Атосибан ФармИдея

Атосибан ФармИдея

Атосибан

раствор для инъекций 6.75 мг/0.9 мл

Один флакон 0,9 мл содержит

активное вещество - атосибан (в форме атосибана ацетата) 6.75 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, 1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций

Прозрачная, бесцветная жидкость, практически не содержащая видимые частицы

Мочеполовая система и половые гормоны. Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Атосибан.

Код ATХ G02CX01

У здоровых небеременных женщин, которые получали атоcибан в виде инфузий от 10 до 300 мкг/мин в течение 12 часов, стойкая концентрация в плазме крови увеличивалась пропорционально дозе. Клиренс препарата, объем распределения и период полувыведения не зависели от дозы.

У женщин, которые получали атоcибан в виде внутривенных инфузий 300 мкг/мин в течение 6-12 часов по поводу преждевременных родов, стойкая концентрация в плазме достигалась в течение 1 часа после начала инфузии в среднем 442± 73 нг/мл, в интервале 298 - 533 нг/мл.

После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме крови быстро снижалась со значениями начального (tα) и конечного (tβ) времени полувыведения 0,21 ± 0,01 и 1,7 ± 0,3 часов, соответственно. Средний клиренс препарата – 41,8 ± 8,2 л/час. Средний объем распределения – 18,3 ± 6,8 л.

Связывание атоcибана с белками плазмы у беременных женщин составляет от 46 до 48 %.

Атоcибан проникает через плаценту. После инфузии 300 микрограмм/мин. у здоровых беременных женщин соотношение концентрации атосибана у плода и матери составляло 0,12.

Атосибан не взаимодействует с эритроцитами.

В плазме крови и моче человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентраций основного метаболита M1 (дез-(Orn8, Gly-NH29)-[Mpa1, D-Tyr(Et)2, Thr4]-окситоцин) и концентрации атоcибана в плазме составляло 1,4 и 2,8 на втором часе инфузии и после ее прекращения, соответственно. Не известно, накапливается ли М1 в тканях. Атосибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз меньше концентрации М1. Основной метаболит М1 обладает фармакологической активностью наравне с оригинальным активным веществом, относительно ингибирования окситоцин-индуцированных сокращений матки in vitro. Метаболит М1 проникает в грудное молоко. Количество атосибана, выведенного с калом, не определялось

Нет опыта лечения атосибаном пациенток с нарушениями функции печени или почек. Нарушение функции почек с малой вероятностью будет являться основанием для корректировки дозы, поскольку с мочой выделяется очень незначительное количество атосибана.

У пациенток с нарушениями функции печени Атосибан необходимо применять с осторожностью. Атосибан с малой вероятностью будет ингибировать печеночные изоферменты цитохрома P450.

Фармакодинамика

Атосибан ФармИдея – синтетический пептид, конкурентный антагонист человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к угнетению сократимости матки. Атосибан ФармИдея также связывается с рецепторами вазопрессина, таким образом угнетая эффект вазопрессина.

В случае развития преждевременных родов, Атосибан ФармИдея в рекомендованных дозах угнетает сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается почти сразу после введения препарата. В течение 10 мин сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (меньше 4 сокращений в час) в течение 12 часов.

Атосибан ФармИдея показан при угрозе преждевременных родов:

• для торможения родовой деятельности при спонтанных преждевременных родах у беременных женщин старше 18 лет, со сроком беременности 24-33 недели и нормальным сердечным ритмом плода, в случаях, когда наблюдаются:

• регулярные маточные сокращения длительностью не менее 30 сек и частотой более 4 раз в течение 30 мин

• раскрытие шейки матки от 1 до 3 см для рожавших, от 0 до 3 см для нерожавших женщин

Терапия Атосибан ФармИдея должна назначаться и проводиться квалифицированным врачом, имеющим опыт ведения преждевременных родов.

Препарат вводят внутривенно в 3 последовательных этапа:

1 этап – сначала медленно, в течение 1 минуты болюсно вводится Атосибан ФармИдея раствор для инъекций 6.75 мг/0.9 мл без разведения (начальная доза 6,75 мг)

2 этап – сразу после этого проводится длительная инфузия высокой дозы препарата Атосибан ФармИдея 37,5 мг/5 мл, концентрата для приготовления раствора для инфузий в высокой дозе – 300 мкг/мин (нагрузочная инфузия) в течение 3 часов;

3 этап – После этого проводится длительная (до 45 часов) инфузия препарата Атосибан ФармИдея 37,5 мг/5 мл, концентрата для приготовления раствора для инфузий в низкой дозе 100 мкг/мин. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.

Общая доза на полный курс лечения не должна превышать 330,75 мг атосибана.

Внутривенное одномоментное введение препарата должно осуществляться сразу после постановки диагноза. После введения болюсной дозы, необходимо переходить к введению инфузии концентрата для приготовления раствора для инфузий.

В случае, если сократительная активность матки сохраняется на фоне терапии Атосибаном ФармИдея, необходимо рассмотреть возможность применения альтернативной терапии.

В таблице представлена полная методика дозирования препарата для болюсного введения и последующей инфузии.

Повторное лечение:

При необходимости повторного применения Атосибана ФармИдея 6,75 мг/0,9 мл, его снова надо начинать с болюсной инъекции, за которой идет инфузия по обычной схеме.

Повторное лечение можно начинать в любое время после первого курса, можно проводить до 3-х повторных курсов.

Пациенты с нарушением функции печени и почек.

Опыт применения Атосибан у пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует.

Нарушение функции почек не требует изменения дозировки, поскольку с мочой выделяется очень незначительное количество атосибана.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции печени.

Применение у детей и подростков

Безопасность и эффективность Атосибана ФармИдея у беременных моложе 18 лет не изучены. Данные отсутствуют.

Указания относительно введения.

Перед введением раствора флакон надо визуально осмотреть относительно наличия каких-либо частиц и изменения цвета препарата.

Набрать 0,9 мл препарата из флакона и ввести внутривенно медленно в течение 1 мин под наблюдением врача в акушерском отделении.

Раствор должен быть использован сразу после вскрытия флакона.

В клинических исследованиях описаны возможные побочные реакции со стороны организма матери.

Чаще всего у беременных наблюдалась тошнота (14%).

Анализ побочных реакций основан на данных о частоте случаев: очень часто: > l/10; часто: > l/100 до <1/10; не часто: > l/l 000 до <1/100; редко:> l/10 000 до <1/1 000.

Очень часто

• тошнота

Часто

• гипергликемия

• головная боль, головокружение

• тахикардия

• гипотония, приливы

• рвота

• реакции в месте инъекции

Нечасто

• бессонница

• лихорадка

• зуд, высыпания на коже

Редко

• аллергическая реакция

• маточное кровотечение, атония матки

Опыт применения в пострегистрационный период

В пострегистрационный период отмечались единичные случаи возникновения одышки и отек легких при применении Атосибан ФармИдея в сочетании с сопутствующим введением других лекарственных средств с токолитической активностью, таких как антагонисты кальция и бета-миметики и / или многоплодная беременность.

Атосибан ФармИдея нельзя применять в следующих случаях:

• гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата в анамнезе

• срок беременности меньше 24 недель или больше 33 полных недель

• преждевременный разрыв оболочек при беременности больше 30 недель

• нарушение сердечного ритма плода

• предродовое маточное кровотечение, при котором необходимо экстренное родоразрешение

• эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующие немедленного родоразрешения

• внутриутробная смерть плода

• подозрение на внутриматочную инфекцию

• предлежание плаценты

• преждевременная отслойка нормально расположенной плаценты

• любые состояния матери и плода, при которых продолжение беременности является опасным

С учетом отсутствия исследований относительно совместимости препаратов, Атосибан ФармИдея не следует смешивать с каким-либо другим препаратом. Это дает возможность осуществлять постоянный независимый контроль скорости инфузий.

Как показали исследования in vitro, атосибан не является субстратом системы цитохрома Р450 и не тормозит утилизацию препаратов ферментами этой системы, поэтому маловероятно привлечение атосибана в лекарственные взаимодействия, опосредованные цитохромом Р450.

При совместном применении атосибана бетаметазона не было отмечено клинически значимых взаимодействий.

В случае, когда Атосибан ФармИдея применяют у пациенток, у которых невозможно исключить преждевременный разрыв оболочек, преимущества задержки родов надо сопоставлять с потенциальным риском развития хориоамнионита.

Не существует опыта лечения атосибаном у пациентов с нарушенной функцией печени или почек.

Почечная недостаточность не требует коррекции дозы, так как атосибан выводится с мочой в небольших количествах. У пациенток с нарушениями функции печени, атосибан следует использовать с осторожностью.

Атосибан ФармИдея не применяют в случаях аномального прикрепления плаценты.

Существует ограниченный клинический опыт применения атосибана у беременных с многоплодной беременностью или гестационной возрастной группе от 24 до 27 недель из-за небольшого числа пациентов.

Повторное лечение можно начинать в любое время после первого курса, можно проводить до 3-х повторных курсов.

В случае задержки внутриутробного развития плода, решение о токолизе с использованием Атосибана ФармИдея зависит от оценки функциональной зрелости плода.

При длительной мышечной активности матки во время введения Атосибана ФармИдея следует проводить мониторинг сокращений матки, следить за частотой сердечных сокращений плода. Будучи антагонистом окситоцина, атосибан теоретически может усилить релаксацию матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, ввиду чего следует постоянно оценивать кровопотерю в родах.

Многоплодная беременность и лекарственные средства с токолитическим действием, такие как блокаторы кальциевых каналов и бета-миметики, как известно, связаны с повышенным риском отека легких. Поэтому Атосибан следует применять с осторожностью в случае многоплодной беременности и/или сопутствующего применения других токолитиков.

Беременность

Атосибан ФармИдея следует применять только при преждевременных родах от 24 до 33 полных недель беременности.

Лактация

Доказано, что небольшое количество препарата проникает в грудное молоко.

Если во время лечения препаратом Атосибан ФармИдея в период беременности вторым ребенком женщина осуществляет грудное вскармливание ранее родившегося ребенка, грудное вскармливание необходимо прекратить во время лечения, так как выработка окситоцина во время грудного вскармливания может усилить сокращения матки и препятствовать действию токолитической терапии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами

Не оценивалась в связи с несоответствием клинической ситуации.

Симптомы: описано несколько случаев передозировки, которые проходили без специфических симптомов и признаков.

Лечение: симптоматическое, специфической терапии не требуется.

По 0.9 мл препарата помещают во флаконы из прозрачного, бесцветного стекла, укупоренные резиновыми пробками, обжатые алюминиевыми колпачками и пластиковыми крышками. На каждый флакон наклеивают этикетку.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте, в оригинальной упаковке, при температуре от 2 0С до 8 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

После вскрытия флакона использовать немедленно

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

PharmIdea SIA., Олаине LV-2114, Латвия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

PharmIdea SIA., Олаине LV-2114, Латвия

Наименования, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Biomapas JSC, Меруерт Улмессекова,

г. Алматы, микрорайон Жетысу 2-2-16

Тел. +7 778 976 03 09

E-mail: meruyert.ulmessekova@biomapas.eu

pv.kz@biomapas.eu