Варфарекс® (3 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Варфарекс®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Варфарин

Дәрілік түрі

3 мг және 5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 3 мг немесе 5 мг натрий варфарині (натрий варфарині клатраты),

қосымша заттар: (3 мг таблеткалар): лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, кросповидон, магний стеараты, индигокармин (Е132),

қосымша заттар: (5 мг таблеткалар): лактоза моногидраты; микрокристалды целлюлоза, кросповидон, магний стеараты, қан қызыл 4R (E124).

Сипаттамасы

3 мг таблеткалар − дөңгелек пішінді, беті жалпақ цилиндр тәрізді, бір жағында ойығы мен сызығы бар, күңгірттеу теңбілденген көгілдір түсті таблеткалар.

5 мг таблеткалар − дөңгелек пішінді, беті жалпақ цилиндр тәрізді, бір жағында ойығы мен төртке бөлінген сызығы бар, күңгірттеу теңбілденген қызғылт түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Тікелей емес антикоагулянттар (К витаминінің антагонистері)

AТХ коды B01АА03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препарат R және S стереоизомерлерінің рацемиялық қоспасы болып табылады. S стереоизо­мері R стереоизомерінен 2‑5 есе белсенді, бірақ әсер ету ұзақтығы аз. Варфарин асқазан-ішек жолынан толық сіңеді. Препарат қандағы концентрациясының жоғары деңгейіне қабылданғаннан кейін шамамен 4 сағаттан соң жетеді. Енгізілген препараттың 99% қан плазмасының ақуыздарымен байланысады.

Варфарин Р-450 цитохромын құрайтын микросомалық ферменттердің қатысуымен, белсенділігі аз және белсенді емес метаболиттердің түзілуімен бауырда химиялық өзгерістерге ұшырайды. Метаболиттер несеппен және аздаған мөлшерде өтпен бөлінеді.

Препаратты бір рет ішке қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі 20‑60 (орта есеппен 40) сағат құрайды. Енгізілген препараттың 92%-ы несеппен метаболиттер түрінде, аз мөлшері ғана өзгеріссіз күйде бөлінеді.

Егде пациенттерде варфарин фармакокинетикасының айтарлықтай өзгерістері байқалмайды. Осы топтағы пациенттердің антикоагулянттарға біршама сезімталдығы анықталған, дегенмен бұл құбылыстың табиғаты түсіндірілмеген. Бауыр функциясының бұзылулары болғанда қанның ұю факторларының синтезі төмендейді, ал  варфарин метаболизмі баяулайды, бұл оның қан ұюын тежеу әсерін күшейтеді.

Фармакодинамикасы

Варфарекс® кумарин туындылары антикоагулянттар тобына жатады. Осы топ препараттары К витаминінің қалпына келтірілген түрінің бауырда түзілуін тежейді, ал ол қанның ұю үдерісін реттеуге қатысатын факторлардың тұтас қатарлы синтезінің қорытынды сатысына қажет: протромбин (II фактор), проконвертин (VII фактор), гемофилияға қарсы глобулин В (IX фактор), Стюарт-Пауэр факторы (X фактор), сондай-ақ С және S протеиндері, бұл қанның ұю уақытының ұзаруына алып келеді. Варфарекс® түзілген тромбтарға тікелей әсерін тигізбейді, бірақ олардың ұлғаюын кедергілейді және салдарлы тромбоэмболиялық асқынулар дамуын болдырмайды.

Қанның ұю үдерісінің тежелу дәрежесі дозаға байланысты. Варфарекс® емдік дозаларда әр фактордың мөлшерін 30-50% азайтады. Әсер 24 сағат ішінде білінеді және препарат қабылдай бастағаннан 72-96 сағат өткен соң жоғары шегіне жетеді. Бір реттік қабылдаудан кейін Варфарекс® әсері 2-5 күн бойы сақталады, ал демеуші дозаларын пайдаланғанда ол одан да ұзаққа созылады.

Қолданылуы

- терең көктамырлар тромбозын және өкпе тромбоэмболиясын емдеу және олардың профилактикасында

- жүрекшелер жыпылықтауында және жүрек клапандарының протезделуінде тромбоэмболиялық асқынуларды емдеу және профилактикасында

- миокард инфарктісінен кейін болатын күрт өлім, қайталанған миокард инфарктісі және тромбоэмболиялық асқынулар қаупін төмендету үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Варфарекс® дозасын протромбин INR (халықаралық қалыптанған қатынастар) көрсеткіштерін жетекшілікке алып, әр пациент үшін жекеше белгілейді.

Дозалаудың әдеттегі режимінде (терең көктамырлар тромбозы, өкпе тромбоэмболиясы, жүрекшелер жыпылықтауы, жүрек клапандары биопротездерін имплантациялау, миокард ин­фарктісі) INR = 2,0-3,0 деңгейі ұсынылады. Егер мейлінше қарқынды ем қажет болса (жүрек клапандары механикалық протездерін имплантациялау, қайталанған жүйе эмболиясы), ұсынылған INR мәні 3,0-4,5 болады. Емдеуді, әдетте, күніне 10-15 мг Варфарекс® тағайындаумен бастайды. Бұл бастапқы до­заны алғашқы 2-4 күні қабылдайды, оны біртіндеп пациенттің жекеше реакциясына сәйкес іріктеп, ұтымды INR деңгейіне қол жеткізеді. Демеуші доза әдетте күніне 2‑10 мг құрайды.

Ең жоғары бір реттік доза – 5 мг.

Ең жоғары тәуліктік доза – 15 мг.

Егде жастағы, әлсіреген және қауіп тобына жататын пациенттерге бастапқы төменірек дозалар тағайындалады және оларды арттырғанда сақтану шарасы қадағаланады.

Варфарекстің балаларға арналған емдік дозалары анықталмаған.

Емдеу ұзақтығы әркімде жекеше. Антикоагулянттар тромбоэмболия қатері жойылып біткенше қолданылады. Емнің басында INR анықтамасын күн сайын жүргізген жөн. Доза тұрақтанғанда әріқарай 3-4 апта бойы аптасына 1-2 рет, кейінірек әр 1-4 апта сайын бақылауға алынады. Жиірек қосымша бақылау пациентге қандай да бір басқа дәрі-дәрмек тағайындалған немесе ол тоқтатылған жағдайларда қажет.

Варфарекс® күніне 1 рет, дұрысы – белгілі бір уақытта қабылданады. Егер пациент кезекті дозаны қабылдауды ұмытып, ол жөнінде дәл сол күні есіне түсірсе, препаратты дереу қабылдау керек. Егер 24 сағаттан артық уақыт өтсе, дозаны көбейтпей-ақ, варфарекс қабылдауды жалғастырады. Варфарекстің өткізіп алған дозалары жөнінде дәрігерге хабарлау қажет.

Варфарекс әсері бірден басталмайтындықтан, кезек күттірмейтін жағдайларда емдеуді гепарин енгізуден бастайды. Варфарекс қабылдауға көше отырып, гепарин енгізілуін тағы 4-5 күн жалғастырып, осылайша қанның ұюын тежеу үшін жеткілікті және үздіксіз әсермен қамтамасыз ету ұсынылады. Межелі ІNR деңгейіне жеткенде гепарин енгізуді тоқтату керек. Бұл жағдайларда талапқа сай INR көрсеткіштерін алу үшін талдауға арналған қан үлгілерін гепариннің соңғы көктамырішілік инъекциясынан кейін 5 сағаттан соң, гепариннің көктамырішілік инфузиясынан кейін 4 сағаттан соң немесе гепариннің соңғы теріастылық инъек­циясынан кейін 24 сағаттан соң алады.

Жағымсыз әсерлері

- әртүрлі мүшелер мен тіндердегі қан кетулер мен қан құйылулар

- аяқтағы башпайлар терісінің геморрагиялық некрозы, башпайлардың табандық және ендік сырт қабаттарының күңгірттене қызаруы және ауыруы осы қауіпті айғақтайды

Сирек

- ұсақ тамырлардың холестериндік эмболиясы

- терінің аллергиялық реакциялары (қышыну, ісіну, есекжем, дерматит)

- жүрек айну, құсу, іш өту, іштің ауыруы, дәм сезудің өзгеруі, панкреатит, бауыр қызметінің бұзылуы (қандағы бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы, сарғаю, гепатит)

- қызба, әлсіздік

- лейко­пе­ния

- таздану

- бас ауыру, бас айналу

- летаргия, парестезия

- приапизм

- трахеялар кальцификациясы

- васкулит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- натрий варфариніне немесе қосымша заттарға жоғары сезімталдық

- қан кету немесе оның даму қаупі

- нейрохирургиялық және көз операциялары, сондай-ақ кең ауқымды қамтитын операциялар

- ауыр артериялық гипертензия

- бауыр немесе бүйректің айқын жеткіліксіздігі, обтурациялық сарғаю

- зертханалық әдістер көмегімен қанның ұю жүйесінің жай-күйін бағалау мүмкіндігінің жеткіліксіздігі

- пациенттің емге қатыса алмауы (кәрілік ақыл-ес кемдігі, алкоголизм, психоз және т.б.)

- жүктілік

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Варфарекс® К витаминімен өзара әрекеттеседі. Тағам өнімдеріндегі К витаминінің жоғары мөлшері препарат әсерін кемітуі мүмкін. Кең ауқымда әсер ететін антибиотиктер ішек микрофлорасымен К витамині синтезін бәсеңдетеді, алайда антибиотиктер қолданғанда антикоагулянт белсенділігінің жоғарылауы сирек байқалады, өйткені К витамині аспен бірге адам организміне жеткілікті мөлшерде түседі.

Варфарекстің қан ұю үдерісін тежеу әсері препаратты гепарин, стрептокиназа, урокиназа, амиодарон, хинидин, диазоксид, метилдопа, этакрин қышқылы, клофибрат, цефмандол, цефоперазон, эритромицин, хлорамфеникол, налидикс қышқылы, метронидазол, сульфаниламидтер, итраконазол, флуконазол, кетоконазол, миконазол, ацетилсалицил қышқылы, парацетамол (жоғары дозаларын ұзақ уақыт қабылдағанда), пропоксифен, аллопуринол, сулфинпиразон, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер, наркозға арналған заттар, хлоралгидрат, метилфенидат, вальпроат, МАО (моноаминооксидаза) тежегіштері, тамоксифен, қалқанша без гормондарының препараттары, андрогендік және анаболиялық дәрілермен, ішке қабылдауға тағайындалатын қант төмендететін дәрілермен, даназол, глюкагон, циметидинмен, парааминосалицил қышқылы, хинин, дисульфирам, тұмауға қарсы вакцина, А және Е витаминдерімен қосылымды қолданғанда күшеюі мүмкін.

Тромбоциттер агрегациясын тежейтін кейбір дәрілік заттар (ацетилсалицил қышқылы, басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер, пиперациллин, тикарциллин, дипиридамол) варфарекспен бірге қолданғанда, талдаулар нәтижелері қандағы қалыпты протромбин деңгейін көрсететініне қарамастан, қан кетулердің даму қаупін арттырады.

Антацидтер, нафциллин, рифампицин, гризеофульвин, диуретикалық дәрілер, барбитураттар, кар­ба­мазепин, примидон (гексамидин), этхлорвинол, глутетимид, аминоглутетимид, эстрогендер, С витаминінің жоғары дозалары, сондай-ақ темекі шегу варфарекстің ұюға қарсы әсерін әлсіретуі мүмкін.

Алкоголь және кейбір дәрілік заттар (холестирамин, фенитоин, дизопирамид, циклофосфамид, кортикотропин, глюкокортикоидтар, ішке қолданылатын ұрықтануға қарсы дәрілер) варфарекс әсерін күшейтуі де, әлсіретуі де мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Антикоагулянттар қолдану емдеу қарқындылығы мен ұзақтығына дәрежелік байланысы бар қан кетулердің даму қаупін арттырады. Варфарекс® емдік және диагностикалық шаралар жүргізілгенде, қан кету қаупі жоғарылайтын аурулар мен жарақаттарды емдегенде, емшекпен қоректендіру кезеңінде, егде жастағы және әлсіреген пациенттерді, ауыр қант диабетінен зардап шегетін, бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарды емдегенде абайлап қолданылу керек. Варфарексті урокиназамен және стрептокиназамен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Антикоагулянттар қолданатын пациенттерде қан кету қатерімен байланысты барлық шаралар алдында INR мәнін анықтау қажет. Шағын хирургиялық араласулар алдында INR шамасының ең аз емдік деңгейге дейін төмендеуін қамтамасыз ететін осындай демеуші доза таңдалады. Жергілікті гемостатикалық дәрілерді пайдаланып, емшараны сақтықпен жүзеге асырады. Егер жедел араласу көлемі ауқымды болса, антикоагулянттар қолдануды тоқтату қажеттілігі туындайды. Сондықтан дәрігер межеленген операция мен антикоагулянттармен емдеуді тоқтату қатерін таразылауы тиіс.

Пациенттердің варфарекс әсеріне жекеше сезімталдығының төмендеуі немесе жоғарылауы мүмкін. Организмнің антикоагулянттар қолдануға жауап ретіндегі реакциясының көптеген эндогендік және экзогендік факторлардың (диета, тұрғын үй жағдайлары, денсаулық ахуалы, басқа дәрілік заттар пайдалану) ықпалымен өзгеруі мүмкін екенін ескерген дұрыс.

Препарат әсері гематологиялық және онкологиялық ауруларда, коллагеноздарда, созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде, гипертиреозда, гипертермияда, бауыр функциясының бұзылуында, іш өтуде, К витамині тапшылығында күшейіп кетеді. Ұюға қарсы әсер гипотиреозы, гиперлипидемиясы, ісінуі, нефроздық синдромы бар пациенттерде төмендеуі мүмкін. Бұл жағдайларда жиірек зертханалық зерттеулер және дозаны реттеу қажет.

Педиатрияда қолданылуы

Препаратты балаларда және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдану тиімділігі мен қауіпсіздігі клиникалық зерттеулерде жеткілікті дәлелденбеген.

Лактозаны көтере алмайтын пациенттер варфарекстің бір таблеткасында 106-112 мг лактоза барын қаперге алу керек.

Варфарекс әсері дәрілік заттардың ауқымды көлемінің ықпалымен өзгеруі мүмкін, дәрілік емнің әр өзгерісінде пациенттің қан ұю жүйесі жай-күйіне жиі зертханалық бақылау жасау қажет.

Лактация

Варфарекс® анықталмайтын мөлшерлерде емшек сүтімен бөлінеді және нәрестедегі қан ұю үдерісіне әсерін тигізбейді, дегенмен, емшек емізу кезеңінде варфаринмен емдеу басталмас бұрын оның ана үшін пайдасы мен сәбиге төнетін қауіп арақатынасын бағалаған дұрыс. Егер сәби К витаминінің тәуліктік қажетті мөлшерін қабылдаса (25 мкг) және онда ХҚҚ қадағаланса, қан кету қаупін төмендетуге болады. Емізуші ана варфариннің үлкен дозаларын (10 мг-ден көп) қолданатын болса, емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Препараттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары:

- қызылиектен қан кету, мұрыннан қан кету

- шамадан тыс етеккірлік қан кету

- ұсақ беткейлік зақымдануларда, терідегі петехиялар мен қан құйылуларда қатты немесе ұзақ қан кету

- гематурия, мелена, сондай-ақ ашық немесе жасырын қан кетудің басқа белгілері

Емі: Бұл жағдайларда варфарекс қабылдауды тоқтату керек. Егер қажет болса, К1 витамині (фитоменадион) жеңіл жағдайларда 1-5 мг және ауырлау жағдайларда 20-40 мг дозада ішке немесе парентеральді қабылдауға тағайындалады. Егер қан кету қатты болып, пациенттің өміріне қауіп төндірсе, жаңадан мұздатып қатырылған плазманы немесе IX фактор кешенін құю қажет. Артық дозалану симптомдары жойылғаннан кейін INR мәнінің емдік деңгейіне қайта қол жеткізуге мүмкіндік беретін варфарекс дозасын абайлап іріктейді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

30 таблеткадан басылатын қақпақшасы бар және алғашқы ашылуы бақыланатын пластмассадан жасалған контейнерде. 1 контейнерден медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Гриндекс» АҚ. Крустпилс к-сі, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Тіркеу куәлігінің иесі

«Гриндекс» АҚ, Латвия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Гриндекс» АҚ өкілдігі

050010, Алматы қ., Достық д-лы, Бөгенбай батыр к-сі бұрышы, 34а/87а үй, №1 кеңсе

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. пошта: grindeks.asia.kz@mail.ru

Сарапшы

Аудармашы Никбаева К.М.