Диклофенак (суппозитории ректальные 100 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Диклофенак
Международное непатентованное название
Диклофенак
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные 50 мг, 100 мг
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество натрия диклофенак 50 мг или 100 мг,
вспомогательные вещества – спирт цетиловый,
основа для суппозитория (для 100 мг) - глицериды полусинтетические (Hard fat),
основа для суппозитория (для 50 мг) –суппоцир АМ (твердый жир) .
Описание
Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.
Код АТС M01AB05.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная, при ректальном введении - 30 минут. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Связь с белками плазмы крови - более 99%. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости достигается на 2 - 4 часа позже, чем в плазме крови. Время полувыведения из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Метаболизируется в печени. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами препарат не кумулирует. Около 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени. У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
Фармакодинамика
Диклофенак неизбирательно угнетает активность ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки; тормозит синтез медиаторов воспаления и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Снижает проницаемость капилляров, подавляет агрегацию тромбоцитов, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление болевого синдрома, особенно болей в суставах в состоянии покоя и при движении, уменьшение утренней ригидности, припухлости суставов, улучшение двигательной активности. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной дисменорее препарат может ослабить боль. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения.
Показания к применению
- воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты)
- болевые синдромы при заболеваниях позвоночника
- ревматические заболевания внесуставных мягких тканей
- острый приступ подагры
- посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком
- тяжелое течение приступов мигрени
- почечная и желчная колики
- гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная альгодисменорея и аднексит)
- как вспомогательное средство при тяжелых заболеваниях уха, горла и носа, сопровождающихся болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Способ применения и дозы
Ректально.
Взрослым: 1 суппозиторий по 100 мг - 1 раз в сутки, 1 суппозиторий по 50 мг – 2-3 раза в сутки. Суточная доза составляет 100 -150 мг. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.
В нетяжелых случаях и при длительной терапии – суточная доза составляет 50-100 мг в сутки. Длительность курса терапии устанавливают индивидуально.
При первичной альгодисменорее (при появлении первых симптомов): по 50 - 100 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 150 мг.
При приступе мигрени: по 100 мг при первых признаках приступа, при необходимости дозу можно повысить до 150 мг.
Подросткам от 16 до 18 лет: по 50 мг 1-2 раза в сутки.
Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку, как можно глубже, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует резать на части, поскольку подобное изменение условий хранения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества.
Побочные действия
- местные реакции: раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, местные аллергические реакции.
При длительном применении возможны системные реакции:
- боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз
- головная боль, головокружение
- нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений
- кожная сыпь
Редко:
- гастрит
- желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови)
- язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией
- гепатит (в том числе молниеносный гепатит), желтуха, нарушение функции печени
- сонливость
- крапивница
-выраженный бронхоспазм, ангионевротический отек, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и шок
- сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
- бронхиальная астма, пневмонит
- отеки, гиперкалиемия
В отдельных случаях:
- афтозный стоматит, глоссит, эзофагит
- возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике
- нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона
- запор
- панкреатит
- проктит, обострение геморроя
-нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройство памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, бессонница, раздражительность, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, психические нарушения, асептический менингит
- буллезные высыпания, эритема мультиформная, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермальный некролиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая
- острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз
- тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз
Противопоказания
- повышенная чувствительность к диклофенаку и/или компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит в анамнезе, возникающие в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП
- эрозии и язвы, а также воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения
- активное желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч. ректальное
- нарушение кроветворения неясной этиологии
- тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени
- тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин)
- тяжелая сердечная недостаточность
- подтверждённая гиперкалиемия
- проктит, геморрой в стадии обострения
- III триместр беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода) и период лактации
- детский и подростковый возраст до 16 лет.
Лекарственные взаимодействия
Диклофенак при совместном применении повышает плазматическую концентрацию лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолонов.
Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация диклофенака в плазме снижается при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты.
Особые указания
С осторожностью применяют при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличии инфекции Нelicobacter pylori; заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии, хронической почечной недостаточности; бронхиальной астме, аллергическом рините, полипах слизистой носовой полости, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей; артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, значительном снижении объема циркулирующей крови; непосредственно сразу после хирургического вмешательства; при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий; у пациентов пожилого возраста (в т.ч. получающих диуретики, ослабленных пациентов и с низкой массой тела), при указаниях на аллергические реакции в анамнезе (крапивница, отек Квинке и др.), при одновременном приеме глюкокортикостероидных препаратов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизме, тяжёлых соматических заболеваниях.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Одновременное назначение с этанолом повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
При появлении побочных действий прием препарата прекращают.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Беременность и лактация
Применение препарата в I и II триместрaх беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. В случае необходимости назначения препарата женщинам в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания .
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентам, ощущающим во время применения Диклофенака головокружение или нарушение зрения, не следует управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, потеря сознания, боль в животе, тошнота, рвота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение; артериальная гипотензия, острая почечная недостаточность, судороги, угнетение дыхания.
Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия.
Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.
Форма выпуска и упаковка
Суппозитории ректальные, содержащие 100 мг диклофенака: По 5 или 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Суппозитории ректальные, содержащие 50 мг диклофенака: По 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 1 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Суппозиториев ректальных, содержащих 50 мг диклофенака
ООО «ФАРМАПРИМ»
MD-4829, Республика Молдова,
ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень,
тел.: (+373-22)-28-18-45, тел/факс: (+373-22)-28-18-46,
www.farmaprim.md
Суппозиториев ректальных, содержащих 100 мг диклофенака
ООО «ФАРМАПРИМ»
MD-2028, Республика Молдова,
г. Кишинэу, ул. Г. Тудор, 3
тел/факс: (+37322) 20-86-72
www.farmaprim.md
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «ФАРМАПРИМ», Молдова
Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство фирмы ООО «Фармаприм» в Республике Казахстан, г.Алматы, ул. Гоголя, 86, оф. 528, тел. 8-727-2796518, farmaprim.kz@farmaprim.md