Атосибан ФармИдея

Атосибан ФармИдея

Атосибан

инъекцияға арналған ерітінді, 6.75 мг/0.9 мл

0,9 мл бір құтының ішінде

белсенді зат - 6.75 мг атосибан (атосибан ацетаты түрінде);

қосымша заттар: маннитол, 1 М хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су

Ішінде іс жүзінде көзге көрінетін бөлшектері жоқ, мөлдір, түссіз ерітінді

Несеп-жыныс жүйесі және жыныс гормондары. Гинекологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа препараттар. Атосибан.

ATХ коды G02CX01

Атоcибанды 12 сағат бойы 10-нан 300 мкг-ге дейін инфузия түрінде қабылдаған дені сау жүкті емес әйелдерде қан плазмасындағы тұрақты концентрация дозаға пропорционалды түрде артты. Препарат клиренсі, таралу көлемі және жартылай шығарылу кезеңі дозаға тәуелді болған жоқ.

Мезгілінен бұрын босануға қатысты 6-12 сағат бойы минутына 300 мкг атосибанды вена ішіне инфузия түрінде қабылдаған әйелдерде инфузияны бастағаннан кейін 1 сағат ішінде плазмада тұрақты концентрациясы 442± 73 нг/мл-ге, аралығында 298 - 533 нг/мл-ге жетті.

Инфузияны тоқтатқаннан кейін қан плазмасындағы препарат концентрациясы, бастапқы (tα) және ақырғы (tβ) жартылай шығарылу уақытының, сәйкесінше, 0,21 ± 0,01 және 1,7 ± 0,3 сағаттық мәндерімен, тез төмендеді. Препараттың орташа клиренсі – сағатына 41,8 ± 8,2 л. Орташа таралу көлемі – 18,3 ± 6,8 л.

Жүкті әйелдерде атоcибанның плазма ақуыздарымен байланысуы 46-дан 48 %-ға дейінді құрайды.

Атоcибан плацента аррқылы өтеді. Минутына 300 микрограммен инфузия жүргізгеннен кейін дені сау жүкті әйелдерде атосибан концентрацияларының шаранадағы және анасындағы арақатынасы 0,12 құрады.

Атосибан эритроциттермен өзара әрекеттеспейді.

Адамның қан плазмасында және несебінде 2 метаболит идентификацияланды. Негізгі M1 метаболиті концентрацияларының (дез-(Orn8, Gly-NH29)-[Mpa1, D-Tyr(Et)2, Thr4]-окситоцин) және атоcибан концентрацияларының плазмадағы арақатынасы инфузияның екінші сағатында және оны тоқтатқаннан кейін, сәйкесінше, 1,4 және 2,8 құрады. Тіндерге М1 метаболитінің жиналатыны-жиналмайтыны белгісіз. Атосибан несепте өте аз мөлшерде табылады, оның несептегі концентрациясы М1 концентрациясынан 50 есе аз. М1 негізгі метаболит, жатырдың in vitro окситоцинмен индукцияланған жиырылуының тежелуіне қатысты түпнұсқалық белсенді затқа тең фармакологиялық белсенділікке иеленген. М1 метаболиті емшек сүтіне өтеді. Нәжіспен бірге шығарылатын атосибанның мөлшері анықталған жоқ.

Бауыр немесе бүйрек функцияларының бұзылулары бар пациент әйелдерді атосибанмен емдеу тәжірибесі жоқ. Бүйрек функциясының аздап мүмкін болатын бұзылуы дозаны түзетуге негіз болып табылады, өйткені несеппен атосибанның өте аз мөлшері ғана бөлініп шығады.

Бауыр функциясы бұзылған пациент әйелдерде Атосибанды сақтықпен қолдану қажет. Атосибан P450 цитохромының бауырлық ферменттерін азырақ тежеуі мүмкін.

Фармакодинамикасы

Атосибан ФармИдея – синтетикалық пептид, адам окситоцинінің рецепторлар деңгейіндегі бәсекелі антагонисі. Окситоцин рецепторлармен байланыса отырып, жатырдың жиырылу жиілігін және миометрия тонусын төмендетіп, жатыр жиырылғыштығының бәсеңдеуіне әкеледі. Атосибан ФармИдея сондай-ақ вазопрессиннің рецепторларымен байланысады, сондықтан вазопрессиннің әсерін бәсеңдетеді.

Мезгілінен бұрын босану дамыған жағдайда ұсынылған дозадағы Атосибан ФармИдея препараты жатырдың жиырылуын бәсеңдетеді және жатырдың функциональді тыныштығын қамтамасыз етеді. Жатырдың босаңсуы препаратты енгізгеннен кейін бірден дерлік басталады. 10 минут ішінде миометрийдің жиырылғыштық белсенділігі едәуір төмендеп, 12 сағат бойы жатырдың тұрақты функциональді (сағатына 4 жиырылудан аз) тыныштығын сақтайды.

Атосибан ФармИдея мезгілінен ерте босану қаупі төнгенде:

• жүктілік мерзімі 24-33 апталық, шарананың жүрек ырғағы қалыпты, 18 жастан асқан жүкті әйелдер мерзімінен бұрын өздігінен ерте босану жағдайында:

• жүйелі жатырлық жиырылу ұзақтығы кем дегенде 30 сек, және 30 минут ішіндегі жиілігі 4 еседен көбірек

• жатыр мойны ашылуының босанғандарда 1-ден 3 см-ге дейін, босанбаған әйелдерде 0-ден 3 см-ге дейін

болуы байқалғанда босану қызметін тежеу үшін қолданылады.

Атосибан ФармИдея препаратымен ем тағайындалуы және оны мезгілінен ерте босандыру тәжірибесі бар маман дәрігер жүргізу тиіс.

Препаратты вена ішіне бірізді 3 кезеңмен енгізеді:

1 кезең – инъекцияға арналған 6.75 мг/0.9 мл Атосибан ФармИдея ерітіндісі сұйылтусыз, алдымен баяу, 1 минут бойы болюсті түрде енгізіледі (бастапқы доза 6,75 мг)

2 кезең – осыдан кейін бірден Атосибан ФармИдея препаратының 37,5 мг/5 мл жоғары дозасымен, инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған концентратпен жоғары – 300 мкг/мин (жүктеме инфузия) дозада 3 сағат бойы ұзақ инфузия жүргізіледі;

3 кезең – Осыдан кейін Атосибан ФармИдея 37,5 мг/5 мл препаратымен, инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған концентратпен минутына 100 мкг төмен дозада ұзақ (45 сағатқа дейін) инфузия жүргізіледі. Емдеу ұзақтығы 48 сағаттан аспауы тиіс.

Емдеудің толық курсы үшін жалпы доза 330,75 мг атосибаннан аспауы тиіс.

Препаратты вена ішіне бір сәтте енгізу диагноз қойылғаннан кейін бірден жүзеге асырылуы тиіс. Болюстік дозаны енгізгеннен кейін инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған концентратпен инфузия жүргізуге кірісу қажет.

Жатырдың жиырылғыштық белсенділігі Атосибан ФармИдея препаратымен емдеу аясында сақталса, альтернативті ем қолдану мүмкіндігін қарастыру қажет.

Кестеде болюстік енгізуге және кейінгі инфузия үшін препаратты дозалаудың толық әдістемесі берілген.

Қайталап емдеу:

Атосибан ФармИдея 6,75 мг/0,9 мл препаратын қайталап қолдану қажет болғанда, оны қайтадан болюстік инъекциядан бастайды, одан кейін инфузия әдеттегі сызба бойынша жасалады.

Қайталап емдеуді бірінші курсынан кейін кез келген уақытта бастауға болады, қайталауды 3 курсқа дейін жүргізуге болады.

Бауыр және бүйрек функциясы бұзылған пациенттер.

Бауыр және бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде Атосибанды қолдану тәжірибесі жоқ.

Бүйрек функциясының бұзылуы дозаны өзгертуді қажет етпейді, өйткені атосибанның өте аз мөлшері несеппен бірге бөлініп шығады.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге препаратты сақтықпен тағайындаған жөн.

Балалар мен жасөспірімдерде қолдану

18 жасқа толмаған жүкті әйелдерде Атосибан ФармИдея препаратының қауіпсіздігі және тиімділігі зерттелген жоқ. Деректер жоқ.

Енгізуге қатысты нұсқаулар

Ерітіндіні енгізер алдында құтыда қандай да бір бөлшектердің бар-жоқтығын және препарат түсінің өзгерген-өзгермегенін көзбен тексеру керек.

Құтыдан 0,9 мл препаратты құйып алып, оны акушерлік бөлімде дәрігердің бақылауымен вена ішіне 1 мин бойы баяу енгізеді.

Ерітінді құтыны ашу бойына бірден пайдаланылуы тиіс.

Клиникалық зерттеулерде ана организмі тарапынан ықтимал жағымсыз реакциялар сипатталған.

Көбінесе жүкті әйелдерде жүректің айнуы (14%) байқалды.

Жағымсыз реакцияларды талдау жағдайлардың жиілігі жөніндегі деректерге негізделген: өте жиі: > l/10; жиі: > l/100-ден <1/10 дейін; жиі емес: > l/l 000-нан <1/100 дейін; сирек: > l/10 000-нан <1/1 000 дейін.

Өте жиі:

• жүректің айнуы

Жиі:

• гипергликемия

• бас ауыру, бас айналу

• тахикардия

• гипотония, ысынулар

• құсу

• инъекция жасалған жердегі реакциялар

Жиі емес:

• ұйқысыздық

• қызба

• қышыну, теріде бөртпелер

Сирек:

• аллергиялық реакция

• жатырдан қан кету, жатыр атониясы

Тіркеуден кейінгі кезеңде қолдану тәжірибесі

Тіркеуден кейінгі кезеңде Атосибан ФармИдея препаратын токолиздік белсенділігі бар кальций антагонистері және бета-миметиктер сияқты дәрілік заттарды қатар енгізумен біріктіріп қолданғанда және/немесе көп ұрықты жүктілікте ентігудің және өкпе ісінуінің пайда болуының бірлі-жарым жағдайлары білінді.

Атосибан ФармИдея препаратын келесі жағдайларда қолдануға болмайды:

• анамнезде әсер етуші затқа немесе препараттың басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

• жүктілік мерзімі 24 аптадан аз немесе толық 33 аптадан көп

• 30 аптадан көбірек жүктілікте қағанақ қабығының мезгілінен ерте жарылуы

• шараның жүрек ырғағының бұзылуы

• босанар алдында жатырдан қан кету, мұндайда шұғыл түрде босандыру қажет

• шұғыл босандыруға жол берілетін эклампсия және ауыр преэклампсия

• шарананың жатыр ішінде шетінеуі

• жатырішілк инфекцияға күдіктену

• плацентаның алда жатуы

• қалыпты орналасқан плацентаның мезгілінен ерте ажырауы

• жүктілікті жалғастыру қауіпті болып табылатын ана мен шаранадағы кез келген жағдайлар

Препараттардың үйлесімділігіне қатысты зерттеулердің жоқ екендігін ескеріп, Атосибан ФармИдея препаратын қандай да бір басқа препаратпен араластырмаған жөн. Бұл инфузия жылдамдығын үнемі тәуелсіз бақылауды жүзеге асыруға мүмкіндік береді.

Іn vitro зерттеулер көрсеткендей, атосибан Р450 цитохромы жүйесінің субстраты болып табылмайды және осы жүйенің ферменттерімен препараттардың утилизациясын тежемейді, сондықтан Р450 цитохромы арқылы дәрілік өзара әрекеттесуге атосибанның тартылуы екіталай.

Атосибан мен бетаметазонды бірге қолданғанда клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулер білінген жоқ.

Атосибан ФармИдея препаратын қағанақ қабығының мезгілінен ерте жарылуын жоққа шығару мүмкін емес пациенттерге қолданады, босануды кідіртудің артықшылықтарын хориоамниониттің дамуындағы потенциалды қауіппен салыстыру керек.

Бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде атосибанмен емдеу тәжірибесі жоқ.

Бүйрек функциясның жеткіліксіздігі дозаны түзетуді қажет етпейді, өйткені атосибан несеппен бірге аздаған мөлшерде шығарылады. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде атосибанды сақтықпен пайдалану керек.

Атосибан ФармИдея препаратын плацента аномальді түрде бекіген жағдайда қолданбайды.

Көп ұрықты жүкті болған немесе гестациялық жасы 24-тен 27 аптаға дейінгі жас тобындағы әйелдерде атосибанды қолданудың, пациенттер саны аз болғандықтан, клиникалық тәжірибесі шектеулі.

Қайталап емдеуді алғашқы курстан кейін кез келген уақытта бастауға болады, қайталауды 3 курсқа дейін жүргізуге болады.

Шарананың жатыр ішіндегі дамуы кідірген жағдайда Атосибан ФармИдея препаратын пайдаланып токолиз жөнінде шешім қабылдау шарананың функциональді жетілуіне берілген бағаға байланысты.

Атосибан ФармИдея енгізу кезінде жатырдың бұлшықетінің белсенділігі ұзаққа созылғанда жатырдың жиырылуына мониторинг жүргізу, шаранадағы жүректің жиырылу жиілігін бақылау керек. Алда окситоциннің антагонисі атосибан теориялық тұрғыдан жатырдың босаңсуын күшейтуі және босанудан кейін жатырдан қан кетуін арандатуы мүмкін, осыны ескеріп босану кезіндегі қан жоғалтуға үнемі баға беріп отырған жөн.

Көп ұрықты жүктілік және, кальций өзекшелерінің блокаторлары және бета-миметиктер сияқты токолиздік әсері бар дәрілік заттар, белгілі болғандай, өкпенің ісіну қаупінің жоғарылауымен байланысты. Сондықтан Атосибанды көп ұрықты жүктілік және/немесе басқа токолитиктерді қатар қолдану жағдайында сақтықпен пайдалану керек.

Жүктілік

Атосибан ФармИдея препаратын жүктіліктің 24-тен бастап толық 33 аптасына дейін мезгілінен ерте босанғанда ғана қолданған жөн.

Лактация

Препараттың аздаған мөлшері емшек сүтіне өтетіндігі дәлелденген.

Егер әйел екінші нәрестесіне жүкті кезеңінде бұның алдында туған нәрестесіне емшек емізіп жүрсе, Атосибан ФармИдея препаратымен емдеу кезінде емшек емізуді тоқтатуы қажет, өйткені емшек емізу кезінде окситоциннің өндірілуі жатырдың жиырылуын күшейтуі және токолиздік емнің әсеріне кедергі жасауы мүмкін.

Көлік құралын немесе басқа да потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Клиникалық жағдайға сәйкес келмеуіне байланысты баға берілген жоқ.

Симптомдары: артық дозаланудың бірнеше жағдайлары сипатталған, олар спецификалық симптомдарсыз және белгілерсіз қайтты.

Емі: симптоматикалық, спецификалық емдеуді қажет етпейді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий қалпақшамен және пластик қақпақпен қаусырылған, резеңке тығынмен тығындалған, мөлдір түссіз шыны құтыларға 0.9 мл препараттан құйылған. Әрбір құтыға заттаңба жапсырылған.

1 құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Жарықтан қорғалған жерде, түпнұсқалық қаптамасында, 20С-ден 80С-ге дейінгі температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Құтыны ашқаннан кейін тез пайдалану керек

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

PharmIdea SIA., Олаине LV-2114, Латвия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

PharmIdea SIA., Олаине LV-2114, Латвия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері (телефон, факс, электронды пошта)

Biomapas JSC, Меруерт Улмессекова,

Алматы қ., Жетісу ықшам ауданы 2-2-16

Тел. +7 778 976 03 09

E-mail: meruyert.ulmessekova@biomapas.eu

pv.kz@biomapas.eu