Анастрозол Аккорд
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Анастрозол Аккорд
Международное непатентованное название
Анастрозол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - анастрозол 1 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К – 30, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат,
состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза Е-5, титана диоксид (Е 171).
Описание
Таблетки, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «АНI» на одной стороне таблетки и гладкие с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Ферментов ингибиторы. Анастрозол
Код АТХ L02BG03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 2-х часов (натощак). Пища несколько снижает скорость, но не степень всасывания. Небольшое изменение скорости всасывания не приводит к клинически значимому эффекту на равновесные концентрации препарата в плазме крови при ежедневном приеме 1мг анастрозола. Связывание с белками плазмы крови 40%. Примерно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме достигается после 7 дней ежедневного приема, с 3-4-кратной кумуляцией. Нет данных о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.
У женщин в постменопаузе анастрозол подвергается интенсивному метаболизму, при этом менее, чем 10% дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии в течение 72 часов после применения. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу. Метаболиты выводятся в основном с мочой. Триазол, основной метаболит в плазме, не ингибирует ароматазу.
Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы 40-50 часов.
Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.
Нарушение функции почек или печени
Кажущийся клиренс анастрозола после приёма внутрь, был примерно на 30% ниже у добровольцев со стабилизированным циррозом печени, по сравнению с аналогичной контрольной выборкой. Тем не менее, в других исследованиях концентрация анастрозола в плазме добровольцев с циррозом печени была на уровне концентраций у лиц с нормальной функцией печени. В долгосрочном исследовании эффективности анастрозола у пациентов с печеночной недостаточностью концентрация анастрозола в плазме находилась в интервале концентраций анастрозола в плазме у пациентов с нормальной функцией печени.
Фармакодинамика
Анастрозол – высокоизбирательный нестероидный ингибитор ароматазы. В постменопаузе эстрадиол образуется в основном путем преобразования андростендиона в эстрон в периферических тканях ароматазо-энзимном комплексом ферментов. Эстрон в дальнейшем преобразуется в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает положительный терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе Анастрозол в суточной дозе 1мг вызывает снижение уровня эстрадиола более чем на 80%. Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью. В терапевтических дозах до 10мг Анастрозол не влияет на секрецию кортизола или альдостерона, определяемую до или после стимуляционного АКГТ теста. В связи с этим при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Показания к применению
-
лечение распространенного гормон-рецептор-положительного рака молочной у женщин в состоянии постменопаузы
-
в качестве вспомогательной терапии гормон-рецептор-положительного, инвазивного рака молочной железы на ранней стадии у женщин в постменопаузе
-
в качестве вспомогательной терапии гормон-рецептор-положительного, инвазивного рака молочной железы на ранней стадии у женщин в постменопаузе, получавших дополнительную терапию тамоксифеном в течение 2-3 лет
Способ применения и дозы
Препарат применяют строго по назначению врача!
Взрослые, в том числе пожилые: по 1 таблетке (1мг) внутрь 1 раз в сутки.
Для лечения женщин в постменопаузе с гормон-рецептор-положительным инвазивным раком молочной железы на ранней стадии рекомендуемая продолжительность лечения вспомогательными эндокринными средствами должна составлять 5 лет.
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10)
-
головная боль
-
горячие приливы
-
тошнота
-
сыпь
-
артралгия/ тугоподвижность суставов, артрит, остеопороз
-
астения
Часто (≥ 1/100 - <1/10)
-
анорексия
-
сонливость
-
карпальный туннельный синдром*
-
рвота, диарея
-
гиперхолестеринемия
-
повышение уровней щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ)
-
выпадение волос
-
аллергические реакции
-
боль или скованность в суставах
-
сухость влагалища, влагалищное кровотечение***
Нечасто (≥ 1/1000 - ≤ 1/100)
-
увеличение гамма-глуаминтрансферазы (ГГТ) и билирубина
-
гепатит
-
уртикарная сыпь
-
синдром щелкающего пальца
Редко (≥ 1/10,000 to <1/1,000)
-
экссудативная эритема
-
анафилактоидные реакции
-
кожный васкулит (в том числе болезнь Шенлейна-Геноха)**
Очень редко (≤ 1/10000)
-
синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к анастрозолу или другим вспомогательным веществам
-
беременность и период лактации
-
женщины в пременопаузе
-
тяжелая почечная недостаточность
-
заболевания печени (тяжелой и средней степени тяжести)
-
сопутствующая терапия тамоксифеном
-
наследственная непереносимость фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Препараты, содержащие эстрогены, нельзя принимать совместно с анастрозолом, так как они устранят его фармакологический эффект.
Анастрозол ингибирует активность цитохромов P450 1A2, 2C8/9 и 3A4 in vitro.
Клинические исследования с антипирином и варфарином показали, что анастрозол в дозе 1 мг не вызывает достоверной ингибиции метаболизма антипирина и R– и S-варфарина, это указывает на то, что при совместном применении Анастрозола с другими препаратами клинически значимые лекарственные взаимодействия, обусловленные ферментами цитохрома Р450, маловероятны.
Ферменты, метаболизирующие анастрозол не были обнаружены.
Циметидин – слабый, неспецифический ингибитор ферментов цитохрома Р450 не влияниет на концентрацию анастрозола в плазме. Эффект мощных ингибиторов цитохромов Р450 неизвестен.
Исследование базы данных по безопасности клинических исследований не выявило проявлений клинически значимых взаимодействий у пациентов, которые принимали анастрозол вместе с другими обычно предписываемыми лекарственными средствами.
Не выявлено существенных взаимодействий между анастрозолом и бисфосфонатами.
Необходимо избегать совместного применения тамоксифена или препаратов, содержащих эстроген с Анастрозолом, так как это может привести к ослаблению фармакологических свойств последнего.
Особые указания
В любом случае сомнения, для подтверждения менопаузы следует провести необходимые биохимические исследования (лютеинизирующий гормон, фолликулостимулирующий гормон и/или уровень эстрадиола).
Отсутствуют данные о сочетанном применении анастрозола с аналогами лютеинизирующего рилизинг-гормона.
Поскольку анастрозол снижает уровень циркулирующих эстрогенных гормонов, он может снижать минеральную плотность костей, что в свою очередь может привести в последующем к возможному повышению риска переломов.
Женщинам с остеопорозом или риском развития остеопороза следует обязательно проверить минеральную плотность костей в начале курса лечения и регулярно на протяжении лечения. При необходимости следует назначить лечение или профилактику остеопороза и проводить их под тщательным наблюдением. Использование специфических медицинских средств, например, бисфосфонатов, может остановить дальнейшее снижение минеральной плотности костей, вызванной анастразолом.
Отсутствуют данные о безопасности применения анастрозола у пациенток с умеренным или тяжелым нарушением функции печени, а также у пациенток с тяжелым нарушением функции почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью воздействие анастрозола может быть более сильным.
Анастрозол не применяется для лечения детей и подростков в связи с отсутствием достаточных данных о его эффективности и безопасности для данной группы пациентов.
Каждая таблетка анастрозола содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы препарат не должен назначаться.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Анастрозол не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управления транспортными средствами или механизмами. Однако при приеме анастрозола иногда наблюдается слабость и сонливость, поэтому при наличии таких симптомов управлять транспортными средствами или механизмами следует с осторожностью.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток помещают в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной/полиэтилен/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.
По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25o С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель:
Intas Pharmaceuticals Limited. Matoda. Индия
Держатель РУ:
Accord Healthcare Limited. Middlesex. Великобритания
Предприятие-упаковщик:
Accord Healthcare Limited. Middlesex. Великобритания
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «Авицена-ЛТД»
050002, г. Алматы, ул. Джангильдина, 31, офис 416
тел./факс: +7727 3572387 /88/ 89
e-mail: reg@avitsena.kz
Адрес организации, ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО ConsultAsia
ул. Шевченко 165 Б, офис 909 а
тел./факс: +77051708876/+77051708825
e-mail: pv@consultingasia.kz