Авонекс® (30 мкг/0.5 мл)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Авонекс®
Международное непатентованное название
Интерферон бета
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечных инъекций 30 мкг (6млн. МЕ)/0,5 мл
Состав
Одна предварительно заполненная шприц-ручка 0,5 мл содержит:
активное вещество - интерферона бета-1а 30 мкг (6 млн. МЕ),
вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная, аргинина гидрохлорид, полисорбат 20, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Иммуностимуляторы. Интерфероны. Интерферон бета 1-а.
Код АТХ L03AB07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика препарата Авонекс® изучалась на основании измерения антивирусной активности интерферона. После однократного внутримышечного введения пиковые уровни антивирусной активности достигаются в плазме в период от 5 до 15 ч, период полувыведения (Т1/2) составляет около 10 ч. Биодоступность препарата Авонекс® составляет примерно 40 %. Подкожное введение не может заменить внутримышечную инъекцию.
Фармакодинамика
Препарат Авонекс® представляет собой гликозилированный полипептид, содержащий 166 аминокислот с молекулярной массой 22 500. Последовательность аминокислот соответствует естественному человеческому интерферону бета. Естественный интерферон-бета синтезируется различными видами клеток, включая фибробласты и макрофаги. Естественный интерферон-бета и препарат Авонекс® существуют в гликозилированном виде и имеют в своем составе единственный комплексный углеводородный фрагмент, связанный с атомом N (азота).
Биологические свойства Авонекс® определяются его способностью связываться со специфическими рецепторами на поверхности клеток и запускать сложный каскад межклеточных взаимодействий, приводящий к интерферон-обусловленной экспрессии многочисленных генных продуктов и маркеров, таких как основной комплекс гистосовместимости I класса, белок Мх, 2'/5'-олигоаденилатсинтетаза, β2-микроглобулин и неоптерин. Присутствие некоторых из данных соединений было выявлено в сыворотке и клеточных фракциях крови больных, получавших Авонекс®. После внутримышечного введения одной дозы препарата, содержание указанных соединений в сыворотке оставалось повышенным в течение 4-7 дней.
Неизвестно, связан ли механизм действия Авонекс® при лечении рассеянного склероза с запуском биологических взаимодействий, описанных выше, так как патофизиология рассеянного склероза изучена еще недостаточно.
Интерферон бета-1а стимулирует активность супрессорных клеток, усиливает продукцию интерлейкина−10 и трансформирующего ростового фактора бета, оказывающих при рассеянном склерозе противовоспалительное и иммуносупрессорное действие. Препарат Авонекс® достоверно уменьшает частоту обострений и скорость прогрессирования необратимых неврологических нарушений при ремиттирующем типе течения рассеянного склероза (замедляется прирост числа и площади очагового поражения мозга по данным магнитно-резонантной томографии (МРТ)). Лечение может сопровождаться появлением антител к интерферону бета-1а. Они понижают его активность in vitro (нейтрализующие антитела) и биологические эффекты (клиническую эффективность) in vivo. При продолжительности лечения 2 года антитела обнаруживаются у 8 % больных. В проведенных ранее исследованиях показано, что общее количество заболевших, у которых отмечено прогрессирование потери трудоспособности (по таблице Каплана-Майера) к концу второго года исследования, составляло 35 % при назначении плацебо и 22 % при использовании Авонекс®. Установлено, что применение препарата Авонекс® приводило к снижению частоты рецидивов в год на одну треть.
Эти данные были получены после лечения продолжительностью более одного года.
С целью сравнения эффективности различных доз продукта проведено двойное слепое исследование методом случайной выборки на 802 пациентах с рассеянным склерозом с рецидивами. В исследовании не выявлено статистически значимых различий при использовании доз в 30 мкг и 60 мкг по клиническим симптомам и общим параметрам МРТ.
Эффективность препарата при лечении рассеянного склероза показана в плацебо контролируемом исследовании при лечении заболевших с симптомами демиелинизирующего заболевания. В группе заболевших, получавших плацебо, частота рецидивов на протяжении 2 и 3 лет составила соответственно 39 % и 50 %, тогда как в группе получавших Авонекс® эти показатели составили 21 % и 35 %.
При двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании, проведенном с участием 380 пациентов с единичными случаями демиелинизации, которые характеризовались двумя и менее очагами воспаления в головном мозге, подтвержденных МРТ, использование Авонекс® уже на самых ранних стадиях достоверно замедляет развитие демиелинизирующего заболевания после изолированного клинического синдрома у больных с вероятным рассеянным склерозом, что существенно улучшает прогноз заболевания и качество жизни пациентов.
Показания к применению
- рассеянный склероз с рецидивирующим течением (при наличии не менее 2 рецидивов в течение 3 лет при отсутствии признаков непрерывного прогрессирования заболевания между обострениями);
- единичный случай демиелинизации с активным воспалительным процессом в очаге поражения, требующий внутривенную терапию кортикостероидами, при исключении альтернативных диагнозов и высокой вероятности диагностирования достоверного рассеянного склероза.
Способ применения и дозы
Препарат применяется по назначению врача.
Рекомендуемая доза составляет 30 мкг (6 млн.ME) внутримышечно 1 раз в неделю.
Препарат следует, по возможности, вводить в одно и то же время в один и тот же день недели.
Внимание! Перед применением препарата за 30 мин до внутримышечного введения шприц-ручку с раствором следует извлечь из холодильника для естественного достижения раствором комнатной температуры (15 оС-30 оС). Место инъекции следует менять каждую неделю. При необходимости на место инъекции накладывают пластырь. В каждой шприц-ручке Авонекс® содержится только одна доза. Любое количество препарата, оставшееся в шприце после инъекции, не подлежит для дальнейшего использования.
После 2-х летнего лечения и клинико - лабораторного обследования пациента продолжительность дальнейшего лечения определяется лечащим врачом.
Побочные действия
Очень часто (≥1/10)
- гриппоподобные симптомы: мышечная боль, лихорадка, озноб, слабость, головные боли, тошнота
Редко (<1/10000)
- реакции гиперчувствительности: анафилактический шок, ангионевротический отек
- аллергические реакции: кожный зуд, сыпь
- местные реакции в месте инъекции, включая боль
- выпадение волос (алопеция), шелушение кожи
- снижение аппетита, гепатиты, нарушение функциональных проб печени, рвота, снижение или увеличение веса, диарея
- боли в груди, сердцебиение, тахикардия, вазодилатация, гипертония
- ациклическое маточное кровотечение и/или гиперменорея
- тревожность, головокружение, нарушение сна, парестезии, судорожные припадки, депрессия и суицидальные идеи
- боли в суставах
- диспноэ
- спастические явления и преходящая мышечная слабость вплоть до обратимого паралича конечностей в начале лечения
Единичные случаи
- тромбоцитопения, требующая лечения
Противопоказания
- повышенная чувствительность к естественному или рекомбинантному интерферону бета или другим компонентам препарата (в т.ч. в анамнезе)
- выраженное депрессивное состояние и/или суицидальные намерения
- эпилепсия, не контролируемая традиционным лечением
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Специальных исследований взаимодействия препарата Авонекс® (интерферона бета-1а) с другими лекарственными средствами, в том числе с кортикостероидами или АКТГ, у людей не проводилось.
Вместе с тем, опыт клинических испытаний показывает, что больные рассеянным склерозом могут во время обострения заболевания принимать Авонекс® совместно с кортикостероидами или АКТГ.
Известно, что интерфероны обладают способностью снижать активность ферментов, связанных с цитохромом Р-450 печени.
Следует проявлять осторожность при назначении Авонекс® вместе с лекарственными препаратами, клиренс которых в значительной степени зависит от системы цитохрома Р-450 печени, например, с противоэпилептическими препаратами и некоторыми классами антидепрессантов.
Особые указания
Применение препарата Авонекс® следует начинать под наблюдением врача, имеющего опыт лечения рассеянного склероза.
Перед началом лечения следует информировать больных о возможных побочных эффектах, связанных с применением препарата. Авонекс®, как и другие интерфероны, следует применять с осторожностью при лечении больных, склонных к депрессивным расстройствам. Известно, что при применении интерферонов возможно возникновение депрессии и суицидальных мыслей, причем в группе лиц, страдающих рассеянным склерозом, частота таких явлений возрастает.
Возникновение депрессивных состояний возможно в любое время лечения препаратом Авонекс®. При возникновении любых признаков депрессии или суицидальных мыслей, больному необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу. За таким больным необходимо установить тщательное наблюдение в ходе лечения и при необходимости срочно применять соответствующие лечебные меры.
В ряде случаев может возникнуть необходимость прекращения применения препарата.
У пациентов с прогрессирующей формой рассеянного склероза эффективность препарата Авонекс® не изучена.
Поэтому в случае развития прогрессирующей формы заболевания применение препарата следует прекратить.
Необходима осторожность при назначении Авонекс® больным, ранее страдавшим судорожными припадками.
Если у больных, ранее не страдавших эпилепсией, в процессе лечения препаратом возникают эпилептоподобные припадки, следует установить этиологию припадков и назначить соответствующую противосудорожную терапию. Применение Авонекс® во время противосудорожной терапии следует отменить.
Следует проявлять осторожность при назначении, а также тщательное наблюдение за больными, страдающими выраженной почечной и печеночной недостаточностью, а также при угнетении костномозгового кроветворения.
При применении интерферона-бета отмечено возникновение признаков нарушения функции печени, таких как повышение активности ферментов печени в сыворотке крови, развитие гепатитов, в том числе аутоиммунного, печеночной недостаточности. Поэтому следует тщательно контролировать функции печени, особенно, если интерферон применяется совместно с другими гепатотоксичными препаратами.
При применении Авонекс® следует тщательно контролировать состояние больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: стенокардией, перенесенным инфарктом миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточностью, аритмией. Проявления гриппоподобного синдрома, обусловленного применением препарата, могут оказать стрессовое воздействие на таких больных.
При применении интерферонов возникают отклонения в лабораторных показателях, поэтому кроме обычных лабораторных анализов, проводимых больным рассеянным склерозом, в ходе лечения рекомендовано проводить подсчет форменных элементов крови (включая тромбоциты), определение лейкоцитарной формулы, и биохимический анализ крови (включая ферменты печени). Тем больным, у которых имеются признаки угнетения костного мозга, может потребоваться более тщательное исследование крови.
При применении Авонекс® в сыворотке крови могут появиться интерферон-нейтрализующие антитела, которые снижают активность интерферона бета-1а, следовательно, клиническую эффективность препарата. Имеющиеся данные свидетельствуют, что спустя 12 месяцев лечения примерно у 8 % пациентов в сыворотке появляются антитела к интерферону бета-1а.
Беременность и период лактации
Применение препарата Авонекс® во время беременности противопоказано. Женщины детородного возраста, получающие Авонекс®, должны предпринимать необходимые меры контрацепции. В случае плановой или незапланированной беременности женщину следует проинформировать о риске возможного вредного воздействия препарата на плод и прекратить лечение Авонекс®. В связи с потенциальным риском развития побочных реакций у грудного ребенка Авонекс® противопоказан к применению в период лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Специальные исследования о влиянии на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами не проводились. Нежелательные явления со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. В период применения Авонекс® следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Передозировка
При соблюдении рекомендаций передозировка маловероятна.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: госпитализация для врачебного наблюдения, проведение соответствующей симптоматической терапии.
Форма выпуска и упаковка
По 0.5 мл препарата помещают в шприц-ручки.
1 шприц-ручку в комплекте с иглой для введения и крышкой для шприц-ручки помещают в картонную пачку.
По 4 картонные пачки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте, при температуре 2 оС-8 оС в холодильнике. Не замораживать! Допускается хранение при температуре от 15 оС до 30 оС в течение одной недели.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Веттер Фарма-Фертигунг ГмбХ и Ко. Кг, Лангенарген, Германия
Упаковщик
Биоген Айдек (Дания) Мануфактуринг АпС, Хиллероед, Дания
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Ген Илач ве Саглык Урунлери Санаи ве Тиджарет», Турция
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республики Казахстан:
Представительство АО «Ген Илач ве Саглык Урунлери Санаи ве Тиджарет» в Республике Казахстан
г. Алматы, 050051, пр. Достык 180, БЦ Коктем, офис 111
тел.: 8 (727) 3900757, 3900768, 3900773, тел./факс: 8 (727) 3900674
e-mail: maral.ordabaeva@genilac.com