Диакарб (Ацетазоламид)

Диакарб

Ацетазоламид

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, 250 мг

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Ацетазоламид.

Код АТХ S01EC01

Ацетазоламид является специфическим ингибитором фермента карбоангидразы. Используется в качестве дополнительного средства при лечении:

• Глаукомы:

Таблетки Диакарб используются при лечении глаукомы (хронической простой (открытоугольной) глаукомы, вторичной глаукомы и в предоперационном периоде острой закрытоугольной глаукомы при откладывании операции в связи с необходимостью снижения внутриглазного давления), так как он влияет на приток жидкости, снижая количество водянистого секрета.

• Патологической задержки жидкости:

Таблетки Диакарб являются диуретиком, эффект которого основан на влиянии на обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты в почках. Результатом являются почечные потери HCО3- ионов, приводящие к выведению натрия, воды и калия. Таблетки Диакарб могут быть использованы в сочетании с другими диуретиками, когда целью является воздействие на различные сегменты нефрона при лечении состояний с задержкой жидкости.

• Эпилепсии:

В сочетании с другими противосудорожными препаратами, наилучшие результаты были отмечены при применении ацетазоламида у детей с судорожными приступами по типу абсансов. Хорошие результаты также были отмечены у взрослых пациентов и детей с другими типами приступов – генерализованными судорожными припадками, смешанными типами приступов, миоклониями и т.п.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

• аллергия на сульфаниламиды

• состояния со сниженной концентрацией натрия и/или калия в крови, тяжелые заболевания почек и печени или их недостаточность, надпочечниковая недостаточность и гиперхлоремический ацидоз. Диакарб не следует использовать у пациентов с циррозом печени, так как это увеличивает риск печеночной энцефалопатии.

• длительное применение противопоказано пациентам с хронической не застойной закрытоугольной глаукомой, так как это может приводить к анатомическому закрытию угла, в то время как прогрессирование глаукомы будет замаскировано сниженным внутриглазным давлением

Необходимые меры предосторожности при применении

Суицидальные мысли и поведение были отмечены у пациентов, получавших лечение противосудорожными препаратами, при определенных состояниях. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противосудорожных препаратов также показал небольшое увеличение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска не известен и доступные данные не исключают возможность увеличения риска за счет ацетазоламида. Таким образом, пациенты должны наблюдаться на предмет признаков суицидальных мыслей и поведения с применением, при необходимости, соответствующего лечения. Пациентам (а также ухаживающим за ними лицам) должно быть сообщено о необходимости проведения консультации врача при появлении суицидальных мыслей или поведения.

Увеличение дозы не приводит к увеличению диуреза и может усиливать сонливость и/или парестезии.

Увеличение дозы часто приводит к снижению диуреза. Однако, при определенных обстоятельствах, очень высокие дозы могут быть применены в сочетании с другими диуретиками для обеспечения диуреза в случаях полной рефрактерной недостаточности.

При продолжительной терапии ацетазоламидом показаны особые меры осторожности. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать обо всех случаях появления кожных изменений. Рекомендуется проводить периодическое исследование картины крови и определение уровня электролитов. В случае тяжелой реакции на сульфонамиды отмечены редкие случаи смертельного исхода. Внезапное падение уровня форменных элементов крови или появление токсических кожных изменений должны быть сигналом к немедленному прекращению лечения ацетазоламидом.

У пациентов с непроходимостью/обтурацией нижних дыхательных путей/обтурационным состоянием или эмфиземой легких, у которых альвеолярная вентиляция может быть снижена, ацетазоламид может увеличивать ацидоз и поэтому следует применять его с осторожностью.

У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе, следует оценить соотношение пользы от применения препарата к риску дальнейшего образования камней в почках.

Развитие генерализованной эритемы на фоне приема лекарственного препарата, сопровождающейся появлением пустул и лихорадкой, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). При постановке диагноза ОГЭП терапия ацетазоламидом должна быть отменена, любое последующее назначение ацетазоламида противопоказано.

Сообщалось о случаях хориоидальной эффузии/отслойки после применения ацетазоламида. Симптомы включают острое начало ухудшения зрительной остроты или боли в глазу и могут проявиться в течение нескольких часов после начала лечения ацетазоламидом. Если подозревается эффузия/отслоение хориоидеи, применение ацетазоламида должно быть как можно скорее прекращено.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Ацетазоламид является производным сульфаниламида. Сульфаниламиды могут усиливать эффект антагонистов фолиевой кислоты. Также возможно усиление эффектов гипогликемических препаратов и оральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может привести к развитию тяжелого ацидоза и усилить токсическое действие высоких доз салицилатов на нервную систему. Коррекция дозы может быть необходима при одновременном назначении препарата Диакарб с сердечными гликозидами и антигипертензивными препаратами.

При одновременном приеме ацетазоламид изменяет метаболизм фенитоина, приводя к увеличению его концентрации в сыворотке крови. Тяжелая остеомаляция была отмечена у нескольких пациентов, принимавших ацетазоламид в сочетании с другими противосудорожными препаратами.

Поступали отдельные сообщения о снижении сывороточной концентрации примидона и увеличении сывороточной концентрации карбамазепина при их одновременном приеме с ацетазоламидом.

Из-за возможного аддитивного действия, одновременное использование с другими ингибиторами карбоангидразы не рекомендуется.

Повышая pH мочи в почечных канальцах, ацетазоламид снижает почечную экскрецию амфетамина и хинидина, таким образом усиливая и удлиняя эффект амфетамина и усиливая эффект хинидина.

Циклоспорин: ацетазоламид может приводить к увеличению концентрации циклоспорина.

Метенамин: ацетазоламид может блокировать антисептическое действие метенамина в мочевыводящих путях.

Литий: ацетазоламид усиливает экскрецию лития и снижает его уровень в крови.

Бикарбонат натрия: при одновременном приеме ацетазоламида и бикарбоната натрия увеличивается риск формирования конкрементов в почках.

Специальные предупреждения

Натрий

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в таблетке, поэтому считается препаратом свободным от натрия.

Беременность и период лактации

Сообщалось, что ацетазоламид проявляет тератогенное и эмбриотоксическое действие у крыс, мышей, хомяков и кроликов после введения перорально или парентерально в дозах, в десять раз превышающих рекомендуемые дозы для человека. Несмотря на то, что фактов, свидетельствующих о таком действии у человека не имеется, адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В этой связи ацетазоламид в таблетках не следует использовать во время беременности, особенно в первом триместре.

Ацетазоламид был обнаружен в небольших количествах в молоке кормящих женщин, которые принимали таблетки ацетазоламида. Несмотря на то, что вероятность развития вредных последствий для младенца мала, следует проявлять крайнюю осторожность при применении ацетазоламида в таблетках кормящими женщинами.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Увеличение дозы не приводит к увеличению диуреза, но может усилить вероятность развития сонливости и/или парестезии. Реже сообщалось об усталости, головокружении и атаксии. У небольшого числа пациентов с отеком вследствие цирроза печени наблюдалась дезориентация. Такие случаи требуют тщательного наблюдения. Также имелись сообщения о транзиторной миопии. Эти состояния полностью исчезали при снижении дозы или отмене препарата.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Режим дозирования

• Глаукома (простая острая застойная и вторичная):

Взрослые: 250-1000 мг (1-4 таблетки) в течение 24 часов, обычно с разделением на несколько приемов при суточной дозе более 250 мг.

• Патологическая задержка жидкости: застойная сердечная недостаточность, отеки, связанные с приемом лекарственных препаратов:

Взрослые: При использовании в качестве диуретика начальная доза составляет 250 мг (1 таблетка) однократно утром. Если после начального ответа отеки у пациента сохраняются, то увеличивать дозу не следует и необходимо пропустить один день приема, что позволит почкам восстановиться. Наилучшие результаты чаще всего отмечаются в режиме приема 250 мг (1 таблетка) ежедневно в течение двух дней с последующим перерывом на один день и повторным приемом, либо просто приемом таблеток Диакарб через день. Применение таблеток Диакарб не устраняет потребность в дополнительном лечении, например, приеме дигиталиса, постельном режиме и ограничении потребления соли при застойной сердечной недостаточности, а также адекватного приема микроэлементов, таких как калий, при отеках, вызванных лекарственными препаратами.

При задержке жидкости, связанной с предменструальным синдромом, показано применение в однократной суточной дозе 250 мг (1 таблетка).

• Эпилепсия:

Взрослые: 250-1000 мг (1-4 таблетки) в сутки с делением дозы на несколько приемов.

Дети: 8-30 мг/кг в сутки с делением дозы на несколько приемов и не превышая суточной дозы 3 таблеток (750 мг).

Переход с другого препарата следует осуществлять ступенчато.

Пациенты пожилого возраста:

Диакарб следует использовать с особой осторожностью у пациентов пожилого возраста или тех с обструкцией мочевыводящих путей или нарушениями, приводящими к нарушению их электролитного баланса, или с дисфункцией печени.

Метод и путь введения

Препарат принимают внутрь.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Специфического антидота не существует. Рекомендована поддерживающая терапия с коррекцией баланса электролитов и жидкости. Увеличить потребление жидкости.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

При пропуске очередной дозы препарата следует принять ее как можно скорее. Если до приема очередной дозы осталось немного времени, следует принять ее в запланированное время. Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы скомпенсировать пропущенную.

Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем применять лекарственный препарат

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных):

• тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, миелосупрессия, панцитопения, агранулоцитоз****

• метаболический ацидоз, электролитные нарушения*, жажда**

• депрессия, раздражительность, снижение либидо, спутанность сознания

• парестезия, в частности ощущение «покалывания» в конечностях, головокружение, головная боль, сонливость, судороги, периферический парез

• транзиторная миопия***, хориоидальная эффузия/отслойка, нарушение слуха и звон в ушах

• мелена, нарушение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея

• фульминантный некроз печени****, гепатит или холестатическая желтуха

• крапивница, сыпь (включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)****, тромбоцитарная пурпура, фотосенсибилизация, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)

• гематурия, кристаллурия****, почечная и мочеточниковая колика****, поражение почек, почечная недостаточность, образование конкрементов в почках****, глюкозурия, полиурия

• лихорадка****, усталость, анафилаксия****, приливы

• нарушение функции печени.

* Во время длительной терапии иногда может возникать метаболический ацидоз и электролитные нарушения. Как правило, их можно купировать введением бикарбоната.

** Нежелательные реакции при краткосрочной терапии обычно являются несерьезными.

*** Это нарушение неизменно проходит при снижении дозы или отмене препарата.

**** Ацетазоламид является производным сульфаниламида, и поэтому иногда сообщалось о некоторых нежелательных реакциях, подобных тем, которые вызываются сульфаниламидами.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество: ацетазоламид 250 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101, 102); повидон (К-25); кремния диоксид коллоидный, безводный; натрия кроскармеллоза; магния стеарат.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

Фармацевтический завод «Польфарма» АО

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Номер телефона: +48 58 5631600

Номер факса: +48 58 5622353

Адрес электронной почты: phv@polpharma.com

Держатель регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона: +7 7252 (610151)

Номер автоответчика: +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты: infomed@santo.kz

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона: +7 7252 (610150)

Номер автоответчика: +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты: complaints@santo.kz; phv@santo.kz