Артифрин-Здоровье форте
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Артифрин-Здоровье форте
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для инъекций (1:100 000), 1.7 мл
Состав
В 1 мл раствора содержится
активные вещества - артикаина гидрохлорида (в перерасчете на 100 % вещество) 40 мг, эпинефрина (в перерасчете на 100% вещество) 0.01 мг,
вспомогательные вещества - натрия метабисульфит, глицин (в пересчете на 100 % вещество), натрия хлорид, 1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка зеленовато-желтый раствор
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики местные. Амиды. Артикаин в комбинации с другими препаратами.
Код АТХ N01BB58
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальный уровень артикаина в плазме после внутриротовой инъекции достигается приблизительно через 10 - 15 минут, объем распределения составляет 1.67 л/кг, период полувыведения после введения под слизистую оболочку в полость рта - 25 минут. Связывание артикаина с белками плазмы в сыворотке крови - 95%.
10% артикаина метаболизируется в печени, в основном, плазменными и тканевыми эстеразами. Выводится артикаин через почки, главным образом, в виде артикаиновой кислоты.
У детей, общее воздействие после вестибулярной инфильтрации схоже с воздействием у взрослых, но максимальная концентрация в сыворотке достигается быстрее.
Фармакодинамика
Артифрин-Здоровье форте (1:100000) – комбинированный препарат для местной анестезии в стоматологии. Содержит артикаин - анестезирующее средство местного действия амидного типа, и эпинефрин - адреномиметик, увеличивающий продолжительность действия местных анестетиков. Артикаин обратимо ингибирует чувствительность вегетативных, сенсорных и моторных нервных волокон, его механизм действия обусловлен блокированием потенциалзависимых натриевых каналов на мембране нервного волокна. Эпинефрин вызывает на местном уровне сужение кровеносных сосудов, результатом этого является более высокая концентрация местного анестетика в месте введения в течение длительного времени и уменьшение вероятности возникновения общих нежелательных побочных эффектов.
Действие комбинированного препарата начинается быстро (через 1 - 3 минуты после инъекции). Препарат обеспечивает надежный анестезирующий эффект, обладает хорошей переносимостью. Продолжительность действия при анестезии пульпы составляет не менее 75 минут, а при анестезии мягких тканей 120-240 минут.
Показания к применению
Стоматологические вмешательства, требующие глубокого обезболивания и выраженного ограничения кровотока:
-
операции на слизистой оболочке или костной ткани полости рта
-
ампутация и экстирпация пульпы зуба
-
экстирпация, трепанация зубов и извлечение сломанного зуба (остеотомия)
-
длительные хирургические вмешательства, такие как операция Калдвелл-Люка, чрезкожный костный остеосинтез, кистэктомия, операции на слизистой десны и полости рта, апекэктомия
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для инъекций в качестве местного анестетика для стоматологического назначения. По мере возможности следует использовать наименьший объём раствора, способствующий эффективной анестезии.
Рекомендуются следующие дозировки:
Для удаления зубов верхней челюсти в большинстве случаев достаточной является инфильтрационная анестезия с использованием 1.7 мл препарата из расчета на один зуб, таким образом можно обходиться без болезненных небных инъекций. В случае последовательного удаления соседних зубов часто возможно уменьшение инъекций.
Для анестезии при разрезах или наложения швов на небе показано около 0.1 мл из расчета на одну инъекцию.
При несложном удалении премоляров нижней челюсти достаточной является инфильтрационная анестезия с использованием 1.7 мл препарата из расчета на один зуб; в отдельных случаях может потребоваться дополнительная инъекция под слизистую в области переходной складки в количестве от 1 до 1.7 мл препарата. Мандибулярная анестезия показана в редких случаях.
При препарировании кариозной полости и подготовке культи зуба под искусственную коронку допускаются инъекции с вестибулярной стороны в количестве по 0.5-1.7 мл препарата из расчета на один зуб.
При лечении премоляров нижней челюсти следует применять проводниковую анестезию, инъекция 1.7 мл является достаточным.
При всех оперативных вмешательствах дозирование Артифрин –Здоровье форте должно подбираться индивидуально для каждого пациента в зависимости от масштабов и продолжительности операции.
Для детей с массой тела 20 – 30 кг достаточными являются дозы 0.25-1 мл, для детей с массой тела 30 – 45 кг – дозы 0.5 – 2 мл.
Артифрин-Здоровье форте не применяют у детей в возрасте до 4 лет.
У пожилых пациентов, в силу сниженных метаболических процессов и более низкого объема распределения возможно повышение уровня артикаина в плазме крови. Риск кумуляции препарата повышается после повторного применения (например, повторная инъекция). Аналогичный эффект может наблюдаться при ухудшении общего состояния пациента, а также при тяжелых нарушениях функций печени и почек (см. «Меры предосторожности»). Таким образом, во всех подобных случаях рекомендуется более низкая доза препарата (минимальное количество для достаточной глубины анестезии).
Доза препарата должна быть снижена у больных, страдающих стенокардией, атеросклерозом.
Максимальная рекомендуемая доза:
Взрослые
Для взрослых максимальная доза составляет 500 мг артикаина (7 мг/кг массы тела), что эквивалентно 12.5 мл Артифрина-Здоровье форте (7 карпул).
Дети
Количество препарата, подлежащее введению, должно определяться по возрасту и массе тела ребенка, а также масштабам операции, максимальная доза не должна превышать 7 мг артикаина/кг (0.175 мл Артифрина-Здоровье форте /кг) массы тела.
С целью исключения возможности внутрисосудистого введения необходимо всегда применять аспирационный контроль в двух проекциях (с ротацией иглы на 180°), хотя его отрицательный результат не всегда исключает неумышленное или незамеченное внутрисосудистое введение.
Скорость инъекции не должна превышать 0.5 мл в 15 сек. (1 карпула/ минута).
Основных системных реакций в результате случайного внутрисосудистого введения в большинстве случаев можно избежать, применяя следующую технику введения - после аспирационного контроля медленно ввести 0.1 – 0.2 мл и спустя 20-30 секунд медленно ввести остальной раствор.
Открытые карпулы не должны применяться для других пациентов.
Остатки препарата должны быть ликвидированы.
Побочные действия
Частота неизвестна
- реакции гиперчувствительности (аллергического или псевдоаллергического характера) в виде отечности и/или воспалительной реакции в месте инъекции, эритема кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит, отек лица (отёк Квинке) с отеком верхней и/или нижней губы и/или щек, отеком голосовых связок c ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницей и затруднением дыхания, которые могут прогрессировать с развитием анафилактического шока.
- дозозависимые реакции (особенно при чрезмерно высокой дозе или непреднамеренной внутрисосудистой инъекции) со стороны центральной нервной системы: ажитация, нервозность, ступор (иногда прогрессирующий до потери сознания), кома, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор и мышечные подергивания, иногда переходящие в генерализованные судороги, парез лицевого нерва, снижение вкусовой чувствительности, вследствие анатомических условий в месте инъекции или неправильной техники инъекции
- преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрения, двоение в глазах, расширение зрачков, слепота)
- сердечная аритмия, повышение артериального давления, гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (возможно, с угрозой для жизни), асистолия, остановка сердца
- при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, иногда прогрессирующих до некроза тканей (см. «Способ введения и дозы»).
Часто (≥ 1/100 < 1/10)
- парестезия, гипестезия, головная боль (предположительно, вследствие наличия в составе препарата адреналина)
- тошнота, рвота
Нечасто (≥ 1/1000 < 1/100)
- головокружение
- тахикардия
Очень редко
- рвота, диарея, свистящее дыхание, острые приступы астмы, нарушение сознания или шок (аллергическая реакция на натрия метабисульфит)
Содержание в препарате активных компонентов артикаина и эпинефрина может также привести к следующим побочным эффектам
Не исключена вероятность отсроченного развития паралича лицевого нерва в течение 2 недель с момента введения препарата. Имеются данные, что это явление может иметь место и по прошествии 6 месяцев.
Одновременное возникновение различных осложнений и побочных эффектов могут быть результатом взаимного влияния компонентов препарата на клиническую картину.
Противопоказания
- - детский возраст до 4 лет
- гиперчувствительность к любому из активных и вспомогательных компонентов препарата
Противопоказания, обусловленные наличием артикаина:
- гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа
- тяжелые нарушения функции синусового узла и проводимости сердца (например, атриовентрикулярная блокада II - III степени, выраженная брадикардия);
- острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
- резко выраженная артериальная гипотензия
- кардиогенный шок
Противопоказания, обусловленные наличием эпинефрина:
- нестабильная стенокардия
- недавно (3 месяца назад) перенесенный инфаркт миокарда, коронарное шунтирование
- пароксизмальная тахикардия и другие нарушения сердечного ритма, в том числе абсолютная или постоянная аритмия с учащенным сердцебиением у пациентов, недавно (от 3 до 6 месяцев) перенесших инфаркт миокарда
- применение у пациентов, недавно (3 месяца назад) перенесших коронарное шунтирование
- одновременное применение с некардиоселективными бета-адрено-блокаторами, например, пропранололом (риск развития гипертонического криза или тяжелой брадикардии)
- закрытоугольная глаукома
- гипертиреоз
- феохромоцитома
- тяжелая артериальная гипертензия
- одновременное применение с трициклическими антидепрессантами или ингибиторами MAO (моноаминоксидазы), поскольку последние могут усилить влияние эпинефрина на сердечно-сосудистую систему, это может проявиться в период до 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО
Противопоказано внутривенное введение препрата
Препарат не следует применять при анемии (в том числе В12-дефицитной анемии), метгемоглобинемии, гипоксии. Нельзя использовать у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам.
Не применяют при анестезии конечных нервных ответвлений.
С осторожностью применяют в следующих случаях
- стенокардия
- атеросклероз
- существенное ухудшение коагуляции крови
- тиреотоксикоз
- узкоугольная глаукома
- сахарный диабет
- заболевания легких, в особенности, наличие бронхиальной астмы
- эпилепсия
- артериальная гипертензия
- внутрижелудочковая и артиовентикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность
- печеночная недостаточность
- почечная недостаточность
- одновременный прием фенотиазина, кардиоселективных бета-адреноблокаторов, антикоагулянтов и антиагрегантов
- тяжелое общее состояние, у ослабленных больных
- у пациентов пожилого возраста
- у пациентов с дефицитом холинэстеразы, так как существует вероятность пролонгирования и, иногда, чрезмерного усиления действия препарата
Лекарственные взаимодействия
Комбинация различных анестезирующих средств служит причиной аддитивного эффекта на сердечно-сосудистую систему и ЦНС (центральную нервную систему).
Действие сосудосуживающих, повышающих артериальное давление препаратов, типа симпатомиметиков (таких как эпинефрин), может усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО, поэтому их прием противопоказан.
Артифрин-Здоровье форте не должен использоваться у пациентов, принимающих некардиоселективные бета-блокаторы (например, пропранолол). Эпинефрин может ингибировать выделение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего эффективность пероральных противодиабетических препаратов снижается.
Некоторые средства для ингаляционного наркоза, например, галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и, таким образом, вызывать аритмию после применения Артифрина-Здоровье форте.
Фенотиазины могут снижать прессорный эффект эпинефрина. Следует избегать одновременного использования таких препаратов. В тех случаях, когда сопутствующая терапия является необходимой, обеспечить тщательный контроль за пациентом.
Следует помнить, что у пациентов, принимающих антитромботические средства (например, гепарин или ацетилсалициловую кислоту), случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение (у таких пациентов, как правило, отмечается повышенная склонность к кровотечениям).
Особые указания
Препарат не применяют внутривенно! Во избежание внутрисосудистой инъекции необходимо проводить тест на аспирацию путем контроля сопротивления тканей вводимому раствору. Инъекционное давление должно соответствовать плотности ткани.
Не производят инъекцию в воспаленную область.
Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.
Не рекомендуется применять Артифрин-Здоровье форте для лечения пациентов с аллергическими реакциями или гиперчувствительностью к сульфитам, а также во время лечения пациентов, страдающих тяжелой формой бронхиальной астмы. Применение препарата может привести к аллергическим реакциям с анафилактическими симптомами (например, бронхоспазм).
Случайное внутрисосудистое введение препарата может сопровождаться судорогами с последующими торможением деятельности центральной нервной системы или остановкой сердечно-сосудистой деятельности. При возникновении данных симптомов необходимо незамедлительное проведение реанимационных мероприятий с применением реанимационного оборудования, кислорода и других реанимационных лекарственных средств.
Поскольку местные анестетики амидного типа также метаболизируются печенью, Артифирин-Здоровье форте должен с осторожностью использоваться при лечении пациентов с заболеваниями печени, так как повышается риск развития токсической концентрации препарата в плазме крови; а также при лечении у пациентов с нарушениями сердечно-сосудистой деятельности, так как у таких больных может наблюдаться снижение способности к компенсации функциональных изменений, связанных с замедлением атриовентрикулярной проводимости, вызванной препаратом.
Препарат должен с осторожностью применяться при лечении пациентов, имеющих в анамнезе эпилепсию.
Имеется вероятность положительных результатов при проведении допинг-тестов у спортсменов.
Необходимо принимать во внимание то, что во время лечения с использованием ингибиторов свёртывания крови и агрегации (например, гепарин или ацетилсалициловая кислота), случайное внутрисосудистое введение местного анестетика может привести к серьезному кровотечению. Следует избегать случайных внутрисосудистых введений (см. Раздел «Способ применения и дозы»)
При препарировании кариозной полости под коронку эпинефрин вызывает снижение кровотока в ткани пульпы, что приводит к повышению риска вскрытия пульпы зуба.
При применении местного анестетика в распоряжении врача должны иметься следующие лекарственные средства/мероприятия терапии:
- противосудорожные препараты (например, бензодиазепины или барбитураты), мышечные релаксанты, атропин и вазопрессоры или адреналин для тяжелых аллергических и анафилактических реакций;
- реанимационное оборудование (в особенности источник кислорода), обеспечивающие возможность проведения искусственной вентиляции легких в случае необходимости;
- тщательное и постоянное наблюдение за основными показателями состояния ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем и сознанием после каждой инъекции местного анестетика. Возбуждение, беспокойство, шум в ушах, головокружение, потемнение в глазах, тремор, депрессия или сонливость могут быть ранними предупредительными сигналами токсического воздействия на центральную нервную систему (см. раздел «Передозировка»).
Сопутствующее применение бета-блокаторов не кардиоселективного действия может привести к повышению артериального давления, обусловленного содержанием эпинефрина (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Беременности и период лактации
Клинических данных по применению препарата у женщин во время беременности и кормления грудью недостаточно. При использовании артикаина во время беременности не было установлено неблагоприятного воздействия на развитие плода. Данный препарат должен использоваться во время беременности только в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Клинических данных о выделении артикаина и его метаболитов в грудное молоко недостаточно. Однако доклинические данные свидетельствуют о том, что концентрация артикаина в грудном молоке не достигает клинически значимой величины. В связи с этим после анестезии с применением препарата необходимо сцедить первую порцию грудного молока, не применять сцеженное молоко для кормления.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В специальных тестах не было выявлено отчетливого влияния препарата на концентрацию внимания и быстроту двигательных реакций. Однако в связи с тем, что предоперационное беспокойство больного и стресс, обусловленный оперативным вмешательством, могут оказывать влияние на эффективность деятельности, вопрос о допуске пациента к вождению транспортного средства или к работе с потенциально опасными механизмами решается врачом индивидуально в каждом конкретном случае.
Передозировка
Симптомы
Стимуляция ЦНС: возбужденное состояние, беспокойство, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия, повышение артериального давления с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, мышечные подергивания, тонико-клонические эпилептические припадки.
Подавление ЦНС: головокружение, нарушение слуха, потеря речи, ступор, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность), диспноэ, смерть от дыхательного паралича.
Подавление сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца.
Лечение: при первых проявлениях побочных эффектов или интоксикации, таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор, следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента и контролировать пульс и артериальное давление.
Даже если симптомы интоксикации кажутся не тяжелыми, рекомендуется поставить внутривенный катетер для немедленных внутривенных инъекций в случае необходимости.
При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при необходимости – проведение искусственного дыхания, а также, в случае необходимости, проведение эндотрахеальной интубации и управляемой вентиляции лёгких.
Мышечные подергивания или генерализованные судороги могут быть купированы внутривенным введением спазмолитиков короткого действия (например, суксаметония хлорида, диазепама). Кроме того, рекомендуется искусственная вентиляция легких (кислородом).
Снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия могут быть устранены простым переведением пациента в горизонтальное положение или положение со слегка опущенной головой.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, независимо от их причины, необходимо прекратить введение препарата и немедленно принять следующие неотложные меры:
- перевести пациента в горизонтальное положение или положение лежа головой вниз и обеспечить проходимость дыхательных путей (подачу кислорода)
- обеспечить внутривенную инфузию (сбалансированного электролитного раствора),
- внутривенное введение глюкокортикоидов (например, 250-1000 мг преднизолона или эквивалентный объем производного, например, метилпреднизолона),
- восполнение объема циркулирующей крови (дополнительно, в случае необходимости, плазмозаменители, человеческий альбумин).
В случае наступления сосудистого коллапса и нарастающей брадикардии показано немедленное внутривенное введение раствора эпинефрина (адреналина). Разбавить 1 мл 1:1000 стандартного раствора эпинефрина до 10 мл (вместо этого можно использовать 1:10000 раствор эпинефрина) и медленно ввести внутривенно 0.25–1 мл этого раствора (0.025–0.1 мг эпинефрина) с контролем пульса и артериального давления (возможно развитие сердечной аритмии). Не следует вводить более 1 мл (0.1 мг эпинефрина) за одну внутривенную инъекцию. При необходимости дополнительных доз рекомендуется вводить их вместе с инфузионным раствором (скорость инфузии регулируется с учетом частоты сердечных сокращений и артериального давления).
Тяжёлые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов, однако не следует использовать не кардиоселективные бета-блокаторы, такие как пропранолол (см. «Противопоказания»). В этих случаях необходимо применение кислорода и контроль показателей гемодинамики.
При повышении артериального давления у больных, страдающих гипертонией, следует, в случае необходимости, применять периферические вазодилататоры.
Форма выпуска и упаковка
По 1.7 мл разливают в карпулы силиконизированные, укупоренные с одной стороны дентальной резиновой пробкой, с другой - алюминиевым колпачком со вставленным резиновым диском.
На карпулы допускается наносить этикетку самоклеящуюся или текст наносят непосредственно на карпулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 10 карпул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ или пленки ПВХ и фольги алюминиевой, или пленки ПВХ и бумаги с полиэтиленовым покрытием.
1 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Групповая и транспортная тара по ГОСТ 17768-90.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”, Украина.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Фарм-Евро»
050039, г. Алматы, ул.Майлина, д.72, кв.34
Тел.: +7(727) 271-10-17
Факс: +7(727) 271-84-97
E-mail: farmevro@mail.ru