Акрипамид® (2,5 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Акрипамид®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Индапамид
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 2,5 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетка құрамында
белсенді зат - 2,5 мг индапамид,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, картоп крахмалы, повидон, натрий лаурилсульфаты, тальк, магний стеараты;
қабықтың құрамы: гипромеллоза, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол, титанның қостотығы, тальк.
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, екі жағы дөңес, үлбір қабықпен қапталған, ақ немесе крем реңді ақ, немесе түсі сұрғылт реңді таблеткалар. Кедір-бұдырлы болуы мүмкін. Таблетка сындыратын жерінде ақ немесе ақ дерлік түсті.
Фармакотерапиялық тобы
Генле ілмегінің кортикальді сегменттеріне әсер ететін тиазидті емес диуретиктер. Сульфонамидтер.
АТЖ коды С03ВА11
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолдарынан жылдам және толық сіңеді. Биожетімділігі – жоғары (93 %). Тамақ ішу жылдамдығын біршама бәсеңдетеді, бірақ сіңген препараттың қорытынды мөлшеріне әсер етпейді.
Қандағы ең жоғарғы концентрациясына 1-2 сағаттан кейін жетеді. Ішке 5 мг доза қабылдағаннан кейін ең жоғарғы концентрациясы 260 нг/л құрайды. Қайта қабылдағанда екі доза қабылдау аралығындағы плазмадағы препарат концентрациясының тербелісі азаяды. Тепе-теңдік концентрациясына ұдайы қабылдауда 7 күннен кейін қол жеткізіледі. Препарат қан плазмасы ақуыздарымен 70-80 % байланысады. Сондай-ақ қан тамырлары қабырғаларының тегіс бұлшықеттері эластинімен де байланысады. Таралу көлемі жоғары, гистогематикалық (оның ішінде плацентарлық) тосқауыл арқылы өтеді, емшек сүтінен табылады. Бауырда метаболизденеді. Индапамидтің жартылай шығарылу кезеңі орташа 14 сағатты құрайды. Организмнен көбіне (70 % дейін) бүйрекпен метаболиттер түрінде шығарылады, ішек арқылы – 20-23 %. Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда фармакокинетика өзгермейді. Жинақталмайды.
Фармакодинамикасы
Гипотензивті дәрілер (диуретик, вазодилататор). Фармакологиялық қасиеттері бойынша тиазидті диуретиктерге жақын (Генле ілмегінің кортикальді сегменттерінде натрий иондары реабсорбциясы бұзылуы). Несеппен хлор және натрий иондары шығарылуы ұлғаяды, аз дәрежеде магний және калий иондары шығарылуы ұлғаяды. «Баяу» кальцийлік өзекшелерді іріктеп бөгеу қабілетіне қоса артерия қабырғалары серпімділігін жоғарылатады және жалпы шеткергі қан тамырлары қарсыласуын төмендетеді. Жүректің сол жақ қарыншасы гипертрофиясы кішіреюіне ықпал етеді. Плазмадағы липидтер құрамына әсер етпейді (триглицеридтер, жоғары және төмен тығыздықтағы липопротеиндер); көмірсу алмасуына (оның ішінде қосымша бірге жүрген қант диабеті бар науқастарда) әсер етпейді. Қан тамырлары қабырғаларының норадреналинге және ангиотензин II сезімталдығын төмендетеді, PgE2 және простациклин PgI2 синтезін көтермелейді, бос және тұрақты оттегі радикалдары өнімін төмендетеді. Жоғары дозаларда тағайындағанда диурез ұлғаюына қарамастан, артериялық қысымның төмендеуі дәрежесіне әсер етпейді. Көп рет қабылдағаннан кейін емдік әсері 1-2 аптадан кейін білінеді, ең жоғарғы дәрежесіне 8-12 аптада жетеді және 8 аптаға дейін сақталады; бір реттік доза қабылдағаннан кейін ең жоғарғы әсер 24 сағаттан соң анықталады.
Қолданылуы
- артериялық гипертензияда.
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке, тамақ қабылдауға байланыссыз, жеткілікті мөлшердегі сұйықтықпен іше отырып қабылдайды. Препаратты таңертең қабылдаған дұрыс. Тәуліктік доза 1 таблетканы (2,5 мг) құрайды. Жоғарырақ дозалар индапамид әсерін күшейтпейді, бірақ несеп айдайтын әсерін күшейтуге алып келеді.
Жағымсыз әсерлері
- ортостатикалық гипотензия, аритмия, жүрек қағуы
-бас ауруы, бас айналуы, ашушаңдық, астения, ұйқышылдық, вертиго, ұйқысыздық, депрессия, қажығыштық, дімкәстік, бұлшықет түйілуі, ширығу, тітіркенгіштік, үрейлену, парестезия
- іш қату немесе диарея, диспепсия (оның ішінде жүрек айнуы, құсу), анорексия, ауыз құрғауы, абдоминальді ауыру, бауыр энцефалопатиясы (бауыр жеткіліксіздігі аясында), панкреатит, бауыр қызметі бұзылуы
- никтурия, полиурия, бүйрек қызметі бұзылуы
- ринит, жөтел, фарингит, синусит
-тері қышымасы, дақты-папулезді бөртпе, есекжем, геморрагиялық васкулит, қатерлі экссудативті эритема, уытты эпидермальді некролиз
- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, сүйек кемігі аплазиясы, гемолитикалық анемия
- гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия, қан мочевинасы азотының жоғарылауы, гиперкреатининемия, глюкозурия
- жүйелі қызыл жегі асқынуы
- фотосенсибилизация
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препаратқа және сульфонамидтің басқа туындыларына жоғары сезімталдықта
- бауырдың айқын жеткіліксіздігінде (оның ішінде энцефалопатиясымен) және/немесе бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 30 минуттан азырақ), анурияда
- гипокалиемияда
- QT аралығын ұзартатын препараттарды бір уақытта қабылдағанда
-жүктілікте, лактация кезеңінде
- лактоза көтере алмаушылықта, галактоземияда, глюкоза/галактоза сіңуінің бұзылуы синдромында
- балалық және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдік жаста
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Қан плазмасындағы литий иондарының концентрациясын жоғарылатады (несеппен шығарылуы төмендеуі), литий нефроуыттылық әсер етеді.
Жоғары дозаларда құрамында йоды бар контрастты дәрілік заттар пайдаланғанда бүйрек қызметі бұзылуының (организмнің сусыздануы) даму қатері ұлғаяды. Құрамында йоды бар контрастты дәрілік заттар қолданар алдында науқас жоғалтқан сұйықтығын қалпына келтіруі қажет.
Айналымдағы қан көлемін азайту нәтижесінде ұю факторлары концентрациясы жоғарылауы салдарынан және олардың бауырдағы өнімінің жоғарылауынан (доза түзетілуі талап етілуі мүмкін) тікелей емес антикоагулянттардың (кумарин немесе индандион туындыларын) тиімділігін төмендетеді.
Деполяризацияламайтын миорелаксанттар әсерімен дамитын жүйке-бұлшықет берілісінің бөгелісін күшейтеді.
Салуретиктер (ілмектік, тиазидті), жүректік гликозидтер, глюкокортикостероидтар және минералокортикостероидтар, тетракозактид, амфотерицин В (көктамыр ішіне енгізуде), іш жүргізетін дәрілік заттар гипокалиемия даму қатерін жоғарылатады.
Жүректік гликозидтермен бір уақытта қабылдағанда дигиталистік уыттану даму ықтималдығы артады; кальций иондары препараттарымен- гиперкальциемия; метформинмен сүт қышқылды ацидоз күшеюі мүмкін.
Астемизол, эритромицин (көктамыр ішіне енгізгенде), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмиялық Ia класстық дәрілік заттар (хинидин, дизопирамид) және III класстық (амиодарон, бретилий тозилаты, соталол) дәрілік заттар QT аралығының ұзақтығына синергидті әсері есебінен (ұзарту) «пируэт» типті аритмияның дамуына алып келуі мүмкін.
Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер, глюкокортикостероидтар, тетракозактид, адренокөтермелегіштер гипотензивті әсерді төмендетеді, баклофен күшейтеді.
Калий жинақтағыш диуретиктермен біріктірілімде кейбір науқастар категориясында тиімді болуы мүмкін, алайда гипо- немесе гиперкалиемия даму мүмкіндігі толық жоққа шығарылмайды, әсіресе қант диабеті және бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда.
АӨФ тежегіштері артериялық гипотензия және/немесе жедел бүйрек жеткіліксіздігі (әсіресе бүйрек артериясы стенозы бар болғанда) даму қатерін ұлғайтады.
Имипраминді (үшциклдық) антидепрессанттар және антипсихотикалық дәрілік заттар (нейролептиктер) гипотензивті әсерін күшейтеді және ортостатикалық гипотензия даму қатерін ұлғайтады.
Циклоспорин гиперкреатининемия даму қатерін жоғарылатады.
Айрықша нұсқаулар
Гиперальдостеронизм аясында жүрек гликозидтерін, іш жүргізетін дәрілік заттар қабылдаушы науқастарда, сондай-ақ егде жастағы адамдарда калий иондары мен креатинин құрамына мұқият бақылау жасау көрсетілген. Акрипамид® препаратын қабылдау аясында плазмадағы магний, натрий, калий иондарының концентрациясын (электролитті бұзылулар дамуы мүмкін), pH, глюкозаның, несеп қышқылы мен қалдық азот концентрациясын жүйелі бақылау керек. Барынша мұқият бақылау бауыр циррозымен (әсіресе ісінулермен немесе асцитпен– бауыр энцефалопатиясы білінуін күшейтетін метаболикалық алкалоз даму қатері өте жоғары), жүректің ишемиялық ауруымен, созылмалы жүрек жеткіліксіздігімен науқастарға, сондай-ақ егде жастағы адамдарға көрсетілген.
Жоғары қатерлі топқа ЭКГ-да ұлғайған QT аралығы бар науқастар жатады (туа біткен немесе қандай да бір патологиялық үдеріс аясында дамыған).
Қандағы калий иондарының концентрациясын бірінші өлшеуді емнің 1 аптасында жүргізу керек.
Гипокалиемия (< 3,4 ммоль/л), әсіресе QT аралығының ұзаруы және брадикардмия бар болғандағы, «пирует» типті жүрек ырғағы бұзылуы дамуына алып келуі мүмкін.
Акрипамид® препаратын қабылдау аясындағы гиперкальциемия бұрын диагностикаланбаған гиперпаратиреоз салдарынан болуы мүмкін.
Подагра және қант диабеті бар емделушілерге препарат тағайындау қажеттігі мұқият таразылануы тиіс.
Қант диабетімен науқастарда қандағы глюкоза деңгейін бақылау өте маңызды, әсіресе гипокалиемия бар болғанда.
Елеулі дегидратация жедел бүйрек жеткіліксіздігі (шумақтық сүзіліс төмендеуі) дамуына алып келуі мүмкін. Науқастарға жоғалтқан судың орнын толтыру қажет және емнің басында бүйрек қызметін мұқият бақылау керек.
Акрипамид® допинг-бақылау жасағанда оң нәтиже беруі мүмкін.
Артериялық гипертензиямен және гипонатриемиямен (диуретиктер қабылдау салдарынан) науқастарға ангиотензин-өзгерткіш ферменті тежегіштерін (АӨФ) қабылдауды бастардан 3 күн бұрын диуретиктер қабылдауды тоқтату керек (қажет болған жағдайда диуретиктер қабылдауды сәл кейін жаңғыртуға болады) немесе оларға АӨФ тежегіштерінің бастапқы төмен дозасын тағайындайды.
Жүйелі қызыл жегі барысын асқындыруы мүмкін.
Балалардағы тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған.
Емдеу уақытында күн сәулесінің және жасанды УК-сәулелерінің әсерінен теріні қорғау ұсынылады.
Су-электролитті алмасу бұзылуында, бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігінде, QT аралығы ұзаруында, гиперурикемияда (әсіресе подагра немесе уратты нефроуролитиаз түрінде білінетін), гиперпаратиреозда сақтықпен тағайындау керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
АҚ төмендеуіне байланысты жеке реакциялар даму мүмкіндігінен көлік жүргізгенде және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істегенде сақтық жасау керек.
Артық дозаланғанда
Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, әлсіздік, артериялық гипотензия, бас айналуы, ұйқышылдық, сана шатасуы, тыныс алудың қиындауы, асқазан-ішек жолдары қызметі бұзылуы; бауыр қызметі бұзылуы бар емделушілерде бауыр комасы дамуы мүмкін.
Емдеу: асқазан шаю және/немесе белсенділендірілген көмір тағайындау, сулы-электролитті теңгерімді түзету, симптоматикалық ем. Арнайы у қайтарғысы жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 2,5 мг.
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
3 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Акрихин» ААҚ, Ресей Федерациясы,
142450, Мәскеу облысы, Ногинск ауданы, Старая Купавна қ., Киров к., 29.
Телефон/факс: (495) 702-95-03.
Тіркеу куәлігінің иесі
«Акрихин» ААҚ, Ресей Федерациясы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Акрихин» ААҚ, Ресей Федерациясы,
142450, Мәскеу облысы, Ногинск ауданы, Старая Купавна қ., Киров к., 29.
Телефон/факс: (495) 702-95-03.