Бисептрим

Нет

Таблетки

Одна таблетка содержит

активные вещества: сульфаметоксазол – 0.400 г и триметоприм – 0.080 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, кросповидон, натрия карбоксиметилкрахмал.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными.

Ко-тримоксазол.

Код АТХ J01EE01

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция - 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 4 ч.

Препарат хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создаются концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости.

Связь с белками плазмы - 66 % у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45 %. Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80 % в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20 % сульфаметоксазола, 50 % триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Период полувыведения (Т 1/2) сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10- 12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5- 6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек Т½ увеличивается.

Фармакодинамика

Ко-тримоксазол - комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5 : 1.

Ко-тримоксазол - химиотерапевтическое средство с широким спектром бактерицидного действия, обусловленного блокированием биосинтеза фолатов в микробных клетках. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий.

Активность препарата проявляется в отношении следующих микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, а также Pneumocystis carinii, Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia spp., некоторые виды Pseudomonas spp. (кроме Ps. aeruginosa), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma·capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого

- инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина, фарингит, тонзиллит, скарлатина

- инфекции мочеполовых органов: пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, цистит, уретрит, сальпингит, простатит, гонорея, мягкий шанкр, паховая гранулема

- инфекции желудочно-кишечного тракта: дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Е. coli.

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения инфекции и чувствительности возбудителя.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают:

Бисептрим таблетки: по 2 таблетки однократно (через 12 часов). В тяжелых случаях - 4 таблетки.

При хронических инфекциях поддерживающая доза - по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Детям от 6-12 лет средняя суточная доза определяется из расчета сульфаметоксазола 30 мг и триметоприма 6 мг на 1 кг массы тела. Обычно детям в возрасте от 6 до 12 лет по 1 таблетке два раза в сутки (через 12 часов).

При острых инфекционных заболеваниях курс лечения 5 дней, если через 7 дней отсутствует улучшение, необходимо рассматривать проведение коррекции лечения в связи с возможной резистентностью возбудителя.

Больным с нарушением функции почек (КК 15-30 мл/мин) рекомендуется принимать 1/2 обычной дозы.

Часто:

- тошнота, рвота

- сыпь, зуд

Редко:

- агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, лейкопения, метгемоглобинемия, нейтропения, тромбоцитопения, аутоиммунная или апластическая панцитопения, гранулоцитопения

- аллергический миокардит, озноб, медикаментозная лихорадка, колликвационный некроз кожи, фотосенсибилизация, анафилактические реакции, вазомоторный отек, кожный зуд, аллергическая сыпь, болезнь Шенлейна-Геноха, крапивница, полиморфная эритема, генерализованные кожные реакции , эксфолиативный дерматит, синдром сывороточной болезни, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), симптомы сверхчувствительности органов дыхания, узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром, гиперемия конъюнктивы и склеры глаза

- понос, боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота, ложнодифтерийное воспаление кишечника, рвота, повышение уровня трансаминаз и креатинина в сыворотке крови, воспаление полости рта, воспаление языка, панкреатит, гепатит, иногда с холестатической желтухой или некрозом печени

- кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксический синдром с олигурией или анурией, увеличение небелкового азота и креатинина сыворотки крови, повышение диуреза (у больных с отеками сердечного происхождения)

- гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия

- апатия, асептический менингит, расстройство координации движений, головная боль, депрессия, судороги, галлюцинации, нервозность, шум в ушах, воспаление периферических нервов, головокружение, слабость, чувство усталости, бессонница

- боли в суставах, мышечные боли, рабдомиолиз

- удушье, кашель, инфильтраты в легких.

- повышенная чувствительность к препарату, его компонентам, препаратам из группы ко-тримоксазола

- тяжелые повреждения паренхимы печени, гипербилирубинемия (у детей)

- острая почечная недостаточность, при которой невозможно определить концентрацию лекарственного средства в плазме крови

- заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения)

- одновременный прием с дофетилидом

- нехватка дегидрогеназы глюкозо-6-фосфатной (вероятность появления гемолиза)

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска развития тромбоцитопении (кровоточивости).

Препарат увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39 %) и варфарина, усиливая их эффект.

Ко-тримоксазол снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма.

При одновременном применении препарата с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивается риск развития мегалобластной анемии.

При совместном применении ко-тримоксазола с индометацином повышается уровень сульфаметоксазола в крови.

Одновременный прием ко-тримоксазола с прокаинамидом, амантадином способствует повышению концентраций в плазме крови указанных веществ и триметоприма.

Бензокаин, прокаин и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется парааминобензойная кислота, снижают эффект препарата.

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и другие) и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами, с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие ко-тримоксазола.

При комбинированном приеме триметоприма и дигоксина у пожилых людей может наблюдаться повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном приеме ко-тримоксазола и зидовудина может повышаться риск развития гематологических нарушений.

Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко­тримоксазолом может быть снижена.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Совместное применение ко-тримоксазола и циклоспорина повышает уровень креатинина плазмы крови у пациентов, перенесших трансплантацию почки.

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с приемом сульфаниламидов, в том числе синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла, острого некроза печени, апластической анемии, других повреждений костного мозга и сенсибилизации дыхательных путей.

Если во время лечения препаратом Бисептрим появятся симптомы, указывающие на возможность осложнений, особенно, сыпь, боль в горле, повышенная температура, боли в суставах, кашель, удушье или гепатит, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах, фарингитах, вызванных бета-гемолитеческим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Использование с осторожностью необходимо при назначении ко-тримоксазола пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (пожилые люди, лица, страдающие алкогольной зависимостью, синдром мальабсорбции), порфирией, нарушениями функции щитовидной железы, бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При появлении кожной сыпи или диареи на фоне лечения препаратом Бисептрим, его прием следует немедленно прекратить.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы препарат может вызвать гемолиз.

У больных пожилого возраста увеличивается риск тяжелых побочных эффектов препарата, в том числе повреждения почек или печени. Чаще всего описываемыми тяжелыми побочными эффектами препарата Бисептрим у пожилых пациентов являются сильные кожные реакции, угнетение костного мозга, а также тромбоцитопения с пурпурой или без пурпуры. Совместный прием препарата Бисептрим и мочегонных препаратов увеличивается риск пурпуры.

У больных СПИДом, принимающих препарат по поводу заболеваний, вызванных Pneumocystis carinii, чаще появляются нежелательные эффекты, особенно сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке, гипокалиемия и гипонатриемия.

При назначении препарата больным, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.

Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Необходимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.

У больных, принимающих препарат в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы препарата, какие используются при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз препарата, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами препарата следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения.

Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.

Во время приема препарата (так же, как во время приема других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный энтероколит разной степени выраженности от легкой до угрожающей жизни, поэтому важна своевременная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного препарата появилась диарея.

Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызывать избыточное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются одной из главных причин развития энтероколита.

В случаях легкого течения псевдомембранозного энтероколита обычно бывает достаточно отмены лекарственного препарата, в более тяжелых случаях необходима коррекция водно-электролитного баланса, введение белков и антибактериальных средств, активных в отношении Clostridium difficile (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные препараты, угнетающие перистальтику, или другие препараты, обладающие вяжущим действием. Продукт содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызывать аллергические реакции (сыпь, зуд), а также пропилегликоль, который может вызывать симптомы, подобные состоянию после приема спиртных напитков. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и опасными механизмами

При применении препарата возможно появление таких побочных эффектов как: головная боль, головокружение, судороги, нервозность и чувство усталости, поэтому следует проявить осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Симптомы: отсутствие аппетита, коликоподобные боли, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Может появиться лихорадка, гематурия и кристаллурия. В более позднем периоде может развиться повреждение костного мозга и гепатит. Длительное применение больших доз Бисептрима в течение длительного времени может вызвать угнетение костного мозга, проявляющегося тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластической анемией.

Лечение: промывание желудка (не позднее 2 ч после приема препарата) обильное питье, форсированный диурез. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Следует следить за картиной крови, электролитами сыворотки и другими биохимическими показателями больного. Гемодиализ умеренно эффективен, перитонеальный диализ неэффективен.

При появлении симптомов повреждения костного мозга следует применять лейковорин, в дозе 5-15 мг в день.

По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

4 года

Не применять препарат после истечения срока годности.

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"

(АО "АКРИХИН"), Россия

142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна,

ул. Кирова, д. 29.

Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО "Химфарм", Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Наименование и страна организации-упаковщика

Акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"

(АО "АКРИХИН"), Россия

Наименование и адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610151)

Адрес электронной почты complaints@santo.kz

Наименование и адрес организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610150)

Адрес электронной почты phv@santo.kz; infomed@santo.kz