Аспенорм (300 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Аспенорм
Международное непатентованное название
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг и 300 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – кислота ацетилсалициловая (в пересчете на 100% вещество) 100 мг или 300 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кросповидон;
оболочка: колликут МАЕ 100Р (сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты), пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Ацетилсалициловая кислота.
Код АТХ B01A C06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание ацетилсалициловой кислоты в пищеварительном тракте происходит быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-20 мин. Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет 49-70 %. Ацетилсалициловая кислота на 50 % от введенной дозы метаболизируется при первичном прохождении через печень. Выводится в виде метаболитов почками. Период полувыведения (Т1/2) салициловой кислоты составляет 2-3 часа (Т1/2 увеличивается при повышении дозы препарата). Проникает через гематоэнцефалический барьер, в спинномозговую жидкость, синовиальную жидкость, выделяется в грудное молоко.
Фармакодинамика
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Показания к применению
Для снижения риска:
– смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда
– заболеваемости и смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
– развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА
– инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и у лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.)
– для снижения заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии
Для профилактики:
– тромбозов и эмболий после операций на сосудах (чрезкожная транслюминарная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование)
– тромбозов глубоких вен и эмболии легких после длительной иммобилизации (после хирургических операций)
– для вторичной профилактики инсульта
Способ применения и дозы
Аспенорм назначают взрослым и детям старше 16 лет. Внутрь, за 30-60мин. до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.Для снижения риска смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применяют препарат в дозе 100-300 мг в сутки. В течение 30 дней после инфаркта продолжают принимать поддерживающую дозу 100-300 мг в сутки. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.
Чтобы достичь быстрой абсорбции, первую таблетку необходимо разжевать.Для снижения риска заболеваемости и смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, применяют 100-300 мг в сутки.
Для вторичной профилактики инсульта применяют препарат в дозе 100-300 мг в сутки.
Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА применяют 100-300мг в сутки.
Для снижения риска развития заболевания и смерти у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией: от 100 до 300 мг в сутки.
Для профилактики тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрезкожная транслюминарная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование) применяют 100-300 мг в сутки ежедневно.
Для профилактики тромбозов глубоких вен и эмболии легких после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) - 100-200 мг в сутки или 300 мг в сутки через день.
Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст) применяют 100 мг в сутки. Дозировка 300 мг в сутки может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.
Детям препарат следует назначать с учетом информации, изложенной в разделе «Особые указания».
Побочные действия
– боль или неприятные ощущения в эпигастральной области, микрогеморрагии, иногда – тошнота, рвота, понос, эрозивно-язвенные поражения желудка, желудочные кровотечения, нарушение функции печени
– при длительном применении возможны головокружение, головная боль, шум в ушах
Редко
– геморрагический синдром, анемия, кровотечения, кровотечения из мочеполовых путей, кровоточивость десен
– геморрагический синдром, тромбоцитопения, гемолиз, гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы
– нарушение функции почек
– гипогликемия
Очень редко
– тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок
– тяжелые случаи кровотечений, такие как желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер
– реакции гиперчувствительности с соответствующими клинико-лабораторными проявлениями, таких как астматический синдром, реакции легкой и средней тяжести со стороны - кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая симптомы, как кожная сыпь, крапивница, отеки, кожный зуд, ринит, отек слизистой оболочки носа, бронхоспазм
Противопоказания
– гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата
– бронхиальная астма в анамнезе, вызванная применением салицилатов или НПВП в анамнезе
– острые пептические язвы
– геморрагический диатез
– выраженная почечная недостаточность
– выраженная печеночная недостаточность
– выраженная сердечная недостаточность
– комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделю или больше (см. «Лекарственные взаимодействия»)
– детский возраст до 16 лет
Лекарственные взаимодействия
Противопоказания для взаимодействия
Применение метотрексата в дозах 15 мг/неделю и больше повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
При применении метотрексата в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний, может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.При одновременном применении Аспенорма и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.
При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимоусиливающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).
При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.
При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы.Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.При применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Ангиотензинпревращающие ферменты (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилатационных простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.
Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Особые указания
Аспенорм с осторожностью и при условии постоянного наблюдения врача назначают пациентам с бронхиальной астмой; с тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы; при одновременной терапии антикоагулянтами (производными кумарина и гепарина); при аллергии на лекарства; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; при заболеваниях почек; при тяжелых нарушениях функции печени.
Аспенорм может провоцировать развитие бронхиальной астмы у пациентов с аллергическими заболеваниями (поллиноз, аллергические риносинуситы, ларингит, трахеобронхит), а также при наличии хронических инфекций дыхательных путей, при повышенной чувствительности к НПВП.
При проведении длительной терапии или при применении препарата в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль времени свертывания крови, определение количества тромбоцитов в крови, мочевины крови и мочи, анализ кала на скрытую кровь.
При длительном бесконтрольном применении анальгетиков, особенно при сочетании нескольких препаратов, Аспенорм может вызвать серьезные нарушения функции почек, в отдельных случаях - нефропатию.
При применении Аспенорма перед хирургическим или стоматологическим вмешательством необходимо проинформировать врача.Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом.
При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требующим неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительным рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.
Учитывая вышеупомянутые причины, детям до 16 лет противопоказано применение препарата без наличия особых показаний (болезнь Кавасаки).
Беременность и период лактации
В период беременности и кормления грудью препарат не применяют.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Влияние маловероятно, однако следует учитывать возможность головокружения.
Передозировка
Передозировка салицилатами возможна вследствие хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сут более 2 дней может привести токсические эффекты), а также вследствие острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка), и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденная передозировка.
Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.
Симптомы
Интоксикация легкой или средней степени: тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз (результаты анализов: алкалемия, алкалурия), диафорез (усиленное потоотделение), тошнота, рвота.
Интоксикация средней или тяжелой степени: респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом (результаты анализов: алкалемия, алкалурия), гиперпирексия, гипервентиляция, некардиогенный отек легких, дыхательная недостаточность, асфиксия, дизаритмии, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность (изменения артериального давления, ЭКГ), дегидратация, олигурия, почечная недостаточность (результаты анализов: гипокалиемия, гипонатриемия, изменения почечной функции), нарушение метаболизма глюкозы, кетоацидоз (результаты анализов: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), повышенный уровень кетоновых тел), звон в ушах, глухота, кровотечение в ЖКТ, ингибирование тромбоцитов, коагулопатия (результаты анализов: пролонгация РТ, гипопротромбинемия), токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС с такими проявлениями, как летаргия, спутанность сознания, кома и судороги.
Звон в ушах может встречаться при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл.
Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и
тяжести интоксикации. Наиболее общим показателем для детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.
Лечение
Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все примененные меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применяют промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
ООО «ФАРМЕКС ГРУП»
Украина, 08300, Киевская область, г. Борисполь, ул. Шевченко, 100
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ООО «ФАРМЕКС ГРУП», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
ТОО «Фарм-Евро»
050039, г.Алматы, ул. Майлина, д.72, кв.34
тел.: +7 (727) 271-10-17
факс: +7 (727) 271-84-97
e-mail: farmevro@mail.ru