Анастрозол Аккорд

МНН: Анастрозол
Производитель: Интас Фармасьютикалс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Anastrozole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022324
Период регистрации: 15.08.2016 - 15.08.2021
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Саудалық атауы

Анастрозол Аккорд

Халықаралық патенттелмеген атауы

Анастрозол

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 1 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 1 мг анастрозол,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, повидон К – 30, натрий крахмалы гликоляты (А типі), магний стеараты,

қабық құрамы: макрогол 300, гипромеллоза Е-5, титанның қостотығы

(Е 171).

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, таблетканың бір жағында «АНI» өрнегі бар және екінші жағы тегіс, ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ісікке қарсы гормональді препараттар. Гормондар антагонистері және олардың аналогтары. Ферменттер тежегіштері. Анастрозол

АТХ коды L02BG03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаудан кейін анастрозол асқазан-ішек жолынан тез сіңеді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына, әдетте, 2 сағат ішінде (аш қарынға) жетеді. Ас ішу сіңудің дәрежесін емес, жылдамдығын біршама төмендетеді. Күнделікті 1 мг анастрозол қабылдағанда сіңу жылдамдығының аздаған өзгерісі қан плазмасындағы препараттың тепе-тең концентрацияларына клиникалық мәнді әсер етуіне әкелмейді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 40%. Анастрозол күнделікті 7 күн қабылдаудан кейін 3-4 есе жинақталумен плазмада шамамен 90-95% тепе-тең концентрациясына жетеді. Анастрозол фармакокинетикалық параметрлерінің уақытқа немесе дозаға тәуелділігі туралы деректер жоқ.

Менопаузадан кейінгі әйелдерде анастрозол қарқынды метаболизмге ұшырайды, осы орайда дозаның 10%-дан азы қолданудан кейін 72 сағат ішінде өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады. Анастрозол метаболизмі N-деалкилденумен, гидроксилденумен және глюкуронданумен жүзеге асады. Плазма мен несепте анықталатын негізгі метаболит - триазол ароматазаны тежемейді. Метаболиттері негізінен несеппен шығарылады. Плазмадағы негізгі метаболит - триазол ароматазаны тежемейді.

Анастрозол баяу шығарылады, плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 40-50 сағат.

Анастрозол фармакокинетикасы менопаузадан кейінгі әйелдерде өзгермейді.

Бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылуы

Ішке қабылдаудан кейінгі болжамды анастрозол клиренсі бауыр циррозы тұрақтанған дені сау еріктілерде, ұқсас бақылау іріктемесімен салыстырғанда, шамамен 30% төмен. Дегенмен де, басқа зерттеулерде бауыр циррозы бар еріктілер плазмасындағы анастрозол концентрациясы бауыр функциясы қалыпты тұлғалардағы концентрация деңгейінде болды. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттердегі анастрозол тиімділігінің ұзақ мерзімді зерттеуінде плазмадағы анастрозол концентрациясы бауыр функциясы қалыпты пациенттерде плазмадағы анастрозол концентрацияларының аралығында болды.

Фармакодинамикасы

Анастрозол ароматазаның жоғары таңдамалы стероидты емес тежегіші. Менопаузадан кейін эстрадиол шеткері тіндерде ферменттердің ароматаза-энзимді кешенімен андростендионды эстронға өзгертетін негізгі жолмен түзіледі. Эстрон әріқарай эстрадиолға айналады. Айналымдағы эстрадиол деңгейінің төмендеуі сүт безі обыры бар әйелдерде оң емдік әсер көрсетеді. Менопаузадан кейін Анастрозол 1 мг тәуліктік дозасында эстрадиол деңгейінің 80%-дан аса төмендеуін туындатады. Анастрозолдың прогестогенді, андрогенді немесе эстрогенді белсенділігі жоқ. Анастрозол 10 мг дейінгі емдік дозаларында стимуляциялық АКТГ тестісіне дейін немесе одан кейін анықталатын кортизол немесе альдостерон секрециясына ықпал етпейді. Осыған орай, препарат қолданылғанда кортикостероидтарды алмастырып енгізу талап етілмейді.

Қолданылуы

  • менопаузадан кейінгі жағдайда әйелдерде кең таралған сүт безінің гормон-рецептор-оң обырын емдеуде

  • менопаузадан кейінгі әйелдерде сүт безінің инвазиялық гормон-рецептор-оң обырының ерте сатысында қосымша ем ретінде

  • тамоксифенмен 2-3 жыл бойы қосымша ем алған менопаузадан кейінгі әйелдерде сүт безінің инвазиялық гормон-рецептор-оң обырының ерте сатысында қосымша ем ретінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат қатаң түрде дәрігердің тағайындауы бойынша қолданылады!

Ересектер, соның ішінде егде жастағылар: тәулігіне 1 рет ішке 1 таблеткадан (1мг).

Менопаузадан кейінгі әйелдерде ерте сатыдағы сүт безінің инвазиялық гормон-рецептор-оң обырын емдеуге ұсынылатын қосымша эндокриндік дәрілермен емдеу ұзақтығы 5 жыл құрауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥ 1/10)

  • бас ауыру

  • ыстық кернеулер

  • жүрек айну

  • бөртпе

  • артралгия/буындар қимылының шектелуі, артрит, остеопороз

  • астения

Жиі (≥ 1/100 - <1/10)

  • анорексия

  • ұйқышылдық

  • карпальді туннельді синдром*

  • құсу, диарея

  • гиперхолестеринемия

  • сілтілік фосфатаза, аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ) деңгейлерінің жоғарылауы

  • шаштың түсуі

  • аллергиялық реакциялар

  • буындардың ауыруы немесе қарысуы

  • қынаптың құрғауы, қынаптан қан кету***

Жиі емес (≥ 1/1000 - ≤ 1/100)

  • гамма-глуаминтрансферазаның (ГГТ)және билирубиннің жоғарылауы

  • гепатит

  • уртикарлы бөртпе

  • сыртылдайтын саусақ синдромы

Сирек (≥ 1/10,000 - <1/1,000)

  • экссудаттық эритема

  • анафилактоидты реакциялар

  • тері васкулиті (соның ішінде Шенлейн-Генох ауруы)**

Өте сирек (≤ 1/10000)

  • Стивенс-Джонсон синдромы, ангионевроздық ісіну

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • анастрозолға немесе басқа да қосымша заттарға жоғары сезімталдық

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • менопауза алдындағы әйелдер

  • ауыр бүйрек жеткіліксіздігі

  • бауыр аурулары (ауырлық дәрежесі ауыр және орташа)

  • тамоксифенмен қатарлас емдеу

  • тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

  • балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Құрамында эстрогендер бар препараттарды анастрозолмен бірге қабылдауға болмайды, өйткені олар оның фармакологиялық әсерін басып тастайды.

Анастрозол P450 1A2, 2C8/9 және 3A4 цитохромдары белсенділігін in vitro тежейді.

Антипиринмен және варфаринмен жүргізілген клиникалық зерттеулер анастрозолдың 1 мг дозада антипирин мен R- және S-варфарин метаболизмінің нақты тежелісін туындатпайтынын көрсетті, бұл Анастрозолды басқа препараттармен бірге қолданғанда Р450 цитохромы ферменттері себеп болатын клиникалық мәнді өзара әрекеттесу ықтималдығы аз екенін көрсетеді.

Анастрозолды метаболиздейтін ферменттер табылмаған.

Р450 цитохромы ферменттерінің спецификалық емес әлсіз тежегіші –циметидин плазмадағы анастрозол концентрациясына ықпал етпейді. Р450 цитохромдары қуатты тежегіштерінің әсері белгісіз.

Клиникалық зерттеулердің қауіпсіздік деректерінің базасын зерттеуде анастрозолды әдетте тағайындалатын басқа дәрілік заттармен бірге қабылдаған пациенттерде клиникалық мәнді өзара әрекеттесу көріністері анықталмаған.

Анастрозол мен бисфосфонаттар арасында елеулі өзара әрекеттесулер анықталмаған.

Тамоксифен немесе құрамында эстроген бар препараттарды Анастрозолмен бірге қолданбау қажет, өйткені бұл соңғысының фармакологиялық қасиеттерінің әлсіреуіне әкелуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Кез келген күдік жағдайында, менопаузаны растау үшін қажетті биохимиялық зерттеулер (лютеиндеуші гормон, фолликул көтермелеуші гормон және/немесе эстрадиол деңгейі) жүргізген жөн.

Анастрозолды лютеиндеуші рилизинг-гормон аналогтарымен біріктіріп қолдану деректері жоқ.

Өйткені анастрозол айналымдағы эстроген гормондары деңгейін төмендетеді, ол сүйектердің минералдық тығыздығын төмендетіп, өз кезегінде, бұл кейіннен сынулар қаупінің болжамды жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Остеопорозға шалдыққан немесе остеопороздың даму қаупі бар әйелдерге емдеу курсының басында және ем кезеңінде жүйелі түрде сүйектердің минералдық тығыздығын міндетті түрде тексеру керек. Қажет болса, остеопороз емін немесе профилактикасын тағайындап, оларды мұқият қадағалаумен жүргізген жөн. Спецификалық медициналық дәрілерді, мысалы, бисфосфонаттарды пайдалану анастразол тудырған сүйектердің минералдық тығыздығының әріқарай төмендеуін тоқтатуы мүмкін.

Бауыр функциясының орташа немесе ауыр бұзылуы бар пациент әйелдерде, сондай-ақ бүйрек функциясы ауыр бұзылған пациент әйелдерде анастрозол қолданудың қауіпсіздік деректері жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде анастрозол әсері күштірек болуы мүмкін.

Анастрозол, оның пациенттердің аталған тобындағы тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы жеткілікті деректер болмауына байланысты, балалар мен ересектерді емдеуге қолданылмайды.

Анастрозолдың әр таблеткасында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактозаға төзімділіктің бұзылуы, тұқым қуалайтын лактоза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы бар пациенттерге препарат тағайындалмауы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Анастрозол көлік құралдарын немесе механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді немесе мардымсыз әсер етеді. Алайда анастрозол қабылдағанда кейде әлсіздік пен ұйқышылдық байқалады, сондықтан осындай симптомдар болғанда көлік құралдарын немесе механизмдерді абайлап басқару керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлер күшеюі.

Емі: симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті/полиэтилен/поливинилдихлоридті үлбірден (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 14 таблеткадан салады.

Пішінді ұяшықты 2 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25o С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші:

Intas Pharmaceuticals Limited. Matoda. Үндістан

ТК ұстаушысы:

Accord Healthcare Limited. Middlesex. Ұлыбритания

Қаптаушы кәсіпорын:

Accord Healthcare Limited. Middlesex. Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Авицена-ЛТД» ЖШС

050002, Алматы қ., Жангелдин к-сі, 31, 416 кеңсе

тел./факс: +7727 3572387 /88/ 89

e-mail: reg@avitsena.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

ConsultAsia ЖШС

Шевченко к-сі 165 Б, 909 а кеңсе

тел./факс: +77051708876/+77051708825

e-mail: pv@consultingasia.kz

Прикрепленные файлы

975123261477976166_ru.doc 84 кб
961452921477977462_kz.doc 97.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники