Войти

Бупивакаин спинал Бупивакаин

Производитель: НИКО ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bupivacaine
Номер регистрации: РК-ЛС-5№022582
Дата регистрации: 26.12.2016 - 26.12.2021

Инструкция

Торговое название

Бупивакаин спинал

Международное непатентованное название

Бупивакаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5 мг/мл по 4 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество бупивакаина гидрохлорид - 5 мг,

вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, кислота хлороводородная разбавленная или натрия гидроксид, вода для инъекций

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Препараты для местной анестезии. Амиды. Бупивакаин.

Код АТХ N01В В01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бупивакаин жирорастворим с коэффициентом распределения масло/вода 27,5. Всасывание происходит в две фазы. Периоды полувыведения составляют соответственно 50 и 400 мин. Фаза медленной абсорбции является фактором, ограничивающим выведение бупивакаина, и это объясняет, почему конечный период полувыведения длительнее после субарахноидального введения по сравнению с внутривенным введением. Концентрация бупивакаина в крови после интратекального введения значительно ниже по сравнению с другими региональными анестезирующими процедурами. Это связано с небольшой дозой, необходимой для интратекальной анестезии. Всего увеличение максимальной концентрации в плазме крови составляет 0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг. Это означает, что после введения 20 мл плазменные концентрации составят 0,1 мг/л.

Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования до 2,6-пипеколоксилидина (РРХ). Метаболиты также являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, по сравнению с бупивакаином. Обе реакции происходят с участием ферментов цитохрома Р4503А4. Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени. Около 1 % бупивакаина экскретируется с мочой в неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5 % в виде РРХ. Концентрация РРХ и 4-гидроксибупивакаина в плазме во время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе препарата.

После внутривенного введения общий клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объём распределения в состоянии равновесия – 73 л, конечный период полувыведения – 2,7 часа, а коэффициент печёночного выведения – 0,40. В основном, бупивакаин связывается с альфа-1-кислым гликопротеином, связывание с белками составляет 96 %.

Бупивакаин проникает через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинакова у матери и плода. Однако общая плазмовая концентрация ниже у плода, который имеет низшую степень связывания с белками. Бупивакаин проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребенка.

Фармакодинамика

Бупивакаин – местный анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин обратимо блокирует проводимость импульсов по нервным волокнам, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты могут также наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.

Бупивакаин спинал предназначен для гипербарической спинальной анестезии. Относительная плотность раствора для инъекций при 20 °С составляет 1,026 (или 1,021 при 37 ºС). Сила притяжения значительно влияет на начальное распределение бупивакаина в субарахноидальном пространстве.

Показания к применению

Спинальная (субарахноидальная) анестезия в хирургии (например, урологические хирургические операции, хирургия нижних конечностей продолжительностью 2-3 часа, абдоминальная хирургия продолжительностью 45-60 мин).

Способ применения и дозы

Путь введения – интратекально. При назначении препарата врач должен оценить физическое состояние пациента и одновременно применяемые препараты. Бупивакаин спинал должны применять только врачи с опытом проведения спинальной анестезии. Опыт клинициста и знания физического состояния пациента имеют важное значение при расчете необходимой дозы. Следует назначать наименьшие дозы, позволяющие достичь достаточной степени анестезии. Спинальное введение препарата проводится только после четкого определения субарахноидального пространства при люмбальной пункции.

Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.

Ниже приводятся рекомендуемые дозы для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет (с массой тела более 40 кг); дозу следует корректировать для каждого пациента индивидуально.

Показания

Доза (мл)

Доза (мг)

Время до проявления эффекта в минутах (приблизительно)

Продолжитель-ность эффекта в часах (приблизительно)

Урологические хирургические вмешательства

1,5 – 3

7,5 – 15

5 – 8

2 – 3

Хирургические вмешательства на нижних конечностях, включая хирургические вмешательства на бёдрах

2 – 4

10 – 20

5 – 8

2 –3

Абдоминаль-ные хирургические вмешательства (включая кесарево сечение)

2 – 4

10 – 20

5 – 8

45 – 60

Для лиц пожилого возраста и пациенток на поздних сроках беременности

доза должна быть уменьшена.

Следует назначать наименьшие дозы, позволяющие достичь достаточной степени анестезии.

Спинальное введение препарата выполняют только после чёткого определения субарахноидального пространства путём люмбальной пункции (пока через иглу для люмбальной пункции или при аспирации не будет получена прозрачная спинномозговая жидкость). В случае неэффективной анестезии новую попытку введения препарата следует делать только на другом уровне с меньшим объёмом анестетика. Одной из причин недостаточного эффекта может быть неправильное распределение препарата в интратекальном пространстве. В таком случае достаточный эффект достигается при изменении положения тела пациента.

Порядок работы с ампулой.

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть её, удерживая за горлышко (Рис. 1).

2. Зажать ампулу в руке, при этом не должно происходить вытекание препарата, и вращающими движениями отделить головку (Рис. 2).

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис. 3).

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц её содержимое (Рис. 4).

5. Надеть иглу на шприц.

Распределение препарата во время анестезии зависит от нескольких факторов, в том числе от объема раствора и положения пациента во время и после проведения инъекции.

При введении 3 мл препарата Бупивакаин спинал в межпозвоночное пространство L3-L4 пациенту, находящемуся в положении сидя, лекарственное средство распространяется на сегменты Т7-Т10 спинного мозга. У пациента, получающего инъекцию препарата, находясь в горизонтальном положении, а затем приобретающего положение лежа на спине, блокада распространяется на сегменты Т4-Т7 спинного мозга. Следует принять во внимание, что уровень спинальной анестезии, который достигается при введении любого местного анестетика, может быть непредсказуемым у пациентов.

Рекомендуемое место инъекции находится ниже позвонка L3.

Эффекты анестезии Бупивакаином при введении доз, превышающих 4 мл до сих пор не изучены и объемы Бупивакаина более 4 мл нельзя рекомендовать и вводить.

Продолжительность анестезии 2-3 часа или 45-60 минут зависит от дозы (см. таблицу выше), но могут возникнуть сложности в определении инфильтрации лекарственного средства на сегментарных уровнях, особенно при применении изобарического (простого) раствора.

Побочные действия

Профиль безопасности бупивакаина такой же, как и других анестетиков длительного действия, применяемых для интратекальной анестезии. Побочные реакции, обусловленные препаратом, трудно отделить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи). Также трудно выделить состояния, вызванные непосредственно процедурой (спинальная гематома) или опосредованные пункцией (менингит, эпидуральный абсцесс), а также состояния, связанные с потерей цереброспинальной жидкости (постуральная головная боль после пункции).

Очень часто ( 1/10).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Часто ( 1/100;  1/10).

Со стороны нервной системы: головная боль после прокола твёрдой оболочки спинного мозга.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочи, недержание мочи.

Нечасто ( 1/1000;  1/100).

Со стороны нервной системы: парестезия, парез, дизэстезия.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительных тканей и костей: мышечная слабость, боль в спине.

Редко, единичные случаи ( 1/1000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: полная непредвиденная спинальная блокада, параплегия, паралич, невропатия, арахноидит.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Острая системная токсичность

Применяя Бупивакаин спинал в тех дозах, как это указано выше, невозможно достигнуть такой концентрации препарата в крови, чтобы вызвать системную токсичность. Но, если одновременно применялись и другие средства местной анестезии, токсическое воздействие может усиливаться и вызывать системные токсические реакции, которые, главным образом, проявляются со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Подобные реакции возникают из-за высокой концентрации препарата в крови и при случайной внутрисосудистой инъекции, или при особо быстрой абсорбции медикамента из участков с хорошей циркуляцией крови. Реакции ЦНС схожи у всех анестетиков амидного типа длительного действия, а реакции со стороны сердечно-сосудистой системы в большей степени зависят от свойств введённого лекарственного средства.

Случайная внутрисосудистая инъекция местного анестетика может вызвать мгновенную (в течение нескольких секунд или минут) системную токсическую реакцию. При передозировке системная токсичность появляется позже (15-60 минут после инъекции) из-за более медленного увеличения концентрации местного анестетика в крови.

Центральная нервная система

Токсическое влияние препарата на ЦНС проявляется постепенным увеличением симптомов. Первые симптомы – парестезия вокруг рта и онемение языка, оглушенность, обострение слуха, шум в ушах и ухудшение зрения. Более серьезные нарушения проявляются в виде дизартрии, тремора мышц, который появляется перед судорогами. Эти побочные эффекты нельзя смешивать с невротическим поведением. В дальнейшем может наступить потеря сознания и большой эпилептический припадок, который может длиться от нескольких секунд до нескольких минут. После судорог быстро наступает гипоксия и гиперкапния из-за усиленной работы мышц, в результате чего нарушается дыхание и возникает непроходимость дыхательных путей. В тяжелых случаях возможна остановка дыхания. Уменьшение токсической реакции зависит от скорости перераспределения лекарственного средства из ЦНС, а также от его метаболизма.

Сердечно-сосудистая система

Токсические реакции со стороны сердечно-сосудистой системы можно наблюдать только в тяжелых случаях передозировки лекарственного средства и обычно перед ними наблюдаются нарушения со стороны ЦНС. Продромально симптомы ЦНС могут остаться незамеченными, если пациент тяжело парализован седативными лекарственными средствами или находится под общим наркозом. Токсические реакции проявляются в виде гипотензии, брадикардии, аритмии, и даже возможна остановка сердца.

Лечение. При появлении первых признаков острой системной токсичности или тотального спинального блока следует немедленно прекратить введение препарата и проводить симптоматическую терапию сердечно-сосудистых и неврологических (судороги, угнетение центральной нервной системы) нарушений. В случае остановки сердца следует немедленно прибегнуть к сердечно-легочной реанимации.

Терапия должна быть направлена на поддержание вентиляции легких, купирование судорог и поддержание кровообращения.

Во всех случаях необходимо наладить подачу кислорода, при необходимости проводят интубацию и контролируемую вентиляцию (в некоторых случаях с гипервентиляцией).

В случае судорог необходимо обеспечить доступ кислорода, купировать судороги и поддержать кровоснабжение. При необходимости следует обеспечить подачу кислорода и искусственную вентиляцию легких (с помощью мешка Амбу или интубации трахеи).

Если судороги не прекращаются самостоятельно в течение 15–30 секунд, следует внутривенно ввести 100-150 мг тиопентала или 5‑10 мг диазепама.

В качестве альтернативы может быть введен внутривенно сукцинилхолин в дозе 50-100 мг, но только в том случае, если у врача есть возможность проведения интубации трахеи и оказания помощи полностью парализованному пациенту.

Артериальную гипотензию следует лечить путем применения вазопрессорных средств, например, внутривенного введения эфедрина в дозе 10-15 мг, повторяя введение препарата до достижения желаемого уровня артериального давления.

Внутривенное введение жидкости, электролитов и коллоидных растворов может также облегчить течение артериальной гипотензии.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда, к активному веществу или к любому компоненту препарата.

Общими противопоказаниями для применения интратекальной анестезии являются:

- заболевания ЦНС в острой и активной стадии, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга из-за пернициозной анемии и опухоли головного и спинного мозга;

- стеноз спинномозгового канала и заболевания в активной стадии (например, спондилит, туберкулез, опухоли) или недавняя травма позвоночника (например, перелом);

- септицемия (сепсис);

- гнойная инфекция кожи в месте или рядом с местом пункции поясничного отдела позвоночника;

- кардиогенный или гиповолемический шок;

- нарушение свёртываемости крови или продолжение лечения антикоагулянтами;

- парацервикальная блок-анестезия в акушерстве из-за риска гипертонии матки и гипоксии плода.

С осторожностью: пациентам с атриовентрикулярной блокадой II и III степени, так как местные анестетики могут ухудшать проводимость миокарда и повышать внутрибрюшное давление; пациентам с удлиненным QT-интервалом, поскольку он удлиняет фактический рефракторный период.

Лекарственные взаимодействия

Бупивакаин следует назначать с осторожностью пациентам, которые получают местные анестетики или препараты, родственные по структуре с амидными анестетиками, например, лидокаином или мексилетином, поскольку увеличивается риск аддитивного токсического действия. Специфические исследования взаимодействия бупивакаина с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, но в случае необходимости назначения этих лекарств следует быть осторожными.

Несовместимость.

Добавлять в спинальные растворы другие вещества не рекомендуется.

Особые указания

Перед применением анестетика необходимо взвесить потенциальный риск и пользу для пациента от проведения процедуры.

Интратекальная анестезия должна проводиться специалистом с достаточными знаниями и опытом. Регионарная анестезия должна проводиться только в специально оборудованных местах с реанимационным оборудованием и при наличии лекарственных средств для проведения реанимационных мероприятий.

Доступ для внутривенного введения лекарств должен быть обеспечен до начала проведения интратекальной анестезии.

Врачи должны предпринять все меры предосторожности во избежание внутрисосудистого введения препарата, иметь достаточный уровень подготовки для проведения процедуры, для ранней диагностики и лечения нежелательных явлений, системной токсичности и других осложнений.

Если появляются симптомы острой системной токсичности или спинального блока, инъекцию анестетика следует немедленно прекратить.

Пациенты в плохом общем состоянии из-за возраста или других причин, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, тяжёлые нарушения печёночной или почечной функции, требуют особого внимания, поскольку регионарная анестезия может оказаться оптимальным выбором при проведении хирургических вмешательств у этих пациентов.

Пациенты должны быть предупреждены о повышенном риске анестезии.

Пациенты, принимающие антиаритмические средства III класса (например, амиодарон), должны находиться под наблюдением персонала, также должен проводиться ЭКГ-контроль, поскольку возможны сердечные осложнения.

Как и все местные анестетики, бупивакаин может вызвать острое токсическое воздействие на ЦНС и сердечно-сосудистую систему из-за высокой концентрации анестетика в крови. Это может возникнуть в результате случайного внутрисосудистого введения препарата или инъекции в высоко сосудистых областях. Желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, внезапная сосудистый коллапс и смерть были зарегистрированы в связи с высокими системными концентрациями бупивакаина. В случае угрозы остановки сердца, успешный исход может потребовать длительных реанимационных усилий. Высокие системные концентрации не ожидаются при дозах, обычно используемых для интратекальной анестезии.

Очень редким, но тяжёлым осложнением спинальной анестезии является высокая или полная спинальная блокада, которая может привести к кардиоваскулярному и дыхательному угнетению. Кардиоваскулярное угнетение является следствием распространённой симпатической блокады, что может, в свою очередь, быть причиной тяжёлой артериальной гипотензии и брадикардии или даже остановки сердца. Угнетение дыхания может быть следствием блокады иннервации дыхательных мышц, включая диафрагму.

У пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних стадиях беременности, повышен риск развития обширной (высокой) или полной спинномозговой блокады, приводящей к угнетению функций сердечно-сосудистой системы и дыхания. Поэтому для этих пациентов дозу препарата следует уменьшить.

Тяжелая артериальная гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии вследствие кровотечения или дегидратации, или аортокавальной окклюзии у пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости или на поздних сроках беременности. Значительной артериальной гипотензии следует избегать у пациентов с сердечной декомпенсацией. При проведении интратекальной анестезии у пациентов с гиповолемией по какой-либо причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия.

Интратекальная анестезия может вызвать паралич межреберных мышц, а пациенты с плевральным выпотом могут страдать от дыхательной недостаточности. Септицемия может увеличить риск интраспинального абсцесса в послеоперационном периоде.

Неврологические нарушения после проведения интратекальной анестезии встречаются редко, они могут проявляться в виде парестезий, анестезий, слабости двигательной функции и паралича. Очень редко эти явления необратимы.

Не ожидается обострений таких неврологических заболеваний, как рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нейромышечные нарушения при проведении интратекальной анестезии, но пациенты с такими заболеваниями требуют особого внимания.

Детский возраст – не рекомендуется применение у детей младше 12 лет.

Беременность и период лактации.

Доказательств неблагоприятного влияния лекарственного средства на беременность нет. Существуют доказательства снижения выживаемости детенышей крыс и эмбрионального влияния препарата у кроликов при применении Бупивакаина спинала в высоких дозах во время беременности. Таким образом, Бупивакаин спинал не следует применять на ранних сроках беременности.

Следует помнить о необходимости уменьшения дозы женщинам на поздних сроках беременности.

Бупивакаин, при применении препарата в терапевтических дозах, проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Кроме прямого анестезирующего действия местные анестетики могут незначительно влиять на психические функции и координацию движений даже при отсутствии явного токсического влияния на ЦНС, а также могут временно нарушать двигательную активность и внимание при управлении автотранспортом.

Передозировка

При применении высоких доз бупивакаин может вызывать токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, особенно при внутрисосудистом введении. Однако при спинальной анестезии применяется низкая доза (≤ 20 % от дозы, которая применяется для эпидуральной анестезии), следовательно, риск передозировки маловероятен. Однако в случае сопутствующего применения с другими местными анестетиками могут развиться системные токсические эффекты, поскольку токсические эффекты этих препаратов являются аддитивными (см. раздел «Побочные действия»).

Форма выпуска и упаковка

По 4 мл в ампулы полиэтиленовые.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таёжная, 1-1

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «НИКО», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ИП «Утегенова Б.А.», 010000,  г. Астана, ул. Рамазан, 33/9,

тел.: + 7 701 707 61 81, электронный адрес: b.utegenova_ip@mail.ru

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ИП «Утегенова Б.А.», 010000, г. Астана, ул. Рамазан, 33/9,

тел: + 7 701 707 61 81; электронный адрес: b.utegenova_ip@mail.ru

Прикрепленные файлы

443353841498795376_ru.doc 213 кб
412535911498795903_kz.doc 155.25 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники