Вертасорт

Вертасорт

Сальбутамол

Аэрозоль для ингаляций дозированный, 100 мкг/доза, 200 доз

Одна доза содержит

активное вещество- 1сальбутамола сульфат (микронизированный) 120,500 мкг (эквивалентно сальбутамолу 100 мкг),

вспомогательные вещества: кислота олеиновая, этанол (безводный),

2гидрофторалкан 134а5.

Фактическое количество сальбутамола сульфата рассчитывают, исходя из результатов количественного определения и содержания воды. Концентрация активного вещества в составе на серию принимается за 100 %.

2 Количество гидрофторалкана зависит от количества активного вещества (увеличивается или уменьшается).

Однородная суспензия от белого до почти белого цвета.

Респираторная система. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические, ингаляционные. Бета2- адреностимуляторы селективные. Сальбутамол.

Код АТX R03AC02

Фармакокинетика

Абсорбция

При применении аэрозоля от 10 до 20% принятой дозы достигает нижних дыхательных путей, где адсорбируется легочной тканью и проникает в сосуды легких, но не подвергается здесь метаболизму.

Оставшаяся часть остается в доставочном устройстве или оседает в ротоглотке с дальнейшим заглатыванием препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 10 %.

Метаболизм

При достижении порогов системой циркуляции, сальбутамол метаболизируется посредством печеночного механизма и выделяется преимущественно с мочой в виде неизменного продукта и фенола сульфата.

Метаболизируется сальбутамол при первом прохождении через печень и, в связи с заглатыванием небольших количеств в процессе ингаляции, в стенке кишечника; основной метаболит – неактивный сульфатный конъюгат, которые выводятся с мочой.

Выведение

Т½ сальбутамола при внутривенном введении составляет 4-6 часов. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде неактивного метаболита 4’-O-сульфата и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом. Большая часть принятого сальбутамола выводится из организма в течение 72 часов.

Фармакодинамика

Сальбутамол является селективным β2-адреномиметиком. В терапевтических дозах он действует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние на β1-адренорецепторы миокарда.

Сальбутамол ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, простагландина D2 и других биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Действие препарата начинается через 5 минут после ингаляционного введения и продолжается в течение 4-6 часов.

В составе комплексной терапии:

- для купирования и предупреждения развития бронхоспазма у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей (астма, хронический бронхит, эмфизема)

- для облегчения симптомов приступа бронхиальной астмы или их предупреждения перед контактом с известным триггером (аллергеном).

Бронходилататоры не должны быть единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы. Если пациент с астмой не отвечает на терапию сальбутамолом, рекомендуется применять ингаляционные ГКС для достижения и поддержания контроля симптомов. Недостаточный ответ на терапию сальбутамолом может быть сигналом к срочному медицинскому вмешательству/терапии.

Дозированный аэрозоль Вертасорт предназначен только для ингаляционного введения через рот с помощью ингаляционного устройства. Необходимо встряхивать баллончик перед каждым применением.

Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста) и дети старше 12 лет:

- купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции);

- предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора;

- длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.

Дети:

- купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции);

- предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции) за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора;

- длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.

Суточная доза не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций).

Инструкция по применению ингалятора (для пациентов)

Проверка ингалятора

Перед первым использованием ингалятора удаляют колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, держат ингалятор между большим и остальными пальцами одной руки таким образом, чтобы большой палец находился на основании под мундштуком, хорошо встряхивают ингалятор и выпускают одну струю в воздух, чтобы убедиться, что ингалятор работает.

Использование ингалятора

1. Снять колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.

2. Осмотреть ингалятор снаружи и изнутри, включая мундштук, на предмет обнаружения посторонних предметов.

3. Хорошо встряхнуть ингалятор, чтобы убедиться, что любые посторонние предметы удалены и что содержимое ингалятора равномерно перемешалось.

4. Взять ингалятор между большим пальцем и остальными пальцами одной руки в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком.

5. Выдохнуть настолько глубоко, насколько возможно, затем поместить мундштук в рот между зубами, сомкнув губы вокруг него, но не прикусывая мундштук.

6. Сразу же после начала вдоха через рот нажать на верхушку ингалятора, чтобы осуществить распыление препарата Вертасорт, при этом продолжать глубоко и медленно вдыхать.

7. Задерживая дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание настолько долго, насколько это возможно.

8. Для осуществления второго распыления следует удерживать ингалятор вертикально и примерно через 30 секунд повторить пункты 3-7.

9. После применения ингалятора необходимо прополоскать рот водой и затем выплюнуть ее.

10. Немедленно закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкивания в нужном положении. Если защелкивания не происходит, поверните колпачок мундштука и попробуйте закрыть мундштук еще раз. Не нажимайте на колпачок с усилием.

Препарат также может применяться через спейсер.

Внимание! Выполняя пункты 5, 6 и 7 нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора.

В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом.

Если пациент видит «туман», выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то ему следует начать все заново с пункта 2.

Если врач дал другие инструкции по пользованию ингалятора, то их необходимо строго соблюдать. Если возникнут трудности с использованием ингалятора, то необходимо связаться с врачом.

Маленькие дети не могут сами пользоваться ингалятором, и им должны помогать взрослые. Необходимо дождаться, когда ребенок сделает выдох, и привести ингалятор в действие в момент начала вдоха. Необходимо потренироваться в использовании ингалятора вместе с ребенком. Более старшие дети и взрослые со слабыми руками должны держать ингалятор двумя руками. При этом оба указательных пальца должны располагаться на верхней части ингалятора, а оба больших пальца - на основании ниже мундштука.

Очистка ингалятора

Ингалятор необходимо чистить не реже одного раза в неделю.

1. Удаляют защитный колпачок с мундштука.

2. Не вынимают металлический баллончик из пластикового кожуха.

3. Сухой тканью или ватным тампоном протирают мундштук изнутри и снаружи и пластиковый кожух - снаружи.

4. Закрывают мундштук защитным колпачком.

Металлический баллончик нельзя погружать в воду.

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия; очень редко - аритмия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, расширение периферических сосудов.

Со стороны центральной нервной системы: часто - тремор, головная боль; очень редко - гиперактивность.

Со стороны пищеварительной системы: редко - раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечные судороги.

Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница.

- повышенная чувствительность к любому компоненту, входящему в состав

препарата

- преждевременные роды

- угрожающий аборт

- дети до 4 лет

С осторожностью применяют препарат при наличии в анамнезе тахиаритмии, тяжелой хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, тиреотоксикоза, феохромоцитомы, а также при беременности и в период лактации.

Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы β-адренорецепторов, такие как пропранолол.

Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы.

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий. Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления. Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

Следует проинструктировать пациентов о правильном использовании ингалятора Вертасорт.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.

Если действие обычной дозы Вертасорта становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу.

Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

Вертасорт необходимо применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.

Терапия агонистами β2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Применение в педиатрии

Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 4 лет.

Беременность и лактация

Применение препарата у этой категории пациентов возможно только в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данные о влиянии препарата Вертасорт на способность к управлению автотранспортом и/или другими механизмами отсутствуют.

Симптомы: гипокалиемия, снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые - возбуждение, гипергликемия, респираторный алкалоз, гипоксемия, головная боль; редкие - галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов.

Лечение: при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови. Антидотами являются кардиоселективные β-адреноблокаторы. Однако блокаторы β-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью у пациентов с приступами бронхоспазма в анамнезе.

По 200 доз в алюминиевом контейнере с дозирующим устройством с или без индикатора количества доз.

Алюминиевый контейнер вместе с распылителем, защитным колпачком и инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не замораживать.

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

«Уорлд Медицин Илач Сан . ве Тидж. А.Ш.», Турция

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул/Турция)

Держатель регистрационного удостоверения

«Уорлд Медицин Илач Сан . ве Тидж. А.Ш.», Турция

("WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. А.Ş.", TURKEY)

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей

ТОО «TROKA-S PHARMA», РК, Алматы, Турксибский район, пр. Суюнбая, 222 б Тел/факс:8 (7272) 52-90-90 www.worldmedicine.kz

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «TROKA-S PHARMA», Алматы, пр. Суюнбая, 222 бСотовый тел +7701-786-33-98, (24-часовой доступ).

e-mail: pvpharma@worldmedicine.kz .