Двелла

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Двелла

Халықаралық патенттелмеген атауы

Улипристал

Дәрілік түрі

30 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 30 мг улипристал ацетаты

қосымша заттар: лактоза моногидраты, повидон К30, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты бар.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек пішінді, екі жақ бетінде де нақышталған «ella» жазуы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ішу арқылы қабылданатын гормондық контрацептивтер. Шұғыл контрацептивтер.

АТЖ коды G03AD02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі. Препараттың (30 мг) бір дозасын ішу арқылы қабылдаған кезде улипристал ацетаты тез сіңеді; плазмадағы заттың ең жоғары концентрация (Cmax) 176 ± 89 нг/мл-ге препаратты ішке қабылдағаннан кейін шамамен 1 сағаттан соң жетеді (0.5-2.0 сағат) және «концентрация-уақыт» астындағы аудан (AUC0-∞) 556 ± 260 нг·сағ./мл құрайды. Препаратты құрамында майы көп тағаммен бірге қабылдау, препаратты ашқарынға қолданумен салыстырғанда, Cmax мәнінің шамамен 45%-ға төмендеуіне, оның (Tmax) жету уақытының орташа мәнінің 0.75 сағаттан 3 сағатқа дейін ұзаруына және AUC0-∞ мәнінің 25%-ға артуына әкеледі. Осындай нәтижелер белсенді моно-деметилденген метаболитке де қатысты алынды. Улипристал ацетатының сіңуі pH-қа тәуелді үдеріс болып табылады және асқазан сөлінің рН-ы себептерге байланыссыз жоғарылайтын жағдайларында төмендеуі мүмкін.

Таралуы. Улипристал ацетаты, альбуминді, альфа-1-қышқыл гликопротеинді және тығыздығы жоғары липопротеинді қоса есептегенде, плазма ақуыздарымен 98%-ға байланысады.

Метаболизмі/шығарылуы. Улипристал ацетаты моно-деметилденген, ди-деметилденген және гидроксилденген метаболиттерге дейін белсенді түрде метаболизденеді. Моно-деметилденген метаболиттер фармакологиялық тұрғыдан белсенді болып табылады. Іn vitro алынған деректер улипристал ацетатының негізгі метаболизмі CYP3A4 цитохромы арқылы және аз дәрежеде CYP1A2 және CYP2D6 арқылы болатындығын көрсетеді. Препаратты (30 мг) бір рет қабылдаудан кейін улипристал ацетатының плазмадағы ақырғы жартылай шығарылу кезеңі шамамен, препаратты ішке қабылдаған кезде клиренсінің орташа мәні сағатына (CL/F) 76.8 ± 64.0 л болатын, 32.4 ± 6.3 сағатты құрайды.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Бүйрек және бауыр қызметтері бұзылған әйелдердің қатысуымен улипристал ацетатына фармакокинетикалық зерттеулер жүргізілген жоқ.

Өзара әрекеттесуі

in vitro алынған мәліметтер клиникалық маңызды концентрацияларда улипристал ацетаты мен оның белсенді метаболиттері CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 мен 3А4-ке елеулі тежегіштік әсер етпейді. Препараттың бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін CYP1A2 мен CYP3A4-ті улипристал ацетаты мен оның белсенді метаболиттері тарапынан индукциялану мүмкіндігі аз. Осылайша, улипристал ацетатын қабылдау жоғарыда аталған ферменттердің қатысуымен метаболизмге ұшырайтын дәрілік препараттардың клиренсін өзгерту ықтималдығы аз.

Фармакодинамикасы

Двелла – прогестеронды рецепторлардың синтетикалық іріктелген модуляторы.

Улипристал ацетатының әсер ету механизмі овуляцияны тежеу және кідірту болып табылады. Двелла препаратты шамаланған овуляцияның тура алдында қабылдаған жағдайда фолликуланың жарылуының кідіруіне мүмкіндік береді.

Двелланың прогестерондық, глюкокортикостероидтық рецепторларға аффинитеті жоғары, андрогендік рецепторларға аффинитеті төмен және эстрогендік немесе минералокортикоидтық рецепторларға аффинитеті жоқ.

Қолданылуы

- сақтанбаған жыныстық қатынастан кейін 120 сағат (5 күн) ішінде немесе контрацепцияның қолданылған әдісі сенімсіз болған жағдайда шұғыл контрацепция ретінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат (1 таблетканы) мүмкіндігінше ертерек, бірақ сақтанбаған жыныстық қатынастан кейін 120 сағаттан кешіктірмей (5 тәулік) немесе, контрацепцияның қолданылған әдісі сенімсіз болған жағдайда қабылдаған жөн.

Препаратты ас қабылдауға қарамай-ақ қабылдай беруге болады.

Егер Двелла препаратын қабылдағаннан кейін 3 сағат ішінде әйел құсса, оның басқа таблетканы қабылдағаны жөн. Двелла препаратын етеккір оралымының кез келген күнінде қабылдауға болады. Препаратты қабылдар алдында жүктіліктің бар-жоқтығын анықтап алған жөн.

Жағымсыз әсерлері

Жиі(>1/100 <1/10 дейін)

- бас ауыру, бас айналу

- көңіл-күйдің нашарлауы

- жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы (нақтыланбаған), іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, іш тұсында жайсыздық сезімі

- миалгия, арқаның ауыруы

- дисменорея, сүт бездеріндегі сезімталдық, жамбас аймағының ауыруы

- қатты шаршау

Жиі емес (>1/1 000 – <1/100 дейін)

- үрейлену, ұйқының бұзылуы, аса белсенділік, көңіл-күйдің бұзылуы, бас сақинасы

- ауыру, тітіркенгіштік, қалтырау, жалпы дімкәстік, гипертермия

- тәбеттің бұзылуы, ауыз ішінің құрғауы, метеоризм, диарея, іш қату, іштің төменгі бөлігінің ауыруы

- салқын тиіп ауыру, ринофарингит

- көрудің нашарлауы

- акне, терінің өзгеруі, қышыну

- вагинит, меноррагия, қынаптан бөліндінің бөлінуі, етеккір ораламының бұзылуы, жатырдан қан кету, қынаптан қан кету, етеккіралды синдромы, «ысыну»

- несеп шығару жолдарының жұқпасы

Сирек (>1/10 000 – <1/1 000 дейін)

- жұқпалы конъюнктивит, теріскен

- сусыздану, шөлдеу сезімі

- кеуде тұсында жайсыздық

- бағдарсыздық

- діріл, зейіннің бұзылуы, дисгевзия, ұйқы сапасының бұзылуы, паросмия (иіс сезудің бұрмалануы), талу

- көз маңайында жағымсыздықтың сезілуі, көз шырышының гиперемиясы, фотофобия

- қан кету

- жоғарғы тыныс жолдарының ісінуі, жөтел, жұтқыншақтың құрғауы, эпистаксис (мұрыннан қан кету)

- артралгия, аяқ-қолдардың ауыруы

- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы, тістің ауыруы

- есекжем

- кіші жамбас ағзаларының қабыну аурулары

- несеп шығару жолдарының аурулары, хроматурия, нефролитиаз, бүйрек тұсының ауыруы, қуық маңайының ауыруы

- сыртқы жыныс ағзалары аймағының қышуы, жатыр қызметінің бұзылуынан қан кету, диспареуния, аналық безі кистасының жарылуы, вульвовагинальді ауыру, етеккір кезіндегі жайсыздық, гипоменоррея

- либидоның жоғарылауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затқа немесе кез келген қосымша заттарға сезімталдық жоғары болғанда

- жүктілікте

- бүйрек, бауыр қызметтерінің ауыр жеткіліксіздігінде

- лактоза жақпағанда, лактаза жеткіліксіз болғанда, глюкоза-галактоза мальабсорбциясының синдромы

- барысы ауыр, глюкокортикостероидтарға төзімді бронх демікпесінде

- балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

CYP3A4 индукторлары (мысалы, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, шілтерлі шайқурай/Hypericum perforatum улипристалдың плазмадағы концентрациясын азайта алады және осылайша, препараттың тиімділігінің азаюына мүмкіндік береді. CYP3A4 индукторлары улипристалдың плазмадағы концентрациясына тіпті, егер әйел фермент индукторларын соңғы 2-3 апта ішінде қабылдамаса да, ықпалын тигізуі мүмкін. Сондықтан Двелланың осы препараттармен біріктіріп қолданбау керек.

CYP3A4 тежегіші ритонавир CYP3A4-ті ұзақ уақыт бойы пайдаланғанда да индукциялай алады. Бұл жағдайда ритонавир плазмадағы улипристал ацетатының концентрациясын төмендетуі мүмкін. Сондықтан бірге қолдану ұсынылмаған.

Асқазан сөлінің pH-ын арттыратын дәрілік заттарды (мысалы, протонды помпа тежегіштері, антацидтер және H2-рецепторларының антагонистері), және Двелланың біріктіріп қабылдау препараттың плазмадағы концентрациясын азайтуы мүмкін, бұл оның тиімділігінің азаюына әкеп соқтырады. Двелланың осы препараттармен біріктіріп қолдануға болмайды.

Күшті CYP3A4 тежегіштері (мысалы, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, телитромицин, кларитромицин, нефазодон) Двелланың әсерін арттыруы мүмкін. Бұл бақылаудың клиникалық маңыздылығы белгісіз.

Р гликопротеинінің транспортерлері:

in vitro жағдайында алынған мәліметтер клиникалық маңызды концентрацияларда улипристал ацетаты Р гликопротеинінің тежегіші болып табыла алады. Осылайша, клиникалық мәліметтер жоқ болғандықтан, улипристал ацетаты мен Р гликопротеинінің субстраттарын (мысалы, дабигатран этексилаты, дигоксин) бірге қолдану ұсынылмаған.

Двелланың прогестеронды рецепторларға аффинитеті жоғары болғандықтан, оны қолдану құрамында прогестагені бар препараттардың әсерін өзгертуі мүмкін:

- препарат біріктірілген гормондық контрацептивтердің және құрамында прогестагені ғана бар контрацептивтердің контрацепциялық әсерін азайтуы мүмкін

- Двелланы және құрамында левоноргестрел бар шұғыл контрацепцияның басқа да дәрілерін бірге қолдануға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Двелла препараты шұғыл контрацепцияға арналған және жүйелі контрацепция ретінде қолдануға келмейді. Кез келген жағдайда әйелдің жүйелі контрацепция әдістерін қолдану жөнінде кеңес алғаны жөн.

Двелланың қолдану жүйел контрацепцияға арналған препаратты қабылдауды жалғастыруға қарсы көрсетілім болмаса да, Двелла олардың контрацептивтің әсерін азайтуы мүмкін. Сондықтан әрбір кейінгі жыныстық қатынаста келесі етеккір басталғанға дейін контрацепцияның бөгегіш әдістерін қолдану керек.

Двелла препаратын бір етеккір оралымы ішінде қайталап қолдануға болмайды, өйткені Двелланы бір етеккір оралымы ішінде қайталап қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелген жоқ.

Двелла, шұғыл контрацепция ретінде барлық жағдайда бірдей жүктілікті болдырмаудың алдын алмайды. Сақтанбаған жыныстық қатынастан бастап 120 сағаттан астам уақыт өткізіп алған әйелдерге Двелла препаратының тиімділігі жөнінде деректер жоқ. Күмәнді жағдайларда, етеккір 7 күннен астамға кідірген кезде, сондай-ақ дер кезінде басталған етеккір әдеттен тыс өткен немесе жүктілік симптомдары болған жағдайда жүктіліктің бар-жоқтығын анықтау үшін зерттеу жүргізген жөн.

Егер Двелланы пайдаланғаннан кейін жүкті болып қалса, жатырдан тыс жүктіліктің бар-жоқтығына көңіл бөлу қажет. Жатырдан тыс жүктілік, етеккірлік қан кетудің пайда болғанына қарамастан, пайда болуы мүмкін.

Кейде Двелланы қабылдағаннан кейін етеккір кезеңінің ұзақтығы күтілетін етеккір күнінен бірнеше күнге азаюы немесе артуы мүмкін. Шамамен әйелдердің 7%-да етеккір күтілетін күннен 7 күн немесе одан көп ерте басталады, әйелдердің 18.5%-да етеккірдің 7 күннен астамға кідіргені және 4%-да 20 күннен астамға кідіргені байқалады.

Бүйрек және бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде препарат дозасына қатысты ерекше нұсқаулар жоқ (зерттеудің жоқ болуына байланысты).

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті болған кезде немесе оған күдіктенгенде Двелланы қолдануға болмайды. Ұрықтың/жаңа туған нәрестенің денсаулығы жөнінде деректер, егер улипристил ацетаты жүктілік кезінде қабылданған болса, өте-мөте шектеулі. Препарат тарапынан тератогендік қабілет байқалмаса да, жануарларға жүргізілген зерттеулер бойынша репродукциялық уыттылығына қатысты деректер жеткіліксіз.

Улипристил ацетатының адамның немесе жануардың емшек сүтімен бірге бөлініп шығатын-шықпайтыны белгісіз. Улипристил ацетаты липофильді зат және де, теориялық тұрғыдан алғанда, емшек сүтімен бірге бөлініп шығуы мүмкін. Емшек емізген кезде нәрестеге ықпал ету қаупінің бар-жоқтығын анықтау мүмкін емес. Двелланың қабылдағаннан кейін емшек емізуді кем дегенде 36 сағатқа тоқтата тұру керек.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Двелланың көлікті және механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етуіне зерттеулер жүргізілген жоқ. Препарат көлікті және механизмдерді басқару қабілетіне жеңіл немесе орташа әсерін тигізуі мүмкін: Двелланы қабылдағаннан кейін жеңіл немесе орташа бас айналу жиі, ұйқышылдық, көрудің нашарлауы жиі емес, зейіннің нашарлауы сирек пайда болуы мүмкін.

Артық дозаланғанда

Симптомдары: Двелланың артық дозалануы жөнінде деректер шектеулі. 200 мг-ға дейінгі доза емделушілердің шектеулі бөлігінде бір рет қабылданды, ауыр немесе күрделі жағымсыз құбылыстар тіркелген жоқ.

Емдеу: симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПЭ/ПВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 1 таблеткадан. Пішінді 1 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан қорғалған жерде, 15 0С-ден 30 0С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

Дәріханадан босату шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Лаборатория Леон Фарма С.А.», Испания

Тіркеу куәлігінің иесі

Лаборатория ХРА Фарма, Франция

Дистрибьютор

«Гедеон Рихтер» ААҚ

1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23