Героцеф (1 г) с водой для инъекций)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Героцеф

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г в комплекте с растворителем (вода для инъекций 10 мл)

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – 1193 мг (в пересчете на цефтриаксон – 1000 мг)

Одна ампула с растворителем содержит

растворитель – вода для инъекций 10 мл.

Описание

Кристаллический порошок почти белого или желтоватого цвета. Слегка гигроскопичен.

Растворитель – прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

ФармакокинетикаЦефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Связывание с белками плазмы крови – 85-95%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. У новорожденных и детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость, в случае бактериального менингита 17% от концентрации цефтриаксона в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость. У взрослых при менингите через 2-25 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Под влиянием кишечной микрофлоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. Период полувыведения составляет около 5,8-8,7 ч. У новорожденных (до 8 дней) и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения увеличивается в 2 раза. У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выводится почками. При нарушениях функции почек или печени период полувыведения удлиняется незначительно. При нарушениях функции почек компенсаторно увеличивается выведение с желчью, а при нарушениях функции печени, усиливается выведение цефтриаксона почками.

ФармакодинамикаДлительно действующий цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность препарата обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Героцеф отличается большой устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов и пенициллиназ и цефалоспориназ.

Активен в отношениии грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis;

Примечание. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., проявляющие устойчивость к метициллину, штаммы Enterococcus, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.

грамотрицательных аэробов: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и необразующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providentia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату;

анаэробов: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Cl.difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Примечание. Многие штаммы бета-лактамазообразующих Bacteroides spp(в частности В. fradilis) устойчивы. Устойчив и Cl.difficile.

Показания к применению

• сепсис

• менингит

• диссеминированная болезнь Лайма (ранние и поздние стадии заболевания)

• инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей)

• инфекции костей, суставов

• инфекции мягких тканей, кожи, раневые инфекции

• инфекции у больных со сниженным иммунитетом

• инфекции почек и мочевыводящих путей

• инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония)

• инфекции уха, горла и носа

• инфекции половых органов, гонорея

• предоперационная профилактика инфекционных осложнений.

Способ применения и дозы

Вводят внутривенно. Приготовленный раствор не хранить, использовать сразу.

Для внутривенных инъекций 500 мг Героцефа растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекции, а 1 г Героцефа растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводить внутривенно в течение 2-4 минут.

Внутривенное вливание: инфузия должна длиться минимум 30 минут. Для внутривенного вливания 2 грамма Героцеф растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальций: натрия хлорид 0.9 %, натрия хлорид 0.45 % + глюкоза 2.5 %, глюкоза 5 %, глюкоза 10 %, декстран 6 %, в 5%-ой глюкозе, гидроксиэтилкрахмал 6-10 %, вода для инъекций. Растворы Героцефа не должны смешиваться с растворами, содержащими другие антибактериальные препараты или с растворами, за исключением вышеупомянутых, ввиду возможной несовместимости.

Для растворения Героцефа во флаконе или дальнейшего разведения для внутривенного введения восстановленного препарата во флаконе, нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Хартманна, поскольку может образоваться преципитат. Преципитат цефтриаксона кальциевой соли может также образоваться при смешивании Героцефа с кальций-содержащими растворами, для введения которых использовалась одна и та же система. Героцеф нельзя вводить одновременно с растворами, содержащими кальций, включая непрерывные кальций-содержащие инфузии, такими как парентеральное питание через Y-образную систему. Однако, пациентам, кроме новорождённых, Героцеф и кальций-содержащие растворы можно вводить последовательно друг за другом, если система для вливания между инфузиями полностью промывается совместимой жидкостью.

Если врачом не рекомендуется иное, то используют стандартную дозировку.

Стандартная дозировка

Для взрослых и детей старше 12 лет обычная дозировка составляет 1-2 г ГЕРОЦЕФ, раз в сутки (каждые 24 часа). В серьезных случаях или при инфекциях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, дозу можно повысить до 4 г, вводимых раз в сутки.

Продолжительность лечения варьирует согласно течению заболевания. Как в целом при лечении антибиотиками, применение Героцеф должно длиться в течение минимум 48 - 72 часов после нормализации температуры больного или были получены доказательства бактериальной эрадикации.

Комбинированная терапия

Продемонстрирован синергизм ГЕРОЦЕФ и аминогликозидов в отношении многих граммотрицательных бактерий. Хотя повышенная активность таких комбинаций не всегда предсказуема, их следует рассматривать при тяжелых, жизнеугрожающих инфекциях, таких как инфекции вызванные Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их нужно вводить по отдельности в рекомендованных для них дозах.

При нарушении функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если отсутствуют нарушения функции почек.

При нарушении функции почек нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции почек. Только в случаях пре-терминальной стадии почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза препарата Героцеф не должна превышать 2 г.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной дисфункции следует регулярно определять концентрацию Героцеф в плазме и, при необходимости, корректировать дозу.

Больным, находящимся на диализе, не требуется дополнительного введения препарата после диализа. Однако, у этих больных следует контролировать концентрацию Героцеф в сыворотке, чтобы определить необходимость регулирования дозы, так как у этих пациентов может быть снижена скорость элиминации.

Больные пожилого и старческого возраста

Используются обычные дозировки, рекомендуемые для взрослых.

Педиатрическая группа

Новорождённые, грудные дети и дети до 12 лет

При назначении препарата Героцеф один раз в сутки следует придерживаться следующих режимов дозирования:

Новорождённые (до 14 дней): 20 - 50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия доношенными и недоношенными детьми.

Героцеф противопоказан новорожденным (≤28 дней), которым уже назначено или предполагается назначение внутривенных препаратов, содержащих кальций, включая продолжительные внутривенные инфузии, например, при парентеральном питании из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Новорождённые, грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки.

Детям с массой тела свыше 50 кг назначают обычные дозы как для взрослых.

Для лечения острого неосложненного бактериального среднего отита рекомендуется разовая доза 50 мг/кг (но не более 1 г) (однократная терапия).

Менингит

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение препаратом Героцеф начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) один раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозировка может быть соответственно снижена. Наиболее эффективные результаты достигались при продолжительности лечения при менингите, вызванном Neisseria meningitidis - 4 дня

Haemophilus influenzae - 6 дней

Streptococcus pneumoniae - 7 дней.

Болезнь Лайма: 50 мг/кг массы тела (высшая суточная доза 2 г) взрослым и детям, один раз в сутки в течение 14 дней.

Гонорея (вызванная штаммами продуцирующими и непродуцирующими пенициллиназу): рекомендуется однократное внутримышечное введение 250 мг препарата Героцеф.

Предоперационная профилактика: в зависимости от степени риска возникновения инфекции вводят 1 – 2 г препарата Героцеф за 30-90 минут до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке оказалось эффективным сочетанное введение Героцеф и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола (но вводить по отдельности).

Способ введения:

Раствор Героцеф следует использовать немедленно после приготовления.

Героцеф вводится в виде внутримышечной инъекции. Рекомендуется вводить не больше 1 г в одну мышцу.

Раствор, содержащий лидокаин, никогда нельзя вводить внутривенно.

Побочные действия

Очень часто (≥1/10);

часто (≥1/100 - <1/10);

нечасто (≥1/1.000 - <1/100);

редко (≥1/10.000 - <1/1.000);

очень редко (<1/10.000),

неизвестно (не может быть оценен на основании доступных данных).

Во время использования Героцеф наблюдались следующие побочные явления, которые были обратимыми или спонтанными, или прекращались после отказа от препарата:

Инфекции и инвазии

Редко:

- мукоз полового трактата.

- суперинфекции различной локализации дрожжами, грибами или другими резистентными микроорганизмами.

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко:

- нейтропения, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, включая гемолитическую анемию, тромбоцитопению, небольшую пролонгацию протромбинового времени

Очень редко:

- нарушения коагуляции

- агранулоцитоз (< 500/мм3), главным образом, после 10 дней лечения и после суммарных доз в 20 г цефтриаксона и выше

Со стороны иммунной системы

Редко:

- анафилактические (например, бронхоспазм) и анафилактоидные реакции

Со стороны нервной системы

Редко:

- головная боль и головокружение.

Желудочно-кишечные расстройства

Часто:

- жидкий стул или диарея, тошнота, рвота.

Редко:

- стоматит, глоссит

Очень редко:

- псевдоперепончатый колит (главным образом, вызванный Clostridium difficicle),

- панкреатит (возможно вызванный обструкцией желчного протока).

Гепато-билиарные расстройства

Редко:

- увеличение сывороточных ферментов печени (AСT, АЛТ, щелочная фосфатаза

- осаждение кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре, главным образом, у пациентов, лечившихся дозами, превышающими рекомендуемую стандартную дозу;

- у детей исследования показали переменную частоту возникновения преципитата при внутривенном применении, а частота осаждения ниже при медленном вливании (20-30 минут)

Кожа и заболевания подкожных тканей

Нечасто:

- аллергические реакции кожи, макулопопулезная сыпь, экзантема или аллергический дерматит, зуд, крапивница, отек

Очень редко:

- мультиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона или синдром Лайелла/токсико-эпидермальный некролиз

Почечные и мочевые расстройства

Редко:

- увеличение креатинина сыворотки, олигурия, глюкозурия, гематурия.

Очень редко:

- почечная преципитация, главным образом, у детей старше 3 лет, кого лечили или высокими суточными дозами (80 мг/кг/день и выше), или суммарными дозами, превышающими 10 г, а также с другими факторами риска (такими как обезвоживание или длительный постельный режим и т.д.). – при ассоциации наблюдались анурия и почечное ухудшение

Общие расстройства и нарушения места введения

Редко:

лихорадка, ригидность, флебит и боль в месте инъекции после внутривенного введения, это может быть минимизировано медленной инъекцией в течение, по крайней мере, 2-4 минут; внутримышечная инъекция без раствора лидокаина является болезненной.

Исследования: Взаимодействие с кальцием

Противопоказания

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам

• повышенная чувствительность к цефтриаксону или любому из вспомогательных веществ препарата

• гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных детей (цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным

альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у этих пациентов)

• новорожденные (≤28 дней), которым уже назначено или предполагается назначение внутривенных препаратов, содержащих кальций, включая продолжительные внутривенные инфузии, например, при парентеральном питании из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Лекарственные взаимодействия

Нельзя смешивать Героцеф в одном флаконе или шприце с другим антибиотиком. Героцеф и аминогликозиды проявляют синергизм в отношении грамотрицательных бактерий (особенно обосновано их совместное применение при тяжелых и угрожающих жизни инфекциях). Героцеф, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении с петлевыми диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Употребление алкоголя после введения препарата Героцеф не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола, что присуще некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение препарата Героцеф.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Несовместимость

Героцеф не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например, раствор Гартманна и Рингера. Цефтриаксон несовместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Влияние на результаты лабораторных анализов

В редких случаях при лечении Героцефом у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Героцеф может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому в ходе терапии Героцефом глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

Особые указания

Как и при применении других цефалоспоринов, были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе с летальным исходом, даже в случаях, когда у пациента не было аллергических реакций в анамнезе.

Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом Героцеф возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии.

Если у пациента развивалась анемия во время лечения препаратом Героцеф, нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и прекратить введение препарата до выяснения причины.

О диарее, вызванной Clostridium difficile, сообщалось при применении почти всех антибактериальных веществ, включая цефтриаксон. Лечение антибактериальными средствами подавляет нормальную микрофлору толстого кишечника, что приводит к чрезмерно быстрому росту С.difficile. В свою очередь C. difficile продуцирует токсины A и B, которые способствуют развитию диареи. Штаммы C.difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском осложнений и смертности, вследствие их возможной устойчивости к антибактериальной терапии и могут вызвать необходимость в колэктомии. Следует помнить о возможности развития этой диареи у всех пациентов, принимающих антибиотикотерапию. Следует тщательно вести историю болезни и сбор анамнеза, так как отмечены случаи возникновения диареи, вызванной С.difficile, спустя более чем два месяца после применения антибактериальных препаратов.

При подозрении или подтверждении диареи, вызванной С.difficile, возможно, потребуется отмена текущей ненаправленной против C.difficile, антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями следует контролировать баланс жидкости и электролитов, назначать белки, лечение антибиотиками C.difficicle и хирургическое лечение.

При использовании цефтриаксона были зарегистрированы случаи антибиотико-ассоциированной диареи, колита и псевдоперепончатого колита. Лечение цефтриаксоном должно быть прекращено, если возникает тяжелая диарея или диарея с кровью. Цефтриаксон следует с осторожностью назначать людям с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно колитом. Как и в случае с другими цефалоспоринами, дальнейшее использование Героцефа может привести к чрезмерно быстрому росту невосприимчивых микроорганизмов (таких как Еnterococci и разновидности Candida).

Несмотря на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, Героцеф не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные системы для инфузий.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, могут возникнуть суперинфекции.

При применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартную рекомендуемую дозу, при УЗИ-исследовании желчного пузыря были обнаружены тени, ошибочно принимаемые за желчные камни. Они представляют собой преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают по завершении или прекращении терапии Героцефом. Редко эти изменения сопровождаются какими-либо симптомами, но и в таких случаях рекомендуют консервативное нехирургическое лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение о прекращении лечения оставляется на усмотрение врача.

О случаях панкреатита, возможно по причине желчной обструкции, редко сообщалось у пациентов, лечившихся Героцефом. У большинства пациентов присутствовали факторы риска желчного застоя, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелая болезнь и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся под влиянием препарата Героцеф, преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита.

Безопасность и эффективность Героцеф у новорождённых, грудных детей и детей младшего возраста была установлена для дозировок, описанных в разделе «Способ применения и дозы». Исследования показали, что цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин в альбумине сыворотки. Поэтому, следует соблюдать предосторожность при лечении Героцефом новорождённых с гипербилирубинемией. Героцеф не должен использоваться у новорождённых (особенно недоношенных) из-за опасности развития билирубиновой энцефалопатии. Во время длительного лечения следует регулярно проводить анализ крови.

У чувствительных людей могут возникнуть реакции гиперчувствительности.

Педиатрическая группа

Описаны летальные реакции, связанные с преципитатом кальциевой соли цефтриаксона в легких и почках у новорожденных и недоношенных детей. Пациентам старше 28-дневного возраста цефтриаксон и кальций- содержащие препараты можно вводить последовательно. В этом случае систему для вливания следует полностью промыть совместимыми жидкостями.

Цефтриаксон нельзя вводить одновременно с кальций-содержащими внутривенными растворами через Y-образную систему ни в какой возрастной группе. Цефтриаксон не должен восстанавливаться или смешиваться с кальций-содержащими растворами, такими как раствор Рингера или раствор Хартманна, или кальций-содержащими парентеральными растворами для питания. Нет достаточной информации относительно взаимодействия между внутривенным цефтриаксоном и пероральными кальций-содержащими препаратами или о взаимодействиях между внутримышечным цефтриаксоном и кальций-содержащими средствами (внутривенными или пероральными).

Каждый флакон этого лекарственного продукта содержит 82.95 мг натрия. Это следует учитывать при назначении пациентам, находящимся на диете с ограниченным потреблением натрия.

Беременность и лактация

Героцеф проникает через плацентарный барьер. Применять препарат с осторожностью при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В малых концентрациях цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством

Нет никаких данных, указывающих на способность Героцефа влиять каким-либо образом на управление автомобилем либо другим транспортным средством.

Передозировка

Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение – симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 1 г препарата во флаконе из бесцветного стекла, укупоренном пробкой резиновой и обжатым колпачком алюминиевым типа flip-off.

По 10 мл воды для инъекций упаковывают в ампулы из бесцветного стекла.

По 1 флакону и 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25°С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

«Дева Холдинг A.Ш.», Турция

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

«Дева Холдинг A.Ш.», Турция

Наименование и страна организации-упаковщика

«Дева Холдинг A.Ш.», Турция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Казахстанское представительство компании « Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети» , Казахстан, 050009, г. Алматы, улица Шевченко/ угол улицы Радостовца 165Б/72Г, офис 708Б, тел/факс: 8 (727) 237-77-68,

Е-mail: baizhumin@inbox.ru