Акрипамид® (2,5 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Акрипамид®
Международное непатентованное название
Индапамид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - индапамида 2,5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат;
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол, титана диоксид, тальк.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с кремоватым, или сероватым оттенком цвета. Допускается наличие шероховатости. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нетиазидные диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генле. Сульфонамиды.
Код АТС С03ВА11
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – высокая (93 %). Прием пищи несколько замедляет скорость, но не влияет на итоговое количество всосавшегося препарата. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Максимальная концентрация после приема внутрь в дозе 5 мг составляет 260 нг/л. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация достигается через 7 дней регулярного приема. Препарат на 70-80 % связывается с белками плазмы крови. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические (в т.ч. плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения индапамида составляет в среднем 14 часов. Выводится из организма почками (до 70 %) преимущественно в виде метаболитов, через кишечник – 20-23 %. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.
Фармакодинамика
Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выведение с мочой ионов натрия и хлора и в меньшей степени ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать "медленные" кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме (триглицериды, липопротеины высокой и низкой плотности); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез PgE2 и простациклина PgI2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения артериального давления, несмотря на увеличение диуреза. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1-2 недели, достигает максимума к 8-12 неделе и сохраняется до 8 недель; после приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч.
Показания к применению
- артериальная гипертензия.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать препарат следует предпочтительно утром. Суточная доза составляет 1 таблетка (2,5 мг). Более высокие дозы не усиливают действие индапамида, но приводят к усилению мочегонного эффекта.
Побочные действия
- ортостатическая гипотензия, аритмия, сердцебиение
- головная боль, головокружение, нервозность, астения, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, повышенная утомляемость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревожность, парестезии
- запор или диарея, диспепсия (в том числе тошнота, рвота), анорексия, сухость во рту, абдоминальная боль, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит, нарушение функции печени
- никтурия, полиурия, нарушении функции почек
- ринит, кашель, фарингит, синусит
- кожный зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, геморрагический васкулит, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз
- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия
- гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия, повышение азота мочевины крови, гиперкреатининемия, глюкозурия
- обострение системной красной волчанки
- фотосенсибилизация
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамида
- выраженная печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией) и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 минут), анурия
- гипокалиемия
- одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT
- беременность, период лактации
- непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Повышает концентрацию ионов лития в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.
Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных лекарственных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных лекарственных средств больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюкокортикостероиды и минералокортикостероиды, тетракозактид, амфотерицин В (при внутривенном введении), слабительные лекарственные средства повышают риск развития гипокалиемии.
При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами ионов кальция - гиперкальциемии; с метформином возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
Астемизол, эритромицин (при внутривенном введении), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические лекарственные средства Ia класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу «пируэт» за счет синергидного влияния (удлинение) на длительность интервала QT.
Нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен усиливает.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
Особые указания
У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные лекарственные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания ионов калия и креатинина.
На фоне приема препарата Акрипамид® следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом – велик риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение 1 недели лечения.
Гипокалиемия (< 3,4 ммоль/л), особенно при имеющемся удлинении интервала QT и брадикардмии, может привести к развитию нарушений сердечного ритма типа «пирует».
Гиперкальциемия на фоне приема препарата Акрипамид® может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
Необходимость назначения препарата должна быть тщательно взвешана у пациентов с подагрой и сахарным диабетом.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Акрипамид® может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.
Может обострять течение системной красной волчанки.
Эффективность и безопасность у детей не установлены.
Во время лечения рекомендуется защищать кожу от воздействия солнечных и искусственных УФ-лучей.
С осторожностью cледует назначать при нарушениях водно-электролитного обмена, печеночной и/или почечной недостаточности, удлинении интервала QT, гиперурикемии (особенно проявляющейся подагрой или уратным нефроуролитиазом), гиперпаратиреозе.
Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и работе с потенциально опасными механизмами, в связи с возможным развитием индивидуальных реакций, связанных со снижением АД.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания, нарушение функции желудочно-кишечного тракта; у пациентов с нарушением функции печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Акрихин» ОАО, Российская Федерация,
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.
Телефон/факс: (495) 702-95-03.
Владелец регистрационного удостоверения
"АКРИХИН" ОАО, Российская Федерация,
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
"АКРИХИН" ОАО, Российская Федерация,
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна,
ул. Кирова, 29.
Телефон/факс: (495) 702-95-03.