Двелла

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Двелла

Международное непатентованное название

Улипристал

Лекарственная форма

Таблетки 30 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: улипристала ацетат 30 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К30, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с гравировкой «ella» на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Гормональные пероральные контрацептивы. Экстренные контрацептивы.

Код АТС G03AD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. При пероральном применении одной дозы препарата (30 мг), улипристала ацетат быстро всасывается; максимальная концентрация вещества в плазме (Cmax) 176 ± 89 нг/мл достигается примерно через 1 час (0.5-2.0 ч) после приема внутрь и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC0-∞) составляет 556 ± 260 нг·ч/мл. Применение препарата вместе с пищей, богатой жирами, приводит примерно к 45% снижению Cmax, пролонгированию времени ее достижения (Tmax) со среднего значения 0.75 ч до 3 ч и 25% повышению значения AUC0-∞ по сравнению с применением препарата натощак. Подобные результаты были получены в отношении активного моно-деметилированного метаболита. Всасывание улипристала ацетата является pH-зависимым процессом и может снижаться в ситуациях, когда pH желудочного сока повышается независимо от причины.

Распределение. Улипристала ацетат на 98% связывается с белками плазмы, включая альбумин, альфа-1-кислый гликопротеин и липопротеины высокой плотности.

Метаболизм/выведение. Улипристала ацетат активно метаболизируется до моно-деметилированных, ди-деметилированных и гидроксилированных метаболитов. Моно-деметилированные метаболиты являются фармакологически активными. Данные, полученные in vitro показывают, что в основном метаболизм улипристала ацетата опосредуется цитохромом CYP3A4 и в меньшей степени - CYP1A2 и CYP2D6. Конечный период полувыведения улипристала ацетата в плазме после приема однократной дозы (30 мг) составляет примерно 32.4 ± 6.3 ч со средним значением клиренса при приеме препарата внутрь (CL/F) 76.8 ± 64.0 л/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетических исследований улипристала ацетата с участием женщин с нарушением функции почек и печени не проводилось.

Взаимодействия

Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что при клинически значимых концентрациях улипристала ацетат и его активные метаболиты не оказывают существенного ингибирующего действия на CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4. После приема однократной дозы препарата мала вероятность индукции CYP1A2 и CYP3A4 со стороны улипристала ацетата или его активных метаболитов. Таким образом, маловероятно, что прием улипристала ацетата будет изменять клиренс лекарственных препаратов, которые подвергаются метаболизму с участием вышеперечисленных ферментов.

Фармакодинамика

Двелла - синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов.

Механизм действия улипристала ацетат заключается в ингибировании и задержке овуляции. Двелла позволяет отсрочить разрыв фолликула у женщин в случае приема препарата непосредственно перед предполагаемой овуляцией.

Двелла обладает высоким аффинитетом к прогестероновым, глюкокортикостероидным рецепторам, низким аффинитетом к андрогенным рецепторам и не имеет аффинитета к эстрогеновым или минералокортикоидным рецепторам.

Показания к применению

- экстренная контрацепция в течение 120 часов (5 дней) после незащищенного полового акта или в случае, если применённый метод контрацепции был ненадёжен

Способ применения и дозы

Препарат (1 таблетку) следует принять как можно раньше, но не позднее 120 часов (5 суток) после незащищенного полового акта или в случае, если применённый метод контрацепции был ненадёжен.

Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Если в течение 3 часов после приема препарата Двелла произошла рвота, следует принять другую таблетку. Препарат Двелла можно принимать в любой день менструального цикла. Перед приемом препарата следует исключить беременность.

Побочные действия

Часто (>1/100 дo <1/10)

- головная боль, головокружение

- нарушения настроения

- тошнота, рвота, боль в животе (неуточненная), боль в верхнем отделе живота, дискомфорт в области живота

- миалгия, боль в спине

- дисменорея, чувствительность в молочных железах, боль в области таза

- повышенная усталость

Нечасто (>1/1 000 дo <1/100)

-тревога, нарушения сна, гиперактивность, эмоциональные нарушения, мигрень

- боль, раздражительность, озноб, общее недомогание, гипертермия

- нарушение аппетита, сухость во рту, метеоризм, диарея, запор, боль в нижнем отделе живота

-простудные заболевания, ринофарингит

- нарушения зрения

- акне, изменения кожи, зуд

- вагинит, меноррагия, выделения из влагалища, нарушения менструального цикла, маточные кровотечения, кровотечение из влагалища, предменструальный синдром, «приливы»

- инфекция мочевыводящих путей

Редко (>1/10 000 дo <1/1 000)

- инфекционный конъюнктивит, ячмень

- обезвоживание, чувство жажды

-дискомфорт в области груди

-дезориентация

- тремор, нарушение внимания, дисгевзия, нарушение качества сна, паросмия (извращение обоняния), обмороки

- неприятные ощущения в области глаз, гиперемия слизистой глаз, фотофобия

- кровотечения

- отек верхних дыхательных путей, кашель, сухость в глотке, эпистаксис (носовое кровотечение)

-артралгия, боль в конечностях

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, зубная боль

- крапивница

-воспалительные заболевания органов малого таза

-заболевания мочевыводящих путей, хроматурия, нефролитиаз, боль в области почек, в области мочевого пузыря

- зуд в области наружных половых органов, дисфункциональное маточное кровотечение , диспареуния , разрыв кисты яичника, вульвовагинальная боль,

дискомфорт во время менструаций, гипоменоррея

- повышение либидо

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ

- беременность

- тяжелая почечная, печеночная недостаточность

- непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции

-бронхиальная астма тяжелого течения, устойчивая к глюкокортикостероидам

-детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный /Hypericum perforatum могут уменьшать концентрацию улипристала в плазме и способствовать, таким образом, уменьшению эффективности препарата. Индукторы CYP3A4 могут оказывать влияние на концентрацию улипристала в плазме даже если женщина не принимала индукторы ферментов в течение последних 2-3 недель. Поэтому совместное применение Двеллы с этими препаратами не рекомендуется.

Ингибитор CYP3A4 ритонавир может также индуцировать CYP3A4 при условии его использования в течение длительного времени. В этом случае ритонавир может снижать концентрацию улипристала ацетата в плазме. Поэтому совместное применение не рекомендовано.

Совместное применение лекарственных препаратов, которые повышают pH желудочного сока (например, ингибиторы протонной помпы, антациды и антагонисты H2-рецепторов), и Двеллы, может уменьшать концентрацию препарата в плазме, что может приводить к уменьшению его эффективности . Совместное применение Двеллы с этими препаратами не рекомендуется.

Мощные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, телитромицин, кларитромицин, нефазодон) могут повышать действие Двеллы. Клиническая значимость данного наблюдения неизвестна.

Транспортеры Р-гликопротеина:

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о том, что при клинически значимых концентрациях улипристала ацетат может являться ингибитором Р-гликопротеина. Таким образом, из-за отсутствия клинических данных совместное применение улипристала ацетата и субстратов Р-гликопротеина (например, дабигатрана этексилат, дигоксин) не рекомендовано.

Поскольку Двелла обладает высоким аффинитетом к прогестероновым рецепторам, то его применение может изменять действие препаратов, содержащих прогестаген:

- препарат может уменьшать контрацептивное действие комбинированных гормональных контрацептивов и контрацептивов, содержащих только прогестаген

- не рекомендуется совместное применение Двеллы и других средств экстренной контрацепции, содержащих левоноргестрел.

Особые указания

Препарат Двелла предназначен для экстренной контрацепции и не может использоваться в качестве регулярной контрацепции. В любом случае, женщине следует посоветовать пользоваться методами регулярной контрацепции.

Хотя применение Двеллы не является противопоказанием к продолжению приема препаратов для регулярной контрацепции, Двелла может уменьшить их контрацептивное действие. Поэтому, после применения препарата Двелла рекомендуется при каждом последующем половом акте применять барьерные методы контрацепции до начала следующей менструации.

Не рекомендуется применять препарат Двелла повторно в течение одного менструального цикла, поскольку безопасность и эффективность Двелла после повторного применения в течение одного менструального цикла не исследовались.

Двелла, как средство экстренной контрацепции, не во всех случаях предотвращает наступление беременности. Данных по эффективности препарата Двелла у женщин, у которых с момента незащищенного полового акта прошло более 120 часов, нет. В сомнительных случаях, при задержке менструации более чем на 7 дней, а также в случае, когда своевременно наступившая менструация протекает необычно или присутствуют симптомы беременности, следует провести обследование для исключения беременности.

Если после применения Двелла наступила беременность, необходимо принять во внимание возможность наличия внематочной беременности. Внематочная беременность может иметь место у женщины, несмотря на появление менструального кровотечения.

Иногда после приема Двелла длительность менструального периода может уменьшиться или увеличиться по отношению к дате ожидаемой менструации на несколько дней. Примерно у 7% женщин менструация начинается раньше ожидаемой даты на 7 дней и более, у 18.5% женщин задержка менструации отмечается более чем на 7 дней и у 4% - задержка была более чем 20 дней.

Особых рекомендаций в отношении дозы препарата у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью нет (из-за отсутствия исследований).

Беременность и период лактации

Применение Двеллы противопоказано при существующей или предполагаемой беременности. Чрезвычайно ограничены данные о состоянии здоровья плода/новорожденного в случае, если во время беременности был принят улипристила ацетат. Хотя со стороны препарата не отмечалось тератогенной способности, данных в отношении репродуктивной токсичности по исследованиям на животных недостаточно.

Неизвестно, выводится ли улипристила ацетат с грудным молоком человека или животных. Улипристила ацетат представляет собой липофильное вещество и, теоретически, может выводиться с грудным молоком. Риск влияния на ребенка при кормлении исключить не представляется возможным. После приема Двеллы рекомендуется прекратить кормление грудью, по меньшей мере, на 36 часов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Исследований по изучению влияния Двеллы на способность управления транспортными средствами и механизмами не проводилось. Препарат может оказывать легкое или умеренное влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами: часто после приема Двеллы может возникнуть легкое или умеренное головокружение, нечасто - сонливость нарушение зрения, редко – нарушение внимания.

Передозировка

Симптомы: данные по передозировке Двеллы ограничены. Дозы до 200 мг однократно принимались ограниченным числом пациентов, тяжелых или серьезных нежелательных явлений зарегистрировано не было.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 1 таблетке в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

В оригинальной упаковке, в защищенном от света месте при температуре от 15 0С до 30 0С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Лаборатория Леон Фарма С.А.», Испания

Владелец регистрационного удостоверения

Лаборатория ХРА Фарма, Франция

Дистрибьютор

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23