Амиокордин® (150 мг/3 мл)

МНН: Амиодарон
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amiodarone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021610
Период регистрации: 28.08.2015 - 28.08.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 152.41 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Амиокордин ®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амиодарон

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 150 мг/3 мл ерітінді

Құрамы

1 ампуланың ішінде

белсенді зат - 150 мг амиодарон гидрохлориді,

қосымша заттар: бензил спирті, полисорбат 80, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Іс жүзінде механикалық қоспалардан бос, аздап сарғыш түсті, мөлдір ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Ia және III класты аритмияға қарсы препараттар. III класты аритмияға қарсы препараттар. Амиодарон.

АТХ коды С01BD01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Көктамырішілік инъекциясынан кейін, амиодарон плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына жылдам жетеді.

Таралуы

Плазмадағы концентрациясының жылдам түсіп кетуі негізінен оның шеткергі тіндерге таралуының есебінен жүреді. Таралу көлемі 40-тан 130 л/кг дейінді құрайды. Жүрек бұлшықетіндегі ең жоғарғы концентрациясына көктамырішілік инъекциясынан кейін бірнеше минут ішінде жетеді. Амиодаронның жүрек бұлшықетіндегі концентрациясы, плазмадағысына қарағанда жоғарырақ.

Биотрансформациясы

Метаболизмі мен шығарылуы тура пероральді енгізгендегі сияқты. Жартылай ыдырау кезеңі, орташа алғанда бір реттік көктамырішілік инъекциясынан кейін 3,2-ден 20,7 сағатқа дейінді және қайталанған дозаларынан немесе көктамырішілік инфузияларынан кейін 50 күнге жуықты құрайды. Амиодарон, негізінен, бауырда және ішінара ішекте (ішектің шырышты қабығында) метаболизденеді. Бауырда ол P450 цитохромының (CYP3A4 изоферменті) қатысуымен метаболизденеді.

Метаболизмінің негізгі жолдары йодсыздандыру, гидроксилдену, О- және N-деалкилдену (деэтилдену) болып табылады. N-деэтилдену үдерісінде N-дезэтиламиодарон-негізгі және амиодаронның фармакологиялық белсенді метаболиті түзіледі (кейбір авторлардың мәліметтері бойынша, ол ішектің шырышты қабығында түзіледі). Сонымен қатар басқа (йодсыздандырылған) метаболиттері анықталған, бірақ олардың жинақталу мүмкіндігі, фармакодинамикалық және уытты әсерлері толығымен зерттелмеген.

Шығарылуы

Амиодарон өтпен (нәжіспен) және бүйрек арқылы шығарылады. Ол толығымен дерлік метаболизденетіндіктен, ол нәжіс пен несепте өте азғантай мөлшерлерде анықталады. Амиодаронның бір реттік дозасынан кейінгі жартылай шығарылу кезеңі орташа алғанда 3,2-ден 20,7 сағатқа дейінді құрайды. Ұзақ уақыт емдеу кезінде жартылай шығарылу кезеңі айтарлықтай, 13-103 күнге дейін артады (орташа алғанда 53±24 күн). Емдеудің алғашқы бірнеше күні бойына амиодарон организмде жинақталады. Оның шығарылуы тек бірнеше күннен кейін басталады. Плазмадағы тұрақты концентрациясы жағдайына біртіндеп, бірнеше апта немесе айлардың ішінде жетеді.

Емдеуді тоқтатқаннан кейін, амиодаронның шығарылуы бірнеше ай бойына жалғасады. Амиодаронның жоғарыда келтірілген сипаттамаларын ескере отырып, тіндердегі емдік әсері үшін қажетті концентрацияларына жылдамырақ жету үшін, емдеуді үлкен (жүктемелік) дозаларымен бастаған дұрыс.

Қарыншалық тахикардиясы немесе фибрилляциясы, сол жақ қарыншаның дисфункциясы, бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер

Амиодаронның дері сау еріктілер мен қарыншалық тахикардиясы немесе аритмиясы, бүйрек жеткіліксіздігі, бауыр жеткіліксіздігі немесе сол жақ қарыншаның дисфункциясы бар науқастардағы фармакокинетикасы ұқсас; сондықтан дозасын түзету қажет емес (өте ауыр бауыр жеткіліксіздігін немесе сол жақ қарынша дисфункциясын қоспағанда).

Егде жастағы емделушілер

Амиодаронның фармакокинетикасы егде жастағы емделушілерде біршама өзгерген, бірақ бұл өзгерістер клиникалық тұрғыдан маңызды болып табылмайды.

Қант диабетіне шалдыққан науқастар

Амиодаронның қант диабетімен науқастардағы фармакокинетикасының өзгергеніне қарамастан, аритмияға қарсы әсері мен жүрек ырғағы жиілігінің баяулауы кешірек басталған.

Бұл баяулаудың себебі толығымен зерттелмеген, бірақ оған себеп диабеттік вегетативтік нейропатия болып табылады деп шамаланып отыр.

Балалар популяциясы

Балаларда бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ. Жарияланған мәліметтер бойынша, ересектермен салыстырғанда, педиатриялық емделушілердегі фармакокинетикасында айырмашылықтар білінбеген.

N-дезэтиламиодаронның (ДЭА) фармакокинетикасы

N-дезэтиламиодаронның (ДЭА) фармакокинетикасы амиодаронның фармакокинетикасына ұқсас.

Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін (сорғалатып немесе инфузиялық жолмен), ДЭА елеулі мөлшері түзілмейді (сарысудағы концентрациялары әдеттеи 0,05 мг /л аспайды). Ұзақ уақыт қолданғанда сарысудағы ДЭА концентрациясы біртіндеп (бірнеше апта немесе ай бойына), шамамен амиодарон концентрациясының 80%-ына дейін арта түседі. ДЭА таралуы амиодаронға ұқсас және таралу көлемі 68 және 168 л/кг арасында ауытқып тұрады. ДЭА әсер ету метаболизмі толығымен зерттелмеген; ДЭА, шамасы, біріншілік аминдердегі екіншілік деалкилдену арқылы метаболизденеді. Ол да амиодарон сияқты жолмен шығарылады, жартылай шығарылу кезеңі, амиодаронға қарағанда ұзағырақ.

ДЭА адам организміндегі фармакодинамикалық әсері толығымен зерттелген жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде, ДЭА электрофизиологиялық және аритмияға қарсы әсерлері амиодаронның әсерлерімен ұқсас болды.

Фармакодинамикасы

Амиокордин Воган-Вилльямс (Vaughan-Williams) жіктемесі бойынша аритмияға қарсы препараттардың III класына жатады; алайда I, II және IV класты антиаритмиктердің де қасиеттеріне ие. Амиокордин калий өзекшелерін белсенді бөгейді, жылдам натрий және кальций өзекшелерін сәл бөгейді, және альфа- және бета-адренорецепторларды орташа бөгейді.

Амиокординнің аритмияға қарсы әсерлері:

  • әсер ету потенциалының 3 фазасының ұзаруы

  • синустық түйін автоматизмінің азаюы

  • альфа- және бета-адренорецепторлардың стимуляциялау әсерлерін бәсекелестік емес әлсірету, синоатриальді, жүрекшелік және түйіндік өткізгіштікті баяулату

  • рефрактерлік кезеңді ұзарту және жүрекше миокардінің, АВ-түйін мен қарыншалардың қозғыштығын азайту

  • қосымша атриовентрикулярлық жолдардың өтуін баяулату және рефрактерлік кезеңін ұзарту.

Амиокординнің гемодинамикалық және ишемияға қарсы әсерлері:

  • шеткергі резистенттілікті орташа азайту және жүректің жиырылу жиілігін сирету (бұл жүрек бұлшықетінің оттегін тұтынуының азаюына алып келеді)

  • альфа- және бета-адренорецепторлардың стимуляциялау әсерлерін бәсекелестік емес әлсірету

  • миокард артерияларының тегіс бұлшықеттеріне тікелей әсер ету салдарынан коронарлық артериялардағы қан ағымының арттырылуы

  • жүрек лықсытуын демеп тұру (қолқадағы қысымды және шеткергі қантамырлық кедергіні азайтудың салдарынан).

Амиокордин әлсіз теріс инотроптық әсерін иеленеді.

Амиодаронды көктамыр ішіне енгізгеннен кейін симпатолитикалық әсері (II класты антиаритмиктердің әсеріне ұқсас альфа- және бета-адренорецепторлардың стимуляциясын бәсекелестік емес бәсеңдетуі) және кальций өзекшелерінің блокадасы (IV класты антиаритмиктердің әсеріне ұқсас) басым түсіп отырады. Амиодаронның көктамыр ішіне енгізгендегі негізгі гемодинамикалық әсерлері гипотензияға негізделеді, ол жүйелік қантамыр кедергісі мен теріс инотропты әсерінің азаюының салдары болып табылады. Артериялық қысымның шамадан тыс төмендеуінің, көктамырішілік инфузия жылдамдығын азайта отырып алдын алуға болады. Амиодаронның көктамыр ішіне енгізгендегі тікелей теріс инотроптық әсері болымсыз және тұрақты емес (әдетте көктамыр ішіне сорғалатып енгізгеннен кейін бір сағат бойы және инфузиядан кейін 24 сағатқа дейін сақталады). Ол әдетте, қарыншалардың дисфункциясымен жүретін жағдайларды қоспағанда, жүрек лықсытуының азаюымен қатар жүрмейді; ондай жағдайларда жүрек лықсытуы уақытша азаюы мүмкін. Амиодаронның көктамырішілік инъекциясынан кейін рефлекторлық тахикардия дамуы мүмкін, ол әдетте, препаратты енгізгеннен кейін 5 минут бойы сақталады. Брадикардия көктамыр ішіне сорғалатып енгізгеннен кейін 10-15 минуттан соң дами бастайды. Брадикардия көктамырішілік инфузиямен қатар жүруі де мүмкін. Егер амиодаронмен инфузиялық ем 3-5 күннен артық жүргізілсе, брадикардия әдетте өздігінен жоғалады. Көктамыр ішіне сорғалатып енгізгеннен кейін аритмияға қарсы әсері алғашқы сағатта-ақ дами бастайды; парентеральді емді (көктамырішілік инфузиясын) жалғастырса ең жоғарғы емдік әсері 2-күн ішінде дамиды.

Балалар популяциясы

Педиатриялық популяцияда бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ.

Жарияланған мәліметтер бойынша, амиодаронның қауіпсіздігі түрлі аритмиялары бар 1118 педиатриялық емделушіде анықталған. Бұл ретте төмендегідей дозалары пайдаланылған.

Пероральді: 7 - 10 күн бойы тәулігіне 10-нан 20 мг / кг (немесе күніне 500 мг/м2) дейінгі екпінді дозасы.

Демеуші дозасы: жекелей реакцияға сәйкес ең төменгі тиімді дозасы күніне 5 және 10 мг/кг (немесе күніне 250 мг /м2) ауқымында ауытқып тұруы мүмкін.

Көктамыр ішіне: 20 минуттан 2 сағатқа дейінгі аралықта дене салмағына 5 мг/кг екпінді дозасы.

Демеуші дозасы: бірнеше сағаттан бірнеше күнге дейін күніне 10-нан 15 мг / кг дейін.

Қажет болса пероральді емдеуді әдеттегі жүктемелік дозасымен қатар бастауға болады.

Қолданылуы

Амиокордин, инъекцияға арнаған ерітінді, қажет болған жағдайда жылдам емдік әсер алу үшін немесе препаратты ішке қабылдау мүмкін болмаған жағдайда, жүрек ырғағының ауыр бұзылуларын емдеу үшін қолданылады:

  • қарыншалардың жиырылуы жылдам суправентрикулярлық аритмияларда

  • ерте қозу синдромымен (Вольф-Паркинсон-Уайт синдромымен) байланысты тахикардияда

  • клиникалық көріністері бар дәлелденген қарыншалық аритмияларда

Қолдану тәсілі және дозалары

Шұғыл жағдайларды санамағанда, инъекциялық амиодаронды тек мамандандырылған стационарда және үздіксіз мониторинг (ЭКГ, АҚ) кезінде енгізу керек.

Амиокордин, инъекцияға арналған 150 мг/3 мл ерітінді, жылдам емдік әсер алу қажет болған жағдайда немесе препаратты ішке қабылдау мүмкін болмаған кезде емдеу үшін қолданылады.

Дозасы науқастың жағдайына сәйкес, үнемі жекелей таңдалуы тиіс. Амиокордин ерітіндісін сұйылту үшін, тек 5% глюкоза ерітіндісін ғана пайдалануға болады, препарат басқа ерітінділермен үйлесімсіз.

Көктамырішілік инъекциясы

Ұсынылған дозасы кг дене салмағына 5 мг (жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда – 2,5 мг/кг) құрайды және 3 минуттан кем емес уақыт бойы енгізілуі тиіс. Қайталанатын көктамырішілік инъекциясын біріншісінен кейін 15 минуттан ерте жүргізбеу керек, өйткені қайтымсыз коллапс дамуы мүмкін. Емдік әсері алғашқы минут ішінде пайда болады, содан соң біртіндеп азаяды. Осыған байланысты, тұрақты әсерін демеп тұру үшін, препараттың көктамырішілік инфузиясы қажет.

Көктамырішілік инфузиясы

Бастапқы ем (жүктемелік дозасы): ұсынылатын дозасы кг дене салмағына 5 мг құрайды және 250 мл 5 % глюкоза ерітіндісінде 20 минуттан 2 сағатқа дейінгі аралықта енгізіледі. Инфузия жылдамдығы жауап реакциясы нәтижелерінің негізінде түзетіліп отыруы тиіс. Инфузия жылдамдығы емдік әсеріне сәйкес таңдалуы тиіс. Ол дозасын 24 сағат ішінде 2-3 рет қайталап енгізуге болады. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 1200 мг аспауы тиіс.

Демеуші дозасы: 250 мл 5% глюкоза ерітіндісінде күніне 10 - 20 мг/кг (әдетте, күніне 600-ден 800 мг дейін, бірақ күніне 1200 мг асырмай). Инфузиялық ем әдетте 4-тен 5 күнге дейін созылады. Ішу арқылы қабылдауды демеуші дозасымен емдеудің алғашқы күні бастау керек.

Көктамыр ішіне құюлар орталық көктамырлық катетер арқылы көлемдік сорғымен жүзеге асырылуы тиіс.

Егде жастағы емделушілер

Ең төменгі жүктемелік және демеуші дозасымен емдеу ұсынылады.

Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер

Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозасын түзету (бауырдың өте ауыр жеткіліксіздігін қоспағанда) қажет емес.

Балалар популяциясы

Амиокординнің балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Ерітіндінің құрамында бензил спиртінің болуына байланысты, Амиокординді көктамыр ішіне қолдану жаңа туған нәрестелер, сәбилер мен 3 жасқа дейінгі балаларға қарсы көрсетілімді («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Дайындау және өңдеу жөніндегі нұсқаулық

Амиокордин 150 мг/3 мл, инъекцияға/инфузияға арналған ерітіндісін тек 5 % глюкоза ерітіндісімен ғана араластыруға болады.

Көктамырішілік инъекцияларын кемінде 3 минут бойы енгізу керек.

Көктамырішілік инфузиясының жүктемелік дозасын 250 мл 5% глюкоза ерітіндісінде 20 минуттан 2 сағатқа дейінгі аралықта енгізу керек.

Көктамырішілік инфузиясының демеуші дозасын 250 мл 5% глюкоза ерітіндісінде енгізу керек.

Көктамырішілік инфузияларын орталық көктамырлық катетер арқылы енгізу қажет.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (> 1/100-ден <1/10 дейін):

  • ауыр брадикардия

  • гипотензия (ауыр артериялық гипотензия немесе коллапс артық дозалану немесе тым жылдам енгізілген жағдайда орын алуы мүмкін)

  • беткейлік флебит сияқты тікелей шеткергі көктамыр арқылы енгізгендегі қабыну реакциясы, енгізген жердегі реакциялар (ауыру, эритема, ісіну, некроз, экстравазация, инфильтрация, қабыну, тромбофлебит және целлюлит)

Өте сирек (<1/10, 000):

  • анафилактикалық шок

  • идиопатиялық бассүйекішілік гипертензия, бас ауыруы

  • орташа брадикардия, синустық түйіннің тоқтап қалуы (амиодаронды тоқтату қажет, әсіресе импульс өткізгіштігі бұзылулары бар емделушілерде және/немесе егде жастағы емделушілерде), бұрыннан бар аритмияның ушығуы немесе әсіресе егде жастағы науқастарда кейде жүректің тоқтап қалуымен қатар жүретін жаңаларының дамуы

  • беттің қызаруы (қан тебулер)

  • интерстициальді пневмония, жедел респираторлық дистресс-синдром, тыныс алу жүйесінің ауыр бұзылыстары бар науқастарда, әсіресе демікпесі бар емделушілерде бронх түйілуі және/немесе тыныстың тоқтап қалуы

  • жүрек айнуы

  • сарысудағы трансаминазалар деңгейлерінің жоғарылауы (қалыптан 1,5 - 3 есе жоғары) және олардың дозасын азайтқаннан кейін немесе өздігінен төмендеуі

  • қандағы трансаминазалар және/немесе сарысудағы өт деңгейінің жоғарылауымен жүретін (кейде өліммен аяқталатын) бауырдың жедел аурулары; ондай жағдайларда емдеуді тоқтату қажет

  • тершеңдік

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • белсенді затына немесе қосымша заттарының кез-келгеніне аса жоғары сезімталдық

  • йодқа жоғары сезімталдық

  • синустық брадикардия және синоатриальді блокада

  • синустық түйін әлсіздігі синдромы (егер емделушіде кардиостимулятор болмаса)

  • атриовентрикулярлық, бифасцикулярлық және трифасцикулярлық блокада, емделушіде кардиостимулятор жоқ кезде

  • тамыр коллапсы

  • ауыр артериялық гипотензия

  • «пируэт» типті ("torsade de pointes") полиморфтық қарыншалық тахикардияны туғызуы мүмкін препараттармен қатарлас емдеу («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз)

  • қалқанша без аурулары

  • жүктілік (күтілетін әсері қаупінен асып түсетін аса шұғыл жағдайларды қоспағанда) («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз)

  • лактация кезеңі

Құрамында бензил спиртінің болуына байланысты, амиодаронды жаңа туған нәрестелер, сәбилер мен 3 жасқа дейінгі балалар үшін көктамыр ішіне қолдану қарсы көрсетілімді.

Көктамырішілік инъекцияларына қарсы көрсетілімдерге тыныс алудың ауыр жеткіліксіздігі, декомпенсацияланған кардиомиопатия және жүректің ауыр жеткіліксіздігі де жатады.

 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Амиокординмен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара дәрілік әрекеттесулер оны тоқтатқаннан кейін бірнеше айдан кейін де дамуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын біріктірілімдері

Амиодарон мен төмендегілерді:

  • антиаритмиктерді, соның ішінде бепридил – I класты антиаритмикті, хинидиндік антиаритмиктер мен соталолды

  • винкамин, салтоприд, эритромицин (қарыншаішілік) және пентамидин (қарыншаішілік) сияқты антиаритмиялық емес препараттарды бір мезгілде қолдану

қарсы көрсетілімді, өйткені ол «пируэт» типті ("torsade de pointes") полиморфты қарыншалық тахикардияға алып келуі мүмкін.

Ұсынылмайтын біріктірілімдері

Амиодарон мен төмендегі препараттарды бір мезгілде қолдану ұсынылмайды:

- кальций антагонистері, дилтиазем және верапамил немесе бета-блокаторлар – өйткені олар брадикардия мен АV-блокадасының қаупін арттырады

- стимуляциялаушы іш жүрогізгіштер – өйткені олар гипокалиемия мен қарыншалық аритмия қаупін арттырады.

Сақтықты талап ететін біріктірілімдері

Амиодаронды төмендегі препараттармен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту керек.

Гипокалиемияны туғызуы мүмкін препараттар

  • калийді ыдырататын диуретиктер, кортикостероидтар, амфотерицин Б (қарыншаішілік),

- синтетикалық кортикотропин (тетракозактид).

Гипокалиемия QT аралығының қосымша ұзаруына алып келуі мүмкін және «пируэт» типті ("torsade de pointes") тахикардияны қоса, қарыншалық аритмия қаупін арттырады. Егер амиодаронмен және жоғарыда аталған препараттармен қатарлас емдеу анық қажет болса, QT аралығын бақылау керек және гипокалиемияның пайда болу мүмкіндігі калийді қосу арқылы түзетілуі тиіс. «Пируэт» типті ("torsade de pointes") қарыншалық тахикардия туындаса, аритмияға қарсы агенттерді қолдану ұсынылмайды. Уақытша кардиостимуляторды пайдалану және қажет болса, көктамыр ішіне магнийді енгізу керек.

Пероральді антикоагулянттар (мысалы, варфарин)

Пероральді антикоагулянттар қан кету қаупін арттырады. Амиодаронмен емдеу кезінде және емдеуден кейін протромбиндік уақытты жиірек бақылау ұсынылады және, қажет болған жағдайда варфариннің дозасын түзеу (1/3-ден 1/2-ге дейін төмендету) ұсынылады.

Үшциклдық антидепрессанттар, фенотиазиндер, астемизол және терфенадин

Бірге емдеу QT аралығын қосымша ұзартады және қарыншалық аритмияның, әсіресе «пируэт» типті тахикардияның ("torsade de pointes")" даму қаупін арттырады.

Дигиталистік гликозидтер

Қатарлас емдеу кезінде атриовентрикулярлық өткізгіштік бұзылуы немесе плазма дигоксині деңгейінің артуы (шығарылуының азаюы салдарынан) орын алуы мүмкін. Амиодаронды енгізу кезінде, плазма дигоксинінің деңгейлері бақылануы тиіс және дигоксиннің дозасы түзетілуі тиіс (екі есе азайтылуы) немесе дигоксин тоқтатылады.

Фенитоин

Қатарлас ем барысында, плазма фенитоині деңгейінің артуына байланысты, фенитоинмен артық дозаланудың клиникалық белгілері туындауы мүмкін. Бұл жағдайда плазма фенитоинінің деңгейлері өлшенуі және дозасы сәйкесінше азайтылуы (1/3-ден 1/2-ге дейін) тиіс.

Циклоспорин

Қатарлас емдеу барысында, циклоспориннің плазмадағы деңгейлері шығарылуының төмендеуі есебінен артуы мүмкін; сондықтан циклоспориннің дозасы тиісінше түзетілуі тиіс.

Брадикардия (атропинмен емдеуге бағынбайтын), артериялық гипотензия, өткізгіштік бұзылуы және екпінді көлемінің төмендеуі қаупіне байланысты, жалпы анестезия кезінде сақтық таныту қажет.

Жедел респираторлық дистресс-синдромның, кейде адамдарды өлімге әкеп соқтыратын бірнеше жағдайы, амиодаронды қабылдаған емделушілерде анықталған. Бұл, болжамдалғандай оттегінің жоғары концентрациясын қолданылуына реакция болып табылатын болуы керек; сондықтан, операциядан кейінгі кезеңде оттегімен емдеу жүргізілген кезде сақтық таныту керек. Жоспарлы операция алдында анестезиолог, емделушінің амиодарон қабылдап жүргенінен хабардар болуы тиіс.

Әдебиеттерде тек амиодаронның инфузияларымен емдеу кезіндегі өзара әрекеттесулер туралы (лидокаиннің плазмадағы деңгейінің артуы салдарынан, лидокаинмен қатарлас емдеу кезінде құрысулардың туындауы және циклоспориннің шығарылуының 50%-ға азаюына байланысты, циклоспоринмен бір мезгілде қолданған кезде бүйрек жеткіліксіздігінің туындауы) екі хабарлама бар. Осылайша, амиодаронның инфузиялары мен циклоспоринді қабылдауды қатарлас қолдану кезінде циклоспориннің плазмадағы деңгейлеріне жиірек мониторинг жүргізу ұсынылады.

Амиодаронмен және симвастатиннің жоғары дозаларымен бірге емдеу кезінде миопатия/рабдомиолиз жағдайлары туралы жекелеген хабарламалар бар.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты тек жүрек ырғағының бұзылуларын емдеуде білімі мен тәжірибесі жеткілікті дәрігерлер ғана қолдана алады.

Препарат тек қарқынды емдеу бөлімшелері жағдайларында ғана, препараттың емдік және жағымсыз әсерлеріне мониторинг жүргізе отырып енгізіледі.

Гемодинамикалық бұзылулардың (ауыр артериялық гипотензия, қанайналым бұзылулары) мүмкіндігіне байланысты, көктамырішілік инъекциялары әдетте ұсынылмайды. Оларды тек шұғыл жағдайларда, басқа ем тиімсіз болып шыққан кезде ғана қолдануға болады. Көктамыр ішіне, кемінде 15 минуттан кейін қайталап енгізуге болады (қайтымсыз коллапс дамуы мүмкін болғандықтан).

Мүмкіндігінше, инъекцияға арналған ерітінді көктамырішілік инфузия түрінде енгізілуі тиіс.

Инфузиялық емдеу кезінде гипотензия, брадикардия және атриовентрикулярлық (АV) блокада дамуы мүмкін; сондықтан жылдамдығын тұрақты түрде бақылап отыру және қатаң түрде дозалау жөніндегі нұсқаулықты басшылыққа алу қажет.

Көктамырішілік инфузияларын гипотензиясы, тыныс алу жеткіліксіздігі, кардиомиопатиясы немесе жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде сақтықпен жүргізу керек. Емдеу кезінде қиын жағдайлар дамуы мүмкін болғандықтан, көктамырішілік инфузиясын орталық көктамырға орнатылған катетер арқылы жүргізген дұрыс.

Емдеуді бастар алдында электрокардиограмманы тіркеуге алу, қалқанша без функциясын бақылауға алу және сарысудағы калий деңгейін анықтау ұсынылады.

Жағымсыз әсерлерінің жиілігі мен ауырлығы дозасын байланысты болады, сондықтан үнемі ең төменгі тиімді дозасын қолдану керек.

Амиодаронның фармакологиялық әсері ЭКГ өзгерістерімен: QT аралығы ұзақтығының артуымен (реполяризация кезеңінің ұзруы салдарынан) және U тісшелерінің пайда болуымен қатар жүруі мүмкін. Бұл өзгерістер миокардқа уытты әсерінің белгілері болып табылмайды.

Екінші немесе үшінші дәрежелі синоаартриальді блокада, AV блокада немесе Гисс шоғырының бифасцикулярлық блокадасы басталған жағдайда, емдеу тоқтатылуы тиіс.

Үдемелі ентігу мен өнімсіз жөтел амиодаронның өкпеге уытты әсерінің белгілері болуы мүмкін.

Амиодарон, әсіресе, жеке өзінің немесе отбасылық сыртартқысында қалқанша без аурулары бар емделушілерде қалқанша бездің дисфункциясын тудыруы мүмкін.

Амиодаронды қабылдап жүрген емделушілерде, хирургиялық араласулардан кейін жедел респираторлық дистресс-синдром дамуы мүмкін. Емделушілер қарқынды емдеуді әдетте жақсы қабылдайды, алайда бұл жағдайдың соңы фатальді болуы да мүмкін. Сондықтан хирургиялық араласулардан кейін емделушіні мұқият қадағалау, жұтылатын ауадағы оттегінің (Fi02) концентрациясына және шеткергі тіндер оксигенациясы (Sa02, Pa02) көрсеткіштеріне мониторинг жүргізу ұсынылады.

Зертханалық тестілер

Амиодаронның құрамында йод бар және сондықтан да қалқнша без функциясын зерттеу нәтижелерін, әсіресе T3, T4 және ТТГ өзгертіп жіберуі мүмкін.

Амиодаронның көмегімен емдеу кезінде, бауыр ферменттерінің, әсіресе аминотрансферазалардың плазмадағы деңгейлерін жүйелі түрде бақылап отыру керек.

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы емделушілерді емдеуді сақтықпен жүргізу керек. Бауыр мен бүйрек функциялары, сондай-ақ жүрек функциясы бұл емделушілерде әлсіреуі мүмкін; олардың кейбірінің тіпті басқа қосымша аурулары болуы, және түрлі препараттарды қабылдап жүруі мүмкін. Сондықтан, ең төменгі қанықтырғыш және демеуші дозаларымен емдеу ұсынылады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Амиодаронның жүктілік кезінде қолданылуы туралы мәліметтер жеткіліксіз. Дегенмен, ол ұрықтың қалқанша безіне әсер ететіндіктен, амиодарон, аса қажет жағдайларды қоспағанда, жүктілік кезінде қарсы көрсетілімді («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Амиодарон емшек сүтіне едәуір мөлшерде бөлінеді, сондықтан, бала емізу кезінде амиодаронмен емдеу қарсы көрсетілімді («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Қосымша заттары туралы ақпарат

Амиокординнің құрамында бензил спирті (E 1519) бар. 1 мл ерітіндінің құрамында 20,2 мг бензил спирті бар; бір ампуласының (3 мл) ішінде 60,6 мг бензил спирті бар.

Препарат шала туылған немесе жаңа туылған нәрестелер үшін қолданылмауы тиіс. Сәбилер мен 3 жасқа дейінгі балаларда препарат уытты және анафилактоидтық реакциялар туғызуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Амиокордин көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: синустық брадикардия, жүрек блокадасы, «пируэт» типті ("torsade de pointes") қарыншалық тахикардия, қанайналым жеткіліксіздігі және бауыр функциясының бұзылуы.

Емі: симптоматикалық. Брадикардияның туындау мүмкіндігін атропиннің, бета-рецепторлар агонистерінің, глюкагонның көмегімен, немесе уақытша кардиостимулятордың көмегімен болдырмауға болады. Гипотонияны инотроптық және/немесе вазопрессорлық агенттердің көмегімен емдеуге болады.

Гемодиализ амиодаронды организмнен шығарудың тиімді тәсілі емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Мөлдір шыны ампулаға препарат 3 мл-ден құйылған.

Ампулаға өздігінен желімделетін заттаңба жапсырады.

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан салынған.

1 пішінді қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 ºС-ден аспайтын температурада, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігінің иесі

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«КРКА Казахстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ., әл-Фараби даңғ. 19,

1 б корпусы, 2-ші қабат, 207 кеңсе

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz

Прикрепленные файлы

152665611477976373_ru.doc 136.5 кб
551018651477977565_kz.doc 183.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники