Дексмедетомидин-Тева

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

Торговое название

Дексмедетомидин-Тева

Международное непатентованное название

Дексмедетомидин

Лекарственная форма, дозировка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мкг/мл, 2 мл

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Психолептики. Снотворные и седативные средства. Снотворные и седативные препараты другие. Дексмедетомидин.

Код АТХ: N05CM18

Показания к применению

• седация у взрослых пациентов, находящихся в ОИТ (отделении интенсивной терапии), необходимая глубина седации которых не превышает пробуждение в ответ на голосовую стимуляцию (соответствует диапазону от 0 до -3 баллов по шкале возбуждения-седации Ричмонда (RASS))
• седация у неинтубированных взрослых пациентов до и/или во время проведения диагностических или хирургических вмешательств, т. е. седация при проведении анестезиологического пособия/седация в сознании.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

-        повышенная чувствительность к дексмедетомидину или к любому из вспомогательных веществ

-        атриовентрикулярная блокада II-III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма)

-        неконтролируемая артериальная гипотензия

-        острая цереброваскулярная патология

-       дети в возрасте до 18 лет

-       беременность и лактация

Необходимые меры предосторожности при применении

• Дексмедетомидин-Тева предназначен для применения в условиях интенсивной терапии, а также в операционной и при проведении диагностических вмешательств, его применение в других условиях не рекомендуется.
• при применении дексмедетомидина в амбулаторных условиях, выписка пациентов возможна под наблюдение третьими лицами
• при применении дексмедетомидина для седации в сознании пациенты должны постоянно находиться под контролем лиц, не участвующих в проведении диагностического или хирургического вмешательства.
• раствор следует использовать немедленно. Если он не используется сразу, то за время и условия хранения до его использования несет ответственность пользователь и обычно оно не должно превышать 24 часа при температуре от 2°C до 8°C, если только разведение не производилось в хорошо контролируемых и валидированных асептических условиях.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Исследования лекарственных взаимодействий проводились только у взрослых.

Одновременное применение дексмедетомидина с анестетиками, седативными, снотворными средствами и опиоидами приводит к усилению их эффектов, таких как седация, анестезия и кардиореспираторные эффекты. Усиление эффектов вследствие возможных фармакодинамических взаимодействий между изофлураном, пропофолом, алфентанилом и мидазоламом при их одновременном применении с дексмедетомидином может потребовать снижения дозы дексмедетомидина или одновременно применяемых анестетиков, седативных, снотворных средств или опиоидов.

Существует потенциальная возможность взаимодействия между дексмедетомидином и субстратами, преимущественно CYP2B6.

Не исключена вероятность индуцирования Дексмедетомидином изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 и CYP3A4.

У пациентов, принимающих лекарственные средства, вызывающие снижение артериального давления и брадикардию, например, бета‑адреноблокаторов, следует учитывать возможность усиления указанных эффектов (однако дополнительные эффекты в исследовании взаимодействия с применением эсмолола были умеренными).

Специальные предупреждения

Мониторинг

   Во время инфузии препарата должен осуществляться непрерывный мониторинг сердечной деятельности. У неинтубированных пациентов должен осуществляться мониторинг дыхания, в связи с риском угнетения дыхания и, в некоторых случаях, развития апноэ.

Время для восстановления после применения дексмедетомидина составляет около одного часа. При применении в амбулаторных условиях необходимо продолжить тщательный мониторинг в течение не менее одного часа (или в течение более долгого периода в зависимости от состояния пациента), медицинское наблюдение должно продолжаться в течение еще одного часа для того, чтобы убедиться в безопасности для пациента.

Общие меры предосторожности

Не следует вводить дексмедетомидин болюсно и не рекомендуется использовать нагрузочную дозу в условиях ОИТ. Поэтому необходимо использовать альтернативное седативное средство, особенно в первые часы лечения острого возбуждения или во время проведения процедур. Во время седации при проведении анестезиологического пособия можно применять малые дозы болюсных инъекций другого седативного средства для быстрого достижения желаемого уровня седации.

У некоторых пациентов отмечалось быстрое пробуждение после стимуляции, что при отсутствии других клинических симптомов, не может рассматриваться как неэффективность препарата .

Обычно дексмедетомидин не вызывает глубокую седацию, поэтому пациентов можно легко разбудить. Вследствие этого дексмедетомидин не подходит пациентам, для которых данные свойства препарата являются неподходящими, например, пациентам, нуждающимся в глубокой седации.

Дексмедетомидин не должен применяться в качестве общего анестетика при интубации или для обеспечения седации при применении миорелаксантов.

Дексмедетомидин не подавляет судорожную активность, поэтому не должен применяться при лечении судорог.

Дексмедетомидин не рекомендуется применять для контролируемой пациентами седации. Пациентам следует рекомендовать избегать применения других средств, которые могут оказывать седативный эффект или влияющими на сердечно-сосудистую систему (например, бензодиазепины, опиоиды, алкоголь) в течение достаточного времени в соответствии с наблюдаемыми эффектами дексмедетомидина.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и соответствующие меры предосторожности

Дексмедетомидин снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление (центральное симпатолитическое действие), но в более высоких концентрациях вызывает периферическую вазоконстрикцию, приводящую к повышению артериального давления. Вследствие этого дексмедетомидин не подходит пациентам с серьезной кардиоваскулярной нестабильностью.

При введении дексмедетомидина пациентам с сопутствующей брадикардией следует соблюдать осторожность. Данные о влиянии применения препарата на пациентов с частотой сердечных сокращений <60 очень ограничены, поэтому такие пациенты нуждаются в особом контроле и наблюдении. Брадикардия, как правило, не требует лечения, при необходимости хорошо купируется введением холиноблокаторов или снижением дозы препарата. Пациенты, занимающиеся спортом и имеющие исходную низкую частоту сердечных сокращений, могут быть особенно чувствительны к брадикардическим эффектам агонистов альфа‑2‑адренорецепторов; были описаны случаи временной остановки синусового узла. Были зарегистрированы случаи остановки сердца, на фоне исходных брадикардий или атриовентрикулярной блокады.

У пациентов с сопутствующей артериальной гипотензией (особенно рефрактерной к вазоконстрикторам), в том числе хронической, гиповолемией или сниженным функциональным резервом, как то пациенты с тяжелой желудочковой дисфункцией и пожилые пациенты, гипотензивный эффект дексмедетомидина может быть более выраженным, это требует особого внимания к таким пациентам. Снижение артериального давления, как правило, не требует особого лечения, но при необходимости нужно быть готовым к снижению дозы, введению средств для восполнения объема циркулирующей крови и/или вазоконстрикторов.

У пациентов с поражением периферической нервной системы (например, вследствие травмы спинного мозга) гемодинамические эффекты после введения дексмедетомидина могут быть более выраженными и требовать особого контроля при лечении.

Транзиторная артериальная гипертензия наблюдалась, в первую очередь, во время введения нагрузочной дозы в связи с периферическим вазоконстрикторным эффектом дексмедетомидина, поэтому введение нагрузочной дозы при седации в ОИТ не рекомендуется. Лечение повышенного артериального давления, как правило, не требуется, однако следует рассмотреть возможность снижения скорости непрерывной инфузии.

Местная вазоконстрикция при высокой концентрации может иметь большее значение для пациентов с ишемической болезнью сердца или тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями. Состояние таких пациентов должно тщательно мониторироваться. При появлении признаков ишемии миокарда или головного мозга следует снизить дозу препарата или прекратить его введение.

Рекомендуется применять дексмедетомидин с осторожностью в комбинации со спинальной или эпидуральной анестезией из-за возможного повышения риска гипотензии и брадикардии.

Пациенты с нарушением функции печени

Дексмедетомидин метаболизируется в печени и должен применяться с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени следует соблюдать осторожность, так как снижение клиренса дексмедетомидина при избыточном введении препарата у таких пациентов может привести к повышению риска развития неблагоприятных лекарственных реакций, чрезмерной седации и пролонгации эффектов. Рекомендовано рассмотреть возможность снижения поддерживающей дозы

Пациенты с неврологическими расстройствами

Опыт применения дексмедетомидина при тяжелых неврологических состояниях (черепно-мозговая травма, состояния после нейрохирургических операций) ограничен, поэтому препарат должен применяться с осторожностью, особенно при необходимости глубокой седации. При выборе терапии следует учитывать, что дексмедетомидин может снижать церебральный кровоток и внутричерепное давление.

Прочие меры предосторожности

Дексмедетомидин может вызвать гипертермию, которая не отвечает на лечение традиционными методами охлаждения. При развитии устойчивой необъяснимой лихорадки следует прекратить применение дексмедетомидина. Его применение не рекомендуется у лиц, склонных к злокачественной гипертермии.

Применение в педиатрии.

Безопасность и эффективность дексмедетомидина у детей в возрасте от 0 до 18 лет не определены и рекомендации по дозированию невозможны.

Во время беременности и лактации

Данные о применении дексмедетомидина у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Дексмедетомидин не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения дексмедетомидином.

Дексмедетомидин выделяется в грудное молоко человека, однако его уровни находятся ниже предела обнаружения через 24 часа после прекращения введения препарата. Риск для младенца не может быть исключен. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении терапии дексмедетомидином должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для младенца и пользы терапии дексмедетомидином для матери.

Фертильность

Нет данных в отношении влияния на репродуктивную функцию у человека.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами или выполнения других опасных задач в течение соответствующего периода времени после получения дексмедетомидина для седации при проведении анестезиологического пособия.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Введение дексмедетомидина начинают с нагрузочной дозы в виде инфузии, после которой следует поддерживающая инфузия. В зависимости от типа вмешательства может потребоваться соответствующая местная анестезия или анальгезия для достижения желаемого клинического эффекта. Рекомендуется применять дополнительную анальгезию или седативные средства (например, опиоиды, мидазолам или пропофол) в случае болезненных вмешательств или при необходимости более глубокого уровня седации. Фармакокинетический период полураспределения дексмедетомидина оценивают примерно в 6 мин. Его следует учитывать вместе с эффектами других применяемых препаратов для оценки времени, необходимого для титрования, для достижения желаемого клинического эффекта дексмедетомидина.

Начало седации при проведении анестезиологического пособия:

Нагрузочная доза в виде инфузии 1,0 мкг/кг в течение 10 минут. В отношении менее инвазивных вмешательств, например, таких как офтальмологические операции, может применяться нагрузочная доза в виде инфузии 0,5 мкг/кг в течение 10 минут.

Поддержание седации при проведении анестезиологического пособия:

Поддерживающую инфузию обычно начинают с дозы 0,6‑0,7 мкг/кг/час и титруют до достижения желаемого клинического эффекта в диапазоне доз от 0,2 до 1 мкг/кг/час. Скорость поддерживающей инфузии необходимо корректировать до достижения целевого уровня седации.

Пациентов, которым проводится механическая вентиляция и седация, можно переводить на дексмедетомидин с начальной скоростью инфузии 0,7 мкг/кг/час с последующей коррекцией дозы в пределах диапазона доз от 0,2 до 1,4 мкг/кг/час, для достижения желаемого уровня седации, в зависимости от реакции пациента. Для ослабленных пациентов следует рассмотреть более низкую начальную скорость инфузии.

Максимальная доза

Не следует превышать максимальную дозу препарата в 1,4 мкг/кг/час. Пациенты, не достигающие должного уровня седации при максимальной дозировке дексмедетомидина, должны быть переведены на альтернативный седативный препарат.

Введение насыщающей дозы дексмедетомидина в ОИТ не рекомендуется, так как при этом повышается частота неблагоприятных лекарственных реакций. При необходимости, могут применяться пропофол или мидазолам, до достижения клинического эффекта дексмедетомидина.

Дети

Безопасность и эффективность дексмедетомидина у детей не установлены

Данные в отношении новорожденных (28‑44 недели беременности) очень ограничены, дозы ограничены поддерживающими дозами ≤ 0,2 мкг/кг/ч. Пациенты пожилого возраста

При применении дексмедетомидина пациенты старше 65 лет могут быть более склонны к гипотензии, в частности при использовании нагрузочной дозы и при проведении процедур. Необходимо рассмотреть возможность снижения дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Таким пациентам показано снижение поддерживающей дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется

Метод и путь введения

Это лекарственное средство следует вводить только после разведения в виде внутривенных инфузий с использованием контролируемого инфузионного устройства.

Перед применением раствор следует визуально проверить на наличие посторонних частиц или изменение цвета.

Каждая ампула препарата предназначена только для одного пациента.

Дексмедетомидин-Тева совместим со следующими внутривенными жидкостями и лекарственными средствами: раствор Рингера лактата, 5 % раствор глюкозы, 0,9 % раствор натрия хлорида, 20 % раствор маннитола, тиопентал натрия, этомидат, векурония бромид, панкурония бромид, сукцинилхолин, атракурия безилат, мивакурия хлорид, рокурония бромид, гликопиррония бромид, фенилэфрина гидрохлорид, атропина сульфат, допамин, норадреналин, добутамин, мидазолам, морфина сульфат, фентанила цитрат, плазмозамещающие средства.

Приготовление раствора

Концентрация конечного раствора после разведения должна составлять 4 мкг/мл или 8 мкг/мл. С целью достижения требуемой концентрации (4 мкг/мл или 8 мкг/мг) Дексмедетомидин-Тева перед применением можно разводить в 5 % растворе глюкозы, растворе Рингера, растворе Рингера лактата, маннитоле или 0,9 % растворе натрия хлорида. Ниже приведены объемы, необходимые для приготовления инфузии.

В случае если требуемая концентрация составляет 4 мкг/мл

 

В случае если требуемая концентрация составляет 8 мкг/мл

 

Приготовленный раствор следует осторожно встряхнуть для полного смешения его компонентов.

Длительность лечения

Опыт применения дексмедетомидина в течение более 14 дней отсутствует. При применении препарата дольше этого времени необходимо регулярно оценивать состояние пациента.

Необходимо осуществлять постоянное наблюдение за пациентами для выявления ранних признаков гипотензии, гипертензии, брадикардии, угнетения дыхания, обструкции дыхательных путей, апноэ, диспноэ и/или падения сатурации.

Необходимо обеспечить наличие оксигенотерапии, которая должна быть незамедлительно применена, в случае показаний для ее применения. Сатурацию кислорода необходимо отслеживать методом пульсовой оксиметрии.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: Имеются данные о нескольких случаях передозировки дексмедетомидина. Наиболее частыми неблагоприятными лекарственными реакциями вследствие передозировки в таких случаях были брадикардия, гипотензия, гипертензия, чрезмерная седация, угнетение дыхания и остановка сердца.

Неотложные процедуры: в случае передозировки с клиническими симптомами, следует уменьшить или прекратить введение дексмедетомидина. Ожидаемые эффекты являются, главным образом, сердечно-сосудистыми и должны купироваться согласно клиническим показаниям. При высоких концентрациях повышение артериального давления может преобладать над его снижением. В клинических исследованиях остановка синусового узла разрешалась самостоятельно или в ответ на введение атропина и гликопирролата. В отдельных случаях тяжелой передозировки, сопровождавшейся остановкой сердца, требовалось проведение реанимационных мероприятий.

Указание на наличие риска симптомов отмены

При резкой отмене агонистов альфа-2-адренорецепторов после длительного их применения в редких случаях возникал синдром «отмены». При развитии ажитации и повышения артериального давления сразу после отмены дексмедетомидина следует учитывать возможность возникновения данного состояния.

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)

Побочные действия сгруппированы по частоте встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Очень часто

-        брадикардия, гипотензия , гипертензия, угнетение дыхания

Часто

-        гипергликемия, гипогликемия, ажитация, ишемия или инфаркт миокарда, тахикардия, тошнота, рвота, сухость во рту, синдром «отмены», гипертермия

Нечасто

-        метаболический ацидоз, гипоальбуминемия, галлюцинации, атриовентрикулярная блокада I степени, снижение сердечного выброса, одышка, апноэ, вздутие живота, неэффективность лекарственного средства, жажда, нарушение функции сердца, остановка сердца.

Частота неизвестна

-        полиурия

Описание отдельных побочных реакций

У относительно здоровых лиц, не находящихся в ОИТ, при введении дексмедетомидина брадикардия иногда приводила к остановке синусового узла или к синусовой паузе. Симптомы купировались при подъеме ног и применении антихолинергических средств, таких как атропин и гликопирролат. В отдельных случаях у пациентов с предшествующей брадикардией она прогрессировала до эпизодов асистолии.

Зарегистрированы случаи остановки сердца, на фоне исходных   брадикардии или атриовентрикулярной блокады.

Артериальная гипертензия была связана с введением нагрузочной дозы. Эту реакцию можно уменьшить, избегая введения нагрузочной дозы или уменьшая скорость инфузии или нагрузочную дозу.

Дети

Литературные источники сообщали о единичном случае гипотермической брадикардии у новорожденного.

 

При возникновении ожидаемых лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг  Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Один мл концентрата содержит

активное вещество - дексмедетомидина гидрохлорид, 118 мкг (эквивалентно 100 мкг дексмедетомидина),

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций, азот (в качестве интертного газа).

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачный бесцветный раствор.

 

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата помещают в  стеклянные флаконы  из прозрачного стекла, укупоренные хлорбутиловыми пробками и закатанные алюминиевым колпачком c полипропиленовой крышечкой зелено-синего цвета.

По 5 или 25 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона с ячейковой вставкой для разделения флаконов.

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Сведения о производителе

«PLIVA Hrvatska d.o.o.»,

Prilaz baruna Filipovića 25

Загреб, 10 000, Хорватия

телефон:  + 385 1 372 0000; е-mail: info@pliva.hr

 

Держатель регистрационного удостоверения

«Teva Pharmaceutical Industries Limited», Петах Тиква, Израиль

телефон: (97)3-9267267; е-mail: IL_Privacy.Tevail@teva.co.il

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «ратиофарм Казахстан», 050059 (А15Е2Р),

 г. Алматы, пр. Аль-Фараби 17/1, БЦ Нурлы-Тау, 5Б, 6 этаж.

 Телефон: (727)3251642; е-mail: Safety.Kazakhstan@tevapharm.com;

веб сайт: www.teva.kz