Аксим

МНН: Цефотаксим
Производитель: Акрити Фармасьютикалз Пвт. Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefotaxime
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016604
Период регистрации: 25.02.2016 - 25.02.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 93.23 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Аксим

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефотаксим

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ 1 г

Құрамы

Белсенді зат:

цефотаксим натрий

цефотаксимге баламалы 1000.0 мг

Сипаттамасы

Ақтан ақшыл-сары түске дейінгі ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияларға қарсы препараттар. Бета-лактамды басқа да бактерияларға қарсы препараттар. Үшінші буын цефалоспориндері. Цефотаксим

АТХ коды J01DD01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препаратты 500 мг, 1 г және 2 г дозаларда бір рет көктамыр ішіне енгізгеннен кейін ең жоғары концентрацияға жету уақыты 5 минутты құрайды, қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы сәйкесінше 39 мкг/мл, 100 мкг/мл и 214 мкг/мл құрайды. Препаратты 500 мг және 1 г в дозаларда бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін ең жоғары концентрацияға жету уақыты 5 минутты құрайды, қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы сәйкесінше 11 мкг/мл және 21 мкг/мл құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 25-40% құрайды. Тіндердің көбінде (миокард, сүйектер, өт қабы, тері, жұмсақ тіндер) және сұйықтықтарда (плевральді, перитонеальді, синовиальді, несеп, өт, жұлынми сұйықтығы, қақырық) емдік концентрацияларда анықталады. Әрбір 6 сағатта 1 г дозада көктамыр ішіне қайталап енгізгенде 14 тәулік бойы жинақталуы байқалған жоқ. Цефотаксим емшек сүтімен шығарылады.

Цефотаксимнің жартылай шығарылу кезеңі көктамыр ішіне енгізгенде 1 сағат және бұлшықет ішіне енгізгенде 1-1,5 сағат құрайды. Цефотаксим несеппен (60-70% - өзгермеген күйінде, қалған бөлігі - метаболиттер түрінде шығарылады/дезацетилденген туынды бактерицидті белсенділікке ие, ал басқа метаболиттері - жоқ/) шығарылады.

Егде жастағы пациенттерде созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде жартылай шығарылу кезеңі 2 есе артады. Жаңа туғандарда жартылай шығарылу кезеңі 0,75-тен 1,5 сағатқа дейінді құрайды, күні жетпей жаңа туғандарда 6,4 сағатқа дейін артады.

Фармакодинамикасы

Аксим –парентеральді қолдануға арналған III буындағы цефалоспориндер тобының жартылай синтетикалық антибиотигі. Бактериялардың жасушалық синтезін бұза отырып бактерицидті әсер етеді. Әсер ету ауқымы кең.

Аксим келесі грамоң бактерияларға қатысты белсенді: Streptococcus spp. (оның ішінде Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (оның ішінде Staphylococcus aureus/ пенициллиназа түзетін штамдарды қоса/), Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Bacillus subtilis; грамтеріс бактериялар: Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (оның ішінде пенициллиназа түзетін штамдар), Citrobacter spp., Proteus spp. (оның ішінде Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus indole), Providencia spp. (оның ішінде Providencia rettgeri), Klebsiella spp. (оның ішінде Klebsiella pneumoniae), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (оның ішінде пенициллиназа өндіретін штаммдар), Neisseria meningitidis, Acinetobacter spp.; анаэробты бактериялар: Clostridium spp. (оның ішінде Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp. (оның ішінде Bacteroides fragilis кейбір штаммдары), Fusobacterium spp. (оның ішінде Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Препарат көп жағдайларда бета-лактамазалардың (оның ішінде пенициллиназаға) грамоң және грамтеріс бактериялардың әсеріне төзімді.

Препаратқа төзімді Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, метициллин-резистентті штаммдар Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, грамтеріс анаэробтар.

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал микроорганизмдермен туындаған ауыр инфекциялық-қабыну ауруларда

  • синусит, фарингит, тонзиллит, ларингит, трахеит, бактериялық пневмония, бронхит

  • пиелонефрит, цистит, уретрит, қуық асты безінің қабыну аурулары

  • сепсис, бактериемия

  • эндокардит

  • менингит

  • пиогенді және ревматоидты артрит, полиартроз, миалгия, остеомиелит

  • импетиго, тері абсцессі, фурункул, карбункул, флегмона, пиодермия

  • перитонит, холецистит, холангит

  • сальпингит, оофорит, эндометрит, миометрит, периметрит, цервицит, параметрит, целлюлит

  • хламидиоз, соз

  • Лайм ауруы

  • ішсүзек

  • иммунитет тапшылығымен пациенттердегі инфекциялар

  • хирургиялық араласымнан кейінгі инфекцияның профилактикасы

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізеді.

Ересектер және дене салмағы 50 кг және одан асатын балаларға асқынбаған инфекцияларда және несеп шығаратын жолдар инфекцияларында бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне әрбір 8-12 сағат сайын 1 г. Орташа ауырлықтағы инфекцияларда бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне әрбір 12 сағат сайын 1-2 г. Ауыр инфекцияларда (оның ішінде менингитте) көктамыр ішіне әрбір 4-8 сағатта 2 г тағайындайды. Ең жоғары бір реттік доза – 2 г; ең жоғары тәуліктік доза - 6 г. Емдеу курсы әдетте 7-10 күнді құрайды, бірақ көрсетілімдері бойынша 14 күнге дейін арттырылуы мүмкін.

Асқынбаған жедел созда бұлшықет ішіне бір рет 0,5-1 г тағайындайды.

Инфекцияның дамуының профилактикасы мақсатында хирургиялық операция алдында препаратты кіріспе наркоз кезінде 1 г дозада бір рет енгізеді. Қажет болғанда енгізуді 6-12 сағаттан кейін қайталайды.

Кесарь тілігін жасау барысында кіндік көктамырына қысқышты салған кезде Аксимді көктамыр ішіне 1 г дозада енгізеді, содан кейін бірінші дозадан соң 6 сағаттан және 123 сағаттан кейін қайталап 1 г енгізеді. Емдеу ұзақтығы жекелей анықталады.

Өмірінің 1 аптасына дейінгі жаңа туғандарға (оның ішінде күні жетпей туғандарға) препаратты әрбір 12 сағатта көктамыр ішіне дене салмағына 50 мг дозада; 1-4 апталық жасында - препаратты әрбір 8 сағатта көктамыр ішіне дене салмағына 50 мг дозада; дене салмағы 50 кг дейінгі балаларға - көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне дене салмағына 50-180 мг 4-6 енгізумен тағайындайды.

Ауыр инфекцияларда (оның ішінде менингитте) балаларға арналған тәуліктік дозасы 4-6 қабылдаумен көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне 100-200 мг/кг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза - 6 г. Креатинин клиренсі 10 мл/минутқа тең және одан төмен болғанда препараттың тәуліктік дозасын екі есе азайтады.

Креатинин клиренсін (КК) өлшеу мүмкін болмаған жағдайда, ересектер үшін Кокрофт формуласын қолданып оны креатининнің сарысудағы деңгейі бойынша есептеуге болады:

ерлер:

дене салмағы (кг) х (140-жасы)

КК (мл/мин) = ------------------------------------------------ ,

72 х креатинин (мг%)

немесе

масса тела (кг) х (140-жасы)

КК (мл/мин) = ----------------------------------------------- ,

0,814 х креатинин (ммоль/л)

әйелдер: КК (мл/мин) = 0,85 х ерлердегі көрсеткіштер.

Гемодиализдегі пациенттер үшін инфекцияның ауырлығына байланысты тәулігіне 1-2 г тағайындайды. Диализ жүргізген күні препаратты емшара аяқталғаннан кейін енгізеді.

Препаратты дайындау және енгізу ережесі

Бұлшықетішілік инъекция үшін 1 г ұнтақты инъекцияға арналған 4 мл стерильді суда ерітеді. Бұлшықетішілік енгізгенде еріткіш ретінде сол пропорцияларда 1% лидокаинді қолдануға болады. Көктамыр ішіне құю үшін 0,5–1 г ұнтақты (сәйкесінше 2 г - 10 мл) инъекцияға арналған 4 мл стерильді суда ерітеді.

Баяу 3-5 минут ішінде енгізеді. Көктамыр ішіне тамшылатып енгізу үшін 1-2 г ұнтақты 50-100 мл натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінде немесе глюкозаның 5% ерітіндісінде ерітеді. 50-60 минут ішінде енгізеді.

Лидокаинді еріткіш ретінде қолданғанда Аксимді көктамыр ішіне енгізуге қатаң тыйым салынады.

Инъекцияға арналған құрғақ затты еріткенде және инъекцияға арналған ерітіндіні дайындағанда, әсіресе егер сұйылтылған препарат дереу енгізітілмесе асептикалық жағдаймен қамтамасыз етілуі керек.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

  • есекжем, ангионевроздық ісіну, бронхтүйілуі, температураның жоғарылауы

  • жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея, бауыр ферменттері белсенділігінің және/немесе билирубиннің транзиторлы жоғарылауы

  • қан плазмасында креатинин және несепте азот концентрациясының жоғарылауы (әсіресе аминогликозидтермен біріктіріп қолданғанда)

  • нейтропения

Сирек

  • анафилаксиялық шок, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, терінің уытты некролизі

  • дисбактериоз, жалғанжарғақшалы колит

  • интерстициальді нефрит

  • агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения;

Сирек жағдайларда

– гемолитикалық анемия, гипопротромбинемия

  • энцефалопатия (препаратты жоғары дозаларда енгізгенде, әсіресе бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда)

Өте сирек

  • аритмиялар (орталықтық көктамырлық катетер арқылы болюсті енгізгенде)

  • суперинфекция

  • инъекция орнының ауыруы, флебит, гипертермия.

Жағымсыз әсерлері әдетте транзиторлы және препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • цефалоспориндерге, пенициллиндерге, карбапенемдерге жоғары сезімталдық

  • құрамында лидокаин бар ерітінділер үшін (цефотаксимді бұлшықет ішіне енгізгенде):

- анықталмаған ырғақ жетекшісінсіз жүрекішілік блокада

    • жүректің ауыр жеткіліксіздігі

    • 2,5 жасқа дейінгі балаларға (лидокаин 2,5 жасқа дейінгі балаларға қарсы көрсетілімді)

    • лидокаинге немесе амидті типтегі жергілікті анестетикке жоғары сезімталдық

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • сыртартқысында қан кетулердің болуы.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Аминогликозидтермен, ванкомицинмен, рифампицинмен бір мезгілде қолданғанда бактерияға қарсы әсерінің синергизмі байқалады. Фторхинолондармен және метронидазолмен бір мезгілде тағайындауға болады (бірақ бір еккіште емес).

Аксим мен нефроуытты препараттарды бір мезгілде қолданғанда (аминогликозидті антибиотиктер, диуретиктер) нефроуытты әсері күшеюі мүмкін. Сондықтан осы препараттарды бір мезгілде қолданғанда бүйрек функциясын бақылау керек.

Аксимді антиагреганттармен, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен бір мезгілде тағайындағанда қан кетудің даму қаупі артады.

Өзекшелік сөліністі бөгейтін препараттарды Аксиммен бір мезгілде қолданғанда цефотаксимнің плазмалық концентрациясы артады.

Аксимді этанолмен бір мезгілде қолданғанда дисульфирамның әсеріне ұқсас әсерлер дамуы мүмкін (беттің қызаруы, іштің түйілуі, жүрек айнуы, құсу, бас ауыруы, артериялық қысымның төмендеуі, тахикардия, ентігу).

Аксим ерітіндісі басқа антибиотиктердің ерітіндісімен бір еккіште немесе тамшылатқышта сыйымсыз.

Айрықша нұсқаулар

Аксимді тағайындар алдында әсіресе аллергиялық диатез, бета-лактамды антибиотиктерге жоғары сезімталдық реакциясына қатысты аллергологиялық сыртартқы жинау керек. Пенициллиндер мен цефалоспориндер арасында айқаспалы аллергия белгілі. Сыртартқысында пенициллинге аллергиялық реакция байқалған пациенттерге, препарат аса сақтықпен қолданылады.

Сыртартқысында цефалоспориндерге дереу типтегі жоғары сезімталдық реакция байқалған пациенттерге Аксимді қолдану қатаң қарсы көрсетілімде.

Қандай-да болмасын күдік туындаған жағдайда анафилаксиялық реакция мүмкіндігіне байланысты препаратты бірінші рет енгізгенде дәрігер міндетті түрде болуы керек. Жоғары сезімталдық реакциясы пайда болғанда (ауыр және тіпті өлім жағдайына дейін әкелетін) препаратты қолдану тоқтатылады.

Емнің алғашқы күндерінде ауыр, ұзақ диареямен байқалатын жалғанжарғақшалы колит пайда болуы мүмкін. Диагноз колоноскопия және/немесе гистологиялық зерттеулерде расталады. Аталған асқынулар елеулі деп бағаланады; Аксимді дереу тоқтатады және баламалы ем тағайындайды (ванкомицин немесе метронидазолды қолдануды қоса).

Емдеу кезінде Кумбстің жалған оң сынамасы пайда болуы мүмкін. Емдеу кезінде, спецификалық емес реактивтерді қолданғанда жалғаноң нәтижелердің дамуына байланысты қанда қант деңгейін анықтаудың глюкозо-оксидазды әдісін қолдану ұсынылады.

Препаратпен 10 күннен аса емдеу ұзақтығында шеткергі қан көрінісін бақылау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әлеуетті қауіпті қызмет түрлерімен айналысу мүмкіндігіне қатысты мәселені тек пациенттің препаратқа жекелей реакциясын бағалағаннан кейін ғана шешу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: құрысулар, қайтымды энцефалопатияның дамуы

(препаратты үлкен дозаларда енгізгенде, әсіресе, бүйрек жеткіліксізідігінде), тремор, жоғары қозғыштық.

Емі: симптоматикалық ем. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1000 мг цефотаксимнен алюминий қалпақшамен қаусырылған, резеңке тығынмен тығындалған және қорғайтын пластмасса қалпақшамен жабылған сыйымдылығы 10 мл мөлдір шыныдан жасалған құтыларда. Құтыға өздігінен жабысатын заттаңбалық қағаздан жасалған заттаңба жапсырылған.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды!

Препаратты балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Акрити Фармасьютикалз Пвт. Лтд., Үндістан

Plot № D-10, D-11, M.I.D.C. Jejury, Dist. Pune -412 303, Maharashtra

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Авицена-Лтд ЖШС, Қазақстан

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

Акрити Фармасьютикалз Пвт. Лтд., Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Авицена-ЛТД» ЖШС,

050002, Алматы қ-сы, Жангелдин к-сі, 31, 416 кеңсе

тел./факс: +7727 3572387 /88/ 89

e-mail: reg@avitsena.kz

Дәрілік заттың қауіпсіздігіне тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы

ConsultAsia ЖШС

Шевченко к-сі 165 Б, 909 а кеңсе

тел./факс: +77051708876/+77051708825

e-mail: pv@consultingasia.kz

Прикрепленные файлы

703199011477976290_ru.doc 81.5 кб
649413451477977488_kz.doc 100 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники