АКСАСТРОЛ®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

АКСАСТРОЛ®

Международное непатентованное название

Анастрозол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – анастрозол 1 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К‑30, целлюлоза микрокристаллическая рН 102, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк,

состав оболочки: гипромеллоза 5спз, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы диаметром около 6,6 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Гормонов антагонисты. Ферментов ингибиторы.

Код АТХ L02BG03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузном периоде.

Абсорбция анастрозола высокая (после приема внутрь всасывается 83-85 % принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме обычно достигается в течение двух часов после приема, если лекарство принималось натощак. Пища немного снижает скорость абсорбции, но не ее степень. Небольшое изменение скорости абсорбции не приводит к клинически значимому эффекту достижения равновесной концентрации анастрозола в плазме при приеме однократной суточной дозы АКСАСТРОЛА в таблетках. После приема 7 суточных доз концентрация анастрозола в плазме составляет 90-95 % от равновесной концентрации. Нет подтверждений зависимости фармакокинетических параметров анастрозола «время-доза».

Анастрозол на 40 % связывается с белками плазмы.

Анастрозол интенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузном периоде, менее 10 % принятой дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N‑дезалкилирования, гидроксилирования и коньюгации с глюкуроновой кислотой. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не оказывает ингибирующее действие на фермент ароматазу. Метаболиты выделяются, главным образом, с мочой.

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов.

У добровольцев со стабильным циррозом печени или нарушением функции почек клиренс анастрозола после перорального приема оставался в пределах, наблюдаемых у здоровых добровольцев.

Фармакодинамика

Анастрозол является сильнодействующим и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузном периоде эстрадиол вырабатывается, в основном, благодаря конверсии андростендиона в эстрон через ароматазно-энзимный комплекс в периферических тканях. Эстрон далее превращается в эстрадиол.

Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин, страдающих раком молочной железы. У женщин в постменопаузном периоде анастрозол в суточной дозе 1 мг подавлял уровень эстрадиола более чем на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью.

Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, измеряемого до или после стандартного исследования на адренокортикотропный гормон. Следовательно, при назначении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Показания к применению

- лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе

У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

- ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия)

- ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия)

Способ применения и дозы

Для взрослых, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки.

Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Пациентам с легкой или умеренной формой почечной недостаточности корректировка дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями деятельности почек при применении анастрозола следует соблюдать осторожность.

Пациентам с легкой формой печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функции печени средней тяжести и тяжелыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Побочные действия

Очень часто

- «приливы» жара

- головная боль

- тошнота

- кожная сыпь

- артралгия, снижение минеральной плотности костной ткани с повышением риска развития остеопороза и переломов костей, артрит, остеопороз

- астения

Часто

- анорексия, гиперхолестеринемия

- сонливость, синдром запястного канала

- диарея, рвота

- повышенный уровень щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы

- выпадение и/или истончение волос, аллергические реакции

- боль в костях, миалгия

- сухость влагалища, вагинальное кровотечение

Нечасто

- гиперкальциемия (с или без увеличения уровня паратиреоидного гормона)

- повышенная концентрация гамма-ГТ и билирубина, гепатит

- крапивница

- синдром куркового пальца

Редко

- мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (в том числе сообщается о пурпуре Геноха-Шенлейна)

Очень редко

- синдром Стивенса-Джонсона

- ангионевротический отек

Противопоказания

- гиперчувствительность к анастрозолу или вспомогательным компонентам препарата

- пременопаузный период

- тяжелая форма почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)

- умеренная или выраженная недостаточность функции печени

- пациенты, получающие лечение эстрогенсодержащими лекарственными средствами

- сопутствующая терапия тамоксифеном

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между анастрозолом и другими лекарствами.

Тамоксифен и/или эстрогенсодержащие лекарственные препараты не должны назначаться одновременно с Аксастролом, так как они могут снизить фармакологическое и терапевтическое действие Аксастрола.

Особые указания

Наступление менопаузы должно быть подтверждено с помощью биохимического анализа, если гормональный статус пациента нельзя установить с помощью клинических методов.

При слабо выраженных нарушениях функции печени и/или почек коррекции дозы не требуется.

Пациентам с остеопорозом или с риском возникновения этого заболевания необходимо осуществлять проверку плотности костей методом денситометрии в начале терапии и затем через регулярные интервалы. Если необходимо, рекомендуется проводить превентивную и адьювантную терапию под строгим врачебным контролем.

Нет данных относительно одновременного приема препарата с аналогами лютеинизирующего рилизинг-гормона, следовательно, данное сочетание должно ограничиваться применением в условиях клинических исследований.

При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога.

Таблетки АКСАСТРОЛА содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с побочными эффектами, которые может вызывать анастрозол (астения и сонливость), во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Данные исследований передозировки анастрозолом ограничены.

Клинические испытания проводились с различными дозами анастрозола, вплоть до 60 мг в однократной дозе, назначаемой здоровым добровольцам-мужчинам, и вплоть до 10 мг в сутки, назначаемым женщинам в постменопаузном периоде с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Однократная доза анастрозола, которая могла бы вызвать симптомы угрозы жизни, не была установлена.

Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим.

При лечении передозировки следует иметь в виду, что больной принял также другой препарат или несколько препаратов.

Если пациент находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту.

Диализ может быть полезен для выведения лекарства, которое уже абсорбировалось, так как анастрозол не обладает высокой степенью связывания с белками.

Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизненно важных органов и систем и тщательное наблюдение за пациентом.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг.

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Производитель

«Ремедика ООО», Кипр

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство АО «Гриндекс»

050010, г.Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. почта: grindeks.asia.kz@mail.ru