Глатират

Глатират

Нет

Раствор для подкожного введения, 20 мг/мл

1 мл раствора содержит

активное вещество – глатирамера ацетат 20 мг

вспомогательные вещества: маннитол 40,0 мг, вода для инъекций до 1 мл

Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор от бесцветного до светло-желтого цвета

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы. Иммуномодуляторы. Иммуностимуляторы. Прочие иммуностимуляторы. Глатирамера ацетат.

Код АТХ L03АХ13

Фармакокинетика

В связи с особенностями химического строения глатирамера ацетата, представляющего собой смесь полипептидов, образованных природными аминокислотами, а также низкой терапевтической дозой данные по фармакокинетике имеют лишь ориентировочное значение. Основываясь на них, а также на экспериментальных данных, полагают, что после подкожного введения препарат быстро гидролизуется в месте введения. Продукты гидролиза, а также незначительная часть неизмененного глатирамера ацетата, могут поступать в лимфатическую систему и частично достигать сосудистого русла. Определяемая концентрация глатирамера ацетата или его метаболитов в крови не коррелирует с терапевтическим действием.

Фармакодинамика

Глатирамера ацетат является уксуснокислой солью смеси синтетических полипептидов, образованных 4 природными аминокислотами: L-глутаминовой кислотой, L-аланином, L-тирозином и L-лизином и по химическому строению имеет элементы сходства с основным белком миелина.

Глатирамера ацетат изменяет течение патологического процесса при демиелинизирующем заболевании центральной нервной системы (ЦНС) – рассеянном склерозе, который относится к аутоиммунным заболеваниям, изменяющим соотношение Т-супрессоров в организме. Глатирамера ацетат осуществляет иммуномодулирующее действие в месте инъекции. Его терапевтический эффект опосредуется через системное распространение активированных Т-супрессоров. Глатирамера ацетат обладает специфическим механизмом действия, в основе которого лежит способность конкурентно замещать антигены миелина - основной белок миелина, миелиновый олигодендроцитарный гликопротеин и протеолипидный протеин в местах связывания с молекулами главного комплекса гистосовместимости класса 2, расположенных на антиген-представляющих клетках.

Следствием конкурентного вытеснения являются две реакции: стимуляция антиген-специфических супрессорных T-лимфоцитов (Th2-типа) и торможение антиген-специфических эффекторных Т-лимфоцитов (Th1-типа). Активированные Т-супрессорные лимфоциты поступают в системную циркуляцию и проникают в ЦНС. Попадая в участок воспаления в ЦНС, эти Т-лимфоциты реактивируются антигенами миелина, что приводит к продукции ими противовоспалительных цитокинов (в т.ч. ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-10), которые уменьшают локальное воспаление путем подавления местного воспалительного Т-клеточного ответа. Это приводит к накоплению специфических противовоспалительных клеток Th2-типа и торможению провоспалительной системы Th1-клеток.

Кроме того, глатирамера ацетат стимулирует синтез нейротрофического фактора клетками Th2-типа и защищает мозговые структуры от повреждения (нейропротективное действие). Глатирамера ацетат не оказывает генерализованного влияния на основные звенья нормальных иммунных реакций организма, что принципиально отличает его от неспецифических иммуномодуляторов, включая препараты бета-интерферонов. Образующиеся антитела к глатирамера ацетату при длительном применении не обладают нейтрализующим действием, снижающим клинический эффект препарата.

Показания к применению:

• рассеянный склероз ремиттирующего течения

Глатират не показан для первичного или вторичного прогрессирующего рассеянного склероза.

Рекомендованная доза для взрослых пациентов 18 лет и старше - 20 мг глатирамера ацетата (содержится в одном шприце для инъекций), подкожно один раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время. Решение по продолжительности терапии должен принять лечащий врач на индивидуальной основе.

Препарат нельзя вводить внутривенно или внутримышечно.

Рекомендации для пациентов по самостоятельному применению препарата

Выбор места для инъекции:

-для проведения инъекции извлеките один блистер из упаковки. Оставшиеся блистеры со шприцами следует хранить в оригинальной упаковке в холодильнике. В случае невозможности хранения шприцев в холодильнике, допускается их временное хранение при комнатной температуре (от 15 до 25 °С) не более месяца, при этом препарат в шприце сохраняет свои свойства только при условии невскрытого блистера. При этом на пачке с шприцами в специально отведенном месте проставляется дата изъятия препарата из холодильника.

-выдержите шприц с препаратом около 20 минут при комнатной температуре;

-тщательно вымойте руки с мылом;

-выберите место для инъекции (см. Рисунок 1) – одну из семи рекомендованных областей, позволяющих ввести препарат наиболее безболезненно. Нельзя делать инъекции в одну и ту же область два дня подряд, во избежание возможного развития раздражения и боли в месте инъекции. Также чередуйте сегменты кожи в пределах одной области, помечая их в специальном дневнике. Участок кожи, выбранный для инъекции, должен быть неболезненным, без припухлостей, покраснений и сыпи.

Введение препарата:

-извлеките шприц из блистера;

-снимите дополнительную полипропиленовую крышку и защитный колпачок с иглы;

-аккуратно захватите кожу в складку между большим и указательным пальцами свободной руки (см. Рисунок 2);

Рисунок 1

Рисунок 2 Рисунок 3

-введите иглу в складку кожи перпендикулярно поверхности кожи, как показано на Рисунке 3;

-введите весь объем препарата, равномерно нажимая на поршень шприца;

-вытащите иглу, потянув шприц обратно вертикально поверхности кожи;

-выбросьте шприц в специальный контейнер с не прокалываемыми стенками.

Немедленно сообщите своему врачу о превышении назначенной Вам дозы и любых необычных ощущениях после инъекции.

Если Вы забыли сделать инъекции вовремя, следует ввести препарат сразу же, как только Вы о нем вспомнили, но нельзя удваивать дозу. Следующую по графику дозу вводите только через 24 часа.

Не прекращайте применение препарата без консультации с врачом.

В случае неполного введения препарата - шприц с остатками раствора выбрасывают.

Самыми частыми побочными реакциями были реакции в месте инъекции:

покраснение, болезненность, припухлость, зуд, отёк, воспаление, и реакции гиперчувствительности, в редких случаях - липоатрофия и некроз кожи.

Реакции, связанные с одним из следующих симптомов, описываются как немедленные постинъекционные реакции: расширение сосудов, боль в груди, одышка, учащенное сердцебиение или тахикардия. Эти реакции могут произойти в течение нескольких минут после инъекции.

Частота нежелательных побочных реакций, в соответствии с рекомендацией ВОЗ, определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10); нечасто (≥1/1000 - <1/100); редко (≥1/10 000 - <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Очень часто

- инфекционные заболевания, грипп

- беспокойство, тревога

- депрессия

- астения

-головная боль

- вазодилятация

- диспноэ

-тошнота

- кожная сыпь

-артралгия, боль в спине

- боль в груди, реакции в месте инъекций* (см.ниже), боль

Часто

-инфекции: бронхит, гастроэнтерит, средний отит, Herpes simplex, ринит, периодонтальный абцесс, вагинальный кандидоз

- доброкачественные новообразования кожи, другие опухоли

- лимфаденопатия

- реакции гиперчувствительности

- анорексия, увеличение массы тела

- нервозность,

- извращение вкуса, гипертония, мигрень, нарушения речи, обморок, тремор

- нарушение зрения, в том числе диплопия

- нарушение слуха

-ощущение сердцебиения, тахикардия, гипертензия

- кашель, сезонный ринит

-кариес, рвота, дисфагия, диспепсия, ректальные нарушения, запор, недержание каловых масс

-отклонение от нормы показателей печеночных проб

- экхимоз, гипергидроз, кожный зуд, воспаление кожи, крапивница

- боль в области шеи

- поллакиурия, императивные позывы к мочеиспусканию, задержка мочи

- озноб, отек лица, атрофия в месте инъекции**, отек, местная реакция, периферический отек, гипертермия.

Редко

-инфекции: абцесс, воспаление подкожно-жировой клетчатки, фурункулез, пиелонефрит, опоясывающий лишай

- рак кожи

-лейкоцитоз, лейкопения, спленомегалия, тромбоцитопения, изменение морфологии лимфоцитов

- зоб, гипертиреоз

- непереносимость алкоголя, подагра, гиперлипидемия, гипернатриемия, снижение уровня ферритина в сыворотке крови

- необычные сновидения, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, агрессивность, мания, изменение личности, суицидальные попытки

- синдром запястного канала, когнитивные расстройства, конвульсии, дисграфия, дислексия, дистония, моторная дисфункция, миоклонические судороги, неврит, нервно-мышечная блокада, нистагм, паралич перонеального нерва, ступор, дефект полей зрения

-катаракта, поражение роговицы, сухость склеры и роговицы, кровоизлияние в глаз, птоз век, мидриаз, атрофия зрительного нерва

-экстрасистолия, синусовая брадикардия, пароксизмальная тахикардия

-варикозное расширение вен

-апноэ, ощущение удушья, носовое кровотечение, гипервентиляция легких, ларингоспазм, нарушение функции легких

-колит, энтероколит, полипоз толстой кишки, отрыжка, язвенная болезнь пищевода, периодонтит, ректальное кровотечение, увеличение слюнных желез

- холелитиаз, гепатомегалия

- повышение уровня печеночных ферментов, изменение количества лейкоцитов

-ангионевротический отек, анафилактический шок и анафилоктоидные реакции; контактный дерматит, узловатая эритема, кожные узелки

- артрит, бурсит, атрофия мышц, боли в боку, остеоартрит

-гематурия, нефролитиаз, заболевания мочевыделительного тракта, отклонения от лабораторных норм анализа мочи

-самопроизвольный аборт

- нагрубание молочных желез, эректильная дисфункция, опущение тазовых органов, приапизм, нарушение функции предстательной железы, отклонения в анализах мазков из шейки матки, влагалищное кровотечение, вульвовагинальные нарушения, тестикулярные расстройства

-гипотермия, немедленная постинъекционная реакция, киста, похмельный синдром

-заболевания слизистых оболочек, некроз в месте инъекции, воспаление

-поствакцинальный синдром

*реакции в месте инъекции (различные виды) включает любые нежелательные явления, возникающие в месте инъекции, за исключением атрофии и некроза, которые приведены отдельно;

**относится к локализованной липоатрофии в месте инъекции.

Реакции непосредственно после иньекции

Местные реакции в месте иньекции

- покраснение, болезненность и припухлость, зуд, воспаление, аллергия, в редких случаях – киста, похмельный синдром, гипотермия, незамедлительная местная реакция на инъекцию, воспаление, некроз тканей в месте инъекции, нарушения со стороны слизистой оболочки.

Системные реакции

- приливы крови, боль в груди, учащенное сердцебиение, состояние тревоги, одышка, затрудненное глотание, крапивница.

- повышенная чувствительность к глатирамера ацетату или маннитолу;

- беременность;

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

Взаимодействие между препаратом Глатират и другими лекарственными средствами изучено недостаточно. Не выявлено какого-либо лекарственного взаимодействия, включая одновременное применение препарата Глатират с препаратами, которые используются для терапии рассеянного склероза.

При приеме Глатирата паралельно с кортикостероидами возможен более высокий уровень местных постиньекционных реакций.

Было сделано предположение, что глатирамера ацетат имеет высокий уровень связи с белками плазмы крови и не вытесняется из связи с белком плазмы крови самостоятельно, а также фенитоином и карбамазепином. Поскольку препарат Глатират обладает потенциальным воздействием на протеин-связывающие вещества, необходимо контролировать его одновременное применение с другими лекарственными препаратами.

Глатират вводится подкожно.

Глатират не предназначен для внутривенного или внутримышечного введения.

В начале лечения препаратом Глатират необходим контроль врача- невролога и врача, имеющего опыт лечения рассеянного склероза.

Пациенты должны быть проинформированы о возможности появления побочных реакций, в том числе возникающих непосредственно после инъекции препарата Глатират. Большинство этих симптомов непродолжительны, спонтанно разрешаются без последствий. При развитии серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить терапию и обратиться к лечащему врачу или вызвать скорую медицинскую помощь. Решение о применении симптоматической терапии принимает врач.

Боль в груди, возникающая непосредственно после инъекций (см. раздел «Побочное действие»), как правило, носит преходящий характер, продолжается несколько минут, не имеет связи с другими симптомами, проходит самостоятельно без каких-либо клинических последствий. Механизм развития этого симптома неясен.

Несмотря на это, необходимо с осторожностью применять Глатират пациентам с нарушениями со стороны сердца.

Таких пациентов необходимо регулярно наблюдать во время лечения.

Судороги и/или анафилактоидные или аллергические реакции наблюдаются редко. Иногда могут развиваться реакции гиперчувствительности (например, бронхоспазм, анафилаксия или крапивница). Если эти реакции тяжелые, необходимо немедленно начать соответствующее лечение и прекратить применение препарата.

Больным с нарушением функции почек необходимо регулярно проводить контроль лабораторных показателей.

При длительном применении (в течение нескольких месяцев) препарата Глатират в местах инъекций может развиться липоатрофия и в единичных случаях - некроз кожи. Для того чтобы предупредить развитие этих местных реакций, необходимо рекомендовать пациенту строго соблюдать последовательность мест для инъекций по схеме, в которой должно быть предусмотрено обязательное ежедневное изменение места для инъекции. В связи с тем, что препарат Глатират является иммуномодулирующим лекарственным средством и используется при лечении аутоиммунного заболевания - рассеянного склероза, его применение может сопровождаться изменениями функций иммунной системы, в связи, с чем следует периодически контролировать состояние иммунной системы пациента.

Влияние на пожилых пациентов Глатирата не изучалось.

При наличии нерастворенных частиц приготовленный раствор препарата использованию не подлежит. Содержимое шприца предназначено только для однократного применения; оставшийся раствор препарата следует уничтожить.

Пациенты должны быть обучены методике самостоятельных инъекций. Первую инъекцию необходимо проводить под наблюдением квалифицированного специалиста. Если у пациента нет возможности хранить шприцы с препаратом Глатират в холодильнике, то допускается хранение при температуре 15-25 °С, но не более одного месяца.

Беременность и период лактации

Глатират противопоказан в период беременности. При применении Глатирата необходимо использовать контрацептивные средства.

Неизвестно, выделяется ли глатирамера ацетат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования по влиянию Глатирата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами не проводились.

Данных о передозировке препаратом не имеется.

В случае передозировки должно быть начато адекватное симптоматическое лечение.

По 1 мл препарата в одноразовом шприце из бесцветного стекла c пластиковым поршнем и бромбутиловым уплотнителем поршня, с фиксированной иглой, защищенной пластиковым колпачком и дополнительной полипропиленовой крышкой.

По 1 шприцу помещают в немаркированную контурную ячейковую упаковку из ПВХ/бумаги.

По 14 сдвоенных контурных ячейковых упаковок, содержащих по 1 шприцу каждая, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С (в холодильнике). Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

АО «Р-Фарм», г. Ярославль, ул. Громова, д. 15, Россия

АО «Р-Фарм»

123154, Россия, г. Москва, ул. Берзарина, д. 19, корп. 1

Тел. +7 (495) 956-79-37, факс +7(495) 956-79-38

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан принимающей претензии (предложения) от потребителей по качеству лекарственного средства и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Р-Фарм» в Республике Казахстан и Средней Азии

050059, г.Алматы, пр. Аль-Фараби, 17/1, ПФЦ «Нурлы Тау», блок 5Б, офис 18

Тел.: +7 727 325 0 100, факс: +7 727 325 0 200, e-mail: safety@rpharm.ru