

Пониженная эффективность

Эффективность КПК может быть снижена, например, в случае пропущенных таблеток, желудочно-кишечного расстройства или сопутствующих лекарственных препаратов. Растительные препараты, содержащие зверобой (зверобоя пронзеннолистный) не должны использоваться при принятии дезогестреала и этинилэстрадиола в связи с риском снижения концентрации препарата в плазме и уменьшения клинического действия дезогестрела и этинилэстрадиола.

Снижение контроля цикла

Особенно в течение первых месяцев использования у всех принимающих КПК присутствуют нерегулярные кровотечения (кровянистые выделения или прорывные кровотечения). Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений имеет смысл только после адаптационного интервала около трех циклов. Если нерегулярные кровотечения сохраняются или возникают после предыдущих регулярных циклов, то должны быть рассмотрены негормональные причины и приняты адекватные диагностические меры для исключения злокачественных новообразований или беременности. Такие меры могут включать кюретаж.

У некоторых женщин отмена кровотечения может не произойти во время перерыва в приеме таблеток. Если КПК принимались в соответствии с указаниями, описанными выше, то маловероятно, что женщина беременна. Однако если КПК не принимались в соответствии с указаниями до первой пропущенной отмены кровотечения или если пропущено две отмены кровотечения, беременность должна быть исключена перед продолжением использования КПК.

Изменения показателей лабораторных исследований

Использование пероральных контрацептивов, из-за наличия в них эстрогенного компонента, может повлиять на результаты ряда лабораторных исследований, в том числе, функциональных тестов печени, почек, надпочечников и щитовидной железы, параметров свертывания крови и фибринолиза, содержания липопротеинов и транспортных белков в плазме крови.

Женщины с гипертриглицеридемией или семейным анамнезом, могут быть подвержены повышенному риску развития панкреатита при использовании КПК.

Хлоазмы

В некоторых случаях на фоне приема пероральных контрацептивов развиваются хлоазмы, особенно у женщин, у которых хлоазмы встречались во время беременности. Женщинам, находящимся в группе риска, следует воздерживаться от воздействия ультрафиолетовых лучей и солнца во время приема таблеток.

Беременность и лактация

Дезогестрел и этинилэстрадиол не показаны к применению во время беременности. Если беременность наступает во время лечения дезогестрелом и этинилэстрадиолом, дальнейший прием необходимо отменить. Однако обширные фармако-эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, принимавшими КПК до беременности или тератогенного действия в случаях приема КПК если женщина принимала таблетки в ранние сроки беременности.

Лактация: гормональные противозачаточные средства могут привести к снижению количества грудного молока, и изменению его состава, в небольшой степени препарат переходит в материнское молоко и может негативного влиять на здоровье ребенка, поэтому применение его во время кормления грудью противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Исследований, изучающих влияние препарата на способность управления автомобилем и на работу с механизмами с повышенным риском травматизма, не проводилось.

Передозировка

Симптомы - выраженность симптомов побочных эффектов.

Лечение - симптоматическое и поддерживающие мероприятия. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 21 таблетке в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой лакированной и прозрачного поливинилхлорида, покрытого поливинилдихлоридом.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Sun Pharmaceutical Industries Ltd

Halol-Baroda highway,

Halol-389350 Gujarat, Индия

Наименование и страна держателя регистрационного удостоверения

Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия

Sun House, Mumbai , Maharashtra, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

«Sun Pharmaceutical Ind Ltd» в Республике Казахстан

050004, г. Алматы, ул. Манаса 32 «А», Бизнес Центр «SAT»

6 этаж, офис 602,

Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64

regulatory.kz@sunpharma.com