Глатират

Глатират

Жоқ

Тері астына енгізуге арналған ерітінді, 20 мг/мл

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 20 мг глатирамер ацетаты

қосымша заттар: 40,0 мг маннитол, инъекцияға арналған су 1 мл-ге дейін

Түссізден ашық-сары түске дейінгі, мөлдір немесе сәл бозаңданған ерітінді

Ісікке қарсы препараттар және иммуномодуляторлар. Иммуномодуляторлар. Иммуностимуляторлар. Басқа да иммуностимуляторлар. Глатирамер ацетаты.

АТХ коды L03АХ13

Фармакокинетикасы

Табиғи амин қышқылдарынан түзілген полипептидтердің қоспасы болып табылатын глатирамер ацетатының химиялық құрылысының ерекшеліктеріне, сондай-ақ емдік дозасының төмендігіне байланысты, фармакокинетикасына қатысты деректер бағыттық маңызға ғана ие. Соларды, сондай-ақ эксперименттік деректерді негізге алсақ, тері астына енгізілген жерде препарат тез гидролизденеді. Гидролиз өнімдері, сондай-ақ өзгермеген глатирамер ацетатының аздаған бөлігі, лимфа жүйесіне түсуі және қантамыр арнасына ішінара жетуі мүмкін. Қандағы глатирамер ацетатының немесе оның метаболиттерінің белгілі бір концентрациясы емдік әсерімен өзара байланысты емес.

Фармакодинамикасы

Глатирамер ацетаты табиғи 4 амин қышқылынан: L-глутамин қышқылынан, L-аланиннен, L-тирозиннен және L-лизиннен түзілген синтетикалық полипептидтер қоспасының сіркеқышқыл тұзы болып табылады және химиялық құрылысы бойынша миелиннің негізгі ақуызымен ұқсас элементтері бар.

Глатирамер ацетаты орталық жүйке жүйесінің (ОЖЖ) демиелинизацияланатын ауруларында – организмде Т-супрессорлардың арақатынасын өзгертетін аутоиммундық ауруларға жататын шашыранды склерозда патологиялық үдерістің ағымын өзгертеді. Глатирамер ацетаты инъекция жасалған жерде иммунитетті түрлендіретін әсерді жүзеге асырады. Оның емдік әсері белсендірілген Т-супрессорлардың жүйелік таралуы арқылы жүреді. Глатирамер ацетатының спецификалық әсер ету механизмі бар, оның негізінде антиген болып табылатын жасушаларда орналасқан, 2 класқа жататын гистоүйлесімділіктің негізгі кешенінің молекулаларымен байланысатын жерде миелиннің антигендерін - миелиннің негізгі ақуызының антигендерін, миелиндік олигодендроцитарлық гликопротеинді және протеолипидтік протеинді бәсекелі түрде орнын басатын қабілеті жатыр.

Бәсекелі түрде ығыстырудың салдары екі реакция: антиген-спецификалық супрессорлық T-лимфоциттердің (Th2-типі) стимуляциясы және антиген-спецификалық эффекторлық Т-лимфоциттердің (Th1-типі) тежелуі болып табылады. Белсендірілген Т-супрессорлық лимфоциттер жүйелік айналымға түседі және ОЖЖ-ге өтеді. ОЖЖ-де қабыну аймағына түсіп, осы Т-лимфоциттер миелиннің антигендерімен қайта белсенділенеді, бұл олармен қабынуға қарсы цитокиндердің (соның ішінде ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-10) өндіріліп шығарылуына әкеледі, олар жергілікті қабынудың Т-жасушалық жауап реакциясын басу жолымен жергілікті қабынуды азайтады. Бұл қабынуға қарсы спецификалық Th2-типті жасушалардың жиналуына және Th1-жасушалардың қабыну жүйесінің тежелуіне әкеледі.

Бұдан басқа, глатирамер ацетаты нейротрофикалық фактордың синтезін Th2-типті жасушалармен стимуляциялайды және ми құрылысын зақымданудан қорғайды (нейропротективтік әсер). Глатирамер ацетаты организмнің қалыпты иммундық реакцияларының негізгі тізбегіне жайылуына ықпалын тигізбейді, бұл бета-интерферондар препараттарын қоса, спецификалық емес иммунитет модуляторларынан түбегейлі түрде ерекшеленеді. Ұзақ қолданған кезде глатирамер ацетатына түзілген антидене препараттың клиникалық әсерін төмендететін бейтараптандырғыш әсерін бермейді.

• ремиссиялы шашыранды склерозда

Глатират алғашқы немесе салдарлық үдемелі шашыранды склероз үшін көрсетілмеген.

18 жастағы және одан үлкен ересек пациенттер үшін ұсынылатын доза - 20 мг глатирамер ацетатын (инъекцияға арналған бір шприцтегі) теріастына тәулігіне бір рет, белгілі бір жерге енгізген дұрыс. Емдеуді ұзарту жөніндегі шешімді емдеуші дәрігер жекелей негізде қабылдауы тиіс.

Препаратты вена ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізуге болмайды.

Пациенттердің препаратты өздігінен қолдануына қатысты нұсқаулар

Инъекцияға арналған жерді таңдау:

- инъекция жасау үшін қаптамадан бір блистерді шығарып алу. Шприцтері бар қалған бистерлерді түпнұсқалық қаптамасымен тоңазытқышта сақтаған жөн. Шприцтерді тоңазытқышта сақтау мүмкіндігі болмаса, оларды бөлме температурасында (15-тен 25°С-ге дейін) бір айдан асырмай уақытша сақтауға рұқсат етіледі, сонымен қатар блистері ашылмаған жағдайда ғана шприцтегі препарат өзінің қасиеттерін сақтайды. Бұған қоса, ішінде шприцтері бар қорапшаның арнайы қалдырылған жерінде препаратты тоңазытқыштан алған күні көрсетіліп жазылады.

-ішінде препараты бар шприцті бөлме температурасында 20 минутқа жуық ұстаңыз;

-қолыңызды сабындап мұқият жуып-шайыңыз;

-инъекцияға арналған жерді (1-суретті қараңыз) – препаратты ауыртпай енгізуге мүмкіндік беретін жеті аймақтың біреуін таңдап алыңыз. Инъекция жасалған жерде дамуы мүмкін тітіркенуге және ауыруға жол бермеу үшін белгілі бір жерге екі күн қатарынан инъекция жасауға болмайды. Сондай-ақ бір аймақ шегінде тері сегменттерін кезектестіріп, оларды арнайы күнделікке белгілеп отырыңыз. Инъекцияға арналған тері аймағы ауырмайтын, ісінусіз, қызарусыз және бөртпесіз болуы тиіс.

Препаратты енгізу:

- блистерден шприцті шығарып алыңыз;

- инеден қосымша полипропиленді қақпақшаны және қорғаныш қалпақшасын шығарып алыңыз;

-бос қолдың басбармағы мен сұқ саусағының арасына тері қыртысын ақырын жинаңыз (2-суретті қараңыз);

1-сурет

2-сурет 3-сурет

- инені тері қыртысына 3-суретте көрсетілгендей етіп терінің бетіне тігінен ұстап енгізіңіз;

- шприцтің поршенін біркелкі баса отырып, препараттың барлығын енгізіңіз;

- шприцті терінің бетінен тігінен кері тарта отырып, инені шығарып алыңыз;

- шприцті қабырғаларына шаншылмайтын арнайы контейнерге тастаңыз.

Сізге тағайындалған доза артық болса және инъекциядан кейін әдеттен тыс кез келген сезімдер байқалса, мұны өз дәрігеріңізге шұғыл түрде мәлімдеңіз.

Егер Сіз инъекцияны дер кезінде жасауды ұмытып кетсеңіз, мұны есіңізге түсіру бойына препаратты енгізуіңіз керек, бірақ дозаны екі еселеуге болмайды. График бойынша келесі дозаны 24 сағаттан кейін ғана енгізіңіз.

Препаратты қолдануды дәрігердің кеңесінсіз тоқтатпаңыз.

Препарат толық енгізілмеген жағдайда – ішінде қалдық ерітіндісі бар шприцті тастайды.

Инъекция жасалған жердегі ең жиі болған жағымсыз реакциялар мыналар болды:

қызару, аурушаңдық, домбығу, қышыну, ісіну, қабыну, және аса жоғары сезімталдық реакциялары, сирек жағдайларда - липоатрофия және тері некрозы.

Келесі симптомдардың бірімен байланысты реакциялар инъекциядан кейінгі шұғыл реакциялар ретінде сипатталады: қантамырлардың кеңеюі, кеуденің ауыруы, ентігу, жүрек қағуының жиілеуі немесе тахикардия. Осы реакциялар инъекциядан кейін бірнеше минуттан соң болуы мүмкін.

ДДҰ нұсқауларына сәйкес жағымсыз жанама реакциялардың жиілігі былайша белгіленген: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 - <1/10); жиі емес (≥1/1000 - <1/100); сирек (≥1/10 000 - <1/1000); өте сирек (<1/10 000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес).

Өте жиі

- инфекциялық аурулар, тұмау

- мазасыздық, үрейлену

- депрессия

- астения

- бас ауыру

- вазодилятация

- диспноэ

- жүректің айнуы

- тері бөртпесі

- артралгия, арқаның ауыруы

- кеуденің ауыруы, инъекция жасалған жердегі реакциялар* (төменді қараңыз), ауыру

Жиі

- инфекциялар: бронхит, гастроэнтерит, ортаңғы отит, Herpes simplex, ринит, периодонтальді абцесс, қынаптық кандидоз

- терінің қатерсіз жаңа түзілімдері, басқа да ісіктер

- лимфаденопатия

- аса жоғары сезімталдық реакциялары

- анорексия, дене салмағының артуы

- күйгелектік

- дәмнің бұзылуы, гипертония, бас сақинасы, сөйлеудің бұзылуы, естен тану, тремор

- көрудің бұзылуы, соның ішінде диплопия

- естудің бұзылуы

- жүректің қағуын сезіну, тахикардия, гипертензия

- жөтел, маусымдық ринит

- тіс жегісі, құсу, дисфагия, диспепсия, ректальді бұзылулар, іш қату, нәжісті ұстай алмау

- бауыр сынамалары көрсеткіштерінің қалыптан ауытқуы

- экхимоз, гипергидроз, терінің қышуы, терінің қабынуы, есекжем

- мойын тұсының ауыруы

- поллакиурия, несептің дереу кенеттен шығуын сезіну, несептің кідіруі

- қалтырау, беттің ісінуі, инъекция жасалған жерде атрофия**, ісіну, жергілікті реакция, шеткері ісіну, гипертермия.

Сирек

- инфекциялар: абцесс, теріасты-шелмайының қабынуы, фурункулез, пиелонефрит, белдемелі теміреткі

- тері обыры

- лейкоцитоз, лейкопения, спленомегалия, тромбоцитопения, лимфоциттер морфологиясының өзгеруі

- зоб, гипертиреоз

- алкогольдің жақпаушылығы, подагра, гиперлипидемия, гипернатриемия, қан сарысуындағы ферритин деңгейінің төмендеуі

- әдеттен тыс түс көрулер, сананың шатасуы, эйфория, галлюцинациялар, озбырлық, мания, тұлғалық өзгеріс, суицидтік әрекеттер

- білезік өзегінің синдромы, когнитивті бұзылыстар, конвульсиялар, дисграфия, дислексия, дистония, моторлы дисфункция, миоклоникалық құрысулар, неврит, жүйке-бұлшықет блокадасы, нистагм, перонеальді жүйкенің салдануы, мелшию, көру аумағының кемістігі

- катаракта, мөлдір қабықтың зақымдануы, аққабықтың және мөлдір қабықтың құрғауы, көзге қан құйылу, қабақ птозы, мидриаз, көру жүйкесінің атрофиясы

- экстрасистолия, синустық брадикардия, пароксизмальді тахикардия

- веналардың варикоздық кеңеюі

- апноэ, тұншығу сезімі, мұрыннан қан кету, өкпе гипервентиляциясы, ларингоспазм, өкпе функциясының бұзылуы

- колит, энтероколит, тоқ ішектің полипозы, кекіру, өңештің ойық жара ауруы, периодонтит, ректальді қан кету, сілекей бездерінің ұлғаюы

- холелитиаз, гепатомегалия

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы, лейкоциттер санының өзгеруі

- ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық шок және анафилоктоидтық реакциялар; жанаспалы дерматит, түйінді эритема, тері түйіндері

- артрит, бурсит, бұлшықет атрофиясы, бүйірдің ауыруы, остеоартрит

- гематурия, нефролитиаз, несеп шығару жолының аурулары, несеп талдамасының зертханалық нормадан ауытқулары

- өздігінен түсік тастау

- сүт бездерінің қатаюы, эректильді дисфункция, жамбас ағзаларының төмен түсуі, приапизм, қуықасты безі функциясының бұзылуы, жатыр мойнынан алынған жағынды талдамалардағы ауытқулар, қынаптық қан кету, вульвовагинальді бұзылулар, тестикулярлық бұзылыстар

- гипотермия, инъекциядан кейінгі шұғыл реакциялар, киста, бас жазу синдромы

- шырышты қабықтардың аурулары, инъекция жасалған жердегі некроз, қабыну

- вакцинадан кейінгі синдром

*инъекция жасалған жердегі реакциялар (әртүрлі түрлер), бөлек берілген атрофияны және некрозды қоспағанда, инъекция жасалған жерде туындайтын кез келген жағымсыз құбылыстарды қамтиды;

**инъекция жасалған жерде орныққан липоатрофияға жатады.

Иньекциядан кейін бірден болатын реакциялар

Иньекция жасалған жерде жергілікті реакциялар

- қызару, ауырсыну және домбығу, қышыну, қабыну, сирек жағдайларда – киста, бас жазу синдромы, гипотермия, инъекцияға жергілікті шұғыл реакция, қабыну, инъекция жасалған жердегі тендердің некрозы, шырышты қабықтар тарапынан бұзылулар.

Жүйелік реакциялар

- қан тебулер, кеуденің ауыруы, жүрек қағуының жиілеуі, үрейлену жағдайы, ентігу, жұтынудың қиындауы, есекжем.

- глатирамер ацетатына немесе маннитолға жоғары сезімталдық;

- жүктілік;

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге.

Глатират препараты мен басқа дәрілік заттар арасында өзара әрекеттесу жеткіліксіз зерттелді. Глатират препаратын шашыранды склерозді емдеу үшін пайдаланылатын препараттармен бір мезгілде қолданумен қатар, қандай да болсын басқа дәрілік өзара әрекеттесу білінген жоқ.

Глатиратты кортикостероидтармен қатарластыра қабылдағанда инъекциядан кейінгі жергілікті реакциялардың деңгейі өте жоғары болуы мүмкін.

Глатирамер ацетатының қан плазмасы ақуыздарымен байланысы жоғары деңгейде және қан плазмасы ақуызымен байланысынан өздігінен, сондай-ақ фенитоинмен және карбамазепинмен ығыстырылмайды деп болжам жасалды. Глатират препаратының протеин-байланыстыратын заттарға потенциалды әсері бар болғандықтан, басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда мұны қадағалау қажет.

Глатират тері астына енгізіледі.

Глатират вена ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізуге арналмаған.

Глатират препаратымен емдеуді бастағанда невролог дәрігердің және шашыранды склерозды емдеу тәжірибесі бар дәрігердің қадағалауы қажет.

Пациенттер жағымсыз реакциялардың, соның ішінде Глатират препаратымен инъекциядан кейін бірден туындайтын реакциялардың пайда болуы мүмкін екендігінен хабардар болуы тиіс. Осы симптомдардың көбісі ұзаққа созылмайды, зардаптарсыз өздігінен қайтады. Күрделі жағымсыз реакциялар дамыған кезде пациент емдеуді дереу тоқтатқаны және емдеуші дәрігерге қаралғаны немесе жедел медициналық жәрдемді шақырғаны жөн. Симптомдық емді қолдану туралы шешімді дәрігер қабылдайды.

Кеудеде инъекциядан кейін тікелей туындайтын ауыру («Жағымсыз әсері» бөлімін қараңыз), әдеттегідей, өткінші сипатқа ие, бірнеше минутқа созылады, басқа симптомдармен байланысы жоқ, қандай да болсын клиникалық зардаптарсыз өздігінен қайтады. Осы симптомның даму механизмі айқын емес.

Осыған қарамастан, жүрек тарапынан бұзылулары бар пациенттерге Глатиратты сақтықпен қолдану қажет.

Емдеу кезінде мұндай пациенттерді ұдайы қадағалап отыру қажет.

Құрысулар және/немесе анафилактоидтық немесе аллергиялық реакциялар сирек байқалады. Кейде аса жоғары сезімталдық реакциялары (мысалы, бронхтың түйілуі, анафилаксия немесе есекжем) дамуы мүмкін. Егер бұл реакциялар ауыр болса, тиісті емді дереу бастау және препаратты қолдануды тоқтату қажет.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда зертханалық көрсеткіштерге ұдайы бақылау жүргізу қажет.

Глатират препаратын ұзақ уақыт (бірнеше айлар бойы) қолданғанда инъекция жасалған жерде липоатрофия және жекелеген жағдайларда тері некрозы дамуы мүмкін. Осы жергілікті реакциялардың дамуын алдын алу үшін инъекция жасалатын жердің сызба бойынша бірізділігін сақтап отыруға кеңес беру қажет, инъекцияға арналған жерлерді күн сайын міндетті түрде өзгертіп отыру қарастырылуы тиіс. Глатират иммунитетті түрлендіретін дәрілік зат болып табылатындықтан және аутоиммундық ауруларды - шашыранды склерозды емдегенде пайдаланылатын болғандықтан, оны қолдану иммундық жүйе функциясының өзгерулерімен қатар жүруі мүмкін, осыған байланысты пациенттің иммундық жүйесінің жай-күйін мезгіл-мезгіл бақылап отырған жөн.

Егде жастағы пациенттерге Глатираттың ықпалы зерттелген жоқ.

Ішінде ерімейтін бөлшектер бар болса, дайындалған препарат ерітіндісі пайдалануға келмейді. Шприцтің ішіндегі зат тек бір реттік қолдануға арналған; препараттың қалған ерітіндісін жою керек.

Пациенттерге өздігінен инъекция жасау әдістемесі үйретілуі тиіс. Алғашқы инъекцияны білікті маманның қадағалауымен жүргізу қажет. Егер пациенттің Глатират препараты бар шприцті тоңазытқышта сақтауға мүмкіндігі жоқ болса, онда оны 15-25°С температурада, бірақ бір айдан асырмай сақтауға рұқсат етіледі.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде Глатиратты қолдануға болмайды. Глатиратты қолданған кезде контрацепциялық заттарды пайдалану қажет.

Емшек сүтімен глатирамер ацетатының бөлініп шығатыны-шықпайтыны белгісіз, сондықтан лактация кезеңінде қолдану қажет болғанда ана үшін күтілетін пайдасы мен нәресте үшін қаупін таразылаған жөн.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Автотранспортты және потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне Глатираттың тигізетін ықпалына зерттеулер жүргізілген жоқ.

Препараттың артық дозалануы жөнінде деректер жоқ.

Артық дозаланған жағдайда адекватты симптомдық ем жүргізілуі тиіс.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Бекітілген инесі пластик қалпақшамен және қосымша полипропилен қақпақпен қорғалған, пластик поршені және поршеньнің бромбутил нығыздағышы бар, түссіз шыныдан жасалған бір реттік шприцте 1 мл препараттан.

ПВХ/қағаздан жасалған, таңбаланбаған пішінді ұяшықты қаптамаға 1 шприцтен салынған.

Әрқайсысында 1 шприцтен бар қатар тізілген пішінді ұяшықты 14 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтық шаралары

Жарықтан қорғалған жерде, 2-ден 8°С-ге дейінгі температурада (тоңазытқышта) түпнұсқалық қаптамасымен сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Р-Фарм» АҚ, Ярославль қ., Громов к-cі, 15 үй, Ресей

«Р-Фарм» АҚ

123154, Ресей, Мәскеу қ., Берзарин к-сі, 19 үй, 1 корп.

Тел. +7 (495) 956-79-37, факс +7(495) 956-79-38

Тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері

«Р-Фарм» АҚ-ның Қазақстан Республикасындағы және Орта Азиядағы өкілдігі

050059, Алматы қ., Әл-Фараби даңғ., 17/1, «Нұрлы Тау» ПФО, 5Б блок, 18 кеңсе

Тел.: +7 727 325 0 100, факс: +7 727 325 0 200, e-mail: safety@rpharm.ru