Алвоспир

МНН: Спиронолактон, Фуросемид
Производитель: Лабормед Фарма С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Фуросемид в комбинации с калийсберегающими препаратами
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121733
Период регистрации: 14.10.2015 - 14.10.2020

Инструкция

Торговое название

Алвоспир

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капсулы 50/20 мг

Состав

Одна капсула содержит

активные вещества - спиронолактона 50,0 мг и фуросемида 20,0 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, повидон, магния стеарат,

состав корпуса и крышечки капсулы: метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), глицерол, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, кислота уксусная безводная, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 2, с прозрачным бесцветным корпусом и крышечкой.

Содержимое капсул - однородный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. «Петлевые» диуретики в комбинации с калийсберегающими препа-ратами. Фуросемид в комбинации с калийсберегающими препаратами.

Код АТХ C03EB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Спиронолактон: Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. В значительной степени он связывается с белками плазмы (приблизительно 90 %). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короток (1,3 часа), периоды полувыведения его активных метаболитов продолжительнее (от 2,8 до 11,2 часов). Метаболиты экскретируются, главным образом, с мочой; малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и экскретируются с материнским молоком.

После приема 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней показатели времени до достижения пиковой концентрации в плазме (tmax), пиковой концентрации в плазме (Cmax) и периода полувыведения (t1/2) спиронолактона составили: 2,6 часа, 80 нг/мл и, приблизительно 1,4 часа, соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактона и канренона эти показатели составили, соответственно, 3,2 и 4,3 часа; 391 нг/мл и 181 нг/мл; 13,8 и 16,5 часов.

Влияние на почки однократной дозы спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 часов.

Фуросемид: всасывается быстро и полностью. Биодоступность составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается. Период полувыведения (t1/2) – 30-60 минут. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 95-99 %. Метаболизируется в печени. Выводится почками – 88 %, с желчью – 12 %. Клиренс – 1,5-3 мл/мин/кг.

Фармакодинамика

Спиронолактон: является конкурентным антагонистом альдостерона. Он действует в дистальных канальцах нефрона, ингибируя реабсорбцию ионов натрия и воды, а также экскрецию ионов калия - эффекты альдостерона. Он не только повышает экскрецию Na+ и Cl- и снижает экскрецию К+ с мочой – он также снижает экскрецию Н+. Как следствие своего диуретического эффекта, он обладает гипотензивным действием.

Фуросемид: быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Фуросемид оказывает выраженное натрийуретическое, хлоруретическое действие. Кроме того, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния.

Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.

Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока.

При стенокардии быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК)

Эффективность фуросемида при лечении больных с недостаточностью кровообращения связана не только с диуретическим эффектом, но и с непосредственным расширяющим действием на периферические сосуды. Препарат эффективен при артериальной гипертензии, в том числе тяжелых формах, когда другие салуретики неэффективны. Фуросемид применяют для купирования гипертонических кризов.

Показания к применению

- артериальная гипертензия у пациентов с повышенной секрецией альдостерона

- стойкий отечный синдром, в том числе при хронической сердечной недостаточности и циррозе печени

Способ применения и дозы

Внутрь, в первой половине дня, запивая полным стаканом воды. Режим дозирования устанавливается индивидуально с учётом клинической ситуации, возраста пациента. При приеме внутрь обычная доза для взрослых составляет 1-4 капсулы в сутки. Курс лечения устанавливает врач.

Побочные действия

- снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запор или диарея

- холестатическая желтуха, повышение активности трансаминаз, панкреатит

- мышечная слабость, адинамия, сонливость, вялость, спутанность сознания

- ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления (которое может вызвать признаки и симптомы, такие как ухудшение концентрации внимания, реакций, головокружение, сонливость, слабость, нарушение зрения, сухость во рту), коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК;

Редко

- головокружение, головная боль, нарушение зрения, шум в ушах, ослабление слуха, острая задержка мочи (у больных с аденомой предстательной железы, нарушением функции мочевого пузыря, сужением мочеиспускательного канала), изменения голоса

- лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, апластическая анемия, гемолитическая анемия; угнетение функции костного мозга (требует незамедлительного прекращения лечения), повышение уровня холестерина, триглицеридов в крови, креатинина, мочевины, мочевой кислоты в крови, приступы подагры

- снижение переносимости глюкозы. У пациентов с сахарным диабетом прием фуросемида может привести к ухудшению метаболического контроля; может развиться латентный сахарный диабет

Очень редко

- аллергические реакции, сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема, буллезный пемфигоид, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, пурпура, острый генерализованный экзантематозный пустулез, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок, васкулит, DRESS-синдром (кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями)

- интерстициальный нефрит

- нарушение водно-электролитного баланса, метаболический алкалоз, олигурия, гипергликемия, гиперурикемия, гипокальциемия, тетания, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гиповолемия, дегидратация (особенно у пожилых), гемоконцентрация с тенденцией к развитию тромбозов (при длительном применении с нарушением режима дозирования).

Симптомы нарушения водно-электролитного баланса включают повышенную жажду, головную боль, гипотензию, спутанность сознания, мышечные судороги, тетанию, мышечную слабость, нарушения сердечного ритма и желудочно-кишечные симптомы. При нерегулярном пульсе, усталости или мышечной слабости (например, в ногах), особое внимание следует уделять возможности развития гиперкалиемии. Ранее существовавший метаболический алкалоз (например, декомпенсированный цирроз печени) может усиливаться во время приема фуросемида. Нарушения водно-электролитного баланса, особенно выраженные, должны быть исправлены.

- гинекомастия, гирсутизм, нарушение менструального цикла, снижение потенции

- у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью может возникнуть печеночная энцефалопатия

Сообщается, что спиронолактон вызывает желудочно-кишечную непереносимость. Случаи возникновения язвы желудка (иногда с кровотечением) поступали редко. Спиронолактон может также вызвать сонливость, головную боль, атаксию и помешательство.

Из-за своего химического сходства с половыми гормонами, спиронолактон может повысить чувствительность сосков к прикосновению. Дозозависимая мастодиния и обратимая гинекомастия могут возникнуть у обоих полов. Макулопапулярные или эритематозные кожные высыпания сообщались редко, как и слабые андрогенные проявления, например гирсутизм и нарушения менструального цикла. Иногда может быть нарушена потенция у мужчин. Редко, спиронолактон может вызвать изменения голоса, например хрипоту и (у женщин) понижение тембра голоса или (у мужчин) увеличение высоты голоса. У некоторых пациентов эти изменения голоса сохраняются даже после прекращения приема Алвоспира.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активным или вспомогательным компонентам препарата, сульфонамидам или производным сульфонамида

- нарушение функции почек и клиренс креатинина <30 мл/мин на 1,73 м2 площади поверхности тела

- острый гломерулонефрит

- острая почечная недостаточность с анурией

- алкалоз

- почечная недостаточность вследствие отравления нефротоксическими или гепатотоксическими агентами

- прекоматозные состояния

- тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома

- диабетическая кома

- анурия, механическая непроходимость мочевыводящих путей

- повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт. ст.)

- артериальная гипотензия

- острый инфаркт миокарда

- панкреатит

- нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, обезвоживание с или без артериальной гипотензии, гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия)

- дигиталисная интоксикация

- болезнь Аддисона

- беременность и кормление грудью

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Может потребоваться коррекция дозировки при одновременном применении сердечных гликозидов, диуретиков, антигипертензивных препаратов и других лекарственных средств, понижающих артериальное давление. При одновременном применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II с фуросемидом или увеличением их дозы наблюдается выраженное падение артериального давления и ухудшение функции почек. Перед началом приема ингибитора АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина II или увеличением их дозы, рекомендуется снизить дозу Алвоспира минимум за три дня до начала лечения.

При одновременном применении Алвоспира и комбинации солей калия, с препаратами, снижающими выведение калия, с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) или ингибиторами АПФ, может наблюдаться увеличение концентрации калия в крови и развитие гиперкалиемии.

Токсическое воздействие нефротоксических препаратов может увеличиваться при одновременном приеме с сильными диуретиками, такими как фуросемид.

Алвоспир и сукральфат рекомендуется принимать с промежутком не менее двух часов, т.к. сукральфат уменьшает всасывание фуросемида из кишечника и тем самым понижает его действие.

Одновременное применение Алвоспира и препаратов лития приводит к увеличению уровня лития в крови и повышенному риску кардиотоксического и нейротоксического действия лития. Поэтому рекомендуется тщательно контролировать уровень лития и, при необходимости, корректировать дозировку лития.

Одновременное применение Алвоспира и рисперидона требует соблюдения особой осторожности и оценки риска и преимуществ этой комбинации.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в частности, ацетилсалициловая кислота, индометацин и мефенамовая кислота приводят к повышению риска гиперкалиемии с сопутствующим снижением диурети-ческого, натрийуретического и антигипертензивного действия Алвоспира.

При приеме Алвоспира может увеличиваться токсичность салицилатов. Возможно ослабление действия других препаратов (например, действие антидиабетических и прессорных аминов), а иногда их усиление (например, действие салицилатов, теофиллина и курареподобных мышечных релаксантов).

Алвоспир может усилить ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных препаратов. Поскольку данное действие может привести к необратимым повреждениям, их одновременное применение возможно, если на то имеются веские медицинские причины.

При одновременном приеме фуросемида и цисплатина существует риск ототоксического действия. Кроме того, при приеме фуросемида в больших дозах (например, 40 мг у пациентов с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости при приеме для достижения форсированного диуреза во время лечения цисплатином, нефротоксичность цисплатина может быть повышена.

Спиронолактон может вызвать повышение уровня дигоксина. Некоторые электролитные нарушения (например, гипокалиемия, гипомагниемия) могут увеличить токсичность некоторых других препаратов (например, препараты наперстянки и препараты, вызывающие синдром пролонгации интервала QT).

Ослабление действия Алвоспира может произойти после одновременного применения фенитоина.

Одновременное применение карбамазепина или аминоглютетимида может увеличить риск гипонатриемии.

Одновременный прием кортикостероидов может вызвать задержку натрия.

Отмечается угнетающее действие спиронолактона на карбеноксолон, так и наоборот. В связи с этим лакрица в больших количествах действует таким же образом, как и карбеноксолон. Кортикостероиды, карбеноксолон, лакрица, β2- симпатомиметики в больших количествах, и длительное применение слабительных, ребоксетина и амфотерицина могут увеличить риск развития гипокалиемии.

Пробенецид, метотрексат могут понизить действие Алвоспира. И наоборот, фуросемид может снизить почечную элиминацию этих препаратов. При приеме высоких доз (в частности, фуросемида и других препаратов), это может привести к повышению уровня в крови и повышенному риску развития побочных реакций фуросемида или сопутствующей терапии.

Одновременное применение Алвоспира и высоких доз некоторых цефалоспоринов может привести к почечной недостаточности.

Одновременное применение циклоспорина и Алвоспира приводит к повышенному риску развития подагрического артрита.

Одновременное применение с тиазидными диуретиками приводит к снижению

гиперурикемии, растворению уже имеющихся кальциевых конкрементов.

Возможно развитие перекрестных аллергических реакций у больных с

непереносимостью сульфаниламидов. Усиливает нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (сукцинилхолин) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин). При совместном назначении с аминогликозидами усиление нефро- и ототоксического действия. Увеличивает нефротоксичность цефалоспоринов. Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии фуросемидом, увеличивает риск проявления их токсичности; нестероидные противовоспалительные средства снижают диуретическую активность. При совместном назначении с сердечными гликозидами возникает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии. Усиливает действие гипотензивных лекарственных средств, нервно-мышечную блокаду, вызванную деполяризующими миорелаксантами и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов.

Особые указания

Спиронолактон может вызвать изменения голоса. При назначении Алвоспира особое внимание следует уделять пациентам, чей голос имеет особое значение для их работы (например, актеры, певцы, учителя).

Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи, например пациенты с гипертрофией предстательной железы или нарушением мочеиспускания имеют повышенный риск развития острой задержки мочи и нуждаются в тщательном контроле.

При наличии показаний для применения Алвоспира, необходимо устранить гипотонию или гиповолемию до начала терапии.

Особенно тщательный мониторинг необходим в случаях:

  • пациентов с гипотонией;

  • пациентов, которые подвергаются риску выраженного падения артериального давления;

  • пациентам с повышенным риском латентного диабета или повышением потребности в инсулине;

  • пациентам с подагрой;

  • пациентам с циррозом печени вместе с нарушениями функции почек;

  • пациентам с гипопротеинемией, например, вызванной нефротическим синдромом (действие фуросемида может быть ослаблено и его ототоксичность усиливается). Требуется осторожное титрование дозы.

Прием Алвоспира необходимо избегать при наличии повышенного уровня калия в крови. Одновременное применение триамтерена, амилорида, добавок калия или нестероидных противовоспалительных препаратов не рекомендуется, поскольку может привести к развитию гиперкалиемии.

Требуется особая осторожность у пациентов, подверженных дефициту электролитов. Во время лечения рекомендуется регулярный мониторинг уровней натрия, калия, креатинина и глюкозы в крови; особенно тщательный мониторинг необходим у пациентов с высоким риском развития электролитного дисбаланса или в случае значительной потери жидкости. Гиповолемия или обезвоживание, а также любые существенные нарушения электролитного или кислотно-щелочного баланса должны быть корректированы. Это может потребовать временного прекращения приема Алвоспира.

Частый контроль уровня калия в крови необходим у пациентов с нарушениями функции почек и клиренсом креатинина ниже 60 мл/мин на 1,73 м2 площади поверхности тела, а также когда Алвоспир принимается в сочетании с некоторыми другими препаратами, которые могут привести к увеличению уровня калия.

У пациентов с высоким риском развития рентгеноконтрастной нефропатии, фуросемид не рекомендуется в качестве профилактической меры против рентгеноконтрастной нефропатии.

В плацебо-контролируемых исследованиях действия рисперидона у пожилых пациентов с деменцией, более высокая частота смертности наблюдалась у пациентов, получавших фуросемид плюс рисперидон (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон (3,1%, средний возраст 84 лет, диапазон 70-96 лет) или только фуросемид (4,1 %, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном, тиазидными диуретиками в низких дозах) не приводило к похожим результатам.

Ни один патофизиологический механизм для объяснения этих результатов не обнаружен, и закономерность причины смерти не наблюдается. Тем не менее, перед назначением лечения следует соблюдать особую осторожность и оценить риски и преимущества этой комбинации или совместного лечения с другими мощным диуретиками. Рост смертности у пациентов, принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном в качестве сопутствующего лечения, не зарегистрирован. Независимо от лечения, обезвоживание было основной причиной смертности и, следовательно, необходимо избегать обезвоживания у пожилых пациентов с деменцией.

Алвоспир содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно замедленного типа).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение Алвоспира влияет на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами, поэтому следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: клиническая картина острой или хронической передозировки зависит, в первую очередь, от степени и последствий потери электролитов и жидкости, например гиповолемии, дегидратации, гемоконцентрации, сердечной аритмии, вызванных чрезмерным диурезом. Симптомы этих нарушений включают серьезную гипотензию (прогрессирующую до шока), острую почечную недостаточность, тромбоз, состояния бреда, вялый паралич, апатию и растерянность.

Лечение: должно быть направлено на восполнение жидкости и корректировку электролитного дисбаланса. Вместе с профилактикой и лечением серьезных осложнений в результате подобных нарушений и других воздействий на организм (например, развитием гиперкалиемии), это корректирующее действие может потребовать общего и специального интенсивного медицинского наблюдения и лечебных мероприятий (например, выведение калия). Никакие антидоты фуросемида неизвестны. При попадании внутрь следует предпринять незамедлительные меры по ограничению дальнейшего всасывания активного вещества, например, промывание желудка или меры по уменьшению всасывания (например, прием активированного угля).

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Лабормед Фарма С.А., Румыния

Владелец регистрационного удостоверения

Алвоген ИПКо С.ар.Л, Люксембург

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «Алвоген Фарма Трейдинг Юроп ЕООД»

050026, г. Алматы, ул. Богенбай батыр 241, бизнес центр «Ордабасы», офис 507, тел: 378 22 82, факс: 378 21 55

Электронный адрес: Sholpan.Yensebayeva@alvogen.com;

сайт: www.alvogen.com

 

Прикрепленные файлы

376665761477976408_ru.doc 90.5 кб
589770691477977616_kz.doc 98 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники