Дезирет

МНН: Дезогестрел
Производитель: Laboratorios Leon Farma S.A.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Desogestrel
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№122137
Период регистрации: 06.04.2016 - 06.04.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 64.5 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Дезирет

Халықаралық патенттелмеген атауы

Дезогестрел

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 0,075 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 0,075 мг дезогестрел

қосымша заттар: лактоза моногидраты, α-токоферол, жүгері крахмалы, повидон К-30, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, стеарин қышқылы, кремнийдің коллоидты қостотығы,

қабықтың құрамы: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титанның қостотығы (Е 171).

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, тегіс, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жыныс гормондары және жыныс жүйесінің модуляторлары. Жүйелі пайдалануға арналған гормональді контрацептивтер. Прогестагендер. Дезогестрел

АТХ коды G03AC09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаған кезде дезогестрел асқазан-ішек жолында жылдам және толығымен сіңеді және биологиялық белсенді метаболиті этоногестрелге айналады. Тепе-теңдік жағдайларына жеткен кезде этоногестрелдің қан плазмасындағы шыңдық концентрациясына таблетканы ішке қабылдағаннан кейін 1,8 сағаттан соң жетеді және этоногестрелдің абсолюттік биожетімділігі шамамен 70% құрайды.

Этоногестрел сарысу ақуыздарымен 95,5-99%-ға, көбінесе альбуминмен және азғантай дәрежеде жыныс гормондарын байланыстыратын глобулинмен байланысады.

Дезогестрел гидроксилдену және дегидрогенделу жолымен белсенді метаболиті этоногестрелге метаболизденеді. Этоногестрел сульфаттық және глюкуронидтік коньюгаттар түзу арқылы толығымен метаболизденеді.

Этоногестрел бір рет қабылдағанда да, бірнеше рет қабылдағанда да, 30 сағатқа жуықты құрайтын жартылай шығарылу кезеңімен элиминацияланады. Плазмадағы тепе-теңдік концентрациясына 4-5 күннен соң жетеді. Этоногестрелді көктамыр ішіне енгізген кездегі сарысу клиренсі шамамен 10 л/сағатты құрайды. Этоногестрел мен оның метаболиттерінің шығарылуы бос стероидтар түрінде де, коньюгаттар түрінде де бүйрек және ішек арқылы (1,5:1 арақатынаста) жүзеге асады.

Фармакодинамикасы

Дезирет прогестин негізіндегі таблеткалар түрінде келеді және құрамында прогестин дезогестрел бар. Прогестин негізіндегі басқа таблеткалар сияқты, Дезиретті бала емізу кезінде қолдану және эстрогендерді қабылдай алмайтын немесе қабылдағысы келмейтін әйелдер үшін аса қолайлы. Дезирет препараты контрацептивтік әсеріне негізінен, овуляцияны бәсеңдетудің және цервикальді шырыш секрециясын өзгертудің есебінен жетеді.

Дезирет препаратын алғашқы 56 күн ішінде қолданғанда овуляция жиілігі 1%-дан аспайды, препаратты 56 күндік қабылдау тоқтатылғаннан кейін овуляция 7-30 күннен соң жүреді (орташа алғанда 17 күннен соң).

Тиімділігін салыстыру зерттеуі кезінде (онда өткізіліп алған таблеткаларды ең көбі 3 саат ішінде қабылдауға рұқсат берілген) Дезирет препаратының жалпы Перль индексі (100 әйелде контрацептивті пайдаланған жыл ішінде жүктіліктің басталу жиілігін көрсететін көрсеткіш) зерттеуге қосылған барлық пациенттер тобында 0,4 құрады.

Дезирет препаратының Перль индексі біріктірілген пероральді контрацептивтердің Перль индексімен салыстырмалы.

Дезирет препаратын қабылдау сарысудағы эстрадиол деңгейінің ерте білінетін фолликулярлық фазадағы мәндерге дейін төмендеуіне алып келеді. Сонымен қатар көмірсу, липид алмасуы мен гемостаз көрсеткіштері тарапынан клиникалық маңызды өзгерістер анықталған жоқ.

Қолданылуы

- гормональді контрацепция үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды пішінді ұяшықты қаптамасында көрсетілген тәртіппен, күн сайын шамамен бір уақытта қабылдау керек.

28 күн ішінде күніне 1 таблеткадан қабылдау керек. Әр келесі қаптамасын алдыңғы қаптамасын бітіргеннен кейін бірден бастайды.

Егер препарат алғаш рет қабылданып отырса

Таблеткаларды қабылдауды етеккірдің алғашқы күні бастау керек. Таблеткаларды қабылдауды етеккірдің 2–5 күндері аралығында бастауға жол беріледі, бірақ бұл жағдайда препаратты қолданудың алғашқы циклы кезіндегі бастапқы 7 күні ішінде контрацепцияның гормональді емес (бөгеттік) қосымша әдістерін бір мезгілде пайдалану ұсынылады.

Бірінші триместрдегі аборттан кейін: әйел препаратты қабылдауды дереу басатауына болады. Контрацепцияның қандай-да бір қосымша әдістерін пайдалану қажет емес.

Босанғаннан немесе екінші триместрдегі аборттан кейін: Препаратты қабылдауды екінші триместрдегі аборттан кейін 21-28-ші күндері бастау, және босанғаннан кейін 6 аптадан ерте бастамау ұсынылады. Препаратты қабылдауды кешірек мерзімде бастаған кезде жүктіліктің бар-жоқтығын анықтау және Дезирет препаратын қабылдаудың алғашқы жеті күні бойына контрацепцияның бөгеттік әдістерін пайдалану ұсынылады.

Егер бұрын басқа біріктірілген гормональді контрацептивті дәрі пайдаланылса (біріктірілген пероральді контрацептив, қынап сақинасы немесе трансдермальді бұласыр)

Дезиретті қабылдау соңғы белсенді дражені қабылдағаннан кейін келесі күні, немесе 21 дражеден тұратын препараттарды қабылдау кезіндегі 7 күндік үзілістен кейін кешіктірмей бастайды.

Қынап сақинасы немесе трансдермальді бұласыр қолданылған жағдайда, қынап сақинасын немесе трансдермальді бұласырды алып тастағаннан кейін, бірақ қынап сақинасын немесе трансдермальді бұласырды алып тастағаннан кейінгі келесі күннен кешіктірмей бастайды.

Әйел Дезирет препаратын қабылдауды таблеткаларды қабылдаудағы әдеттегі аралық аяқталғаннан, бұласырды, сақинаны пайдаланудан кейінгі келесі күні немесе алдыңғы БОК плацебо таблеткаларын қабылдағаннан кейінгі келесі күні бастай алады, бірақ таблеткаларды қабылдаудың алғашқы 7 күні бойына контрацепцияның қосымша бөгеттік әдісін қолдану ұсынылады.

Құрамында тек гестогендер бар контрацептивтерден ауысу (мини-пили, инъекциялық түрлері, имплантант)

Леверетт мини-пилиге кез келген күні, инъекциялық түрінен – келесі инъекция басталатын күні, имплантаттан – оны алып тастаған күні ауысуға болады. Бұл жағдайлардың барлығында контрацепцияның қосымша әдістері қажет емес.

Таблеткаларды өткізіп алғанда

Егер екі таблетканы қабылдау арасындағы аралық 36 сағаттан артықты құраса, контрацептивтік қорғаныс төмендеуі мүмкін. Егер кезекті таблетканы қабылдау кемінде 12 сағаттан аз уақытқа кешіктірілсе, контрацепцияның сенімділігі төмендемейді. Әйел таблетканы есіне түскен бойда, ал келесі таблеткарады әдеттегі уақытында қабылдауы керек.

Егер кезекті таблетканы қабылдау 12 сағаттан артық уақытқа кешіктірілсе, онда әйел жоғарыда көрсетілген ұсынымдарды басшылыққа алуы, сондай-ақ келесі 7 күн ішінде контрацепцияның қосымша әдісін қолдануы тиіс. Егер таблеткалар препаратты қабылдаудың алғашқы аптасында өткізіліп алса және препаратты қабылдауды өткізіп алар алдындағы апта ішінде жыныстық акт орын алса, жүктіліктің бар-жоқтығын анықтау керек.

Асқазан-ішек бұзылыстары кезінде

Асқазан-ішектің ауыр бұзылыстары (құсу, диарея) туындаған жағдайда, сіңуі толық болмауы мүмкін және бұл жағдайда контрацепцияның қосымша әдістерін қолдану керек. Есгер құсу препаратты қабылдағаннан кейін 3-4 сағат ішінде туындаса, сіңуі толық болмауы мүмкін. Мұндай жағдайда, препаратты кезекті қабылдаудың өткізіліп алуына қатысты ұсынымдарды пайдалану керек.

Жағымсыз әсері

Жиі (1/100 - <1/10 дейін)

- бас ауыруы

- жүрек айнуы, іш тұсының ауыруы

- дене салмағының жоғарылауы

- жабырқаулы жай-күй, көңіл-күйдің өзгеруі

- сүт бездерінің ауыруы

- либидо төмендеуі

- акне

- кеуде тұсының ауыруы

- жүйесіз қанды бөліністер, аменорея

Жиі емес (≥1/1000 - <1/100 дейін)

- жанаспалы линзаларды көтере алмаушылық

- қынаптық инфекциялар

- құсу, диарея

- алопеция

- дисменорея

- аналық без кистасы

Сирек (≥1/10000 - <1/1000 дейін)

- бөртпе, есекжем

- түйіндақты эритема

- сүт бездерінен бөліністер, эктопиялық жүктілік

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді затына немесе кез келген қосымша компонентіне жоғары сезімталдық

- көктамырлық тромбоэмболия немесе оның сыртартқыда болуы (мысалы, терең көктамырлардың тромбозы, өкпе артериясының тромбоэмболиясы) қауіп факторларымен бірге немесе оларсыз

­ артериялық тромбоэмболия немесе оның сыртартқыда болуы, атап айтқанда миокард инфарктісі және ми қанайналымының бұзылуы

- анықталған немесе болжалды қатерлі гормонға тәуелді ісіктер

­ көктамырлық немесе артериялық тромбоздың күрделі немесе көптеген қауіп факторларының болуы

­ сыртарқыда тромбоз ізашарларының болуы (мысалы, ми қанайналымының өтпелі бұзылуы немесе стенокардия)

­ ауыр артериялық гипертензия

­ сүт безі мен жыныс мүшелерінің диагнозы қойылған немесе күдікті гормонға тәуелді қатерлі ісіктері

­ бауырдың күрделі аурулары немесе олардың сыртартқыда болуы («бауыр» тестілерінің функционалдық көрсеткіштері қалыпқа түскенше)

­ шығу тегі белгісіз қынаптық қан кетулер

- банықталған немесе болжалды, сондай-ақ сыртартқыдағы жатырдан тыс жүктілік

- жержаңғаққа немесен сояға аллергия

- лактозаны көтере алмаушылық, лактоза жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

БОК әсерлеріне ықпал етуі мүмкін дәрілік заттар

Дәрілермен өзара әркеттесулерінің әлеуетін анықтау мақсатында, үнемі кез келген қатарлас дәрілерді қолдану жөніндегі ақпаратты оқып шығу керек!

Жыныстық гормондар клиренсінің жоғарылауына алып келетін дәрілермен өзара әркеттесулері лақылдап қан кетуге және контрацептивтік қорғаныстың тиімсіздігіне себеп болуы мүмкін. Бұл әсері гидантоиндерде (мысалы, фенитоин), барбитураттарды, примидонда, карбамазепинде, рифампицинде, бозентанда, нелфинавирде анықталды. Тиімділігін төмендетуі мүмкін басқа белсенді окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин және құрамында шілтерлі шайқурай бар препараттар болып табылады.

Олардың әсер ету механизмі, аталған заттардың «бауыр» ферменттерінің белсенділігін арттыру қабілетіне негізделген болуы ықтимал. Ферменттердің ең жоғарғы индукциясы, әдетте, аталған препараттарды қабылдауды бастағаннан кейін кемінде 2-3 аптадан соң байқалады, бірақ оларды тоқтатқаннан кейін кемінде 4 апта бойына сақталуы мүмкін.

«Бауыр» ферменттері белсенділігінің туындауы мүмкін бұл препараттардың кез келгенін қысқа мерзімде қолданған жағдайда, аталған препараттарды қабылдауды бастаған сәттен бастап контрацепцияның қосымша бөгеттік әдістерін, барлық емдеу кезеңі бойына және оларды тоқтатқаннан кейін 4 апта бойына қолдану ұсынылады. Аталған препараттармен ұзақ уақыт бойы емдеген жағдайда контрацепцияның басқа гормональді емес әдістерін пайдалану керек. Белсендірілген көмірді қолданған кезде таблетка құрамындағы дезогестрелдің сіңуі төмендеуі мүмкін, бұл контрацептивтік тиімділігінің төмендеуіне алып келуі мүмкін. Мұндай жағдайда қабылдауды өткізіліп алған таблеткаларға қатысты ұсынымдарға сәйкес әрекет ету керек.

Гормональді контрацептивтер басқа препараттардың метаболизміне әсер етуі мүмкін. Сәйкесінше, дәрілік заттардың плазма мен тіндердегі концентрациясы артуы да, азаюы да мүмкін. Жыныстық стероидты гормондар циклоспориннің қан плазмасындағы концентрациясын арттыруы мүмкін, бұл уытты әсерлерінің дамуына алып келуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Дезирет препаратын қабылдауды бастар алдында толық клиникалық тексеру, жүктіліктің, ісіктің бар-жоқтығын анықтау қажет. Медициналық бақылау тексерулері арасындағы аралықты дәрігер әр жекелеген жағдайда анықтайды.

Дезирет АИТВ инфекциясынан (ЖИТС) және жыныстық жолмен берілетін аурулардан қорғамайды!

Төменде аталған жағдайлардың немесе қауіп факторларының кез келгені бар болған жағдайда, Дезирет препаратын қабылдаудың артықшылықтары мен болуы мүмкін зиянын мұқият саралау керек. Аурулар өршіген, жай-күй нашарлаған немесе жоғарыда аталған жағдайлардың немесе қауіп факторларының алғашқы симптомдары пайда болған жағдайда пациент әйел дереу дәрігерге қаралуы керек.

Сүт безі обырының қаупі жас ұлғая келе арта түседі. Біріктірілген пероральді контрацептивтерді қолдану кезінде, әйелге сүт безі обыры диагнозының қойылу қаупі болар-болмас артады. Бұл қауіп жоғарылығы пероральді контрацептивтерді қолдануды тоқтатқаннан кейінгі 10 жыл ішінде біртіндеп жойылады, ол қолданудың ұзақтығымен байланыссыз, ал әйелдің БОК пайдалану кезінде жас шамасына тәуелді.

Құрамында тек гестаген бар пероральді контрацептивтерді, мысалы, Дезирет препаратын қолданып жүрген әйелдердегі қауіп БОК пайдаланған кездегі осындайға ұқсас болуы мүмкін.

Прогестогендердің бауыр обыры бар пациенттерге биологиялық тұрғыдан әсер етуі жоққа шығарылмайтындықтан, осы ауруы бар әйелдерде пайда/қауіп арақатынасына жекелей баға беру керек.

БОК қолдану мен көктамыр тромбоэмболияларының (көктамыр тромбоэмболиялары, терең көктамырлар тромбозы, өкпе артериясының эмболиясы) туындау жиілігінің жоғарылауы арасында байланыс бары анықталды. Құрамында эстрогенді компонент жоқ, контрацептив ретіндегі дезогестрел үшін бұл мәліметтердің клиникалық маңыздылығы белгісіз болса да, тромбоз дамыған жағдайда Дезирет препаратын қолдануды тоқтату керек. Дезирет препаратын қабылдауды тоқтатуды операциямен немесе аурумен байланысты ұзақ мерзімді иммобилизациялау жағдайында да қарастыру керек. Сыртартқысында тромбоэмболиясы бар пациент әйел қайталануы мүмкін екендігін білуі керек.

Құрамында гестаген бар пероральді контрацептивтерді қолданып жүрген, қант диабетімен науқастарда емдеу сызбасын өзгерту қажет болатындығына дәлел жоқ. Алайда, қант диабетіне шалдыққан әйелдер, препаратты қолданудың алғашқы айлары ішінде мұқият қадағалауда болуы тиіс.

Дезирет препаратын қабылдау аясында тұрақты артериялық гипертензия дамуы мүмкін. Антигипертензивтік ем тиімсіз болған жағдайда, препаратты қабылдауды үзе тұру керек.

Дезирет препаратын қабылдау сарысуда эстрадиол деңгейінің ерте білінетін фолликулярлық фазадағыға сәйкес келетін деңгейге дейін төмендеуіне алып келеді. Сүйектердің минералдық тығыздығына қандай-да бір клиникалық маңызды әсерінің бар-жоқтығы әлі күнге белгісіз.

Аменорея кезінде және препаратты қабылдау үдерісінде ауыру пайда болса, жатырдан тыс жүктілік болуы мүмкіндігін ескеру керек.

Хлоазмаға бейім әйелдер күн сәулесінің немесе ультракүлгін сәуленің әсеріне ұшырамауы керек.

Барлық төмен дозалы гормональді контрацептивтерді қабылдау кезінде фолликулдардың дамуы орын алады, кейде фолликул өлшемі қалыпты циклдағы осындайлардан асатын өлшемдерге жетуі мүмкін. Жалпы алғанда, бұл ұлғайған фолликулдар өздігінен жоғалады. Көбінесе бұл симптомдарсыз өтеді; кей жағдайларда іштің төменгі жағындағы жеңіл ауыру білінеді.

Препараттың жүйелі қабылданғанына қарамастан, жүйесіз қанды бөліністер болуы мүмкін. Егер қан кетулер айтарлықтай жиі және жүйесіз болса, басқа контрацептивті тағайындау туралы мәселені шешу қажет. Егер жоғарыда көрсетілген симптомдардың орын алуы дезогестрелді тоқтатқаннан кейін де жалғаса берсе, органикалық патологияның бар-жоқтығын анықтау қажет.

Лактация кезінде қолданылуы.

Дезирет препараты емшек сүтінің мөлшеріне немесе сапасына әсер етпейді. Алайда этоногестрелдің азғантай мөлшері емшек сүтімен экскрецияланады. Осының нәтижесінде емшек сүтімен балаға кг дене салмағына тәулігіне 0,01-0,05 мкг этоногестрел (тәулігіне 150 мл/кг емшек сүтін тұтынуды негізге ала отырып) түсуі мүмкін. Баланың өсуіне, физикалық және психомоторлық дамуына баға беруден аналары жатырішілік мыс спиральдарды пайдаланып жүрген балалармен қандай-да бір айырмашылық анықталған жоқ. Қолда бар мәліметтер Дезирет препаратын лактация кезінде қолдануға болады деген тұжырым жасауға мүмкіндік берді. Дегенмен, анасы Дезирет препаратын қабылдап жүрген, емшек еметін баланың дамуы мен өсуін мұқият қадағалау қажет.

Зертханалық зерттеулер

Контрацептивтік стероидты гормондарды қабылдау бауырдың, қалқанша без функциясының, бүйрекүсті бездері мен бүйрек функциясының биохимиялық көрсеткіштерін, тасымалдағыш плазма ақуыздары концентрациясын (мысалы, кортикостероид-байланыстырғыш глобулин, липид/липопротеин фракциялары), көмірсу алмасу, коагуляция және фибринолиз көрсеткіштерін қоса, кейбір зертханалық тестілердің нәтижелеріне әсер етуі мүмкін. Байқалған өзгерістер әдетте референстік мәндер шегінде қалады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Әсер етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, ал жас қыздарда – етеккірлік қан кету.

Емі: симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

28 таблеткадан алюминий фольга мен поливинилхлорид/поливинилдихлоридтен жасалған үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1, 3 немесе 6 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Laboratorios León Farma S.A., Испания

Тіркеу куәлігінің иесі

Exeltis Healthcare S.L.., Испания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Экселтис Хелскеар С.Л. өкілдігі, Алматы қ., 22 линия к-сі, 45 үй

Электронды поштасы: gulmira.rahmanberdieva@exeltis.com

 

 

Прикрепленные файлы

801031231477976245_ru.doc 83.5 кб
473571991477977508_kz.doc 100 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники