ГЕПИРИД® 3
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
ГЕПИРИД® 1
ГЕПИРИД® 2
ГЕПИРИД® 3
ГЕПИРИД® 4
ГЕПИРИД® 5
ГЕПИРИД® 6
Международное непатентованное название
Глимепирид
Лекарственная форма
Таблетки, 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг, 5 мг и 6 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – глимепирид 1, 2, 3, 4, 5 мг и 6 мг,
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмала гликолят Тип А (Эксплотаб), поливинилпирролидон К25 (PVК K 25), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, железа (III) оксид красный (E172), железа (III) оксид желтый (E172), индигокармин (E132), магния стеарат.
Описание
Таблетки продолговатой формы розового цвета с риской с обеих сторон (для дозировки 1 мг)
Таблетки продолговатой формы светло-зеленого цвета с риской на одной стороне (для дозировки 2 мг)
Таблетки продолговатой формы светло-желтого цвета с риской на одной стороне (для дозировки 3 мг)
Таблетки продолговатой формы светло-голубого цвета с риской на одной стороне (для дозировки 4 мг)
Таблетки продолговатой формы бледно-розового цвета с риской на одной стороне (для дозировки 5 мг)
Таблетки продолговатой формы светло-серого цвета с риской на одной стороне (для дозировки 6 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения сахарного диабета.
Сахароснижающие препараты для перорального приема.
Производные сульфонилмочевины. Глимепирид.
Код АТХ A10BB12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция:
Глимепирид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается примерно через 2,5 час. Между дозой и Сmах, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация - время») существует линейное соотношение.
Распределение:
Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).
Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм и выведение:
Период полувыведения при концентрациях препарата в сыворотке крови, соответствующих многократному режиму приема, составляет 5-8 часов. После приема больших доз период полувыведения несколько увеличивается.
В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени (главный энзим CYP2C9), один из которых является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным.
Фармакокинетика глимепирида при однократном и многократном приеме глимепирида один раз в сутки не имеет отличий.
Особые популяции пациентов:
Фармакокинетические параметры в различных возрастных группах различий не имеют. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) при однократном приеме глимепирида в дозе 3 мг наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних
концентраций в сыворотке крови. У пациентов с клиренсом креатинина < 22 мл/мин метаболический контроль глюкозы достигался при приеме дозы 1 мг глимепирида в сутки. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата. Нет данных о выделении глимепирида при гемодиализе.
Фармакодинамика
ГЕПИРИД® представляет собой гипогликемический препарат для перорального применения, производное сульфонилмочевины. Активное вещество препарата - глимепирид стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие), улучшает чувствительность периферических тканей (мышечной и жировой) к действию собственного инсулина (экстрапанкреатическое действие). Высокая скорость взаимодействия глимепирида с рецепторами бета-клеток поджелудочной железы позволяет защитить их от процессов десенсибилизации и преждевременного функционального истощения.
ГЕПИРИД® в меньшей степени оказывает действие на сердечно-сосудистую систему. Он уменьшает степень агрегации тромбоцитов и препятствует образованию атеросклеротической бляшки.
Показания к применению
- сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый), когда уровень глюкозы не контролируется только диетой, физическими упражнениями и снижением веса.
Способ применения и дозы
Для перорального приема.
Основной успешного лечения сахарного диабета являются надлежащая диета, регулярные физические упражнения, а также постоянные проверки соответствующих параметров крови и мочи. Таблетки или инсулин не отменяют необходимости соблюдения рекомендованной пациенту диеты. Дозировка определяется по результатам анализов уровней глюкозы в крови и моче.
Таблетки ГЕПИРИД® принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана).
Начальная доза и подбор дозы
В начале лечения назначают по 1 мг препарата ГЕПИРИД® 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и моче (с интервалами в 1-2 недели) и в следующем порядке: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг ГЕПИРИД® в сутки.
Развитие гипогликемической реакции на 1 мг препарата означает, что больному достаточно назначения только диеты.
Дозировка у пациентов с хорошо контролируемым диабетом
Обычная суточная доза у пациентов с хорошо контролируемым диабетом составляет 1-4 мг препарата ГЕПИРИД®. Максимальная суточная доза – 6 мг.
Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Как правило, достаточно назначения суточной дозы в 1 прием непосредственно перед обильным завтраком или во время него. Очень важно не пропускать прием пищи после приема препарата ГЕПИРИД®. При пропуске дозы не следует увеличивать следующую дозу. По мере продолжения лечения потребность в препарате может снижаться, что, само по себе, является показателем эффективности лечения, и связано с повышением чувствительности к инсулину. Во избежание развития гипогликемии надо вовремя снизить дозу ГЕПИРИДА® или отменить его назначение. Коррекция дозы так же необходима в случаях, если:
- изменилась масса тела пациента;
- пациент изменил образ жизни
- изменились факторы, способствующие развитию гипогликемии или гипергликемии (см. «Особые указания»).
Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом.
При переводе с других пероральных гипогликемических препаратов на ГЕПИРИД® начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на ГЕПИРИД® с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы препарата ГЕПИРИД® следует проводить поэтапно с учетом ответа на ГЕПИРИД® в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида), может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.
Побочные действия
- гипогликемия
- головная боль, головокружение
- астения
- транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения
- снижение артериального давления
Редко
- зуд, крапивница, кожная сыпь
- тромбоцитопения
Очень редко
- одышка
- тошнота, рвота, вздутие живота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея
- повышение активности печеночных ферментов
В отдельных случаях
- внутрипеченочный холестаз, желтуха, гепатит, вплоть до развития печеночной недостаточности
- лейкопения, эритроцитопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, которые обычно обратимы после отмены препарата
- гемолитическая и апластическая анемия
- аллергический васкулит, легкие формы реакций повышенной
чувствительности, с последующим переходом в тяжелую форму с одышкой,
падением артериального давления, а иногда и с шоком. Возможна
перекрестная аллергия с сульфанилмочевиной, сульфаниламидами и
родственными соединениями
- фотосенсибилизация
- гипонатриемия
Противопоказания
- гиперчувствительность к глимепириду и другим производным сульфонилмочевины
- сахарный диабет 1типа
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома
- недостаточность функции печени и почек
- кахексия
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Одновременный приём других лекарственных средств допускается только после консультации с врачом.
Усиление гипогликемического действия и связанное с этим возможное развитие гипогликемии могут наблюдаться при одновременном применении препарата ГЕПИРИД® с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, метформином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), и фосфамидом, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), миконазолом, флуконазолом, парааминосалициловой кислотой, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеницидом, аллопуринолом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидными антибиотиками, тетрациклинами, тритоквалином, трофосфамидом.
Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, могут наблюдаться при одновременном применении препарата ГЕПИРИД® с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, адреналином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестагенами, фенотиазинами, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.
Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие препарата ГЕПИРИД®.
Под действием симпатолитических препаратов, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, симптомы гипогликемии могут быть сглажены или отсутствовать.
Однократное или хроническое употребление алкоголя может непредсказуемо усиливать или ослаблять гипогликемическое действие препарата ГЕПИРИД®.
Эффекты производных кумарина могут усиливаться или ослабляться.
Глимепирид метаболизируется при участии цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). Этот факт необходимо учитывать при одновременном приеме глимепирида с индукторами (как, например, рифампицин), или ингибиторами (флуконазол) CYP2C9. Флуконазол увеличивает AUC препарата ГЕПИРИД®, примерно, в 2 раза.
Фармакокинетическое взаимодействие глимепирида с другими лекарственными средствами не описано.
Особые указания
В случае нерегулярного приёма пищи или при пропуске приёма пищи, лечение препаратом ГЕПИРИД® может вызвать гипогликемию.
Если больной обнаруживает у себя какие-либо из вышеперечисленных побочных эффектов или другие нежелательные эффекты, ему следует посоветоваться с лечащим врачом. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу.
Следует обращать особое внимание на состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте (кишечная непроходимость, парез кишечника и т.п.) и инфекционные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела.
В первые недели лечения риск развития гипогликемии повышен, и это требует тщательного наблюдения за пациентом.
К возможным симптомам гипогликемии относятся: головная боль, ненасытный голод, тошнота, рвота, усталость, сонливость, нарушения сна, возбужденное состояние, агрессивность, ухудшение концентрации, ослабление внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, состояние беспомощности, потеря самоконтроля, бред, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут присутствовать такие признаки адренергической контррегуляции как потливость, липкая кожа, тревога, тахикардия, гипертензия, учащенное сердцебиение, стенокардия и аритмии сердца.
Клиническая картина приступа тяжёлой гипогликемии может напоминать картину инсульта.
Симптомы почти всегда можно сразу купировать путём незамедлительного приёма углеводов (сахара). Заменители сахара в данном случае не эффективны.
Практика применения других производных сульфонилмочевины показывает, что повторное развитие гипогликемии возможно, даже несмотря на первоначальную успешность принятых мер.
При тяжёлой или длительной гипогликемии, лишь временно контролируемых путём использования обычных количеств сахара, требуется немедленная медицинская помощь, а в некоторых случаях – даже госпитализация.
Факторы, способствующие развитию гипогликемии:
- нежелание или неспособность пациента к сотрудничеству с врачом
- недоедание, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи
- несоответствие между физической нагрузкой и приемом углеводов
- нарушения диеты
- потребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи
- нарушение функции почек
- нарушения функции печени
- передозировка
- некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, влияющие на углеводный обмен или контроль гипогликемии (при определенной патологии щитовидной железы или недостаточной функции передней доли гипофиза или коры надпочечников)
- прием глимерида при отсутствии показаний к применению.
При наличии у больного таких факторов риска гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида.
Симптомы гипогликемии могут проявляться в легкой форме или совсем отсутствовать, если гипогликемия развивается постепенно, у пожилых. Гипогликемия почти всегда может полностью купироваться приемом глюкозы или сахара внутрь.
Эпизоды гипогликемии могут повторяться. Поэтому пациенты должны оставаться под тщательным наблюдением. Тяжелые случаи гипогликемии требуют неотложных терапевтических мероприятий и, в некоторых случаях, госпитализации.
При лечении препаратом ГЕПИРИД® требуется регулярный контроль уровней глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определение уровня гликированного гемоглобина.
Во время лечения препаратом ГЕПИРИД® требуется регулярный мониторинг печёночных и гематологических параметров (в частности, количества лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например, при авариях, экстренных операциях, инфекционных заболеваниях с повышенной температурой тела и пр.) может быть показан временный переход на инсулин.
К настоящему времени не накоплено опыта применения ГЕПИРИД® у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени или у пациентов на диализе. Для пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек или печени показан переход на инсулин.
У пациентов с дефицитом Г6ФД (глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы) лечение производными сульфонилмочевины может приводить к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу производных сульфонилмочевины, его следует с осторожностью применять у пациентов с дефицитом Г6ФД и рассмотреть возможность применения альтернативного средства, не относящегося к производным сульфонилмочевины.
Препарат ГЕПИРИД® содержит моногидрат лактозы. Пациентам с такими редкими врождёнными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данное лекарственное средство.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследований действия препарата на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не проводилось.
В результате гипогликемии или гипергликемии, или, к примеру, вследствие зрительных нарушений, у пациента может наблюдаться ухудшение способности к концентрации и реакции. Это может представлять риск в ситуациях, когда эти способности особенно важны (например, при управлении автомобилем или работе с механизмами).
Пациенты должны получить соответствующие рекомендации относительно мер предосторожности, которые следует принимать во избежание гипогликемии во время управления транспортными средствами. Это особенно важно для лиц, плохо осведомлённых или не осведомлённых о симптомах-предвестниках гипогликемии, а также для пациентов с частыми эпизодами гипогликемии. В подобных обстоятельствах, возможно, следует рекомендовать пациенту воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия, вплоть до развития комы.
Лечение: внутривенное введение 40% раствора глюкозы, затем инфузия 10% раствора глюкозы. Если больной в сознании, рекомендуется сладкое горячее питье. Необходим постоянный мониторинг и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л) в течение
24-48 часов (возможны повторные эпизоды гипогликемии).
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачной пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной.
По 2 или 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты nobel@nobel.kz