Аксим

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Аксим

Международное непатентованное название

Цефотаксим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г

Состав

Активное вещество:

цефотаксима натрия эквивалентен

цефотаксиму 1000.0 мг

Описание

От белого до светло-желтого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефотаксим

Код АТХ J01DD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения препарата в дозах 500 мг, 1 г и 2 г время достижения максимальной концентрации составляет 5 мин, максимальная концентрация в плазме крови составляет 39 мкг/мл, 100 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозах 500 мг и 1 г время достижения максимальной концентрации составляет 5 мин, максимальная концентрация в плазме крови составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы крови составляет 25-40%. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (плевральная, перитонеальная, синовиальная, моча, желчь, спинномозговая жидкость, мокрота). При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Цефотаксим выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения цефотаксима составляет 1 ч при внутривенном введении и 1-1,5 ч при внутримышечном введении. Цефотаксим выводится с мочой (60-70% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов /причем дезацетилированное производное обладает бактерицидной активностью, а другие метаболиты - нет/).

При хронической почечной недостаточности и у пожилых пациентов период полувыведения увеличивается в 2 раза. У новорожденных период полувыведения составляет от 0,75 до 1,5 ч, у недоношенных новорожденных возрастает до 6,4 ч.

Фармакодинамика

Аксим – полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром действия.

Аксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus /включая штаммы, образующие пенициллиназу/), Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Bacillus subtilis; грамотрицательных бактерий: Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Citrobacter spp., Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus indole), Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Acinetobacter spp.; анаэробных бактерий: Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Препарат в большинстве случаев устойчив к действию бета-лактамаз (в т.ч. к пенициллиназе) грамположительных и грамотрицательных бактерий.

К препарату устойчивы Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, грамотрицательные анаэробы.

Показания к применению

Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• синусит, фарингит, тонзиллит, ларингит, трахеит, бактериальная пневмония, бронхит

• пиелонефрит, цистит, уретрит, воспалительные заболевания предстательной железы

• сепсис, бактериемия

• эндокардит

• менингит

• пиогенный и ревматоидный артрит, полиартроз, миалгия, остеомиелит

• импетиго, абсцесс кожи, фурункул, карбункул, флегмона, пиодермия

• перитонит, холецистит, холангит

• сальпингит, оофорит, эндометрит, миометрит, поиметрит, цервицит, параметрит, целлюлит

• хламидиоз, гонорея

• болезнь Лайма

• брюшной тиф

• инфекции у пациентов с иммунодефицитом

• профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более при неосложненных инфекциях и при инфекциях мочевыводящих путей назначают внутривенно или внутримышечно по 1 г каждые 8-12 ч. При инфекциях средней тяжести назначают внутривенно или внутримышечно по 1-2 г каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях (в т.ч. менингите) назначают внутривенно по 2 г каждые 4-8 ч. Максимальная разовая доза – 2 г; максимальная суточная доза - 6 г. Курс лечения обычно составляет 7-10 дней, но по показаниям может быть увеличен до 14 дней.

При неосложненной острой гонорее назначают внутримышечно однократно 0,5-1 г.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией препарат вводят однократно во время вводного наркоза в дозе 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.

При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену вводят Аксим внутривенно в дозе 1 г, затем через 6 ч и 12 ч после первой дозы повторно вводят по 1 г. Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Новорожденным (в т.ч. недоношенным) до 1 недели жизни препарат назначают внутривенно в дозе 50 мг/кг массы тела каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели - внутривенно в дозе 50 мг/кг массы тела каждые 8 ч; детям с массой тела до 50 кг - внутривенно или внутримышечно 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжелых инфекциях (в т.ч. менингите) суточная доза для детей составляет 100-200 мг/кг, внутривенно или внутримышечно в 4-6 приемов. Максимальная суточная доза - 6 г. При клиренсе креатинина равном 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.

В случаях, когда клиренс креатинина (КК) невозможно измерить, его можно рассчитать по уровню креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для взрослых:

мужчины:

масса тела (кг) х (140-возраст)

КК (мл/мин) = ------------------------------------------------ ,

72 х креатинин (мг%)

или

масса тела (кг) х (140-возраст)

КК (мл/мин) = ----------------------------------------------- ,

0,814 х креатинин (ммоль/л)

женщины: КК (мл/мин) = 0,85 х показатель у мужчин.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, назначают 1-2 г/сут в зависимости от тяжести инфекции. В день проведения диализа препарат вводят после окончания процедуры.

Правила приготовления и введения препарата

Для внутримышечной инъекции 1 г порошка растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций. В качестве растворителя при внутримышечном введении можно использовать 1% лидокаин в тех же пропорциях. Для внутривенного вливания 0,5–1 г порошка растворяют в 4 мл (соответственно 2 г - в 10 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения 1-2 г порошка растворяют в 50-100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят в течение 50-60 мин.

При использовании лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение Аксима строго противопоказано.

Необходимо обеспечить асептические условия при растворении сухого вещества для инъекций и приготовлении растворов для инъекций, особенно если разведенный препарат вводят не сразу.

Побочные действия

Часто

• крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, повышение температуры

• тошнота, рвота, боли в животе, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов и/или билирубина

• повышение концентрации креатинина в плазме крови и азота в моче (особенно при комбинированном применении с аминогликозидами)

• нейтропения

Редко

• анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический некролиз кожи

• дисбактериоз, псевдомембранный колит

• интерстициальный нефрит

• агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения;

в единичных случаях

– гемолитическая анемия, гипопротромбинемия

• энцефалопатия (при введении препарата в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью)

Очень редко

• аритмии (при болюсном введении через центральный венозный катетер)

• суперинфекция

• болезненность в месте инъекции, флебит, гипертермия.

Побочные эффекты, как правило, транзиторны и исчезают после отмены препарата.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам

• для раствора, содержащего лидокаин (при внутримышечном введении цефотаксима):

- внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма

• • тяжелая сердечная недостаточность

  • детский возраст до 2,5 лет (лидокаин противопоказан детям до 2,5 лет)

  • повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа

• беременность и период лактации

• наличие в анамнезе кровотечений.

Лекарственные взаимодействия

Отмечается синергизм антибактериального действия при одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином. Возможно одновременное назначение с фторхинолонами и метронидазолом (но не в одном шприце).

При одновременном применении Аксима и нефротоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, диуретиков) возможно усиление нефротоксического действия. Поэтому необходимо контролировать функцию почек при одновременном применении данных препаратов.

При одновременном назначении Аксима с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск развития кровотечений.

При совместном применении препаратов, блокирущих канальцевую секрецию, с Аксимом увеличиваются плазменные концентрации цефотаксима.

При одновременном применении Аксима с этанолом возможно развитие эффектов, сходных с действием дисульфирама (покраснение лица, спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

Раствор Аксима несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания

Перед назначением Аксима необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении указаний на аллергический диатез, реакции повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью. Применение Аксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию повышенной чувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно, из-за возможной анафилактической реакции. При возникновении реакций повышенной чувствительности (которые бывают тяжелыми и даже приводят к летальному исходу) препарат отменяют.

В первые недели лечения возможно возникновение псевдомембранозного колита, проявляющегося тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Данное осложнение расценивают как весьма серьезное; Аксим немедленно отменяют и назначают адекватную терапию (включая применение ванкомицина или метронидазола).

В период лечения возможно появление ложноположительной пробы Кумбса. В период лечения рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения уровня сахара в крови, ввиду развития ложноположительных результатов при применении неспецифических реактивов. При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы: судороги, развитие обратимой энцефалопатии (при введении препарата в больших дозах, особенно, при почечной недостаточности), тремор, повышенная возбудимость.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

По 1000 мг цефотаксима во флаконе прозрачного стекла вместимостью 10 мл, укупоренном резиновой пробкой, обжатым алюминиевым колпачком и закрытым предохраняющим пластмассовым колпачком. На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной самоклеющейся.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать!

Хранить препарат в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Акрити Фармасьютикалз Пвт. Лтд., Индия

Plot № D-10, D-11, M.I.D.C. Jejury, Dist. Pune -412 303, Maharashtra

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ТОО Авицена-Лтд, Казахстан

Наименование и страна организации-упаковщика

Акрити Фармасьютикалз Пвт. Лтд., Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «Авицена-ЛТД»

050002, г. Алматы, ул. Джангильдина, 31, офис 416

тел./факс: +7727 3572387 /88/ 89

e-mail: reg@avitsena.kz

Адрес организации, ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО ConsultAsia

ул. Шевченко 165 Б, офис 909 а

тел./факс: +77051708876/+77051708825

e-mail: pv@consultingasia.kz