АКСАСТРОЛ®

МНН: Анастрозол
Производитель: Ремедика ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Anastrozole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016482
Информация о регистрации в РК: 04.08.2015 - 04.08.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 99.68 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

АКСАСТРОЛ®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Анастрозол

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 1 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – анастрозол 1 мг,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, повидон К‑30, микрокристалды целлюлоза рН 102, А типті натрий крахмалы гликоляты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, тальк,

қабықтың құрамы: гипромеллоза 5спз, макрогол 400, титанның қостотығы (Е 171), тальк.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, диаметрі шамамен 6,6 мм, ақ түсті, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

 

Фармакотерапиялық тобы

Ісікке қарсы препараттар. Гормон антагонистері. Ферменттер тежегіштері.

АТХ коды L02BG03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Анастрозолдың фармакокинетикасы менопаузадан кейінгі әйелдердің жасына байланысты емес.

Анастрозолдың сіңірілуі жоғары (ішке қабылдағаннан кейін қабылданған дозаның 83-85 %-ы сіңеді). Егер дәріні ашқарынға қабылдаса, плазмадағы ең жоғары концентрациясына әдетте қабылдағанан кейін екі сағат ішінде жетеді. Ас ішу сіңу жылдамдығын біршама төмендетеді, бірақ оның дәрежесін төмендетпейді. Сіңу жылдамдығының аздап өзгеруі таблетка түріндегі АКСАСТРОЛ бір реттік тәуліктік дозасын қабылдағаннан кейін плазмадағы анастрозолдың тепе-тең концентрациясына жетуге клиникалық маңызды әсер етпейді. 7 тәуліктік дозаны қабылдағаннан кейін плазмадағы анастрозолдың концентрациясы тепе-тең концентрациясының 90-95 % құрайды. Анастрозолдың «уақыт-доза» фармакокинетикалық параметрлерге тәуелділігі расталмаған.

Анастрозол плазма ақуыздарымен 40 % байланысады.

Анастрозол әйелдерде менопаузадан кейінгі кезеңде қарқынды метаболизденеді, қабылданған дозаның 10 %-дан азы қабылдағаннан кейін 72 сағат ішінде несеппен өзгермеген түрде шығарылады. Анастрозолдың метаболизмі глюкурон қышқылымен N‑дезалкилдену, гидроксилдену және коньюгация сатылары арқылы өтеді. Триазол, плазмадағы анастрозолдың негізгі метаболиті, ароматаза ферментіне тежегіш әсер білдірмейді. Метаболиттер негізінен несеппен бірге шығарылады.

Анастрозол баяу шығарылады, плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 40-50 сағатты құрайды.

Бауыр циррозы тұрақты немесе бүйрек функциясының бұзылулары бар ерікті адамдарда ішу арқылы қабылдағаннан кейін анастрозолдың клиренсі дені сау еріктілерде байқалатын шекте қалған.

Фармакодинамикасы

Анастрозол қатты әсер ететін және ароматазаның жоғары селективті стероидті емес тежегіші болып табылады. Әйелдерде менопаузадан кейінгі кезеңде эстрадиол негізінен шеткергі тіндерде ароматазды-энзимді кешен арқылы андростендионның эстронға конверсиялануының арқасында өндіріледі. Эстрон бұдан әрі эстрадиолға айналады.

Эстрадиолдың айналымдағы концентрациясының төмендеуі сүт бездерінің обырымен ауыратын әйелдерге оң әсер етеді. Менопаузадан кейінгі кезеңдегі әйелдерде анастрозол 1 мг тәуліктік дозада эстрадиолдың деңгейін 80 %-дан аса бәсеңдеткен.

Анастрозол прогестагенді, андрогенді немесе эстрогенді белсенділікті иеленбеген.

Анастрозолдың тәуліктік дозасын 10 мг-ге дейін тұрақты қабылдау адренокортикотропты гормонға стандартты тексеру жүргізгенге дейін және одан кейін өлшенетін кортизол немесе альдостерон сөлінісіне әсер етпейді. Демек, анастрозолды тағайындағанда орын басу үшін кортикостероидтерді енгізу қажет емес.

Қолданылуы

- менопаузадан кейінгі әйелдерде сүт бездерінің жайылған обырын емдеуде

Эстрогендер рецепторларына теріс тест нәтижесі бар әйелдерде бұрын тамоксифенге оң клиникалық жауап болған жағдайлардан басқа жағдайларда анастрозолдың тиімділігі анықталмады.

- менопаузадан кейінгі сүт бездерінің гормоноң ерте білінетін обырында (адъювантты терапия)

- 2-3 жыл бойы тамоксифенмен емдегеннен кейін әйелдердегі менопаузадан кейінгі сүт бездерінің гормоноң ерте білінетін обырында (адъювантты терапия)

Қолдану тәсілі және дозалары

Егде жастағыларды қоса, ересектер үшін: ішке 1 мг-ден тәулігіне 1 рет.

Емдеудің ұзақтығы аурудың түріне және ауырлығына байланысты.

Аурудың үдеу белгілері пайда болғанда препарат қабылдауды тоқтату керек.

Бүйрек жеткіліксіздігінің жеңіл немесе орташа түрі бар емделушілерге дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бүйрек қызметінің ауыр бұзылуы бар емделушілерге анастрозолды қолданданғанда сақ болу керек.

Бауыр жеткіліксіздігінің жеңіл түрі бар емделушілерге дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауыр функциясының ауырлығы орташа бұзылуы және ауыр бұзылуы бар емделушілерде сақ болу керек.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

- ысыну «кернеуі»

- бас ауыру

- жүрек айнуы

- тері бөртпесі

- артралгия, остеопороз даму және сүйек сынуы қаупі жоғары сүйек тінінің минералды тығыздығының төмендеуі, артрит, остеопороз

- астения

Жиі

- анорексия, гиперхолестеринемия

- ұйқышылдық, білезік өзегінің синдромы

- диарея, құсу

- сілтілік фосфатаза, аланинаминотрансфераза және аспартатаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы

- шаштың түсуі және/немесе жұқаруы, аллергиялық реакциялар

- сүйектің ауыруы, миалгия

- қынаптың құрғауы, қынаптан қан кетуі

Жиі емес

- гиперкальциемия (паратиреоидты гормонының ұлғаюымен немесе ұлғаюынсыз)

- гамма-ГТ және билирубиннің жоғары концентрациясы, гепатит

- есекжем

- сұқ саусақ синдромы

Сирек

- мультиформалы эритема, анафилактоидтық реакция, терілік васкулит (оның ішінде Генох-Шенлейн пурпурасы туралы да хабарланады)

Өте сирек

- Стивенс-Джонсон синдромы

- ангионевротикалық ісіну

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- анастрозолға немесе препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

- менопауза алдындағы кезең

- бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі (креатинин клиренсі 20 мл/минуттан кем)

- бауыр функциясының орташа немесе айқын жеткіліксіздігі

- құрамында эстроген бар дәрілік заттармен ем қабылдап жүрген емделушілер

- тамоксифенмен қатар жүрген ем

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Анастрозол және басқа дәрілермен клиникалық маңызды өзара әрекеттесуі байқалмаған.

Тамоксифен және/немесе құрамында эстроген бар дәрілік препараттарды Аксастролмен бір мезгілде тағайындауға болмайды, өйткені олар Аксастролдың фармакологиялық және емдік әсерін төмендетуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Менопаузаның орын алғандығы, егер емделушінің гормональді статусын клиникалық әдістердің көмегі арқылы анықтау мүмкін болмаса, биохимиялық талдаудың көмегімен расталуы керек.

Бүйрек және/немесе бауыр функциясының айқындылығы әлсіз бұзылуларында дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Остеопорозы бар немесе осы ауру даму қаупі бар емделушілерге денситометрия әдісімен сүйектің тығыздығын емдеудің басында және содан соң тұрақты аралықтармен тексеруді жүргізу керек. Егер қажет болса, превентивті және адьювантты терапияны қатаң дәрігерлік бақылаумен жүргізу керек.

Препаратты лютеиндейтін рилизинг-гормон аналогтарымен бір мезгілде қабылдау жайлы деректер жоқ, демек, осы үйлесім клиникалық зерттеу жағдайларында қолданумен шектелуі керек.

Емдеу кезінде метроррагия сақталғанда гинекологпен кеңесу қажет.

АКСАСТРОЛ таблеткаларының құрамында лактоза бар. Галактозаны сирек туа біткен көтере алмаушылығы, Lapp-лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілерге бұл дәріні тағайындауға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Анастрозол туындатуы мүмкін жағымсыз әсерлеріне (астения және ұйқышылдық) байланысты, емдеу кезінде көлік жүргізгенде және жоғары зейін қоюды және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айнадысқанда сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Анастрозолдың артық дозалануын зерттеудің деректері шектеулі.

Клиникалық сынақтар дені сау ерікті еркектерге анастрозолдың 60 мг бір реттік дозаға дейін түрлі дозалармен жүргізілген және менопаузадан кейінгі кезеңде сүт бездерінің жайылған обыры бар әйелдерге тәулігіне 10 мг дейін тағайындалған; бұл дозаларды жақсы көтерген. Анастрозолдың өмірге қауіп төндіретін белгілерін туғызуы мүмкін бір реттік доза анықталмаған.

Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ, артық дозалану жағдайында симптоматикалық ем жүргізілуі керек.

Артық дозалануды емдегенде науқастың басқа препаратты немесе бірнеше препараттар қабылдағандығын ескерген жөн.

Егер емделуші есін жоғалтпаған болса, құстырту керек.

Диализ сіңіп үлгерген дәрілік затты шығару үшін пайдалы болуы мүмкін, өйткені анастрозолдың ақуыздармен жоғары байланысу дәрежесі жоқ.

Өмірлік маңызды ағзалар мен жүйелердің көрсеткіштерін жиі бақылау мен емделушіні мұқият қадағалауды қоса, жалпы демеуші ем ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 1 мг.

14 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Тіркеу куәлігінің иесі

«Гриндекс» АҚ, Крустпилс к-сі, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Өндіруші

«Ремедика ЖШҚ», Кипр

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Гриндекс» АҚ өкілдігі

050010, Алматы қ., Достық д-лы, Бөгенбай батыр көшесінің бұрышы, 34а/87а үй, №1 кеңсе

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. поштасы: grindeks.asia.kz@mail.ru

 

Прикрепленные файлы

303691971477976425_ru.doc 77.5 кб
745625561477977624_kz.doc 89.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники