Эффиент™ (10 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Эффиент™

Халықаралық патенттелмеген атауы

Празугрел

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 5 мг, 10 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 5 мг, 10 мг празугрел негізіне баламалы 5.49 мг, 10.98 мг празугрел гидрохлориді,

қосымша заттар:

грануляция: маннитол, гипромеллоза, натрий кроскармеллозасы, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты,

гранулят жабындысы: микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты,

үлбірлі қабық: сары бояғыш қоспасы* (5 мг таблетка үшін), сарғыш бояғыш қоспасы** (10 мг таблетка үшін), тальк.

*- сары бояғыш қоспасының құрамы (5 мг таблетка үшін): лактоза моногидраты, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромелоза 15сР (Е464), титанның қостотығы (Е171), триацетин (Е1518), темірдің (III) сары тотығы (Е172),

**- сарғыш бояғыш қоспасының құрамы (10 мг таблетка үшін): лактоза моногидраты, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромелоза 6сР (Е464), титанның қостотығы (Е171), триацетин (Е1518), темірдің (III) сары тотығы (Е172), темірдің (III) қызыл тотығы (Е172).

Сипаттамасы

5 мг таблеткалар: сары түсті сопақша таблеткалар. Таблетканың бір жағында сәйкестендірілген «4760» нөмірі, екінші жағында – «5 MG» салынған.

10 мг таблеткалар: сарғыш түсті сопақша таблеткалар. Таблетканың бір жағында сәйкестендірілген «4759» нөмірі, екінші жағында – «10 MG» салынған.

Фармакотерапиялық тобы

Тромбоциттер агрегациясының тежегіштері. Празугрел.

АТХ коды B01AC22

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ізашар дәрі бола отырып, празугрел in vivo белсенді және белсенді емес метаболиттер түзе отырып жылдам метаболизденеді. Белсенді метаболит әсері (AUC) орташадан төменге дейінгі субъект аралық (27%) және субъектішілік (19%) ауытқуымен сипатталады. Празугрел фармакокинетикасы дені сау адамдарда тұрақты атеросклерозы бар емделушілермен, тері арқылы коронарлық араласуларға ұшыраған емделушілермен салыстырмалы.

Сіңуі

Празугрел белсенді метаболиттің (Cmax) шамамен 30 минуттан кейін ең жоғары плазмалық концентрациясына жете отырып, жедел сіңеді және метаболизденеді. Празугрелді пероральді тағайындағаннан кейін, дозаның 79% және одан көбірегі сіңеді. Белсенді метаболит әсері (AUC) емдік доза диапазоны шегінде пропорционалды өседі. Дені сау тұлғаларда зерттеу жүргізгенде, белсенді метаболиттің AUC құрамында майы бар құнарлылығы жоғары тамақтың әсеріне ұшырамады, бірақ Cmax49%-ға төмендеді және Cmax (Тmax) дейінгі қол жеткізу уақыты 0.5-тен 1.5сағатқа дейін жоғарылады. Эффиент™тамақ ішуге байланыссыз тағайындалуы мүмкін; алайда ашқарынға празугрелдің жүктеме дозасын тағайындау әсер етудің жылдамырақ басталуын қамтамасыз етеді.

Таралуы

Белсенді метаболиттің адам сарысуы (4% буферлік ерітінді) альбуминімен байланысуы 98% құрады.

Метаболизм

Празугрел плазмада пероральді қабылдаудан кейін анықталмайды. Ол ішекте тиолактонға дейін жылдам гидролизденеді, содан кейін цитохром Р450 метаболизмінің бірінші сатысында белсенді метаболитке айналады, негізінен CYP3A4 және CYP2B6 әсер етуімен, және, аз дәрежеде, CYP2С9 және CYP2С19. Белсенді метаболит содан кейін S-метиляция немесе цистеинмен конъюгация арқылы екі белсенді емес затқа метаболизденеді. Негізгі белсенді емес метаболиттер елеулі дәрежеде адам плазмасы протеиндерімен байланысты. Празугрел қабылдаған дені сау адамдарда, тұрақты атеросклерозы бар емделушілерде, және жедел коронарлы синдромы бар (ЖКС) емделушілерде празугрел фармакокинетикасына немесе оның тромбоциттер агрегациясын тежеуіне CYP3А5, CYP2В6, CYP2С9, немесе CYP2С19 генетикалық вариацияларының елеулі әсері анықталмады.

Шығарылуы

Празугрелдің дозасының шамамен 68% несеппен белсенді емес метаболиттер түрінде және 27% - нәжіспен шығарылады. Белсенді метаболиттің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 7.4 сағатты құрайды (2-ден 15 сағатқа дейінгі диапазонда).

Емделушілердің ерекше тобы:

Егде адамдар: Клиникалық зерттеулер деректері бойынша, белсенді метаболиттің AUC егде емделушілерде (≥75 лет) 75 жастан кіші адамдармен салыстырғанда 19%-ға жоғары болды. Празугрел жасы ≥75 емделушілерде осы популяцияда қан кету қаупі жоғары болуынан сақтықпен пайдаланылуы тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі:

Әлсіз немесе орташа бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін доза түзету қажеттігі жоқ (Чайлд-Пью бойынша А және В кластары). Празугрел фармакокинетикасы және оның тромбоциттер агрегациясын тежеуі әлсіз немесе орташа бауыр жеткіліксіздігі бар адамдарда дені сау субъектілермен салыстырғанда ұқсас болды.

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде празугрел фармакокинетикасы және фармакодинамикасы зерттелмеген. Празугрел бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде пайдаланылмауы тиіс.

Бүйрек жеткіліксіздігі: Бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысы бар емделушілерді қоса бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде доза түзету қажеттігі жоқ.

Празугрел фармакокинетикасы және оның тромбоциттер агрегациясын тежеуі орташа бүйрек жеткіліксіздігі (шумақтық сүзіліс жылдамдығы (ШСЖ) 30-дан <50 мл/мин/1.73м2 дейін) бар емделушілерде және дені сау субъектілерде ұқсас.

Сондай-ақ празугрел- арқылы тромбоциттер агрегациясын тежеуі бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысы бар емделушілерде де ұқсас болды, бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысы бар емделушілерде белсенді метаболиттің Сmax және AUC тиісінше 51% және 42% төмендейтініне қарамастан дені сау субъектілерге қарағанда оларға гемодиализ талап етілді.

Дене салмағы: Празугрелдің белсенді метаболитінің AUC дені сау субъектілерде және дене салмағы 60 кг төмен емделушілерде дене салмағы ≥ 60 кг емделушілермен салыстырғанда шамамен 30 - 40% жоғары.

Празугрел дене салмағы < 60 емделушілерде осы популяцияда қан кету туындау қаупі жоғары болуынан сақтықпен пайдаланылуы тиіс.

Этникалық қатысы: Клиникалық зерттеулер деректері бойынша, дене салмағы бойынша түзетуден кейін, белсенді метаболиттің еуропалық нәсілдердің AUC қытай, жапон және корей ұлтының AUC салыстырғанда шамамен 19% жоғары болды, бұл негізінен празугрелдің салмағы 60 кг аз азиялық ұлт өкілдеріне әсерінің жоғарырақ болуымен байланысты.

Қытай, жапон және корей ұлтының өкілдері арасындағы әсер етудің айырмашылығы анықталмады. Шығу тегі африкалық және испандық тұлғалардағы әсерін еуропалық нәсілдердегімен салыстыруға болады. Тек этникалық негізде доза түзету ұсынылмайды.

Жынысы: Дені сау субъектілер және емделушілерде празугрел фармакокинетикасы ерлер мен әйелдерде ұқсас.

Шылым шегу. Празугрел фармакокинетикасы шылым шегушілер мен шекпейтін адамдарда ұқсас.

Метаболикалық статусы. Дені сау субъектілерде, тұрақты атеросклерозды және аорто-коронарлық синдромы бар емделушілерде CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 және CYP3A5 генетикалық вариацияларының празугрелдің белсенді метаболитінің фармакокинетикасына және оның тромбоциттер агрегациясын тежеуіне елеулі әсері анықталмаған.

Балалар және жасөспірімдер: Празугрелдің педиатриялық популяцияда фармакокинетикасы және фармакодинамикасы анықталмаған.

Фармакодинамикасы

Эффиент тромбоциттердің белсенділенуі мен агрегациясын тромбоциттердің P2Y12 класты АДФ-рецепторлары белсенді метаболиттерімен өзінің қайтымсыз байланысуы арқылы тежейді. Празугрелдің 60 мг екпінді дозасын қабылдағаннан кейін тромбоциттердің АДФ-индукцияланған агрегациясы 15 минут ішінде 5 мкм АДФ және 30 минутта 20 мкм АДФ жүреді.

Тромбоциттердің АДФ-индукцияланған агрегациясын празугрелмен ең жоғары тежеу 5 мкм АДФ 83%-ды және 20 мкм АДФ 79%-ды құрайды және екі жағдайда да 1 сағат ішінде 50% кем болмайтын тромбоциттердің агрегациясын тежеуге қол жеткізетін 89% дені сау субъектілер және тұрақты атеросклерозді емделушілер.

Тромбоциттердің агрегациясын празугрел арқылы тежеу 5 және 20 мкм АДФ –мен субъект аралық (12%) және субъект ішілік (9%) төмен ауытқуымен ерекшеленеді.

Тромбоциттердің тұрақты қалыптағы агрегациясын орташа тежеу 5 және 20 мкм АДФ үшін тиісінше 74% және 69% құрады, және бұған алдын ала 60 мг екпінді дозасымен Эффиенттің10 мг демеуші дозасын енгізуден кейін 3-5 күн ішінде қол жеткізілді.

Субъектілердің 98% астамында демеуші доза қабылдау уақытында тромбоциттердің агрегациясын тежеу ≥ 20% анықталды.

Тромбоциттер агрегациясы Эффиенттің 60 мг жүктеме дозасын бір рет қабылдауды тоқтатқаннан кейін 7-9 күн ішінде және тепе теңдік күйіне жеткеннен кейін демеуші дозаны қабылдауды тоқтатқан соң 5 күн ішінде біртіндеп базалық көрсеткішке қайтып келеді. Уақыттың бұл кезеңі празугрел фармакокинетикасына қарағанда, бәрінен бұрын жаңа тромбоциттер өндірудің көрінісі болып табылады.

Тромбоциттердің агрегациясын тежеу мен клиникалық белсенділіктің ара қатынасы анықталмаған. Тромбоциттер инициацияға және/немесе атеросклероздық аурулардың тромбоздық асқынулары дамуына қатысатындықтан, тромбоциттердің қызметін тежеу жүрек-қан тамырлық генезді өлімнің, миокард инфаркті немесе инсульт сияқты жүрек-қан тамыр аурулары жағдайларының деңгейі төмендеуіне алып келуі мүмкін.

Қолданылуы

• жедел коронарлық синдромда

Эффиент™ жедел коронарлық синдромы бар (ЖКС), біріншілік немесе кейінге қалдырылған тері арқылы коронарлық (ТКА) араласуларға ұшыраған емделушілерде (мысалы, тұрақсыз стенокардияда, ST сегменті көтерілуінсіз (СТКИМ) миокард инфарктісінде немесе ST (СТКБИМ) сегменті көтерілуі бар миокард инфарктісінде) атеротромбоздық құбылыстардың алдын алуға арналған (ацетилсалицил қышқылымен біріктіріліп)

Қолдану тәсілі және дозалары

Эффиент ішке қабылдауға арналған. Қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қабылдау керек. Таблетканы езуге және сындыруға болмайды. Эффиентті күн сайын белгілі бір уақытта ғана, тамақ ішуге байланыссыз ішке қабылдау керек. Емдеуші дәрігерді, стоматологты және фармацевті Эффиентқабылдап жүргеніңіз туралы хабардар етуіңіз қажет.

Ересектер

Емдеуді бір реттік 60 мг жүктілік дозадан бастайды. Эффиенттің™ ересек емделушілерге ұсынылатын дозасы күніне 10 мг құрайды. Эффиенттің™ 60 мг жүктеме дозасын ашқарынға қабылдау препарат әсері басталуының жылдамырақ болуын қамтамасыз етеді. Дәрігер тағайындауы бойынша Эффиентпен™ қоса ацетилсалицил қышқылын (АСК) (75 – 325 мг күн сайын) қабылдау қажет.

75 жастан асқан емделушілер

Эффиентті 75 жастан асқан емделушілерге пайдалану жалпы ұсынылмайды.

75 жастан асқан және одан үлкен емделушілер қан кетулерге жоғарырақ сезімталдығымен ерекшеленеді және празугрелдің белсенді метаболиттерінің елеулірек әсеріне ұшырайды. 5 мг дозаны қолдану туралы деректер тек фармакодинамикалық және фармакокинетикалық талдауларға негізделген. Қазіргі уақытта 5 мг дозаны 75 жастан асқан және одан үлкен емделушілер тобында қолданудың қауіпсіздігі бойынша клиникалық деректер жоқ. Дәрігер тағайындаған препараттың пайдасы мен қаупі арақатынасын жеке мұқият бағалаудан соң, егер 75 жастан асқан және одан үлкен емделушілер тобында ем қажет деп табылса, 60 мг жүктеме дозадан кейін 5 мг демеуші доза тағайындалуы тиіс.

Дене салмағы 60 кг аз емделушілер

Эффиент соңынан күніне бір рет 5 мг дозада емді жалғастыратын бір реттік 60 мг жүктеме доза түрінде тағайындалуы тиіс. Эффиенттің демеуші 10 мг дозасы дене салмағы 60 кг аз және қан кету қаупі жоғары емделушілерге белсенді метаболиттер әсері ұлғаюына орай ұсынылмайды. 5 мг дозаның тиімділігі және қауіпсіздігі проспективті бағаланбаған.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Терминалды сатыдағы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерді қоса, бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде доза түзету қажеттігі жоқ.

Терминалды сатыдағы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде Эффиентті қолданудың емдік тәжірибесі шектеулі.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауырдың әлсіз және орташа жеткіліксіздігі бар емделушілерде доза түзету қажеттігі жоқ (Чайлд-Пью бойынша А және В класы). Бауырдың әлсіз және орташа жеткіліксіздігі бар емделушілерде празугрел қолданудың емдік тәжірибесі шектеулі.

Балалар және жасөспірімдер

Эффиентті берілген популяцияда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі бойынша деректер болмауына байланысты 18 жастан кіші балаларды емдеу үшін қолдану ұсынылмайды.

Препаратты кезекті қабылдауын жіберіп алған жағдайда, еске түсірісімен Эффиенттідереу қабылдау қажет. Егер препарат күні бойы қабылданбай қалған жағдайда, Эффиенттің™ әдеттегі дозасын қабылдауды келесі күні жаңғырту керек. Препараттың екі дозасын бір күнде қабылдауға болмайды. Эффиент таблеткаларын қабылдаудың соңғы күнін 28 таблеткалық қаптамадағы пішінді ұяшықты қаптамаға басылған күнтізбе бойынша тексеруге болады.

Жағымсыз әсерлері

Жекелеген жағдайларға қарағанда жиірек кездесетін жағымсыз реакциялар төмендегі градацияда тиісінше аталған: өте жиі (≥10%); жиі (≥1%, <10%); кейде (≥0,1%, <1%); сирек (≥0,01%, <0,1%); өте сирек (<0,01%).

Жағымсыз реакциялар (клиникалық зерттеулер деректері және өздігінен болған мәлімдемелер бойынша):

Жиі

• контузия

• гематома

• мұрыннан қан кету

• тамыр пункциясы орнындағы гематома

• ине пункциясы орнындағы қан кету

• асқазан-ішек қан кетуі

• экхимоз

• гематурия

• бөртпе

• анемия

• инсульт (оның ішінде 2.3% жағдайда бассүйекішілік қан кету) (сыртартқысында ми қан айналымының өтпелі ишемиялық бұзылуы немесе инсульт бар емделушілерде)

• гипертония

• гиперхолестеринемия/гиперлипидемия

• бас ауыруы

• арқа ауыруы

• ентігу

• жүрек айнуы

• бас айналуы

• жөтел

• гипотония

• шаршау

• кеуде қуысының кардиальді емес ауыруы

• жүрекше фибрилляциясы

• брадикардия

• лейкопения (<4 х 109/л)

• қызба

• шеткергі ісіну

• аяқ-қолдың ауыруы

• диарея

Кейде

• көзге қан құйылуы

• қан түкіру

• ретроперитонеальді қан кету

• қанды нәжіс

• қызылиек қанағыштығы

• емшарадан кейінгі қан кету

• тері асты гематомасы

• ректальді қан кету

• инсульт (оның ішінде 0.2% жағдайда бассүйекішілік қан кету) (емделушілердегі өтпелі емес мидың ишемиялық қан айналуы бұзылуы немесе сыртартқысындағы инсульт)

• бауыр қызметі бұзылуы

• аллергиялық реакциялар

• өте жоғары сезімталдық (ангионевротикалық ісінуді қоса)

• Сирек

• тромбоцитопения (тромбоциттер деңгейі ≤50 х 109/л)

Аса сирек

• тромбоздық тромбоцитопениялық пурпура (ТТП)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препараттың белсенді затына немесе кез келген қосымша заттарына өте жоғары сезімталдық

• белсенді патологиялық қан кету

• сыртартқысында инсульт немесе транзиторлы ишемиялық шабуыл (ТИШ) болуы

• бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью бойынша С класы)

• сирек кездесетін тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылық, Lapp-лактаза тапшылығы және глюкоза-галактозды мальабсорбция синдромы

• 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік жас

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Варфарин. Эффиенттің варфариннен басқа, кумарин туындыларымен бір мезгілде қолданылуы туралы деректер жоқ. Эффиент™ және варфаринді бірге тағайындау қан кету туындау қаупін ұлғайтады. Қан кету туындау қаупі мүмкіндігінің ұлғаюына байланысты варфаринді (немесе кумариннің басқа туындыларын) Эффиентпен үйлесімде тағайындауды сақтықпен жүргізу керек.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП). Эффиентті және ҚҚСП (үнемі қолданылатын) бірге тағайындау зерттелмеген. Қан кету қаупі мүмкіндігінің ұлғаюына байланысты үнемі қолданылатын ҚҚСП (циклооксигеназа-2 тежегіштерін қоса) және Эффиентбірге сақтықпен тағайындалуы тиіс.

Эффиент Р450 ферменттерімен метаболизденетін дәрілік препараттармен (статиндерді қоса), немесе цитохром Р450 ферменттері тежегіштері немесе индукторлары болып табылатын дәрілік препараттармен бірге тағайындалуы мүмкін.

Эффиент ацетилсалицил қышқылымен (күніне 75 - 325 мг), гепаринмен, IIb – IIIа гликопротеин тежегіштерімен, статиндармен, дигоксинмен және протондық сорғы және H2-гистаминоблокаторларды қоса алғандағы асқазандағы рН жоғарылататын дәрілік заттармен қоса тағайындалуы мүмкін.

Эффиенткебасқа дәрілік препараттардың әсері

Ацетилсалицил қышқылы (АСҚ). Эффиентті™ ацетилсалицил қышқылымен бірге қабылдау керек. АСҚ өзара әрекеттесу нәтижесінде қан кету қаупі ұлғаю мүмкіндігіне қарамастан, Эффиенттің тиімділігі мен қауіпсіздігі АСҚ бірге емделген емделушілерде көрсетілген.

Гепарин. Фракциялық емес гепариннің болюсті дозасын (100 ӘБ/кг) бір рет көктамыр ішіне енгізу тромбоциттердің агрегациясын празугрел-арқылы тежеу елеулі өзгерістер туындатпады; алайда, қан кету уақыты дәрілердің кез келгенін жеке тағайындаумен салыстырғанда ұлғайған. Эффиент сондай-ақ гепариннің коагуляция дәрежесіне елеулі өзгерістер тиімділігін туындатпады. Осылайша, дәрілік препараттардың екеуін де бір мезгілге тағайындауға болады. Эффиенттігепаринмен бірге тағайындаған жағдайда қан кету қаупі ұлғаюы мүмкін.

Статиндер. Аторвастатин (80 мг күн сайын), CYP450 3А4 метаболизденетін, Эффиент фармакокинетикасын және оның тромбоциттер агрегациясын тежеуін өзгертпеді. Осылайша, CYP3A субстраттары болып табылатын статиндердің, Эффиент фармакокинетикасына және оның тромбоциттер агрегациясын тежеуіне әсер етуі күтілмейді.

Асқазанның рН жоғарылататын дәрілік препараттар. Эффиентттің белсенді метаболитінің AUC және Tmax ранитидинді (H2-гистаминблокатор) және ланзопразолды (протондық сорғы тежегіші) күнделікті тағайындау әсерінен өзгермеді; Сmax тиісінше 14% және 29% төмендеген. Эффиенттің 60 мг жүктеме дозасын протондық сорғы тежегіштерін қоспай пайдаланумен тағайындау әсер етуінің жылдамырақ басталуын қамтамасыз етеді.

CYP3A тежегіштері. Кетоконазол (400 мг күн сайын), CYP3A4 және CYP3A5 селективті және қатты әсер етуші тежегіші, тромбоциттер агрегациясын празугрел арқылы тежеуге немесе Эффиенттің AUC және белсенді метаболитінің Tmax тиіспеді, бірақ Сmax 34% -дан 46%-ға дейін төмендетті.Осылайша, CYP3A тежегіштерінің, азольді зеңге қарсы дәрілер, АИВ протеаза тежегіштері, кларитромицин, телитромицин, верапамил, дилтиазем, индинавир, ципрофлоксацин және грейпфрут шырыны сияқты белсенді метаболиттер фармакокинетикасына елеулі әсері күтілмейді.

Цитохром Р450 индукторлары. Рифампицин (600 мг күн сайын), CYP3A және CYP2В6 қуатты индукторы, CYP2С9, CYP2С19 және CYP2С8 индукторы Эффиенттіңфармакокинетикасына елеулі әсер көрсетпеді. Осылайша, CYP3A рифампицин, карбамазепин сияқты белгілі индукторлардың, және цитохром Р450 басқа индукторларының дәрілік заттардың белсенді метаболиттерінің фармакокинетикасына елеулі әсер етуі күтілмейді.

Эффиенттіңбасқа дәрілік препараттарға әсері

Дигоксин. Эффиент дигоксиннің фармакокинетикасына клиникалық елеулі әсер етпейді.

CYP2С9 метаболизденетін дәрілік препараттар. Эффиент CYP2С9 тежемейді және S-варфариннің фармакокинетикасына әсер етпейді. Қан кету қаупі ұлғаюы мүмкіндігінен Варфарин және Эффиент бірге сақтықпен тағайындалуы тиіс.

CYP2В6 метаболизденетін дәрілік препараттар. Эффиент CYP2В6 әлсіз тежегіші болып табылады. Дені сау тұлғаларда Эффиент гидроксибупропион - CYP2В6 арқылы бупропион метаболитінің әсерін 23%-ға төмендетті. Эффиенттті, ең бастысы CYP2В6 метаболизденетін (мысалы, галотан, циклофосфамид, пропофол, невирапин, эфавиренц), дәрілік препараттармен үйлестіре тағайындағанда бұл әсердің клиникалық мәні болуы ықтимал және шектеулі емдік аралыққа ие болады.

 

Айрықша нұсқаулар

Қан кету қаупі

Қан кету туындау қаупі жоғары емделушілерде Эффиент™ қолдану тек ишемиялық құбылыстың алдын алудың пайдасы ауыр қан кету туындау қаупінен жоғары болған жағдайда ғана қаралуы тиіс, әсіресе төмендегі емделушілерде:

- 75 жас және одан үлкен жаста. Дәрігер тағайындаған жағдайда, төменірек демеуші 5 мг дозаны пайдалану керек; 10 мг демеуші доза ұсынылмайды;

- қан кетуге бейімділігі бар (мысалы, жуық арадағы жарақаттан немесе хирургиялық операциядан, жуық арадағы немесе қайталанған асқазан-ішек қан кетулері, белсенді пептидтік ойық жара ауры немесе ауыр бауыр жеткіліксіздігі);

- дене салмағы 60 кг аздарда. Дәрігер тағайындаған жағдайда бұл емделушілерде 5 мг демеуші доза қолдану ұсынылады;

- бүйрек немесе айқындылығы орташа проблемалары бар бауырдың ауруы бар;

- пероральді антикоагулянттар, клопидогрел (антиагрегант), стероидты емес қабынуға қарсы препараттар (ҚҚСП), және фибринолитиктер, рецептісіз препараттар, ем-дәмдік қоспалар және шөптерді қоса қан кету қаупін ұлғайтуы мүмкін дәрілік препараттарды қатарлас қолданатын;

- хирургиялық операциялар жоспарланған (аортокоронарлық шунттау (АКШ) және стоматологиялық ем-шараларды қоса);

- емделушілер азиялық ұлт болған жағдайда (Эффиентті™ аталған топтағы емделушілерде қолдану тәжірибесінің шектеулілігінен).

Эффиенттіңфармакологиялық әсерін тоқтату талап етілетін белсенді қан кетулері бар емделушілерде тромбоциттердің трансфузиясы жүргізілуі мүмкін.

Эффиент қолдану кезінде (АСК біріктірілімде) қан кетуді тоқтатуға әдеттегіден көп уақыт кету мүмкіндігі емделушілерге ескертілуі тиіс. Кез келген әдеттегіден тыс қан кету жағдайы (орны немесе ұзақтығы бойынша) емдеуші дәрігерге хабарлануы тиіс.

Тиенопиридиндер тромбоциттердің тіршілігінің өне бойына (7 - 10 күн) тромбоциттердің агрегациясын тежейді, солай болғандықтан инвазивті ем-шараларға байланысты қан кетулерде немесе қан кету дамуы қаупінде препарат қабылдауды тоқтату пайда бермейді. Тромбоциттердің тіршілік ету кезеңімен салыстырғанда белсенді метаболиттің жартылай ыдырау кезеңінің қысқалығын ескере отырып, экзогенді тромбоциттер тағайындау жолымен гемостазды қалпына келтіру мүмкіндігі бар; алайда, жүктеме дозадан кейінгі 6 сағат бойына немесе демеуші дозадан кейін 4 сағат бойына тромбоциттер трансфузиясының тиімділігі азырақ болуы мүмкін. Қан кету туындаған жағдайда, соңынан жүрек-қан тамырлар құбылыстары қаупі ұлғаюына алып келу ықтималдығына байланысты мүмкіндігінше Эффиентқолдануды тоқтатудан аулақ болу керек, әсіресе жедел коронарлық синдромнан кейінгі бастапқы бірнеше аптада.

75 жастан үлкен емделушілер

75 жастан және одан үлкен емделушілерде Эффиент қолдану, әдетте, қан кету (оның ішінде өлімге апаратын) туындауы қаупі ұлғаюына байланысты ұсынылмайды. Ишемиялық құбылыстардың алдын алуға қатысты артықшылық күрделі қан кету дамуы қаупінен артық екенін көрсететін, Эффиентқолдану пайдасы және қаупінің арақатынасын дәрігермен мұқият бағалаудан кейін, сақтықпен жүзеге асырылуы тиіс. 75 жастан және одан үлкен емделушілерде Эффиенттағайындау жағдайында төменірек демеуші доза 5 мг пайдалану қажет. 10 мг демеуші доза тағайындау ұсынылмайды.

Бүйрек және бауыр қызметі бұзылуы бар емделушілер

Бүйрек жеткіліксіздігі (бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысын қоса) және бауыр қызметінің орташа бұзылуы бар емделушілерде Эффиент қолдану тәжірибесі шектеулі. Қан кету қаупі ұлғаю мүмкіндігіне байланысты аталған топтағы емделушілерде Эффиентсақтықпен пайдаланылуы тиіс.

Хирургиялық араласулар

Емделушілер хирургиялық операция тағайындағанға дейін және кез келген жаңа дәрілік препараттарды қабылдауды бастағанға дейін Эффиент қабылдайтыны туралы дәрігерге (стоматологты қоса) ескертуі қажет. Эффиент қабылдау жоспарлы операцияларда антитромбоцитарлық әсерді тойтару мақсатында хирургиялық араласулар (оның ішінде аортокоронарлық шунттау (АКШ) жүргізгенге дейін) алдында 7 күннен кем емес уақыт бұрын тоқтатылуы тиіс. АКШ жүргізілетін емделушілерде Эффиентқабылдау тоқтағаннан кейін 7 күн бойына қан кетудің жиілігі (3 есеге) мен ауырлығы ұлғаюы мүмкін. Коронарлық қан тамырлары анатомиясы анықталмаған және шұғыл АКШ мүмкіндігі бар емделушілерде Эффиентқолданудың қаупі мен пайдасының арақатынасын мұқият зерттеу керек. Шұғыл АКШ талап етілуі мүмкін емделушілерге Эффиентқабылдауды бастаудың керегі жоқ. АКШ байланысты қан кету қан компоненттерін трансфузиялау жолымен басылуы мүмкін; алайда, жүктеме дозадан кейінгі 6 сағат бойына немесе демеуші дозадан кейін 4 сағат бойына тромбоциттер трансфузиясының тиімділігі азырақ болуы мүмкін.

Тромбоздық тромбоцитопениялық пурпура (ТТП)

Клиникалық сынақтар жүргізуде Эффиент қолдану және тромбоздық тромбоцитопениялық пурпура дамуымен арасындағы байланыс анықталмаған. Күрделі жай-күй болып табылатын және плазмаферезды пайдалануды қоса шұғыл енмдеуді талап ететін ТТП дамуы, басқа тиенопиридиндерді пайдалануда сипатталған, кейбір жағдайларда аз уақыттық қолданудан кейін (2аптадан аз). ТТП тромбоцитопения, микроангиопатиялы гемолитикалық анемия дамуымен, неврологиялық симптоматикалармен, қызба және бүйрек қызметі бұзылуымен сипатталады.

Лактоза

Сирек кездесетін галактоза көтере алмайтын тұқым қуалайтын бұзылушылықтары, Lapp-лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактозды мальабсорбциясы бар емделушілердің Эффиентқабылдауына болмайды.

Егде адамдар. Емделушілерде жас ұлғаюына қарай қан кету туындау қаупі ұлғаюы белгіленеді. Қан кету қаупіне және тиімділігі анықталмауына байланысты препарат тиімділігі жоғары болатын (сыртартқысында диабет немесе миокард инфарктісі бар) және оны қолданудың ескерілуі мүмкін болатын қаупі жоғары жағдайларды қоспағанда, Эффиентті 75 жастан бастап және одан үлкен емделушілерге жалпы алғанда тағайындау ұсынылмайды.

Дене салмағы. Эффиентдене салмағы 60 кг азырақ топта қан кету туындау қаупі мүмкіндігіне және дәрілік заттардың белсенді метаболиттерінің әсерінің үлкендігіне байланысты сақтықпен пайдаланылуы тиіс.

Этникалық сипаты. Эффиентті берілген топта қолданудағы емдеу тәжірибесінің шектеулі болуынан ұлты азиялық емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Балалар және жасөспірімдер. Эффиентті™ балалардың және 18 жастан кіші жасөспірімдердің қабылдауы аталған популяцияда препарат қабылдаудың қауіпсіздігі мен тиімділігі бойынша деректер мөлшері жеткіліксіздігіне байланысты ұсынылмайды. Эффиенттің адамдағы емшек сүтімен бөліну мүмкіндігі туралы деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулер Эффиенттің емшек сүтімен бөлінетіндігін көрсетті. Эффиент бала емізу кезінде тек ана үшін потенциалды пайдасы емшектегі балаға төнетін потенциалды қауіпті ақтаған жағдайда ғана тағайындалуы мүмкін.

Тоқтату синдромы

Тері арқылы коронарлық араласулар көмегімен емделетін жедел коронарлық синдромы бар (ЖКС) емделушілерде кез келген антитромбоцитарлық дәрілерді, оның ішінде Эффиентте бар, уақытынан бұрын тоқтату тромбоз дамуының жоғары қаупіне, миокард инфарктісіне немесе негізгі ауруға байланысты өлімге алып келуі мүмкін. Емдеудің ұсынылатын ұзақтығы, Эффиентқабылдауды тоқтатудың клиникалық көрсетілімдері болуын қоспағанда, 12 айға дейінгі уақытты құрайды.

Тиенопиридиндерді қабылдауды, Эффиенттіқоса алғанда, белсенді қан кетуде, жоспарлы операцияларда, инсультте, немесе транзиторлы ишемиялық шабуылда (ТИШ) тоқтату керек. Тиенопиридиндармен емдеудің оңтайлы ұзақтығы белгісіз. Тері арқылы коронарлық араласуларға ұшырайтын және стент алмастырылатын емделушілерде кез келген антитромбоцитарлық препараттарды, тиенопиридиндерді қоса, қабылдауды мезгілінен бұрын тоқтату стент тромбозы, миокард инфарктісі дамуының және өлімнің жоғары қаупіне алып келеді. Тиенопиридинді мезгілінен бұрын тоқтату қажет емделушілер кардинальді құбылыстар дамуының жоғары қаупіне ұшырайды. Емдеуде үзілістерден аулақ болу керек; тиенопиридинді қабылдауды жағымсыз әсерлер дамуына байланысты уақытша тоқтата тұру қажет болған жағдайда ем мүмкіндігіне қарай тезірек қалпына келтірілуі тиіс.

Жүктілік және емшекпен емізу. Жүкті немесе бала емізетін әйелдерді қатыстырумен клиникалық зерттеулер жүргізілмеген. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде жүктілікке, эмбрионалды дамуға, тууға немесе постнатальді дамуға тікелей зиянды әсері көрсетілмеген. Жануарлардың репродуктивтілігін зерттеу адам организміне қатысты реакцияларға барлық уақытта болжамды бола бермейтіндіктен, Эффиент жүктілік кезінде ана денсаулығы үшін болжамды пайдасы ұрыққа төнетін потенциалды қауіпті ақтаған жағдайда ғана қолданылуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне Эффиенттіңәсері бойынша зерттеу жүргізілмеген. Алдын ала болжам бойынша, Эффиент көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді немесе оның әсері елеусіз болып табылады.

Артық дозалануы

Эффиенттіңтромбоциттерді тежеуі жылдам және тромбоцит өмірі бойына жалғасатын қайтымды емес, , және оның препарат артық дозаланған жағдайда ұлғаю ықтималдығы аз.

Симптомдары: Эффиентпен артық дозалану қан кету уақыты ұлғаюына және соңынан асқынуға алып келуі мүмкін.

Эффиенттіңфармакологиялық тиімділігінің қайтымдылығы бойынша деректер жоқ..

Емдеу: ұзақ уақыт қан кетуін жылдам түзету қажет болғанда ұю қабілетін қалпына келтіретін тромбоциттер трансфузиясын жүргізу ұсынылады және/немесе қанның басқа компоненттері трансфузиясын жүргізу ұсынылады. Эффиент белсенді метаболитінің диализ арқылы шығарылу ықтималдығы аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған 5 мг, 10 мг таблеткалар. Алюминий фольгадан жасалған, полиэстермен немесе қағазбен/ПВХ ламинацияланған

пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблеткадан салынған. 2 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Ауадан және ылғалдан қорғау үшін түпнұсқалық қаптамада

300С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші-ұйымның атауы мен елі

Элай Лилли энд Компани, АҚШ

Eli Lilly and Company, USA

Тіркеу куәлігінің иесі

Элай Лилли Восток С.А., Швейцария

Eli Lilly Vostok S.A., Switzerland

Қаптаушы-ұйымның атауы мен елі

Лилли С. А., Испания

Lilly S.A., Spain

Орталық Азия және Монғолия аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Элай Лилли Восток С.А.» компаниясы өкілдігі,

Қазақстан Республикасы 050059, Алматы қ-сы, Иванилов к-сі 21.

тел: 8 (727) 2 447 447

факс: 8 (727) 2 442 851

Lilly_Safety_CARAGA@lilly.com