Атваз (20 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Атваз

Международное непатентованное название

Аторвастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг

состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: аторвастатина кальция (эквивалентно аторвастатину 10 мг, 20 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, бутилированный гидроксианизол, бутилированный гидрокситолуол, лактозы моногидрат, кальция карбонат, натрия кроскармеллоза, эмульсия симетикона, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид желтый (Е172),

магния стеарат

состав оболочки: инстакоат IC-S-223, инстакоат IC-S-134,

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, плоские с обеих сторон, покрытые плёночной оболочкой, белого цвета

(для дозировки 10 мг)

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, плоские с обеих сторон, покрытые плёночной оболочкой, желтого цвета

(для дозировки 20 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторы. Аторвастатин

Код АТХ C10AA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь Аторвастатин быстро абсорбируется. Максимальная концентрация достигается через 1-2 ч. Абсорбция увеличивается пропорционально дозе. За счет предсистемного клиренса в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и эффекта «первого прохождения» абсолютная биодоступность Аторвастатина составляет 12%, системная биодоступность 30%. Средний объем распределения Аторвастатина составляет около 381 л. Связывание с белками плазмы - 98%. Аторвастатин активно метаболизируется цитохромом Р450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме примерно на 70% обусловлена активными метаболитами. Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и внепеченочного метаболизма. Период полувыведения Аторвастатина составляет 14 ч. Полупериод подавляющей активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20-30 часов за счет активных метаболитов.

Сmах и AUC аторвастатина у пожилых (65 лет и старше) на 40 и 30% соответственно выше таковых у пациентов среднего возраста (клинического значения не име­ет).

Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации аторвастатина или снижение уровня ЛПНП; нет необходимости в коррекции дозы у таких пациентов. Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с бел­ками плазмы.

У пациентов с алкогольными поражениями печени плазменные концентрации аторвастатина значительно повышаются (Сmах и AUC в тяжелых случаях воз­растает в 16 и 11 раз соответственно).

Фармакодинамика

Механизм действия связан с нарушением синтеза холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты вследствие селективного конкурентного ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы. Атваз снижает уровни холестерина и липопротеидов в плазме за счет нарушения синтеза холестерина в печени и увеличения числа и активности печеночных рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Атваз эффективен в снижении уровня ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, которые обычно не реагируют на гиполипидемическое лечение. Снижение уровня ЛПНП уменьшает риск прогрессирования сердечно-сосудистых заболеваний.

Показания к применению

- в сочетании с диетой при повышенном содержании в плазме общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов у больных первичной гиперхолестеринемией (наследственная гетерозиготная гиперхолестеринемия) или комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредериксону) в случае отсутствия адекватного эффекта при диетотерапии.

- для снижения содержания в плазме крови общего холестерина и ЛПНП у больных гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией при неэффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения

- для снижения риска летальных исходов ИБС, развития инфаркта миокарда, стенокардии, инсульта у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями и у пациентов с наличием не менее 3-х факторов риска (мужской пол, возраст более 55 лет, курение, сахарный диабет, периферическая ангиопатия, гипертрофия левого желудочка, протеинурия/альбуминурия, случаи развития ИБС у родственников первой степени)

Способ применения и дозы

Препарат принимается внутрь независимо от приема пищи. Начальная доза – 10-20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до максимальной суточной дозы 80 мг. В начале лечения или во время повышения дозы препарата необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме крови соответствующим образом корректировать дозу. Длительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально. Препарат принимают внутрь в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Используются дозировки от 10 до 80 мг/день. Аторвастатин используется дополнительно к другим видам терапии или если другие типы липидоснижающей терапии недоступны.

У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

Побочное действие

Часто

- головокружение

- тошнота, рвота

-назофарингит

-гипергликемия

-боль в глотке и гортани, носовые кровотечение

-диспепсия, тошнота, метеоризм, дискомфорт в животе, отрыжка, диарея

-артралгия, боль конечностях, судороги мышц, миалгия, миозит, миопатия

-анормальные показатели функции печени, повышение сывороточной креатинфосфокиназы ( КФК)

-кошмарные сны

-расплывчатое зрение

-звон в ушах

-гепатит, холестаз

-крапивница

-мышечная слабость, боль в шее

-недомогание, повышение температуры тела

-появление лейкоцитов в моче

Следующие побочные эффекты были выявлены в постмаркетинговых исследованиях

-тромбоцитопения

-аллергические реакции ( включая анафилаксию)

-разрыв сухожилия

-увеличение массы тела

-гипестезия, амнезия, головокружение, извращение вкуса

-синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз,мультиформная эритема, буллезная сыпь

-рабдомиолиз, боль вспине

-боль в груди, периферические отеки, усталость

Иногда

- анорексия

- парестезия

- кожная сыпь, зуд

- судороги мышц

- импотенция

Редко

- периферическая нейропатия

Очень редко

- гипер- или гипогликемия

- панкреатит

- гепатит, холестатическая желтуха

- ангионевротическией отек

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному или вспомогательному компоненту препарата

- заболевания печени с повышением уровня трансаминаз более чем в 3 раза

- беременность и период лактации

-детский возраст до 18 лет

-женщины репродуктивного возраста, не использующиеся адекватными методами контрацепции

-пациенты с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом фермента, Lapp-лактозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Атваза и:

- ингибиторов цитохрома Р450 (циклоспорина, эритромицина, кларитромицина, итраконазола, кетоконазола, нефазодона, ниацина, гемфиброцила, других дериватов фиброновой кислоты, ингибиторов ВИЧ-протеазы) - повышается концентрация аторвастатина в плазме и возможен риск миопатии

- дигоксина повышение концентрации дигоксина в плазме не изменяются.

- пероральных контрацептивов может повышаться концентрация норэтиндрона и этинилэстрадиола

- антацидов, содержащих гидроксид магния или алюминия, концентрация аторвастатина в плазме уменьшается

- варфарина – приводит к уменьшению протромбинового времени

- феназона, циметидина, амлодипина, антигипертензивными или гипогликемическими средствами – клинически значимых взаимодействий не обнаружено

- с диалтиаземом, верапамилом, израдипином возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови увеличение риска развития миопатии

- антипирина (феназона), терфенадина с аторвастатином не влияет на фармакокинетику

- ингибаторы протеазы являющимися ингибаторами цитохрома Р450 ЗА4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Особые указания

Следует провести тестирование функции печени перед началом приема Атваза и периодически вовремя лечения. С осторожностью следует назначать Атваз пациентам с повышенным уровнем трансаминаз. Пациентам, принимающим Атваз, следует воздерживаться от приема алкоголя.

Атваз с осторожностью назначается пациентам с факторами, предрасполагающими к рабдомиолизу (почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные нарушения скелетно-мышечной аппарата, заболевания печени, употребление значительного количества алкоголя, возраст пациента старше 70 лет). В этом случае необходимо провести исследование уровня креатинфосфокиназы (КФК), и если уровень КФК превышается в 5 раз, лечение начинать не следует. Во время лечения при появлении жалоб на мышечную боль, судороги, слабость, недомогание и жар, необходимо исследовать уровня КФК, и если уровень КФК превышается в 5 раз, лечение прекращают.

Следует иметь в виду, что при приеме Атваза с грейпфрутовым соком повышается концентрация Аторвастатина в плазме.

Атваз следует назначать с осторожностью пациентам с предрасполагающими факторами развития рабдомиолиза. Уровень креатининфосфокиназы (КФК) до начала статиновой терапии следует измерять в следующих ситуациях:

• почечная недостаточность

• гипотиреоз

• наследственные мышечные расстройства в личном или семейном анамнезе

• случай мышечной токсичности, вызванной статином или фибратом в анамнезе

• заболевание печени в анамнезе и/или употребление алкогольных напитков в значительном количестве

• у пациентов пожилого возраста (возраст > 70 лет); необходимость этого исследования следует рассматривать с учетом наличия других предрасполагающих факторов развития рабдомиолиза

• ситуации, когда может произойти увеличение концентрации препарата в плазме крови, например, при лекарственном взаимодействии.

В таких ситуациях риск лечения следует рассматривать относительно возможной пользы и рекомендуется проводить клинический мониторинг. Терапию не следует начинать, если уровни КФК значительно выше (в 5 раз выше верхней границы) нормы.

Если симптомы преходящие и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном применении Атваза или применении альтернативного статина в более низких дозах при тщательном мониторинге.

Атваз следует отменить, если произошло клинически значимое повышение уровня КФК (> 10 раз выше верхней границы нормы) или установлен диагноз рабдомиолиза, или имеются подозрения на его наличие.

Применение в педиатрии

У детей в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность не установлена в связи ограниченным опытом применения.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, сонливость, экстрапирамидные расстройства, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, применение активированного угля). Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной или фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Alkem Laboratories Ltd»

Mumbai -400013, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

«Alkem Laboratories Ltd», Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «Алкем Лабораториз Лимитед»

г. Алматы, ул. Маметова 67

Номер телефона (727) 266-39-90

Номер факса (727) 266-39-90

Адрес электронной почты dubeysand@yahoo.com